Cuetsionario 12 Farmacologia

1.
EXPLIQUE EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES
BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina

en la unión neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a
nivel postsinaptico lo que da lugar a una apertura inicial de los
canales iónicos (entrada de Na y Ca, salida de K)con despolarización
de la placa motora, produciendo una contracción inicial que se
reconoce como fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos fármacos al
contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa
en milisegundos, terminan su acción cuando difunden fuera de la
placa motora, esto causa una despolarización más prolongada de la
placa motora y bloqueo neuromuscular. La Succinilcolina es el
prototipo de estos fármacos.

BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los
sitios de unión en la placa motora con lo cual impiden la apertura de
los canales iónicos y por tanto la despolarización y contracción
muscular dando lugar a una parálisis flácida. Es necesario ocupar más
del 80% de receptores antes de que la transmisión neuromuscular se
vea afectada (Bloqueo Competitivo)
2. MENCIONE USOS TERAPÉUTICOS DE LOS BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
 Facilitar la ventilación mecánica, especialmente en pacientes con SDRA,

cuando se emplean técnicas de ventilación no convencional, que exigen
una completa adaptación del enfermo al ventilador y aún con métodos
convencionales siempre que la función respiratoria y hemodinámica lo
demande En esta situación los BNM favorecen el intercambio gaseoso al
anular el trabajo respiratorio, con lo que se mejora la compliance,
además se puede reducir la presión en vías aéreas y la incidencia de
barotrauma.
 Disminución del Consumo de Oxígeno en pacientes con Insuficiencia

respiratoria aguda y transporte de oxígeno crítico.
 En pacientes con traumatismo craneoencefálico (TCE), para facilitar el

control de la presión intracraneal. Esta indicación ha estado últimamente
cuestionada en relación con la publicación de algún trabajo en el que se
mostraba un aumento significativo de la morbilidad (estados vegetativos,
neumonía, sepsis) en aquellos enfermos con bloqueo neuromuscular, no
obstante, alguno de estos trabajos es retrospectivos y no recogen el
modo de administración de los BNM ni la monitorización de estos.
 Estado Asmático. El uso de BNM suele ser él último recurso para

intentar controlar la presión en vía aérea, especialmente elevada en
estos pacientes, con el peligro de barotrauma que esto conlleva.
Además, el bloqueo neuromuscular es útil para facilitar la hipoventilación
controlada. Deben utilizarse el menor tiempo posible dado el alto riesgo
de complicaciones derivadas del uso conjunto de BNM y corticoides,
piedra angular, estos últimos del tratamiento estado asmático,
fundamentalmente la miopatía esteroidea.
 Estado Epiléptico. Los BNM son útiles para controlar la excesiva

actividad muscular existente en estos enfermos. Pueden utilizarse con la
misma finalidad en pacientes con tétanos, hipertermia maligna o
síndrome neuroléptico maligno. Estas indicaciones no presentan
discusión cuando no pueden ser controladas con un tratamiento
específico (anticonvulsivantes, sedantes, magnesio, dantroleno o
bromocriptina).
 Pacientes con gran compromiso del transporte de oxígeno, para intentar

disminuir el consumo de oxigeno.
3. ¿QUE FUNCIÓN CUMPLE LA NEOSTIGMINA EN LA PRÁCTICA DE

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES EN RATÓN?
Su uso en práctica está relacionado con la reversión del bloqueo

neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no
despolarizantes. Sucede que, la acetilcolinesterasa es una enzima que
hidroliza la acetilcolina en colina y en la unión neuromuscular, esta enzima
actúa fisiológicamente disminuyendo la cantidad acetilcolina.
Entonces, este fármaco inhibe la acetilcolinesterasa, aumentando por defecto
los niveles de acetilcolina. Solo así favorecerá la interacción entre acetilcolina y
el receptor, por lo que revierte el bloqueo neuromuscular.
4. ¿POR QUÉ ESTA CONTRAINDICADO NEOSTIGMINA PARA REVERTIR

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES POR AGENTES
DESPOLARIZANTES?
Sucede que en una de las características del bloqueo despolarizante es la

fasciculación muscular seguida de relajación. Ahora, se sabe que neostigmina,
es un fármaco que revierte toda la contracción muscular y lo relaja; por lo tanto,
al ver estos efectos se estaría potenciando aún más la relajación
neuromuscular, lo que conllevaría a una ausencia de tono muscular severo,
causando asi múltiples riesgos (fatiga, debilidad, etc.)
Otra característica de los BNMD, es potenciar el bloqueo de la

acetilcolinesterasa. Neostigmina es un fármaco que inhibe dicha enzima. Por lo
tanto, al éste estar potenciado, de nada servirá el uso del fármaco porque sus
efectos serán nulos.
CONCLUSIONES
Se puede concluir en que se logro el efecto de los bloqueantes

neuromusculares despolarizantes y no despolarizantes, evaluando su
farmacodinamia para entender la manera cómo actúan, ya que en el caso de
BNMND, se utilizó como antídoto un anticolinesterásico como neostigmina que
es un parasimpaticamimetico, ala cual actuó inhibiendo la hidrolisis de la
acetilcolina al competir en frente al ataque de la enzima colinesterasa,
encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina. De esta manera es
como actúa la neostigmina frente al bloqueo neuromuscular, ya que el ratón
murió por la demora del antídoto ya que:
En el caso BNMD (succinilcolina) de acción ultracorta por su rápido

metabolismo en sangre.
A la cual su mecanismo de eliminación es por hidrolisis de las enzimas
colinesterasas plasmáticas, este es el motivo por el que no se puede usar
neostigmina en BNMD ya que activa ala acetilcolinesterasa.

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EXPLIQUE EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS BLOQUEADORES

BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina

 Facilitar la ventilación mecánica, especialmente en pacientes con SDRA,

 Disminución del Consumo de Oxígeno en pacientes con Insuficiencia

 En pacientes con traumatismo craneoencefálico (TCE), para facilitar el

 Estado Asmático. El uso de BNM suele ser él último recurso para

 Estado Epiléptico. Los BNM son útiles para controlar la excesiva

 Pacientes con gran compromiso del transporte de oxígeno, para intentar

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Su uso en práctica está relacionado con la reversión del bloqueo

4. ¿POR QUÉ ESTA CONTRAINDICADO NEOSTIGMINA PARA REVERTIR

Sucede que en una de las características del bloqueo despolarizante es la

Otra característica de los BNMD, es potenciar el bloqueo de la

Se puede concluir en que se logro el efecto de los bloqueantes

En el caso BNMD (succinilcolina) de acción ultracorta por su rápido

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