Janeth.... Trabajo-Farmacologico 2

Farmacología II
INTRODUCCION
La piel es el órgano más grande del cuerpo. Tiene muchas funciones importantes
como protección, termorregulación, como regular la temperatura corporal, mantener
el equilibrio hidroelectrolítico y percibir los estímulos dolorosos o agradables. La piel
conserva las sustancias químicas y los nutrientes del cuerpo a la vez que evita la
penetración de sustancias peligrosas en el organismo y actúa como escudo que lo
protege de los rayos ultravioletas emitidos por el sol. Además, el color, la textura y
los pliegues de la piel, contribuyen a identificar las características individuales.
Cualquier alteración en el funcionamiento o en el aspecto de la piel pueden tener
consecuencias importantes en la salud física y mental.
Una característica distintiva de la farmacología dermatológica es el acceso directo

a la piel como órgano de destino en el que se concentran el diagnóstico y el
tratamiento.
Los agentes tópicos se utilizan solos o en combinación con fototerapia o como

fármacos de acción sistémica en el tratamiento de muy diversos trastornos
dermatológicos. Los agentes terapéuticos llegan a los queratinocitos y las células
inmunocompetentes de la epidermis y la dermis subyacente que intervienen en la
patogenia de innumerables dermatosis.
Los agentes tópicos se aplican de manera directa en la piel, pero para tener eficacia
deben penetrar en los tejidos apropiados. El uso correcto de los agentes tópicos
obliga a identificar y conocer los factores que influyen en la absorción percutánea.
FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 2

Farmacología II
FARMACOLOGÍA DE LA PIEL
1.-LA PIEL:
La piel desempeña innumerables funciones esenciales como protección,

termorregulación, reactividad inmunitaria, síntesis bioquímica, detección sensorial y
comunicación social y sexual.
1.1. Funciones:
1- Es una barrera selectiva, que mantiene un balance de líquidos y electrolitos, e

impide la penetración de agentes tóxicos, radiaciones ultravioletas y
microorganismos.
2- Regula la temperatura corporal, a través de la dilatación o constricción de los

vasos sanguíneos, la grasa hipodérmica y la evaporación del sudor.
3- Participa en la síntesis de vitamina D.
4- Es un órgano de percepción múltiple, a través de millones de terminaciones

nerviosas distribuidas en toda su superficie.
5- Participa en la vigilancia inmunológica. Dado que sus células sintetizan

numerosas sustancias inmunológicamente activas.
6- Es un órgano de expresión; por su capacidad de revelar distintos estados

anímicos, vergüenza (rubor), temor (palidez), ansiedad (sudor).
1.2. Capas de la piel:
a) Epidermis
b) Dermis
c) Hipodermis

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A.LA EPIDERMIS
Es la capa más externa, está formada principalmente por células llamadas

queratinocitos. Varía de espesor según las regiones del cuerpo, la edad y el sexo,
entre 0.04 y 0.4 mm.
La epidermis, consta de varias capas o estratos que, de la profundidad a la

superficie, son:
 Capa basal: una sola hilera de células, donde se producen los queratinocitos.
 Capa espinosa: varias hileras de células que se van aplanando.
 Capa granulosa: dos o tres hileras de células, más aplanadas. Estas células
producen queratina, proteína que conforma la principal estructura de la
epidermis; proceso que comienza en la capa basal.
 Capa córnea: es la capa más externa, compuesta por células muertas,
aplanadas y apiladas. Estas células se desprenden regularmente
(descamación).
 Estrato lúcido: una sola capa de células homogéneas y transparentes, sólo
se ve en la piel gruesa de las palmas y plantas por debajo de la capa córnea
B. DERMIS:
La epidermis (carente de vasos) depende de la dermis para su nutrición y sostén.

La dermis tiene tres componentes: células, fibras y sustancia fundamental.
 Células: El fibroblasto es la célula más numerosa e importante, fabrica las

fibras y la sustancia fundamental. Además hay otras células como linfocitos,
células de Langerhans y mastocitos.
 Fibras: Existen fibras de colágeno y fibras elásticas:
1) Las fibras de colágeno representan el 70-80% del peso seco de la dermis, y
le aportan su firmeza mecánica. Hay fibras más delgadas (colágeno III) y más
gruesas (colágeno I).
2) Las fibras elásticas representan el 2 % del peso seco de la dermis. Son finas,
muy ramificadas y plegadas y se entremezclan con las fibras colágenas,

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configuración que otorga elasticidad a la piel, de este modo puede retornar a

su estado original después de haber sido deformada mecánicamente.
 La sustancia fundamental amorfa: ésta se interpone entre las fibras y les sirve
de lubricante, para facilitar el movimiento de la piel. Consiste
fundamentalmente de dos glicosaminoglicanos: dermatán sulfato y ácido
hialurónico. Es capaz de almacenar gran cantidad de agua (hasta 1.000
veces su propio volumen).
C. HIPODERMIS:
La constituye la célula grasa o adipocito, además de vasos sanguíneos y nervios.

Las funciones de la hipodermis son: Protección contra traumatismos, material
aislante del frio y reservorio de energía calórica en caso de ayuno.
1.3. Enfermedades Más Comunes De La Piel:
a) Acné vulgar
b) Furúnculo
c) Impétigo
d) Celulitis
e) Eczema
f) Candidiasis
g) Tiña
h) Sarna (Escabiosis)
i) Psoriasis
A.-ACNÉ VULGAR
Descripción
acné vulgar es la formación de comedones, pápulas, pústulas, nódulos y/o quistes

como resultado de la obstrucción e inflamación de unidades pilosebáceas (folículos
pilosos y glándulas sebáceas asociadas). El acné se desarrolla en la cara y parte
superior del tronco.

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El acné se produce por la interacción de 4 factores principales:
El exceso de producción de sebo
Se tapan los folículos con sebo y queratinocitos
La colonización de folículos por Propionibacterium acnés (un anaerobio normal en

el ser humano)
La liberación de múltiples mediadores inflamatorios.
EL ACNÉ SE PUEDE CLASIFICAR COMO:
Acné no inflamatorio
Los comedones son tapones sebáceos impactados en los folículos. Se denominan

abiertos o cerrados según si el folículo está dilatado o cerrado sobre la superficie
cutánea. Los tapones se quitan con facilidad en comedones abiertos, pero son más
difíciles de eliminar de comedones cerrados. Los comedones cerrados son las
lesiones precursoras del acné inflamatorio.
Acné inflamatorio
Las pápulas y pústulas aparecen cuando P. acnes coloniza los comedones

cerrados, y degrada el sebo en ácidos grasos libres que irritan el epitelio folicular y
provocan una respuesta inflamatoria por neutrófilos y luego linfocitos, que
comprometen la integridad del epitelio.
Los nódulos y quistes son otras manifestaciones del acné inflamatorio. Los
nódulos son lesiones más profundas que pueden implicar a más de 1 folículo, y los
quistes son grandes nódulos fluctuantes.

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B.-FORÚNCULO
Descripción
es una inflamación de la piel causada por la infección de un folículo piloso y el tejido

subcutáneo circundante, normalmente por la bacteria Staphylococcus aureus.
La piel a su alrededor se pone:
• Tumefacta
• Roja
• caliente
• Dolorosa al tacto
C.-IMPÉTIGO
Descripción
El impétigo es una infección de la piel común y muy contagiosa que afecta

principalmente a bebés y niños. El impétigo normalmente aparece en forma de
llagas rojas en la cara, especialmente alrededor de la nariz y la boca, y en las manos
y los pies. Las llagas revientan y producen costras color miel.
Una infección producida por S. aureus y Estreptococos.
D.-CELULITIS
Descripción
La celulitis es una infección de la piel y los tejidos más profundos. El estreptococo

del grupo A es la causa más común. La bacteria entra en su cuerpo cuando usted
se lesiona la piel como sucede en una herida, quemadura o corte quirúrgico.

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Los síntomas pueden incluir:
Fiebre y escalofríos
Inflamación de los nódulos o ganglios linfáticos
Erupción dolorosa donde la piel se presenta roja y frágil. Se pueden formar ampollas
y costras
E.-ECZEMA
Existen tres tipos comunes de eczema:
A. Dermatitis atópica
Es el eczema más común y es más frecuente en niños. Alrededor del 20% de los
niños presentan esta enfermedad de la piel que causa comezón habitualmente en
el punto medio de los antebrazos, muñecas y detrás de la rodilla.
B. Dermatitis alérgica por contacto
Es más frecuente en la etapa adulta y es causada por factores ambientales, como

cosméticos, fragancias y metales en joyería.
C. Dermatitis numular
La dermatitis numular aparece en formas de manchas rojas y escamosas en la piel

y se debe a la resequedad. Suele ser sumamente irritante y pruriginosa. El rascado
intenso puede favorecer que se infecten las lesiones.
En todos los casos, es recomendable aplicar humectante en la piel y subir sus

defensas. Generalmente, se recomienda utilizar corticoesteroides, pero siempre se
debe acudir al médico para un diagnóstico adecuado.

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G.-TIÑA
Descripción
La tiña de la piel (tinea corporis) es más comúnmente causada por el hongo

Trichophyton rubrum, que se propaga de persona a persona. También puede ser
causada por el Microsporum canis.
 brazos y mama alrededor de la cintura

 espalda
 nalgas
 ingles
H.-SARNA
Descripción
La sarna es un cuadro que causa picazón en la piel provocada por el ácaro

microscópico Sarcoptes scabei. Es común en todo el mundo y afecta a las personas
de todas las razas y clases sociales. La sarna se disemina rápidamente en lugares
con mucha gente en los que hay contacto frecuente con la piel de otras personas.
Cuadro clínico:
• Intenso prurito que empeora por la noche
• Pequeños surcos subcutáneos en los que se acantonan los parásitos, entre los
dedos de manos y pies, codos y zonas de pliegues
• Infección secundaria por rascado con uñas sucias

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I.-PSORIASIS
La psoriasis es una enfermedad de la piel que causa picazón o parches dolorosos

de piel engrosada y enrojecida con escamas plateadas.
Se caracteriza por un exceso de tejido de la piel que se ve enrojecido y está cubierto

con escamas platinadas. Al inicio, aparece en codos y rodillas, pero se puede
propagar a otras partes del cuerpo. Algunos tipos afectan zonas particulares como
las manos o el cuero cabelludo.
2.-TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
2.1. CLASIFICACION:
A.-GLUCOCORTICOIDES
1) Betametasona
2) Clobetasol
3) Hidrocortisona
B.-RETINOIDES
1) Tretinoína
2) Adapaleno
3) Tazaroteno
C. ASTRINGENTES
1) acetato de aluminio
D.-ANTIBIÓTICOS
1) eritromicina
2) clindamicina
3) Tetraciclina

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E.-ANTIMICÓTICOS
1) Ácido benzoico
2) Itraconazol
3) Fluconazol
F.-ANTIVÍRICOS
1) Aciclovir
G.-ANTIPALÚDICOS
2) hidroxicloroquina
3) cloroquina
A.-GLUCOCORTICOIDES
Los glucocorticoides se usan y recetan a menudo por sus propiedades

inmunosupresoras y antiinflamatorias. Se aplican en forma local, por vías tópicas e
intralesional o en administración sistémica, en que se utilizan las vías intramuscular,
intravenosa y oral.
I. HIDROCORTISONA:
FARMACODINAMIA:
Es un potente antiinflamatorio e inmunosupresor que inhibe los fenómenos

inflamatorios tisulares al regular la expresión de los genes involucrados en dicho
proceso .es un antagonista de liberación de histamina y de quininas pro
inflamatorias,así como también supresor de la migración leucocitaria . Como todos
los glucocorticoide, afecta múltiples procesos metabólicos.
FARMACOCINETICA:
La hidrocortisona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. El efecto

máximo después de la administración oral e intravenosa se produce en unas 1-2
horas. El inicio y duración de acción dependen del tipo de inyección (por ejemplo,
intra-articular o inyección IM) su vida media es de 8-12 horas.
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La hidrocortisona sistémica se distribuye rápidamente en los riñones, los intestinos,

la piel, el hígado y el músculo. Las preparaciones tópicas se distribuyen a lo largo
de la zona de aplicación, pero sólo pasan mínimamente a la circulación.
Las preparaciones tópicas de hidrocortisona se metabolizan en la piel, mientras que

la hidrocortisona sistémica se metaboliza por el hígado y eliminada por via renal.
Atraviesan la placenta y se encuentra en la leche.
INDICACIÓN:
Pénfigo, (síndrome de Stevens-Johnson), micosis fungoide, psoriasis severa,

dermatitis seborreica severa. Picaduras de insectos, alergias por contacto con
jabones, detergentes, metales y ortiga, asma bronquial, liquen estriado, liquen
plano, liquen simple,
DOSIS:
ADULTOS: una aplicación en el área afectada cada 6 a 8 horas
PRESENTACION:
NUTRACORT
Loción 1% -frasco por 60 ml
NOMBRE COMERCIALES:
Nutracort LABORATORIO galderma
REACCIONES ADVERSAS:
Escozor, retraso en la cicatrización, ardor, hematomas, erupciones acneiformes

(por uso prolongado o en factores que incrementen la absorción), aumento de la
sudoración, rosácea, pérdida inusual de cabello.

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CONTRAINDCACION:
Hipersensibilidad a hidrocortisona, infecciones víricas (tales como herpes o varicela,

sarampión), rosácea, acné vulgaris; prurito que no presente inflamación; infecciones
cutáneas, escoceduras o irritaciones de los pañales.
B.- RETINOIDES:
Los retinoides se usan en el tratamiento de enfermedades diversas y son eficaces

para combatir dermatosis inflamatorias, cánceres de la piel, trastornos híper
proliferativos, foto envejecimiento y otros trastornos más.
I. ADAPALENO
Derivado feminoide, tiene potentes propiedades antiinflamatorias.
FARMACOCINÉTICA:
La absorción a través de la piel humana pequeña. En los estudios clínicos la

realizadas, raras veces se pudieron detectar el adapaleno en plasma y tan solo
aparecen trazas después de una aplicación crónica, estando el nivel de detección
del fármaco en a.25 nanogramos /ml después de la administración de adapaleno en
ratas, conejos, la radioactividad se distribuye en varios tejidos, encontrándose los
niveles más altos en el hígado, el bazo, ovarios el metabolismo n animales de
laboratorios se lleva a cabo por o-desmetilacion, hiroxilacion y la eliminación es por
vía biliar.
INDICACIONES:
Este medicamento está indicado para tratar el acné. Puede reducir el número y la
gravedad de los granitos de acné y ayuda a que los que se presentan sanen más
rápidamente. El adapaleno pertenece a una clase de medicamentos conocidos
como retinoides. Actúa afectando el crecimiento de las células, reduciendo así la
hinchazón y la inflamación.

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Advertencias y precauciones de adapaleno
Niños, seguridad y eficacia no estudiada. Evitar contacto con ojos, boca y mucosas.
No aplicar sobre piel dañada o eccematosa ni con acné grave, en especial mujeres
en edad de concebir y que no están bajo contracepción efectiva. Si se produce
sensibilidad o irritación grave, interrumpir, Insuficiencia hepática de Insuficiencia
renal.
DOSIS:
PRESENTACIONES:
o Adapaleno gel 0.1% o 0.3%.

o Adapaleno loción 0,1%.
CONTRAINDICACION:
Evitar el uso con otros retinoides o medicamentos de acción similar, exposición a

luz solar excesiva o radiación UV.
Irritación cutánea, sensación de quemazón, sequedad de piel, eritema
II. TRETINOINA
Se conoce por más de 40 años que la Vitamina A y sus derivados tienen influencia
en los trastornos de la queratinización y en la diferenciación epitelial. Con una
eficacia de la tretinoina tópica en neoplasias cutáneas e ictiosis
FARMACODINAMIA:
A nivel de la epidermis provoca un adelgazamiento y compactación del estrato

córneo con engrosamiento de la epidermis. Efectos en la comedolisis y en la acción
antiinflamatoria aceleran el recambio de los queratinocitos, se revierten las atipias
celulares y se favorece la dispersión de la melanina. En la dermis se estimula el
depósito de colágeno, aumenta el depósito de glicosaminaglicanos y se incrementa
la neovascularización.
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FARMACOCINETICA:
Absorción 80% permanece en la superficie dérmica ,20% penetra en el estrato

corneo .la absorción sistémica aumenta con el uso prolongado en dermatosis
crónica extensas. Distribución local, metabolismo sin información específica,
excreción absorbido renal 5%.
INDICACIONESTERAPÉUTICAS:
Acné comedoniano, Acné inflamatorio (tratamiento continuado), Acné de contacto

(venerata, cosmética, cloración, etc.), Profilaxis posterior a Isotretinoína oral.
DOSIS:
ADULTOS: Iniciar con una aplicación en área afectada por la noche una vez por día
por 10 a 12 semanas.
Las aplicaciones deben ser en toda la cara y se debe advertir del rebrote de
elementos acneicos por proliferación de microcomedones y su posterior ruptura
durante 2-4 semanas después del inicio del tratamiento.
PRESENTACION:
Betaritim
Crema: 0,25%-tubo por 30 g,0,05%- tubo por 30 gramos.
Gel:0,25%-tubo por 30g.
NOMBRE COMERCIAL:
Betaritim, retín-a, stevia-a
CONTARINDICACION:
Hipersensibilidad a la tretionina, dermatitis, eczema agudo, rosácea.

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descamación, prurito, eritema, lesiones costrosas o ampulares hiper o hipo

pigmentación
III. TAZAROTENO
FARMACODINAMIA:
EL mecanismo de acción por el cual el tazaroteno mejora las arrugas finas, las
manchas faciales por hipo e hiper pigmentación y los lentigos faciales benignos es
desconocido. El estudio histológico de sujetos con arrugas finas y hiper
pigmentación moteadas pero por los demás normal en los que se aplicó durante 24
semanas la crema de tazroteno al 0,1% mostro que la crema estaba asociada con
una proporción significativamente mayor de pacientes con un aumento en el número
de capas de células granulares y en el edema epidérmico.
FARMACOCINÉTICA:
1. Vía tópica
2. Absorción: La absorción sistémica es 5% (aplicación única 0.1% sobre piel
normal bajo oclusión), del 1% después de aplicación única, durante 10 h en
gel 0.1%, sin oclusión sobre piel psoriásica. Después de aplicación única
sobre un área del 20% de la superficie corporal durante 10 h en voluntarios
sanos, no se detectó tazaroteno en plasma. La aplicación repetida durante 7
días de gel al 0.1%
3. Metabolismo: Tras la aplicación el tazaroteno se transforma en la piel por
hidrólisis en ácido tazaroténico, único metabolito activo conocido, el cual es
inactivado en el hígado a derivados sulfonados.
4. Eliminación: Se detectaron metabolitos secundarios del ácido tazaroténico
(sulfóxido, sulfona y un derivado oxigenado del ácido tarazoténico) en orina
y heces humanas. La semivida de eliminación del ácido tazaroténico después
de su aplicación tópica es de aproximadamente 18 horas.

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INDICACIONES:
PSORIASIS: tratamiento tópico de la psoriasis en placas de leve a moderada, que

afectan hasta un 10% de la superficie corporal.
DOSIS:
Adultos aplicar una cantidad pequeña una vez al día al acostarse para cubrir
ligeramente la cara entera incluyendo los parpados.
NOMBRE COMERCIALY PRESENTACIÓN:
o zorac 0.1% crema

o Tazarac 0.05% gel
CONTRAINDICACIÓN:
No deberá utilizarse el tazaroteno en gel durante el embarazo y lactancia.
Prurito, ardor, eritema, irritación, descamación, erupciones no específicas,

dermatitis de contacto irritante, dolor, empeoramiento de psoriasis.
C.- ASTRINGENTES
Es un astringente tópico utilizado como antiséptico en diversas enfermedades

cutáneas como las heridas superficiales supurativas y úlceras tropicales, y las
lesiones producidas por pénfigo e impétigo.
I. ACETATO DE ALUMINIO
INDICACION:
Dermatosis causada por jabones y detergentes, erupción por pañal, eczema

numular, dermatitis seborreica (Particularmente beneficiosa en las áreas pilosas),
prurito vulvar y anal, piel seca escamosa y enrojecida debido a varias causas

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DOSIS:
Aplicar sobre las zonas afectadas las veces que sean necesarias durante el día.
PRESENTACION:
Acetato de Aluminio Genfar Loción frasco x 120 ml
CONTRAINDICACIONES:
Prurito, edema cutáneo, resequedad cutánea.
Náuseas, hipercalcemia, vómitos, epigastralgia, constipación.
D.- ANTIBIÓTICOS
Los fármacos de esta categoría se utilizan a menudo para tratar las infecciones
superficiales de la piel (piodermia) y enfermedades no infecciosas. Los agentes
tópicos son muy eficaces para combatir las infecciones bacterianas superficiales y
el acné vulgar. Los antibióticos con acción sistémica también se administran a
menudo contra el acné y en caso de infecciones bacterianas más profundas.
I. ERITROMICINA
FARMACODINAMIA:
La eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la

síntesis de proteínas. Es efectiva frente a un amplio espectro de microorganismos
y, al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, la eritromicina
es bacteriostática. Su actividad frente a gérmenes Gram-positivos es mayor que
frente a los Gram-negativos, debido a su mejor penetración en los primeros.
FARMACOCINÉTICA:
La biodisponibilidad de la eritromicina no es buena. La eritromicina se inactiva

fácilmente en el medio ácido del estómago por lo que se han desarrollado varios
derivados. La absorción tiene lugar sobre todo en el duodeno, dependiendo la
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biodisponibilidad del tiempo de vaciado gástrico, del derivado de eritromicina

administrado y de la presencia de alimento en el duodeno. La eritromicina base y el
estearato son más susceptibles a la destrucción en medio ácido. El estolato es más
resistente, disociándose al comienzo del intestino al Ester propanoato que se
absorbe en la parte superior del intestino y pasa a sangre donde se hidroliza
generando el antibiótico activo. El etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizándose
en sangre a eritromicina libre. Sin embargo, ninguna de las formas orales de
eritromicina se absorbe en su totalidad.
Para su administración parenteral, la eritromicina se presenta como lactobionato o

gluceptato. Estas preparaciones son bastante dolorosas de manera que la
eritromicina intravenosa solo se utiliza cuando son necesarias altas concentraciones
del antibiótico.
Todas las formas orales de eritromicina producen unas concentraciones

plasmáticas similares, aunque algunas publicaciones sugieren que las de la
eritromicina base son algo más elevadas que las del etilsuccinato y estolato.
Después de una única dosis oral se alcanzan las máximas concentraciones
plasmáticas de eritromicina libre entre 0.1-2 µg/mL al cabo de 1 a 4 horas. Las
inyecciones intravenosas ocasionan unos niveles de 8-12 µg/ml después de dosis
IV de 500-1000 mg.
La distribución de la eritromicina es extensa después de la administración oral o

parenteral. La unión a proteínas es 73-81%. La sal estolato se une en un 96%
La eritromicina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Sólo

pequeñas cantidades penetran en el LCR. Excepto en el cerebro, las
concentraciones tisulares persisten más tiempo que lo hacen las concentraciones
séricas. La eritromicina se concentra en la bilis y el hígado en pacientes con función
hepática normal. Los niveles en el semen y líquido prostático son aproximadamente
33% más altos que en el suero. Debido a la relativamente pobre absorción oral de
eritromicina, se alcanzan concentraciones significativas en el intestino grueso.

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La eritromicina se metaboliza en el hígado a varios metabolitos inactivos. Su semi-

vida se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de la
eritromicina se lleva a cabo principalmente a través de la bilis, con un poco de
reabsorción. Sólo pequeñas cantidades se encuentran en la orina y sólo pequeñas
cantidades se eliminan por hemodiálisis. En pacientes con función renal normal, la
vida media en suero es de aproximadamente 1,5-2 horas. Los pacientes anúricos
pueden tener una vida media en suero de alrededor de 6 horas.
INDICACIÓN:
Acné vulgar
DOSIS:
ADULTOS Y ADOLESCENTES: Aplicar en las áreas afectadas 2 veces por día

mañana y noche
PRESENTACIÓN:
BONAC
Gel: 2%-tuvo por 30 g
Sol. tópica 2% - frasco por 60 mililitros
NOMBRE COMERCIAL:
Bonac, eryacnen, ilosonest, inderm
CONTRAINDICACIÓN:
Hipersensibilidad a la eritromicina
REACCIONES ADEVERSAS:
Derma eritema, prurito, exfoliación, dishidrosis, descamación, irritación y ardor.

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II. CLINDAMICINA
FARMACODINAMIA:
la clindamicina se une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos,
inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su concentración en el lugar de
su actuación y de la susceptibilidad del microorganismo, la clindamicina es
bacteriostática o bactericida. La clindamicina es activa frente a una amplia variedad
de gérmenes. Se admite que es activa frente a los siguientes microorganismos.
FARMACOCINETICA:
la clindamicina se administra por vía oral, parenteral, tópica o vaginal. Después de
su administración oral, se absorbe rápidamente el 90%. La velocidad de absorción
es reducida por la presencia de alimento, pero no su extensión. Tanto el palmitato
como el fosfato deben hidrolizarse produciendo la clindamicina libre lo que ocurre
rápidamente en la sangre. En el adulto, las concentraciones séricas máximas
alcanzan a los 45-60 minutos después de la administración. Tanto el palmito como
el fosfato producen unos niveles plasmáticos idénticos.
Después de la administración intramuscular los máximos niveles plasmáticos tienen
lugar a las 3 horas en los adultos y a 1 hora en los niños. Las formulaciones tópicas
de clindamicina se comercializan en forma de sulfato y la absorción del antibiótico
a través de la piel depende de la superficie cubierta. Hasta el 30% de la dosis
administrada en la vagina es absorbida. La clindamicina se una extensamente (92-
94%) a las proteínas del plasma.
Una vez absorbida, la clindamicina se distribuye ampliamente en órganos y tejidos,
observándose las mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina. Las
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son bajas, por lo que la clindamicina
no es apropiada para el tratamiento de las meningitis, aunque si es eficaz en la
encefalitis toxoplasmática. En los sujetos con la función renal normal, la semi-vida
de eliminación es de 2-3 horas. En los niños prematuras, la semi-vida plasmática es
tres veces más larga. La insuficiencia renal y, sobre todo, la insuficiencia hepática
prolonga la eliminación de la clindamicina. Este antibiótico no es eliminado por
hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Farmacología II
La clindamicina atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta en la leche

materna. La clindamicina se metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfóxido
de clindamicina y N-desmetil-clindamicina) y varios metabolitos inactivos. Después
de una dosis oral sólo el 10% del fármaco con actividad antibiótica es eliminado en
la orina y el 3.6% en las heces. El resto es eliminado en forma de metabolitos
inactivos.
INDICACION:
acné vulgar
DOSIS:
Adultos una aplicación en el área afectada cada 12 horas
PRESENTACION:
Gel: 1%- tubo por 30 g
Solución tópica :1% -frasco x 30 ml
NOMBRE COMERCIAL:
Dalacint
CONTRAINDICACION:
La clindamicina puede producir superinfecciones por un crecimiento exagerado de

gérmenes no susceptibles. La clindamicina predispone a la colitis
pseudomembranosa y no debe ser administrada a pacientes con enfermedad
inflamatoria del intestino (p.ej. colitis ulcerativa). Si la diarrea se desarrolla durante
el tratamiento con clindamicina, el fármaco debe ser descontinuado.
La administración oral de clindamicina puede producir náusea y vómitos y dolor

abdominal. La administración con los alimentos reduce las molestias gástricas. La
presencia de diarrea, calambres abdominales y tumefacción abdominal puede
sugerir una colitis asociada a un antibiótico o una colitis por Clostridium difficile.

Farmacología II
Se han descrito trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia durante los tratamientos

con clindamicina. Un dolor de garganta o fiebre pueden ser indicativos de
neutropenia.
La clindamicina sistémica y tópica pueden producir rash maculopapular, eritema y

prurito. La reacción adversa más frecuente después de la aplicación tópica es la
xerosis, aunque esta puede ser atribuida igualmente al disolvente utilizado. El
alcohol en algunas formulaciones tópicas puede irritar los ojos, las membranas
mucosas y la piel erosionada.
E.- ANTIMICÓTICOS
Las infecciones micóticas (micosis) constituyen una de las causas más frecuentes
de dermatosis. Se han creado innumerables agentes tópicos y orales antimicóticos,
que son eficaces.
I. FLUCONAZOL
FARMACODINAMIA:
Su mecanismo de acción reduce la concentración de ergosterol, esencial para la

integridad de la membrana citoplasma fúngica. Su efecto es fungistático, Como
otros antihongos imidazol y triazol, el fluconazol inhibe el citocromo P450 fúngico de
la enzima α14-demetilasa. La actividad de la demetilasa mamífera es mucho menos
sensible al fluconazol que la demetilasa fúngica. Esta inhibición previene la
conversión de lanosterol a ergosterol, componente esencial de la membrana
citoplasmática, y subsecuente acumulación de esteroles 14α-metil.2 El fluconazol
es principalmente fungistático, pero puede funcionar como fungicida contra ciertos
organismos en una dosis dependiente.

Farmacología II
FARMACOCINETICA:
Biodisponibilidad mayor 90%, tiempo de vida media 32 horas más menos 5 horas,
absorción rápida y casi completa en el TGI no se altera por la administración
simultanea de antiácidos, distribución amplia en el LCR, ojos ,líquidos, peritoneal ,
esputo, tejido vaginal, metabolismo hepático 11 %, excreción renal 80% como
agente inalterado y 11% en las heces.
INDICACIONES:
Dermatomicosis u onicomicosis, meningitis criptocococica
DOSIS:
Adultos supresión 200mg por día vía oral
PRESENTACION:
Presentación: viene en tabletas de 50, 100,150 ó 200 mg
NOMBRE COMERCIAL:
o Diflucan
o Flavizol
o Fluzol
o Funzal
CONTRAINDICACIONES:
Fluconazol nunca debe administrase a pacientes con hipersensibilidad a los

compuestos azólicos o a alguno de los excipientes. Podría existir concomitancia con
fármacos que prolongan el intervalo QT como son cisaprida, astemizol, pimozida,
quinidina y terfedina si la dosis de fluconazol es superior o igual a 400mg
Hipersensibilidad al fluconazol u otro azoles

Farmacología II
F.- ANTIVÍRICOS
Las infecciones víricas de la piel son muy frecuentes e incluyen verrugas (por virus
del papiloma humano [human papiloma virus, HPV]); virus del herpes simple [herpes
simple virus, HSV],
ACICLOVIR
FARMACODINAMIA:
Antiviral activo frente al virus herpes humano, inhibe la replicación de ADN viral,
interfiriendo con el ADN polimerasa viral.
FARMACOCINÉTICA
Administración por vía oral, la semi-vida plasmática del Aciclovir con la función renal
normal es de 2 - 3 horas. La eliminación del fármaco sin alterar supone un 14.4%.
El único metabolito urinario (identificado por cromatografía liquido-liquido de alta
presión) es la 9- [(carboximetoxi)metil]guanina
INDICACIONES:
Herpes genital, labial y recurrente, lesiones dérmicas herpéticas
DOSIS
Para adultos y niños mayores de 12 años, la vía de administración es la infusión

intravenosa de 5 mg/kg de peso cada 8 h,
La vía de administración oral es de 200 mg cinco veces al día, a intervalos de 4 h,

durante cinco o más días.
Para niños (menores de 12 años), la infusión intravenosa es de 250 mg/m2 de

superficie corporal c En varicela se administran 20 mg/kg/día sin pasar de 800 mg
en 24 h durante por 5 días. cada 8 h, durante cinco días.

Farmacología II
PRESENTACIÓN
Crema:5%-tubo de 2 g y 15 g
Crema: 5%-tubo de 2 g y 10g
NOMBRES COMERCIALES
Aciclosina y Zovirax
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al Aciclovir
REACCIONES ADVERSAS
Cefalea, mareos; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; prurito, erupciones

cutáneas (incluyendo fotosensibilidad), fatiga, fiebre.
G.- Antipalúdicos
Son útiles por sus efectos antiinflamatorios, especialmente en conectivopatías y en

enfermedades por foto sensibilidad
I. HIDROXICLOROQUINA
MECANISMO DE ACCIÓN
El principal efecto consiste en la interrupción del procesamiento de los antígenos

por parte de las células presentadoras de antígenos. Los antipalúdicos poseen un
importante tropismo por los lisosomas. Son capaces de aumentar el pH
intralisosomal, alterando así la degradación de los antígenos y dificultando la unión
de los péptidos resultantes al complejo mayor de histocompatibilidad (HLA) de clase
II. Como resultado, disminuye la formación de los complejos antígeno-HLA
imprescindible para estimular los linfocitos T helper CD4+, bloqueando así el
sistema inmune.

Farmacología II
FARMACOCINÉTICA
Administración por vía oral empieza la absorción en el tracto digestivo, alcanzando

niveles pico de 2 a 4,5 horas con una media de 3,2 horas. Las concentraciones
plasmáticas máximas del medicamento luego de la dosis oral son entre 34 y 79
mg/ml. La vida media de eliminación plasmática es de 32 a 9 días luego de la
administración oral del medicamento aproximadamente el 21% de la
hidroxicloroquina se elimina en forma inalterada por vía urinaria.
INDICACIONES
Lupus eritematoso y artritis reumatoidea crónica y aguda la hidroxicloroquina está

indicada en el tratamiento y supresión de ataques agudos de malaria.
DOSIS
Dosis inicial. Adultos: entre 400mg y 600mg (310mg y 465mg base) diariamente, en
las comidas o con un vaso de leche. En un pequeño porcentaje de pacientes pueden
observarse efectos colaterales problemáticos que demandarán la reducción de la
dosis inicial. Después de 5 a 10 días aproximadamente, se podrá aumentar la dosis
hasta alcanzar el nivel de respuesta óptimo, generalmente sin que se repitan los
efectos colaterales.
PRESENTACION:
Tabletas: 400mg –caja x 10 unid
NOMBRE COMERCIALES:
Plaquinol
CONTRAINDICACIONES
Presencia de alteraciones de la agudeza o del campo visual, Hipersensibilidad a la

cloroquina o hidroxicloroquina. No administrar en casos de retinopatía.

Farmacología II
REACCIONES ADVERSAS
Cefalea, alteraciones en la córnea (edema, opacidad) con o sin síntomas (visión

borrosa, halo visual o fotofobia), alteración de la acomodación con síntomas de
visión borrosa, agudeza visual disminuida; náuseas, diarrea, dolor abdominal,
anorexia, vómitos; pérdida de peso.
II. CLOROQUINA
FARMACODINAMIA
La acción antipalúdica se atribuye a su fijación a porfirinas dando lugar a la

destrucción o inhibición de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en
eritrocitos; asimismo, interfiere en el desarrollo de formas sexuadas
FARMACOCINÉTICA
La cloroquina se absorbe rápidamente y casi por completo en el tubo digestivo

cuando se administra por vía oral. Distribución amplia a todos los tejidos del
organismo. Se acumula en riñones, hígado, pulmones y bazo, y se une
fuertemente a células que contienen melanina como las de los ojos y la piel.
También atraviesa la barrera placentaria. La cloroquina se elimina muy lentamente
del organismo y puede persistir en los tejidos durante meses. Se metaboliza
ampliamente en el hígado, principalmente a monodesetilcloroquina, con pequeñas
cantidades de bidesectilcloroquina y otros metabolitos. La cloroquina y sus
metabolitos se excretan por la orina
INDICACIONES
Profilaxis y tratamiento de la malaria, Amebiasis extra intestinal, Artritis reumatoide,

Lupus eritematoso

Farmacología II
DOSIS
Profilaxis de la malaria: 2 tomas de 500 mg (4 comprimidos tomados en 2 veces)

administrados 1 semana antes del viaje o en los 2 primeros días del viaje.
Tratamiento de la malaria: 1000 mg (4 comprimidos), seguidos a las 6 horas de 500

mg (2comprimidos) y continuando con 500 mg (2 comprimidos) al día durante los 2
o 3 días siguientes.
Artritis reumatoide: 250 mg (un comprimido) al día. Si no se produce una mejoría de

los síntomas a los 6 meses, consulte a su médico.
Lupus eritematoso: 750 mg (3 comprimidos) los primeros 10 días. Posteriormente

250 mg (un comprimido) al día durante 3 a 5 semanas.
PRESENTACIÓN
Tabletas de 250 mg
NOMBRE COMERCIALES
Aralen
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la cloroquina, hidroxicloroquina. Retinopatía o deterioro del

campo visual. Trastornos del sistema hematopoyético. Déficit de glucosa-6-fosfato
deshidrogenada, por riesgo e hemolisis.
REACCIONES ADVERSAS
Disminución de la agudeza visual, anorexia, náuseas, vómito, hipotensión, diarrea,

alteraciones del sueño y alteraciones en la pigmentación de la piel y el cabello.
Puede producir opacificación de la córnea, hipoacusia, convulsiones y alteraciones
hematológicas

Farmacología II
BIBLIOGRAFIA
 Bertram G.Katzung, Farmacología Básica Y Clinica, 9° Edicion, 2009,

Editorial El Manual Moderno, Pg.1005-1022.
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Edicion, 2007, Buenos Aires, Editorial Laurence L. Pg. 1679-1706.
 Pablo grimberg,vademécum medico del perú,edición, 2013.
LINCOGRAFIA
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 http://www.medicamentos.com.mx/dochtm/20528.htm
 http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=7944
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c126.htm
Farmacología II
 http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/2.5.1.html
 http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Cloro
quina.
 http://www.vademecum.es/principios-activos-cloroquina-p01ba01
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.pdf
 http://www.cun.es/enfermedadetratamientos/medicamentos/aciclovir
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 http://www.induquimica.com/media/insertos/1.pdf
 http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Aciclovir.htm
 +info: http://www.doctoralia.co/medicamento/acetato+de+aluminio+genfar-
98008
 http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1139-
76322009000300004
 http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1851-
300X2012000200003

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Farmacología II

Una característica distintiva de la farmacología dermatológica es el acceso directo

Los agentes tópicos se utilizan solos o en combinación con fototerapia o como

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 2

La piel desempeña innumerables funciones esenciales como protección,

1- Es una barrera selectiva, que mantiene un balance de líquidos y electrolitos, e

2- Regula la temperatura corporal, a través de la dilatación o constricción de los

3- Participa en la síntesis de vitamina D.

4- Es un órgano de percepción múltiple, a través de millones de terminaciones

5- Participa en la vigilancia inmunológica. Dado que sus células sintetizan

6- Es un órgano de expresión; por su capacidad de revelar distintos estados

1.2. Capas de la piel:

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 3

Es la capa más externa, está formada principalmente por células llamadas

La epidermis, consta de varias capas o estratos que, de la profundidad a la

La epidermis (carente de vasos) depende de la dermis para su nutrición y sostén.

 Células: El fibroblasto es la célula más numerosa e importante, fabrica las

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 4

configuración que otorga elasticidad a la piel, de este modo puede retornar a

La constituye la célula grasa o adipocito, además de vasos sanguíneos y nervios.

1.3. Enfermedades Más Comunes De La Piel:

acné vulgar es la formación de comedones, pápulas, pústulas, nódulos y/o quistes

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 5

El acné se produce por la interacción de 4 factores principales:

El exceso de producción de sebo

Se tapan los folículos con sebo y queratinocitos

La colonización de folículos por Propionibacterium acnés (un anaerobio normal en

La liberación de múltiples mediadores inflamatorios.

EL ACNÉ SE PUEDE CLASIFICAR COMO:

Los comedones son tapones sebáceos impactados en los folículos. Se denominan

Las pápulas y pústulas aparecen cuando P. acnes coloniza los comedones

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 6

es una inflamación de la piel causada por la infección de un folículo piloso y el tejido

La piel a su alrededor se pone:

El impétigo es una infección de la piel común y muy contagiosa que afecta

Una infección producida por S. aureus y Estreptococos.

La celulitis es una infección de la piel y los tejidos más profundos. El estreptococo

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 7

Los síntomas pueden incluir:

Inflamación de los nódulos o ganglios linfáticos

Existen tres tipos comunes de eczema:

B. Dermatitis alérgica por contacto

Es más frecuente en la etapa adulta y es causada por factores ambientales, como

La dermatitis numular aparece en formas de manchas rojas y escamosas en la piel

En todos los casos, es recomendable aplicar humectante en la piel y subir sus

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 8

La tiña de la piel (tinea corporis) es más comúnmente causada por el hongo

 brazos y mama alrededor de la cintura

La sarna es un cuadro que causa picazón en la piel provocada por el ácaro

• Intenso prurito que empeora por la noche

• Infección secundaria por rascado con uñas sucias

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 9

La psoriasis es una enfermedad de la piel que causa picazón o parches dolorosos

Se caracteriza por un exceso de tejido de la piel que se ve enrojecido y está cubierto

FARMACIA Y BIOQUIMICA Página 10

Los glucocorticoides se usan y recetan a menudo por sus propiedades

Es un potente antiinflamatorio e inmunosupresor que inhibe los fenómenos

La hidrocortisona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. El efecto

La hidrocortisona sistémica se distribuye rápidamente en los riñones, los intestinos,