FICHA FARMACOLOGÍA Gravol

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NOMBRE GENÉRICO: NOMBRE COMERCIAL:
MECANISMO DE ACCIÓN la difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas,
antieméticas y anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinérgicos inhiben la
estimulació n vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la
sedació n, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el fá rmaco se administra repetidamente, desarrollá ndose tolerancia. El
mecanismo de los efectos antieméticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emética a
la apomorfina.
INDICACIONES Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y vértigo
Prevención de los mareos y naúseas/vómitos asociados a los viajes en barco o avión
Pacientes con insuficiencia hepá tica: las dosis se deben reducir de acuerdo con el grado de insuficiencia, si bien no se ha descrito una pauta
apropiada.
Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosis
Hemodiá lisis intermitente: no se han descrito pautas de tratamiento, aunque probablemente no son necesarios reajustes en la dosis debido a que el
fá rmaco se elimina por vía hepá tica y muestra un elevado grado de unió n a las proteínas del plasma.
DOSIS Y VÍA Administració n oral:

 Adultos: Inicialmente tomar 50 mg media hora o una horas antes de comenzar el viaje. Seguidamente, tomar 50-100 mg cada 4-6 horas sin
exceder los 400 mg/día
 Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos del
dimenhidrinato
 Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcíon de la edad y del peso.
 Niñ os de 6-12 añ os: se recomiendan dosis de 25 a 50 mg cada 6-8 horas sin exceder los 150 mg/día
 Niñ os de 2-6 añ os: las dosis recomendadas son de 10-15 mg cada 6-8 horas, sin exceder los 75 mg/día
 Infantes and neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Dosis máximas
 Adultos: 400 mg/día por vía oral, o 300 mg/día por vía intramuscular o intravenosa
 Ancianos: 400 mg/día por vía oral, o 300 mg/día por vía intramuscular o intravenosa. Los ancianos pueden ser má s sensibles a los efectos
anticolinérgicos del dimenhidrinato. Evitar su uso cró nico
 Adolescentes: no existe informació n a este respecto. Calcular la dosis en comparació n con las de los adultos y niñ os, en funció n de la edad y
peso
 Niñ os de 6 a 12 añ os: 150 mg/día por vía oral o 300 mg/día por vía intramuscular o intravenosa
 Niñ os de 2 a 5 añ os: 75 mg/día por vía oral o 300 mg/day por vía intramuscular o intravenosa.
INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES
MEDICAMENTOS Y/O Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fá rmaco, a la difenhidramina y a la 8-cloroteofilina.
CONTRAINDICACIONES En casos de traumas en la cabeza, el dimenhidrinato puede interferir con los exá menes neuroló gicos. En los pacientes con epilepsia, el
dimenhidrinato puede desencadenar una crisis. En los pacientes con enfisema, enfermedad pulmonar cró nica obstructiva (EPOC), bronquitis
cró nica o asma, el dimenhidrinato puede empeorar la situació n al aumentar la viscosidad de las secreciones bronquiales.
El dimenhidrinato es extensamente metabolizado en el hígado por lo que los pacientes con disfunció n hepá tica pueden requerir una disminució n
de la dosis.
El dimenhidrinato hace difícil el diagnó stico de un ataque de apendicitis
El dimenhidrato se debe utilizar con precaució n en enfermos cardíacos o con arritmias
Los chicles a base de dimenhidrinato pueden contener colorantes y/o edulcorantes que pueden ser peligrosos para individuos hipersensibles (p.ej.
tartrazina y/o aspartame).
INTERACCIONES
El dimenhidrinato puede causar una falsa elevació n de los niveles plasmáticos de teofilina cuando esta se determina mediante inmunoensayo.
Aunque la actividad anticolinérgica de los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) suele ser mínima, a veces pueden mostrar efectos
anticolinérgicos cuando se administran con fá rmacos que tienen esta propiedad, como la atropina o la escopolamina.
Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central del dimenhidrinato pueden verse acentuados cuando el fá rmaco se administra con otras
sustancias que tienen el mismo efecto como el alcohol, los barbitú ricos, los sedantes, ansiolíticos, agonistas opiá ceos, hipnó ticos y otros
antihistamínicos H1.
EFECTOS COLATERALES REACCIONES ADVERSAS
Y/O REACCIONES Debido a sus efectos antimuscarínicos, el dimenhidrinato produce somnolencia, cansancio o letargia.
ADEVERSAS Debidos a los efectos anti colinérgicos : cefaleas, visió n borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Los pacientes geriá tricos son má s
susceptibles a estas reacciones adversas debido a que la actividad colinérgica endó gena disminuye con la edad.
Abuso de dimenhidrinato ha conducido ocasionalmente a psicosis. En los niñ os y ocasionalmente en los adultos puede darse una excitabilidad
pará dojica debido a los efectos antihistamínicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.
Los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones bronquiales con jadeos y tirantez de pecho,
especialmente en los pacientes con enfermedades pulmonares.
Los efectos adversos gastrointestinales observados má s frecuetemente incluyen xerostomía, anorexia, constipació n, dolor epigá strico y diarrea.
Sobre el tracto genitourinario, el dimenhidrinato puede producir urgencia urinaria, disuria y retenció n urinaria.
Se han descrito casos de rash inespecífico, urtinaria y fotosensibilidad, y aunque muy raras veces, se ha asociado el dimenhidrinato a rash
ampolloso y pú rpura. La inyecció n intramuscular puede provocar dolor localizado.
Otras reacciones señ aladas ocasionalmente han sido anemia hemolítica y porfiria aguda en pacientes con porfiria intermitente. El dimenhidrinato
puede desencadenar convulsiones en pacientes con epilepsia y las sobredosis del fá rmaco pueden ocasionar convulsiones generalizadas

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