FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Síndrome de Reye: cuando le daban aspirina a niños por fiebe, daño hepático
severo y sistema nervioso central muerte del paciente. El antipirético de elección
en niños acetaminofén o ibuprofeno
Efectos adversos que comparten los antiinflamatorios no esteroides
- ulcera e intolerancia en vías gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal
(melenas, hematemesis)
- alergia: urticaria, erupciones en piel
- bloqueo de la agregación plaquetaria (inhibición de la síntesis de Tromboxano
A2)
- inhibición de la motilidad uterina (prolongación de la gestación por bloqueo
de la prostaglandina F2 alfa)
- inhibición de la función renal (retención de agua, potasio y sodio)
- efectos en la HTA (hipertensión arterial): todos los AINES y particularmente la
indometacina interfieren con el control farmacológico de la HTA y falla
cardiaca en pacientes que están recibiendo beta bloqueadores, diuréticos o
IECA (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina)
- reacciones de hipersensibilidad (mas notable con aspirina): angioedema,
rinitis, espasmo bronquial paroxístico y disnea graves.
- Encefalopatía toxica y daño hepático: asociado al consumo de aspirina:
“síndrome de Reye”
- ESTA CONTRAINDICADO UTILIZAR SALICILATOS EN NINOS O
ADOLESCENTES CON VARICELA O INFLUENZA
Contraindicaciones/precauciones
- insuficiencia hepática o renal
- ancianos: los AINES deben administrarse con cautela por riesgo de efectos
adversos graves, especialmente asociados a algunos otros medicamentos como
los corticosteroides, que aumentan mucho el riesgo de efectos gastro-
intestinales graves que de por si tienen los AINE.
- Alergia
- Embarazo/lactancia: puede producir malformaciones fetales. Se sugiere
acetaminofén para le manejo del dolor
- Alteraciones de la función renal
- Alteraciones de la función cardiaca: los inhibidores selectivos de la
Ciclooxigenasa-2 estan contraindicados en la enfermedad cardiaca isquémica,
la enfermedad cerebrovascular, la enfermedad arterial periférica y la
insuficiencia cardiaca congestiva grave o moderada
- Antecedentes de patología gástrica: los AINE no selectivos están
contraindicados en los pacientes con ulcera péptica previa o activa, asi como
los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 en aquellos con ulcera péptica
activa. El riesgo de hemorragias NUNCA es cero
- Los AINES interactúan con los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina, IECA, atenuando los efectos de estos
Precauciones
- deben ingerirse con las comidas
- puede aumentar la hemorragia por su acción reversible sobre la agregación
plaquetaria (excepto ASA la cual inhibe irreversiblemente la agregación)
- los COX-2 producen menos efectos secundarios sobre la función renal, gástrica
y otras.
- ASA, debe suspenderse 5-7 dias antes de una intervención quirúrgica, previa
autorización del medico tratante
¿ que es el efecto techo de los analgésicos?
A partir de una determinada dosis/día y llegar al efecto máximo, no vamos a
conseguir un mejor efecto analgésico por aumentar la dosis del fármaco, sino que
por el contrario lo que haremos será favorecer la aparición de una mayor
incidencia de efectos secundarios. intoxicación por analgésicos
Acetaminofén
- ampliamente utilizado
- medicamento OTC mas vendido
- Dolor leve-moderado
- Analgésico-antipirético
- Altas dosis: hepatotoxicidad
- Mecanismo de acción no se conoce completamente (inhibición de la COX-3)
- Indicaciones: paciente con falla renal, hipertenso, diabético, mujer en estado
de embarazo, problemas GI, anti-coagulados
- pacientes anticuagulados con warfarina no debe de tomar AINES
- útil cuando el paciente es alérgico a la aspirina o a otro AINES, con problemas
gástricos, hipertenso, asmático, embarazo, anticoagulado.
- Es un eficaz analgésico y antipirético pero un débil antiinflamatorio, la razón
es que es un inhibidor eficaz de las prostaglandinas del SNC, pero un débil
inhibidor de la cicloxigenasa en presencia de altas concentraciones de
peróxidos que aparecen en las lesiones inflamatorias.
- dosis pediátrica: 40-60 mg/kg/día (dosis diaria total) o 15 mg/kg cada 6
horas
- dosis paciente adulto: 500 mg cada 6 horas, máximo 4 g día (dosis cercana a
la toxica)
- la dosis máxima diaria, para aquellos pacientes > de 50 kg con factor de riesgo
adicional a hepatotoxicidad, que NO ESTAN recibiendo otros medicamentos
que contengan paracetamol (acetaminofén), la dosis máxima NO DEBE
EXCEDER LOS 3g/dia.
- En pacientes >de 50 kg sin factor de riesgo adicional a hepatotoxicidad, la
dosis máxima NO DEBE EXCEDER LOS 4g/dia
- Contraindicaciones: insuficiencia hepática, renal e hipersensibilidad
Contraindicaciones:
- embarazo/lactancia
- insuficiencia hepática o renal
- no se debe administrar en asmáticos y en aquello que tomen warfarina si
toman esto no deben tomar ningún AINES.
- No se debe usar en paciente con cardiopatías
- Antecedentes de hipersensibilidad a los AINES
Etoricoxib: considerado un COX-2 selectivo de segunda generación, potente y de
acción rápida
o Etoricoxib: dosis usual: 60-120 mg/día. Para los ancianos y pacientes con
compromiso renal se recomienda la dosis menor
o Arcoxia: tabletas de 60/90/120 mg
o Anexia: tabletas de 120 mg/día
Meloxicam:
o Dosis usual es de 7.5 mg/día o ampollas de 15 mg
o Via parenteral: 15 mg/dia I.M profunda solamente y durante los primeros
días del tratamiento
OCAM PROTECT: tabletas recubiertas que contienen 15 de meloxicam y 20 mg
de esomeprazol
AINES y riesgo cardiovascular
- COX-2 Pgl2
Cardioproteccion: vasodilatación, antiagregante plaquetario
- COX-1 TxA2
Cardiolesividad: fibrosis, vasoconstricción, agregabilidad plaquetaria
Escalera analgésica de la OMS
Analgesia multimodal
- uso intercalado/ o simultaneo de dos fármacos, con diferentes mecanismos de
acción o acciones farmacológicas a diferentes niveles para:
potenciar el efecto analgésico
controlar el dolor durante las 24 horas
la sugerencia es la siguiente:
acetaminofén (500mg)/paracetamol mas AINES
acetaminofén mas codeína 30 mg
acetaminofén (325mg)/diclofenaco (25-50mg) mas tramadol:
37.5 mg/50 mg
por 3-5 días
ANALGESICOS DE ACCION CENTRAL “OPIACEOS” “OPIOIDES”
Opiaceos
- drogas tipo morfina (planta amapola)
Opioide:
- se aplica a todos los agonistas y antagonistas con actividades tipo morfina (péptidos
opioides naturales y sintéticos)
Drogas tipo morfina y sus derivados
- morfina
- meperidina
- buprenorfina (parches)
- codeína/tramadol
- hidrocodona
- oxicodona
- heroína: diacetil morfina
Mecanismo de acción de los opiodes: Farmacodinamia
o Los opioides producen en el cerebro analgesia, sedación y modifican el estado
de animo y la reacción emocional al dolor. En la medula espinal inhiben la
liberación de neurotransmisores por las neuronas sensitivas primarias,
hiperpolarizando las postsinapticas
o Producen inhibición pre-sinaptica de la descarga del neurotransmisor excitador
denominado sustancia P. (Que también es liberado por la pulpa dental)
Endorfinas/encefalinas hormona de la felicidad
Receptores: Kappa, Delta, MU en los cuales actúan los opioides
Opioides endógenos
- encefalinas
- endorfinas: son péptidos opioides endógenos que funcionan como
neurotransmisores
- dinorfinas
- analgésicos naturales, modulan aspectos emocionales del dolor.
Analgésicos de acción central
Morfina y sus derivados: efectos adversos:
- nausea
- vomito
- constipación/estreñimiento
- hipotensión
- somnolencia
- cambios en el estado de animo
TRAMADOL
- tramal: capsulas 50 mg/gotas de 100 mg
titular: 5 gota cada media hora hasta llegar a 20 / solución inyectable
50mg/ml y 100 mg/2ml. Cada 4-5 horas
titular: es la titulación o titular un medicamento, ir incrementando la
dosis y ver la respuesta en el paciente. De un medicamento cualquiera
individualizar la dosis
- tramal long: tab. 100 y 150 mg
combinaciones
- ZALDIAR/ANALGAN/DOMATRA
PLUS/TRALEX/DUODOL/TRALMED/FASTFEN: tab. 325 mg acetaminofén y
37.5 mg de tramadol. 1-2 tab. 3-4 veces al día
- ADORLAN: tab 25 mg diclofenaco y 25 mg de tramadol. 1-2 tabletas 3-4 veces
al día
1. Acetaminofén – aines
2. Si no le pasa tramadol solo o una combinación
con el numero de gotas con las que se le pase el dolor, entonces esa va a ser su dosis
cada 8 horas para quitar el dolor. Si le paso con 5 gotas, son 5 gotas cada 8 horas.
Formula de ADORLAN:
ADORLAN tabletas #1 caja, tomar 1 tableta cada 8 horas.
Otras combinaciones analgésicas:
- SEVEDOL: composición: cada tableta contiene 250 mg de
acetaminofén, 250 mg de ASA y 65 mg de cafeína
- SEVEDOL EXTRAFUERTE: composición: cada tableta contiene
Efectos de la cafeína:
- vasoconstricción
- actúa como antagonista competitivo de los receptores de adenosina
- esta acción se traduce en un efecto estimulante leve
CORTICOESTEROIDES/GLUCOCORTICOIDES
Antiinflamatorios esteroideos
Son hormonas secretadas por las glándulas suprarrenales (corteza)
clasificación
- naturales: cortisona e hidrocortisona
- sintéticos:
de acción corta (menor de 12 horas): hidrocortisona
de acción intermedia (12 a 36 horas): prednisona, prednisolona.
Triamcinolona, metilprednisolona
de acción prolongada (vida media de mas de 48 horas): betametasona,
dexametasona.
Hormonas suprarrenales esteroideas
Cortisol:
- regulación del metabolismo carbohidratos, proteínas, lípidos;
glucocorticoide
- estrés, antiinflamatorio, inmunosupresor
Aldosterona:
- regulación líquidos y electrolitos: mineralocorticoide
Andrógenos y progestágenos:
- características sexuales secundarias
CORTICOESTEROIDES/GLUCOCORTICOIDES
clasificación
1. de acción corta: cortisona, cortisol
2. de acción intermedia: prednisona, prednisolona, triamcinolona,
metilprednisolona
3. de acción prolongada: betametasona, dexametasona
Farmacocinética:
- Administración oral, IM, IV y local
- globulina de unión a corticoide: transcortina
Efectos metabólicos
- por el uso crónico y dosis altas
- estimulan la gluconeogénesis y disminuyen la utilización de la glucosa
periférica (hiperglicemia)
- estimulan el catabolismo de proteínas
- efecto lipolitico
- producen retención de sodio y perdida de potasio
- incrementan las concentraciones de hemoglobina
- disminuyen los linfocitos, monocitos, eosinofilos y basófilos
- afectan piel y tejido conjuntivo, produce atrofia y estrías en piel
- acné e hirsutismo
- efectos negativos sobre la fibra colágena, afectan la cicatrización
- alteraciones del crecimiento irreversibles en niños afecta el cartílago
Antiinflamatorios:
- los corticoides inhiben los fenómenos tempranos del proceso
inflamatorio por bloqueo de la fosfolipasa A2 en la síntesis de
prostaglandinas
- inhiben: proliferación capilar y de fibroblastos, depósitos de colágeno
e inclusive un proceso mas tardío como es la cicatrización.
- inmunosupresor
mecanismo de acción antiinflamatorio
los leucotrienos son constrictores extremadamente potentes de la musculatura
lisa, en las vías aéreas periféricas de los pulmones, a las que son muy sensibles, por
lo cual
CORTICOESTEROIDES/GLUCOCORTICOIDES
Usos clínicos
- una sola dosis, incluso si es elevada, carece de efectos nocivos
- en ausencia de contraindicaciones especificas, unos pocos días de
tratamiento no producen resultado nocivos
- la administración de corticoesteroides no es especifica ni curativa sino solo
paliativa. paliativa significa que elimina el síntoma de la mala causa no
quita la causa solo quita el síntoma.
- En el posoperatorio (o preoperatorio) de cirugía oral traumatica como la de
terceros molares incluidos y alveoloplastias múltiples
- Osteotomías Le Fort y osteotomía vertical trasnoral (T.V.O.)
- Reacciones alérgicas, artritis A.T.M, gingivitis descamativa y pénfigo bucal
- Oftalmológicas y otorrinolaringológicas: en afecciones inflamatorias alérgicas
- Los corticoesteroides inhalados, para el asma bronquial y EPOC, producen
concentraciones locales superiores de fármacos en las vías respiratorias, que
una dosis equivalente de corticoesteoides administrados por vía sistémica
puede administrarse una dosis total mas baja. Reduce los efectos sistémicos.
Cuidado: pueden inhibir crecimiento óseo de los niños, inhiben crecimiento
de cartílago
Usos cutáneos:
- usados para trastornos dermatológicos como psoriasis, liquen plano.
Contraindicaciones y precauciones
- generalmente se usan en pacientes ASA I puede ser hasta ASA II pero
controlados
- pacientes con tuberculosis activa, glaucoma, trastornos mentales,
enfermedad acido péptica, insuficiencia renal, hipertensión arterial,
osteoporosis, alteraciones psiquiátricas, diabetes, no se deben usar en
infecciones agudas o crónicas, sin el respectivo antibiótico
- su prescripción en el embarazo se debe hacer evaluando riesgo-beneficio
uso en odontología
- inflamación aguda-postquirúrgica
- en procedimientos invasivos quirúrgicos.
- gingivitis descamativa crónica
- aftas
- reacciones alérgicas
- sensibilidad dentinal
- lesiones mucosas autoinmunes
- periodontitis apical aguda
Potencia relativa
DEXAMETASONA
- DECADRON: ampollas de 4mg/1ml. Una ampolla de 2 ml, como dosis única
I.M
- También podrían ser 8mg ya que una ampolla de 2 ml equivale a eso porque
cada ampolla de 1 ml es de 4 mg
- Puede ser antes de la cirugía o inmediatamente el paciente sale de la cirugía
las primeras 24 horas básicamente
- DUO-DECADRON es la asociación de dos esteres: fosfato sódico de
dexametrasona, que comienza su acción rápidamente y acetato de
dexametasona, que es una forma de deposito, con lo cual proporciona una
actividad prolongada. Después de la administración el alivio de los síntomas
se consigue en las primeras 24 hrs y su efecto se puede prolongar hasta por
3 semanas.
** ayuda con el trismus después de la cirugía de terceros molares ayuda con la
apertura bucal
BETAMETASONA
Celestone cronodose: solución-suspension de doble acción, inmediata y prolongada.
Ampollas: de 1 ml y de 2ml. Cada ml contiene 3mg de betametasona como fosfato
disodico en solución y 3 mg de acetato de betametasona en suspensión. UNA
AMPOLLA COMO DOSIS UNICA I.M.
ANTICOAGULANTES
ANTIPLAQUETARIOS
-
la aspirina inhibe la COX-1 y COX-2 especialmente la COX-1, inhibe también
tromboxano A2 (prostaglandina)
AGENTES ANTIPLAQUETARIOS
1. afectan el metabolismo del acido araquidónico: acido acetil salicílico (A.S.A)
2. actúan sobre el AMP cíclico plaquetario: dipiridamol
3. antagonista del ADP: clopidogrel, cangrelor, ticagrelor
4. antagonistas selectivos de la glicoproteína plaquetaria: tirofiban
HEMOSTATICOS/COAGULANTES
Impiden la salida de la sangre
Intervienen en la hemostasia
Clasificación:
1. locales: prioridad en odontología:
sustancias que actúan como tapones hemostáticos y sustancias con efecto
vasoconstrictor
2. sistémicos
- acido tranexamico: agente antifibrinolitico reabsorbe la red de
fibrina pero si este sistema funciona mucho puede producir
hemorragia, entonces este medicamento administrado
sistémicamente se comporta como un agente antifibrinolitico
- protamina
- ciclonamina
- vitamina K: participa directamente en la síntesis post-ribosómica de
los factores de la coagulación II-VII-IX y X, en el hígado
- estrógenos conjugados (hemorragia uterina)
Sintomas de deficiencia de vitamina K
- equimosis, epixtasis, hematuria, hemorragia del tubo digestivo,
hemoptisis
- causas: ingestión inadecuada, hipoprotrombinemia del recion nacido,
absorción inadecuada, síndromes de mala absorción, inducida por
fármacos (anticoagulantes orales y antibioticoterapia prolongada)
Hemostáticos
Antifibrinoliticos: inhiben la fibrinólisis
Mas utilizados: acido tranexamico/ciclonamina (quercetol)
Usos: en pacientes hemofílicos previene la hemorragia posoperatoria.
También son útiles en complicaciones obstétricas.
hemostáticos locales
- la mas frecuente es la presión
- sustancias que actúan como tapones hemostáticos:
celulosa oxidada
esponjas de gelatina: Gelatamp, Hemogelita es colágeno
(esponjas hemostáticas)
cera para hueso
sulfato férrico
sustancias con efecto vasoconstrictor (adrenalina)
- forman un tapón hemostático físico (material al cual se pueden adherir las
plaquetas) y estimulan localmente el proceso de la coagulación
Ventajas clínicas:
-protegen el lecho de la herida