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    Ataraxicos Tranquilizantes

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    Carlos Xavier Rodriguez
    Los ataraxicos/tranquilizantes tienen múltiples efectos, incluyendo efectos antihistamínicos, sinergia con analgésicos, efectos antiespasmódicos, antipiréticos, antieméticos y relajación muscular. Los derivados más importantes son las fenotiazinas como la clorpromazina, las benzodiazepinas como el diazepam, los derivados de la butirofenona como el droperidol, los derivados del propanodiol como el meprobamato, los agonistas adrenérgicos alfa2 como la

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    Los ataraxicos/tranquilizantes tienen múltiples efectos, incluyendo efectos antihistamínicos, sinergia con analgésicos, efectos antiespasmódicos, antipiréticos, antieméticos y relajación muscular. Los derivados más importantes son las fenotiazinas como la clorpromazina, las benzodiazepinas como el diazepam, los derivados de la butirofenona como el droperidol, los derivados del propanodiol como el meprobamato, los agonistas adrenérgicos alfa2 como la

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    Los ataraxicos/tranquilizantes tienen múltiples efectos, incluyendo efectos antihistamínicos, sinergia con analgésicos, efectos antiespasmódicos, antipiréticos, antieméticos y relajación muscular. Los derivados más importantes son las fenotiazinas como la clorpromazina, las benzodiazepinas como el diazepam, los derivados de la butirofenona como el droperidol, los derivados del propanodiol como el meprobamato, los agonistas adrenérgicos alfa2 como la

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    Los ataraxicos/tranquilizantes tienen múltiples efectos, incluyendo efectos antihistamínicos, sinergia con analgésicos, efectos antiespasmódicos, antipiréticos, antieméticos y relajación muscular. Los derivados más importantes son las fenotiazinas como la clorpromazina, las benzodiazepinas como el diazepam, los derivados de la butirofenona como el droperidol, los derivados del propanodiol como el meprobamato, los agonistas adrenérgicos alfa2 como la

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    ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA

    AC.

    TERAPEUTICA QUIRURGICA

    MVZ MANUEL RIVERA

    EMVZ CARLOS XAVIER RODRIGUEZ GARCIA

    ATARÁXICOS/TRANQUILIZANTES

    NOVENO SEMESTRE

    CHOLULA, PUEBLA, MEXICO A ABRIL DE 2020


    ATARAXICOS/TRANQUILIZANTES

    Los efectos generales de los tranquilizantes/ataraxicos son múltiples. En muchos casos, sus
    acciones colaterales son más importantes desde el punto de vista terapéutico que sus efectos
    tranquilizantes. Sus acciones son similares, y a continuación se mencionan algunas:

    • Efectos anlihistamínicos

    • Sinergia con analgésicos narcóticos

    • Efectos antiespasmódicos con anestésicos locales y

    generales

    • Antipiréticos (hipotérmicos)

    • Acciones antieméticas y antiautonómicas

    • Relajación muscula

    Derivados de la fenotiazina

    El compuesto original, la fenotiazina, se introdujo en 1934 como agente antihelmíntico y


    antiséptico urinario. No ejerce un adecuado efecto tranquilizante. Posteriormente se incorporó al
    mercado un derivado: la prometazina, que destaca como antihistamínico y produce sedación. La
    búsqueda de un mejor antihistamínico condujo a la síntesis de la clorpromazina, a la cual se le
    conoce como "sustancia anti-todo", debido a sus múltiples efectos. Las diferentes sustituciones en
    la cadena lateral a nivel R1 son de gran importancia, dado que pueden cambiar la actividad de
    dichos fármacos y la incidencia de los efectos colaterales. En 1950 a 1960 se incorporaron a la
    medicina veterinaria los derivados de la fenotiazina (clorpromazina, ipromazina, etc.), y se les dio
    el nombre de ataráxicos o tranquilizantes. El valor de las fenotiazinas para el manejo clínico y
    diagnóstico así como para ncuroleptoanalgesia y anestesia general es incuestionable

    Es una sal blanca grisácea cristalina; es muy soluble en agua y fotosensible; no es termolábil. La
    clorpromazina aumenta la concentración del ácido homovanílico (metabolito de la dopamina) en
    el núcleo caudal del gato y el conejo, y esto se relaciona con la aparición de signos
    extrapiramidales (catalepsia). Bloquea los receptores adrenérgicos alfa y el reingreso de
    noradrenalina. Bloquea la serotonina (5-HT), la acetilcolina (Ach) y los receptores dopaminérgicos
    en el cerebro; en este último caso aumenta la concentración de dopamina circulante

    La absorción es rápida y completa por cualquier vía. Después de administrarlo en perros por vía IV
    su efecto se presenta en 5 min; el efecto hipotérmico se hace evidente después de 24 h. En los
    cerdos, la sedación ocurre 5-10 min después de su administración por vía IV y tiene un efecto
    máximo en 10-20 min.

    Derivados de la benzodiazepinas

    Existen datos que indican que las benzodiazepinas y los barbitúricos deprimen el reingreso de la
    serotonina, la noradrenalina y otras aminas biógenas en el cerebro. Sus receptores en mamíferos
    se halla en cerebro, riñón, hígado, pulmón y corazón Las benzodiazepinas son capaces de
    antagonizar las convulsiones
    idiopáticas o inducidas por pentilentetrazol y estricnina; eliminando los efectos extrapiramidales.
    Además, evitan los efectos convulsivos de ketamina y fenciclidina y pueden usarse como
    preanestésicos para calmar a los animales excitados. Se ha comprobado una acción de bloqueo de
    reflejos de facilitación reticular. Se utilizan en el tratamiento de espasmos musculares. Algunos de
    los derivados más conocidos de la benzodiazepina son diazepam sódico, clorodiazepóxido y
    flurazepam.

    Derivados de la butirofenona

    Los derivados de mayor importancia de este grupo son el droperidol y la azaprona. Otros
    miembros de este grupo, como el haloperidol, se emplean como tranquilizantes mayores en
    medicina humana para trastornos psiquiátricos, pero su uso se encuentra muy limitado en
    medicina veterinaria.

    Causan tranquilización y sedación, la cual es menos marcada que la que producen las fenotiazinas.
    Tienen actividad antiemética, reducen la actividad motora e inhiben la acción de dopamina y
    noradrenalina.

    Pueden generar estados catalépticos en pocos animales (rigidez muscular, en la cual los miembros
    tienden a permanecer en cualquier posición en que se les coloque). Reducen la mortalidad por
    traumatismo o tensión en perros. Tienen pocos efectos sobre glándulas suprarrenales e
    intervienen menos que los fenotiazínicos en las funciones autonómicas. Abaten los efectos
    autonómicos de las catecolaminas.

    En el sistema extrapiramidal, imitan la acción del GABA (ácido gamma-aminobutírico); es decir,


    son inhibidores encefálicos. Evitan el efecto del ácido glutámico en las sinapsis. Dependiendo de la
    dosis, sus efectos varían desde sedación hasta inmovilización. No hay tendencia a la narcosis o
    sueño profundo. Se emplean ampliamente en el cerdo para sedar y tranquilizar con más eficacia
    que las fenotiazinas. Por vía IM han demostrado tener utilidad como preanestésicos para facilitar
    intervenciones quirúrgicas y el control de las peleas al mezclar cerdos en la piara.

    Derivados del propanodiol

    El grupo de los derivados del propanodiol comprende meprobamato y carisprodal. Causa


    depresión de todas las motoneuronas de la médula espinal. Disminuyen la transmisión de
    impulsos entre las neuronas de asociación (internunciales) y los haces espinotalámicos. Producen
    parálisis reversible de la musculatura voluntaria, sin afectar de manera significativa las funciones
    autonómicas. No interfieren en la conducción en nervios periféricos.

    Agonistas adrenérgicos alfa2

    Dentro de este grupo están xilacina, detomidina, medetomidina y romifidina. Estos compuestos se
    unen a receptores adrenérgicos a 2 presinápticos en el SNC e inducen hiperpolarización e
    inhibición de la liberación de noradrenalina y dopamina. El efecto clínico de esta acción
    farmacológica es sedación, analgesia y relajación muscular. El núcleo cerúleo, localizado en la
    parte superior del tallo encefálico, es el sitio que participa de manera más importante en los
    efectos de los agentes agonistas adrenérgicos alfa.

    Derivados de la rauwolfia
    Los principales derivados de la rauwolfia en medicina veterinaria son la reserpina y el
    metoserpato.

    Reserpina

    La reserpina se usó como agente antipsícótico en 1950, aunque rápidamente fue desplazada por
    los fenotiazínicos, que demostraron mayor eficacia y facilidad de administración, así como menor
    toxicidad. El alcaloide se obtiene a partir de los arbustos Rauwoljia mpentina y R vomitoria, que
    crecen en India y África, respectivamente. Durante siglos se utilizó contra mordeduras de
    serpientes, en casos de cólera y como antihipertensor

    Metoserpato

    Su nombre químico es clorhidrato de metil-o-metil-18- epireserpato. Su mecanismo de acción aún


    no está bien esclarecido, aunque se sabe que produce una combinación de intensas alteraciones
    sensoriales e incapacidad para iniciar movimientos.

    Tratamiento de la ansiedad por separación

    Los fármacos más usados y apropiados para el tratamiento de los problemas de ansiedad son los
    inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, los antidepresivos tricíclicos, las
    benzodiazepinas y las azapironas. El Clomicalm es el único ansiolítico aprobado para uso en
    veterinaria.

    Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: Su efecto es facilitar la actividad de la


    serotonina. El inicio de su efecto es lento. Se metabolizan en hígado y se eliminan por vía renal. En
    gatos pueden usarse fluoxetina y paroxetina.

    Manejo de alteraciones

    nerviosas en perros y gatos

    Las alteraciones neuronales (primarias o secundarias) generalmente son de curso crónico. La


    decisión sobre cuándo comenzar el tratamiento depende de la gravedad de los ataques, su
    evolución y los efectos adversos de los fármacos que se utilicen. El signo más común de tumor
    cerebral son los ataques nerviosos, y su frecuencia sólo es un signo del daño. Se recomiendan la
    tomografía computarizada y la resonancia magnética en perros mayores de seis años que
    presentan ataques. Algunas razas tienen predisposición a enfermedades específicas. Por ejemplo,
    un perro bóxer de cuatro años de edad con ataques es más probable que tenga un tumor cerebral
    que una epilepsia primaria, mientras que en un perro pug lo más factible es que esto se deba a
    una encefalitis.

    Fármacos para perros con alteraciones nerviosas (ataques)

    Los fármacos usados para el tratamiento de ataques son el fenobarbital y el bromuro de potasio,
    ambos eficaces solos o en combinación. Actúan en los receptores GABA y son sinérgicos. El
    diazepam es útil en perros pero tiene vida media corta, mientras que el fenobarbital tiene vida
    media de 48 a 72 h. Se comienza con dosis de 2-4 mg/kg cada 12 h VO. Entre las ventajas del
    fenobarbital se encuentran su eficacia, disponibilidad, costo razonable, régimen de dosificación
    fácil y rapidez de inicio de su efecto; entre sus desventajas se encuentran que es un fármaco
    controlado, polifagia, sedación inicial, hepatotoxicidad, neutropenia, trombocitopenia, dermatitis
    necrolítica e interacciones con otros fármacos

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