Farmacologia

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y

Escuela Preparatoria Estatal Por


Cooperación
“Fernando Enrique Angli Lara”

Nombre del alumno: Daniela Lissette Xiu Mendoza


Nombre del docente: Herbert Pérez Olivares

Fecha de entrega: 2 de octubre del 2020


Índice

Farmacología:
- ¿Qué es?
- Clasificación de acuerdo a la norma
- Control microbiológico y bacteriológico
- Su absorción
- Su metabolismo
- Su eliminación
- Su toxicidad
- Sus reacciones adversas
¿Qué es la posología?
¿Qué es fármaco cinético?
¿Qué es farmacodinamia?
¿Qué es una interacción medicamentosa medicamentoso?
Lo mas comunes en el cuerpo humano:
- Virus
- Bacterias
- Hongos
- Parásitos
Los más comunes y cómo funcionan
- Bactericidas
- Bacteriostáticos
FARMACOLOGÍA
¿Qué es?
La farmacología es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades
físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los
mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la biotransformación y la
excreción, así como el uso terapéutico de las sustancias químicas que interactúan
con los organismos vivos. el concepto de farmacología va completamente ligada
al estudio de organismo químicos que puedan emplearse en un ser vivo, de
manera que pueda estar al tanto del efecto que genera el medicamento en el
cuerpo de un individuo objeto del estudio científico, ver los cambios bioquímicos
que éste pueda presentar a lo largo de la evaluación, notar los diversos
mecanismos de absorción, biotransformación, acción, distribución y finalmente de
excreción que se hacen presentes en el sistema del sujeto.

En una definición de farmacología más amplia, esta ciencia se trata del estudio
completo y exhaustivo de los fármacos, sin importar que éstos tengan fines tóxicos
o beneficiosos.

Esta realmente es una ciencia específica que se encarga de hacer evaluaciones y


estudios al origen de componentes químicos y físicos que tienen contacto con
organismos vivos dentro del sistema nervioso no solo de un ser humano, sino del
resto de los seres vivos existentes en la tierra.

Su finalidad estudiar cada reacción química y física de los productos previamente


creados, probados y empleados en un organismo vivo con anomalías específicas,
de manera que se pueda encontrar la cura de una o varias enfermedades.

Clasificación (de acuerdo a la norma)


Droga o fármaco: de forma general, es todo agente químico que tiene acción en
los seres vivos.
Se clasifica en 2 ramas: general y especial.
Farmacología general: estudia los principios fundamentales de la acción de los
fármacos, como tal se dividen en más, a continuación, se les mostrara.

Farmacología especial: Estudia las propiedades de las sustancias que


comparten acciones o aplicaciones comunes Y los medicamentos de acuerdo al
lugar del organismo donde actúan, que es una clasificación fisiológica.
Fármacos quimioterapéuticos
Clorambucil: fármaco que se ha empleado para el tratamiento de diferentes tipos
de cáncer.
Bleomicina: antibiótico que detiene o desacelera el crecimiento de células
cancerígenas en el cuerpo.
Ciclofosfamida: medicamento empleado para tratar algunos tipos de cáncer. La
ciclofosfamida inhibe la multiplicación de las células tumorales; también puede
actuar sobre algunas células sanas como las células de la sangre, por lo que
produce los efectos adversos.
Metotrexato: fármaco usado en el tratamiento del cáncer, enfermedades
autoinmunes y la inducción de aborto terapéutico
Farmacología NO quimioterápicos neurofarmacología
Es una rama de la neurología que estudia las drogas que alteran el sistema
nervioso
Es una rama de la neurología que estudia las drogas que alteran el sistema
nervioso
Neurofarmacología: existen 2 ramas de la neurofarmacología
Comportamiento: se sienta en la dependencia de drogas y la forma en que las
drogas afectan la mente humana
Molecular: implica el estudio de las neuronas, con el objetivo de desarrollar nuevos
medicamentos que el tratamiento de trastornos neurológicos tales como la
depresión, psicosis y esquizofrenia.
Fármacos que actúan sobre diversos aparatos y sistemas
- Cardiovascular:
- Insuficiencia cardiaca
- Trastorno complejo y progresivo que se caracteriza por que el corazón es
incapaz de bombear la cantidad suficiente de sangre para satisfacer las
necesidades del organismo
Cardiovascular
Captropil: es un medicamento que se utiliza fundamentalmente en el tratamiento
de hipertensión
Su dosis: es de 50 mg en una sola toma, o bien 2 tomas de 25mg
Enatrapil: controla la presión arterial alta y la insuficiencia cardiaca
Sus dosis: es de 10mg por toma y se toma 2 dos veces al dia
Antiarrítmicos
Se presentan clínicamente como una compleja familiar de trastornos que
ocasionan diversos síntomas por ejemplo, lentificar los latidos cardiacos

Propranolol
Este medicamento se utiliza para tratar la alta presión sanguínea, controlar el ritmo
cardiaco irregular (arrítmicas), y aliviar el dolor en el pecho causado por la angina
del pecho
Sotalol
Se utiliza en el tratamiento del ritmo cardiaco rápidos (taquicardias). Puede ayudar
el corazón a recuperar el ritmo cardiaco normal y mantenerlo
Antiaginosos
La angina del pecho consiste en súbito dolor torácico característico, intenso y
opresivo que puede irradiar al cuello, mandíbula, espalda y brazos.
Metoprolol
Se utiliza solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la
hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho) y para
tratar los ataques cardiacos

Fármacos que actúan sobre diversos aparatos y sistemas


Antihipertensivos: se define como una presión arterial sistólica, y se designa a
toda sustancia o procedimiento que reduce la presión arterial
El labetalol se usa para tratar la hipertensión, funciona al relajar los vasos
sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardiaca para mejorar el fluido
sanguíneo y disminuir la presión arterial
Diuréticos: se denominan a toda sustancia que al ser ingerida provocada una
eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina.
Diurético
La furosemida es un diurético (píldora para eliminar líquidos) usado para la
reducción de la inflamación y la retención de líquidos causantes por diversos
problemas médicos, incluyendo los problemas al hígado o al corazón
Urinarios
Las infecciones de las vías urinarias mas habituales son las producidas por
bacterias, aunque también pueden presentarse a causa de virus, hongos o
parásitos
Ciprofloxacino
Es un antibiótico antimicrobiano que se utiliza para la prevención de diversas
infecciones de las vías urinarias, aunque también pueden presentarse a causa de
virus, hongos o parásitos 250-500 mg cada 12 hr, durante 7 a 14 días.
Ampicilina. Es un antibiótico indicado para tratar infecciones producidas por
bacterias, su dosis: cada 6 hr por 4 días
Respiratorio
Teofilina: este medicamento se utiliza para tratar síntomas de asma, bronquitis o
enfisema, este medicamento se debe tomar con el estómago vacío, al menos 1 hr
antes de la comida
Dextrometorfano: se utiliza para eliminar la tos, su dosis 15mg cada 4 o 6 hr
Endocrino
El sistema neuroendocrino, controlado por la hipófisis y el hipotálamo, coordinan
las funciones corporales mediante emisiones de mensaje entre distintas células o
tejidos
Hipófisis y glándula tiroidea
Tiamazol: inhibe la formación de hormonas tiroideas en el tiroides, se utiliza en el
tratamiento de patologías en la que la glándula tiroidea produce el exceso de
hormonas (hipertiroidismo)
Insulina e hipoglucemiantes
Insulina: es una hormona que se fabrica en el páncreas por la célula beta
pancreática, se administra por vía subcutánea o intravenosa, no se puede dar por
vía oral, porque es una proteína
Inmunológico.
Inmunosupresores, inmunomoduladores e inmunoestimulantes.
Inmunosupresor: Químico que disminuye la respuesta inmune. Más
específicamente, son fármacos capaces de inhibir en forma global la respuesta
inmune. Producen un bloqueo global de la síntesis de (todos) los anticuerpos.
Inmunomodulador: Fármaco inmunosupresor de acción selectiva. Bloquea con
preferencia los mecanismos más implicados en forma directa en el proceso de
rechazo, especialmente los linfocitos B y T.
Inmunoestimulantes: (en farmacología) Fármaco capaz de estimular el sistema
inmunitario, es decir, de mejorar su función. Ej.: interferones e interleucinas. Los
linfocitos B se capacitan en los órganos Bursoequivalentes (medula ósea, BALT)
mientras que los linfocitos T se capacitan en el Timo.
Ciclosporina.
Fármaco inmunosupresor ampliamente usado en el trasplante de órganos entre
dos personas con el objeto de reducir la actividad del sistema inmunitario del
paciente y el riesgo de rechazo del órgano.

Clasificación de los fármacos

Esquema de cómo se clasifican los fármacos

Analgésicos
Son aquellos que disponen en sus componentes las condiciones propias para
ingresar al sistema humano y contribuir al alivio de las molestias musculares o de
los tendones, ya que los mismos son los responsables de disminuir el dolor.
Estos podrán surtir su efecto dependiendo de la ingesta la cual debe ser
proporcional a la intensidad del dolor.

Antiinflamatorio
Son aquellos que disponen en su composición que contribuyen con el proceso de
merma o bien disminución de los estados inflamatorios que puedan afectar un
órgano, mucosa o bien una articulación. Estos suelen ser muy efectivos siempre
que sean suministrados e ingeridos con total respeto en su tratamiento.

Antihistamínico
Son aquellos que en su carga química disponen de las propiedades para disminuir
o bien reducir los estados alergólogos, en ocasiones amerita la confluencia de
otros medicamentos.

Ya que los mismos, suelen es suspender el efecto del agente que acarrea el
estado de alergia, pero sus manifestaciones, verbigracia, en la piel, puede
acarrear la aplicación o ingesta de otros fármacos.

Antimicóticos
Son aquellos que con su ingesta contribuyen a la supresión de los efectos que un
hongo o bacteria pueda ocasionar en el interior del organismo humano, bien sea
en una mucosa o cavidad.

En el caso de que el hongo se evidencie en el exterior el fármaco consumible


puede cubrir sus efectos, pero es preferible la aplicación tópica.

Cabe señalar que, existe otra clasificación de fármacos que consiste en la forma
de presentación de los mismos, tal es el caso, de que sea en capsulas que es la
común, en ungüentos o cremas que ameritan su aplicación externa, a excepción
de las de uso vaginal que son de aplicación interna.
CONTROL MICROBIOLÓGICO Y
BACTERIOLÓGICOS

Microbiológico
Con el fin de realizar un seguimiento de la calidad del trabajo realizado en un
laboratorio, ciertos sistemas tienen que estar en su lugar. Un laboratorio de
microbiología analiza muestras y también puede comprobar que los procesos
industriales o científicos están operando correctamente. Control de calidad en
microbiología por lo tanto utiliza la documentación para registrar lo que ocurre a lo
largo de un proceso y de identificar los problemas que afectan a estos procesos.

Hospitales, de la industria, y la investigación son los campos en los que los


microbiólogos están activos. Con el fin de obtener los resultados más exactos
posibles, él o ella tiene que seguir las reglas. Estas normas garantizan que los
materiales son aptos para el propósito, que los analistas están entrenados
correctamente, y que los procedimientos se siguen correctamente. De esta
manera, los errores pueden ser reducidos, y la fuente de un problema pueden ser
identificados.

Los microbiólogos identificar microorganismos, tales como bacterias y hongos,


para una vida. La importancia de este depende del campo que trabajan. La
seguridad alimentaria es un ejemplo de ello. Los fabricantes de productos
alimenticios pueden necesitar un laboratorio de microbiología para comprobar si
los microbios peligrosos están presentes en el alimento.

Las compañías farmacéuticas hacen las drogas que se utilizan en los seres
humanos o animales. Si el producto está contaminado con microbios, esto puede
afectar negativamente a la paciente. La contaminación es especialmente peligroso
si el producto es un medicamento inyectable, donde los microbios se pueden
introducir directamente en el cuerpo.
Microbiólogos del hospital analizar muestras de pacientes enfermos. Si pueden
encontrar un microbio que está causando una enfermedad, entonces los médicos
pueden tratar al paciente de manera efectiva. Microbiólogos de investigación
analizan los microbios con fines científicos, y sus resultados pueden ser
importantes para la salud pública o para la investigación futura.

La identificación correcta de un microbio que está presente en un área


determinada es el objetivo de cualquier microbiólogo. Una vez que el microbio se
identifica, microbiólogo también puede tener que rastrear la fuente de
contaminación y eliminar el problema. Él o ella también puede tener que asesorar
sobre el método correcto para resolver el problema y evitar que se repita en el
futuro.

Central de estas responsabilidades es la identificación precisa del microbio en


cuestión. Pruebas Microbiología se contaminan fácilmente con otros microbios,
irrelevantes, lo que hace toda la prueba inexacta y todas las acciones futuras inútil.
Por lo tanto, el control de calidad en microbiología es extremadamente importante
para la prueba sea útil.

Analistas de laboratorio tienen que saber la forma correcta de realizar tareas. Para
conocer estos, que pueden seguir los procedimientos de formación, que ponen por
escrito, la mejor manera de realizar tareas. Cada procedimiento es el mismo para
todos los analistas. Parte de control de calidad en microbiología es mantener los
registros de la capacitación para demostrar que un analista sabía cómo realizar la
tarea correctamente.

Entonces, analista tiene que seguir las reglas para cada prueba en particular que
él o ella hace en muestras. Estas reglas impiden que la prueba sea contaminado y
asegurar que, si los microbios pertinentes están presentes en la muestra, la
prueba se identificarlos. Un procedimiento de prueba típica, que se llama un
procedimiento operativo estándar (SOP) en algunos campos, explica la manera de
manejar la muestra, cómo funciona el equipo, ya qué temperaturas y los tiempos
se incuba una muestra. Todos los pasos de la prueba también necesitan ser
registradas en detalle por el analista.

Equipo en el laboratorio también tiene que hacer su trabajo correctamente. Control


de calidad en microbiología también puede extenderse a los equipos. Los
analistas e ingenieros registro por escrito si el equipo está funcionando y retírelo
de su uso si no lo es.

En un sector como el farmacéutico, el control de calidad término también puede


referirse a un departamento entero. Las personas que trabajan en el departamento
de control de calidad (QC) comprobar los productos y materias primas para la
contaminación. También verifican las partes de la fábrica que participan en la
elaboración del producto de las posibles fuentes de contaminación.

Si un microbiólogo encuentra contaminación en una muestra, entonces él o ella


puede mirar hacia atrás a través de la documentación de calidad para asegurar
que nada salió mal o se hizo incorrectamente en el proceso de prueba. Si esta
documentación no está presente, analista no puede descartar errores como causa
de la contaminación. Por lo tanto, el control de calidad en microbiología es un
método para asegurar que los resultados son válidos y se puede actuar sobre.
Todas las reglas también dan buenos analistas procedimientos a seguir para que
puedan hacer el trabajo con una alta calidad.

Control de calidad en un laboratorio de microbiología se puede comprobar por los


organismos reguladores externos. La Agencia de Alimentos y Medicamentos de
Estados Unidos es una de esas organizaciones que comprueba la documentación
de muchas empresas, como las que producen productos farmacéuticos. Cada país
en general, tiene sus propios órganos reguladores para los laboratorios que
operan en diversos campos.

Control de calidad en microbiología es extremadamente importante para la prueba


sea útil.
Microbiólogos del hospital analizar muestras de pacientes enfermos.
Microbiólogos documentar su trabajo.
Un coordinador de calidad en un centro de investigación de microbiología debe ser
meticuloso sobre el mantenimiento de registros.

Bacteriológicos
CONTROL BACTERIOLÓGICO DE UN LABORATORIO CLÍNICO
SIRVE PARA:
Ø Garantizar la fiabilidad de las técnicas que se realizan en el laboratorio
Ø Asegurar resultados rápidos y útiles
Ø Estandarizar las técnicas e interpretar correctamente los resultados
Ø Control de calidad de las muestras, estableciendo una buena comunicación con
los clínicos y el personal encargado de obtener las muestras.
Ø Aumentar la profesionalidad del personal del laboratorio y la confianza de los
clínicos en los resultados que reciben.
MÉTODOS Y ÁREAS DE CONTROL
1.- Control de calidad de la muestra. Desde su obtención, transporte y
procesamiento hasta la emisión de resultados siguiendo normas elaboradas con
criterios claros de rechazo y establecer horarios fijos de recepción de muestras.

2.- Medios de cultivo. - deben ser empaquetados correctamente en bolsas


cerradas para evitar la desecación, almacenados correctamente y etiquetados con
fecha de caducidad.
(a 4°c durar de 8 – 10 semanas, sin empacar a 4°c dura solo 2 semanas los
caldos y el agar en tubo con tapón a 4°c -6 meses) los que están preparados en el
laboratorio, siguen un control siguiente:

Control de esterilidad= comprobar con una unidad en cada lote <100 o 3 unidades
si es un gran lote mediante incubación a 37°c durante 24 hrs; si se contaminan
debe rechazarse.
Control de crecimiento. - se incuba un medio de cada lote con un inoculo reducido.
Microorganismo de control. - cepas de colección que asegure el crecimiento.
Control de medios con características selectivas => se inocula con el germen que
no debe crecer en ello.
Control de medios con características bioquímicas => se utiliza un control positivo
que produce la reacción bioquímica esperada.

3.- Reactivos e identificación. - Se debe marcar con la fecha del primer uso y la
caducidad.
__ Los reactivos de identificación se deben utilizar siempre con un control positivo
y negativo.
__ No debe utilizar reactivos caducados o cuyo aspecto no sea el adecuado y
debe asegurarse su almacenamiento correcto.

__Hay que utilizar siempre el lote cuya vida útil este más próxima.
4.- Cepas de control. - Una colección de cepas de ATCC disponible de
prácticamente todos los microorganismos que se utilizan en controles de calidad.

5.- Mantenimiento de las cepas de control. - Se mantienen de manera que no


pierdan sus características típicas.

6.- Control de aparatos. - Se debe mantener a temperatura ambiente en el


laboratorio, entre 23 – 29°c y a una humedad de 30 – 50 % al final de la jornada se
limpian la superficie con un antiséptico (fenol 5% o glutaraldehiod)
Limpieza. - Las neveras y congeladora se limpian y se descongelan
periódicamente (mínimo 1 ves por año) las cabinas, centrifugas agitadores de
tubos se limpian todos los días al término de cada trabajo con fenol 5% las estufas
y baños se limpian cada 6 meses.
Temperatura. - Un control a diario de las estufas baños neveras y congeladores
antes de empezar el trabajo, se usa un termómetro para cada aparato colocándolo
en el interior del mismo.

Atmosfera de incubación. - se controla la cantidad de CO2 de las estufas con un


indicador que suele estar acoplado con sistema de alarma, se controla
anaeróbicamente catalizadores e indicadores de azul de metileno.

Cabinas de flujo laminar. - un cambio periódico de los filtros y un control de


lámparas ultravioleta.
Autoclaves control de esterilización

Microscopios. - se limpian con suavidad al terminar la jornada, taparlos con su


funda, cada semana se deben limpiar los objetivos con alcohol – éter 50% se
realiza periódicamente un ajuste de condensadores y objetivos.
ABSORCIÓN

La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su


formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej.,
comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas por el fármaco y otros
ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas por diversas
vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria).
Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar los fármacos deben
disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas sólidas (p. ej., comprimidos)
deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.

Salvo en el caso de la administración IV, un fármaco debe atravesar varias


barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica. Las
membranas celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente el flujo
de las moléculas de los fármacos. La composición fundamental de las membranas
consiste en una matriz lipídica bimolecular de la que depende su permeabilidad.
Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares por

 Difusión pasiva
 Difusión pasiva facilitada
 Transporte activo
 Pinocitosis
En algunas ocasiones, existen diversas proteínas globulares inmersas en la matriz
que actúan como receptores y colaboran en el transporte de moléculas a través de
la membrana.

Difusión pasiva
Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con
una concentración elevada (p. ej., los jugos digestivos) hacia las zonas de baja
concentración (p. ej., la sangre). La velocidad de difusión es directamente
proporcional al gradiente, pero también depende de la liposolubilidad de la
molécula, de su tamaño, de su grado de ionización y de la superficie de absorción.
Como la membrana celular es de naturaleza lipídica, las moléculas liposolubles
difunden con mayor rapidez. Las moléculas pequeñas tienden a atravesar las
membranas más velozmente que las más grandes.
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se
encuentran en las formas ionizada y no ionizada en un entorno acuoso. La forma
no ionizada suele ser liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a través de las
membranas celulares. La forma ionizada es poco liposoluble (pero muy
hidrosoluble, es decir, hidrofílica) y está sometida a una alta resistencia eléctrica,
por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas celulares.

La proporción de la forma no ionizada presente (y, por lo tanto, la capacidad del


fármaco para atravesar membranas) depende del pH ambiental y del pKa
(constante de disociación ácida) del fármaco. El pKa es el pH en el cual las formas
ionizada y no ionizada están presentes en concentraciones idénticas. Cuando el
pH es menor que el pKa, en el caso de un ácido débil predomina la forma no
ionizada, pero en las bases débiles la forma predominante es la ionizada. Por lo
tanto, en el plasma (pH 7,4), la relación entre las formas no ionizada e ionizada de
un ácido débil (p. ej., con un pKa de 4,4) es 1:1000; en el jugo gástrico (pH 1,4), la
relación se invierte (1000:1). Por lo tanto, cuando se administra por vía oral un
ácido débil, la mayor parte de éste se encuentra en forma no ionizada en el
estómago, lo que favorece su difusión a través de la mucosa gástrica. Si se trata
de una base débil con un pKa de 4,4, la situación se invierte; la mayor parte del
fármaco se encuentra en forma ionizada en el estómago.

En teoría, los fármacos de naturaleza ácida débil (p. ej., ácido acetilsalicílico) se
absorben con más rapidez a partir de un medio ácido (estómago) que los de
naturaleza básica débil (p. ej., quinidina). Sin embargo, independientemente de
que un fármaco sea ácido o básico, la mayor parte del proceso de absorción
ocurre en el intestino delgado, debido a la mayor superficie de absorción y a la
mayor permeabilidad de sus membranas (ver Absorción de los fármacos:
Administración oral).

Difusión pasiva facilitada


Algunas moléculas poco liposolubles (p. ej., glucosa) atraviesan las membranas
más rápidamente de lo que podría esperarse. Una teoría es la difusión pasiva
facilitada: una molécula transportadora se combina de forma reversible con la
molécula sustrato en el exterior de la membrana celular, y el complejo
transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la membrana, lo que libera
el sustrato desde la superficie interior. En estos casos, la membrana transporta
únicamente sustratos con una configuración molecular relativamente específica y
la disponibilidad de transportadores limita el proceso. Este tipo de transporte no
requiere gasto de energía, y no es posible que ocurra en contra de un gradiente de
concentración.

Transporte activo
El transporte activo es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser llevado a
cabo en contra de un gradiente de concentración. El transporte activo parece estar
limitado a fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas (p. ej.,
iones, vitaminas, azúcares, aminoácidos). Estos fármacos suelen absorberse en
regiones específicas del intestino delgado.

Pinocitosis
En la pinocitosis, las células capturan líquido o partículas. La membrana celular se
invagina, rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar a la
formación de una pequeña vesícula que se desprende de la membrana y pasa al
interior de la célula. Es preciso el aporte de energía. Probablemente, la pinocitosis
desempeña un papel menor en el transporte de fármacos, con la excepción de los
fármacos de naturaleza proteica.

Administración oral
Antes de su absorción, un fármaco administrado por vía oral debe sobrevivir en
entornos de bajo pH y con numerosas secreciones digestivas, entre las que se
encuentran enzimas potencialmente degradantes. Los fármacos de naturaleza
peptídica (p. ej., insulina) resultan particularmente susceptibles a la degradación,
por lo que no pueden administrarse por vía oral. La absorción de los fármacos
administrados por vía oral implica el transporte a través de la membranas de las
células epiteliales del tracto digestivo. La absorción se ve afectada por

 Las diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo digestivo


 La relación entre la superficie y el volumen intraluminal
 La perfusión sanguínea
 La presencia de bilis y moco
 La naturaleza de las membranas epiteliales
La mucosa oral posee un epitelio delgado y está muy vascularizada, lo que
favorece la absorción; sin embargo, el tiempo de contacto suele ser demasiado
corto como para que se produzca una absorción significativa. Si el fármaco se
deposita entre las encías y la superficie interior de la mejilla (administración bucal)
o bajo la lengua (administración sublingual), el tiempo de contacto aumenta, lo que
favorece la absorción.

El estómago presenta una superficie epitelial relativamente extensa, pero el grosor


de su capa mucosa y el corto período de tránsito limitan la absorción. Dado que la
mayor parte de la absorción se produce en el intestino delgado, la evacuación
gástrica suele ser el factor limitante de la velocidad de absorción. Los alimentos,
en especial los de alto contenido graso, reducen la velocidad de la evacuación
gástrica (y la de absorción de fármacos), lo que explica por qué la administración
en ayunas de algunos fármacos acelera la absorción. Los fármacos que afectan la
evacuación gástrica (p. ej., agentes parasimpaticolíticos) afectan la velocidad de
absorción de otros fármacos. Los alimentos pueden incrementar el grado de
absorción de fármacos poco solubles (p. ej., griseofulvina), reducirlo en el caso de
aquellos que se degradan en el estómago (p. ej., penicilina G) o presentar poco o
ningún efecto sobre éste.

El intestino delgado presenta la mayor superficie de absorción de fármacos de


todo el tubo digestivo, y sus membranas son más permeables que las gástricas.
Por ello, la mayoría de los fármacos se absorben fundamentalmente en el intestino
delgado, y los ácidos, pese a la capacidad de atravesar membranas de los
fármacos no ionizados, se absorben con mayor rapidez en el intestino que en el
estómago. El pH en la luz del duodeno está comprendido entre 4 y 5, pero se va
alcalinizando en forma progresiva y llega a alcanzar un valor de 8 en el íleon
distal. La microflora gastrointestinal puede reducir la absorción. La disminución del
flujo sanguíneo (p. ej., en casos de shock) puede disminuir el gradiente de
concentración a través de la mucosa intestinal y reducir la absorción mediante
difusión pasiva.

El tiempo de tránsito intestinal puede afectar a la absorción de fármacos, sobre


todo en el caso de aquellos que son absorbidos mediante transporte activo (p. ej.,
vitaminas B), que se disuelven lentamente (p. ej., griseofulvina) o que son polares
(es decir, con baja liposolubilidad; p. ej., muchos antibióticos).

Para maximizar la adherencia, los médicos deben prescribir suspensiones orales y


tabletas masticables para los niños < 8 años. En los adolescentes y los adultos, la
mayoría de los fármacos se administran por vía oral en forma de comprimidos o
cápsulas primariamente por cuestiones de comodidad, economía, estabilidad y
aceptación por parte de los pacientes. Como las formas farmacéuticas sólidas
deben disolverse para que el fármaco pueda ser absorbido, la disponibilidd del
fármaco depende de la velocidad de disolución. Cuando ésta es más lenta que la
absorción, se convierte en el factor limitante de la velocidad. Modificando la
formulación (p. ej., administrando el fármaco en forma de sal, cristalizado o como
hidrato) puede alterarse la velocidad de disolución y, por lo tanto, controlarse el
proceso global de absorción.

Administración parenteral
Los fármacos que se administran IV ingresan directamente en la circulación
sistémica. Sin embargo, los que se administran por vía IM o por vía subcutánea
deben atravesar una o varias membranas biológicas para alcanzar la circulación
sistémica. Cuando se inyectan por vía IM o subcutánea fármacos proteicos con
masas moleculares > 20.000 g/mol, su desplazamiento a través de las membranas
capilares es tan lento que la mayor parte de la absorción se produce a través del
sistema linfático. En estos casos, la entrega del fármaco es lenta y a menudo
incompleta por el efecto del metabolismo del primer paso (metabolismo de un
fármaco antes de que alcance la circulación sistémica) de las enzimas
proteolíticas del sistema linfático.

La perfusión (flujo sanguíneo/gramo de tejido) afecta mucho la absorción capilar


de las moléculas pequeñas administradas por vía IM o SC. Por lo tanto, el sitio de
la inyección puede afectar la velocidad de absorción. La absorción de sales de
bases o ácidos poco solubles (p. ej., la forma parenteral de la fenitoína)
administradas IM o por vía subcutánea puede ser retardada o errática; lo mismo
ocurre en los pacientes con mala perfusión periférica (p. ej., durante la hipotensión
o el shock).

Formas de liberación controlada


Las formas de liberación controlada sirven para reducir la frecuencia de la
dosificación de fármacos con semividas de liberación y duraciones de efecto
cortas. Estas formas también limitan las fluctuaciones de la concentración
plasmática del fármaco, con lo que su efecto terapéutico es más uniforme mientras
se minimizan los efectos adversos. La velocidad de absorción puede reducirse
recubriendo las partículas del fármaco con ceras u otros productos insolubles en
agua, impregnando el fármaco en una matriz que lo libere lentamente durante su
tránsito a lo largo del tracto gastrointestinal o utilizando complejos del fármaco con
resinas de intercambio iónico. La mayor parte de estas formas farmacéuticas se
absorben en el intestino grueso. La pulverización o cualquier otra manipulación de
estas píldoras o cápsulas de liberación controlada a menudo puede ser peligrosa.
Las formas transdérmicas de liberación controlada liberan el fármaco durante
períodos prolongados, a veces de varios días. Para que un fármaco pueda
administrarse por vía transdérmica, sus características de liberación cutánea
deben ser adecuadas; además, debe ser un fármaco potente, ya que la velocidad
de penetración y la superficie de aplicación son limitadas.

Existen muchas formas parenterales no IV diseñadas para obtener


concentraciones plasmáticas estables del fármaco. La absorción de agentes
antimicrobianos puede extenderse en el tiempo, utilizando por vía IM sus formas
salinas, relativamente insolubles (p. ej., penicilina G benzatínica). En el caso de
otros fármacos, se han diseñado suspensiones o soluciones en vehículos no
acuosos (p. ej., suspensiones cristalinas de insulina) para retrasar la absorción.
DISTRIBUCIÓN

La distribución de los fármacos definirse, otras formas, como la llegada y


disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso
muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir
cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.1
A la hora de hablar de la distribución, habrá que tener en cuenta los conceptos
sobre compartimentación del organismo vistos en el apartado de Modelos
farmacocinéticos.

Factores que afectan la distribución


Son múltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los más importantes son los tres
siguientes: los volúmenes físicos del organismo, la tasa de extracción y la unión a
proteínas plasmáticas y, o, tisulares.

Volúmenes físicos del organismo


Este concepto está relacionado con la multi compartimentalización. Considerando
los fármacos como solutos, los distintos tejidos con especificidad del organismo
van a actuar como los solventes que darán pie a las diferentes concentraciones
del fármaco. Así, dependiendo de la naturaleza química de este, habrá una
especial predisposición de las sustancias liposolubles por la grasa corporal o de
las hidrosolubles por el líquido extracelular. Este volumen de distribución (Vd) de
un fármaco en el organismo es tan solo aparente, pues conceptualmente se
trataría del volumen necesario para contener de forma homogénea en todo el
organismo una cantidad determinada de fármaco, que viene dada por el nivel de la
concentración del mismo en el plasma
Aplicando a esta fórmula los conceptos aprendidos en el apartado de la
biodisponibilidad, podemos calcular la cantidad de fármaco a administrar para
conseguir una determinada concentración de fármaco en el organismo (dosis de
carga):

{\displaystyle Dc={\frac {Vd.Cp}{Da.B}}}{\displaystyle Dc={\frac {Vd.Cp}{Da.B}}}


Este concepto tiene interés clínico, pues a veces necesitamos alcanzar una
determinada concentración de fármaco que sabemos es la óptima para que realice
sus efectos en el organismo (caso de la digitalización de un paciente).

Tasa de extracción
Se refiere a la proporción del fármaco que es retirado de la circulación por cada
órgano, una vez que el flujo sanguíneo lo haya hecho pasar a través de dicho
órgano.1Este nuevo concepto integra otros anteriores, ya que la tasa de
extracción va a depender de distintos factores:

Características del fármaco, entre ellas su pKa.


Redistribución tisular: En algunos fármacos se produce una distribución rápida e
intensa en determinados tejidos, hasta llegar al equilibrio con la concentración
plasmática. Sin embargo otros tejidos más lentos continúan retirando fármaco del
plasma, con lo que la concentración en el primer tejido queda por encima de la
plasmática y por tanto sale fármaco del tejido hacia el plasma. Este fenómeno se
sigue sucediendo durante un tiempo hasta alcanzar el equilibrio definitivo. Se
obtiene pòr tanto dos concentraciones del fármaco en el tejido más sensible: una
inicial más elevada y otra posterior consecuencia de la redistribución tisular.
Diferencial de concentración con los tejidos.
Superficie de intercambio.
Presencia de barreras naturales. Son obstáculos a la difusión similares a las
encontradas en la absorción. Las más interesantes son:
Permeabilidad de los lechos capilares, que no es igual en todos los tejidos.
Barrera hematoencefálica: está localizada entre el plasma sanguíneo de los vasos
cerebrales y el espacio extracelular del encéfalo. Dificulta la llegada de fármacos
al mismo.
Barrera placentaria: en la mujer embarazada, evita la llegada de gran cantidad de
fármacos al feto, que pudieran ser tóxicos para el mismo.
Unión a proteínas plasmáticas
Algunos fármacos tienen la capacidad de unirse a distintos tipos de proteínas
vehiculizadas en el plasma sanguíneo. Esto es de gran importancia dado que,
como sabemos, solo el fármaco que se encuentra diluido en el plasma será capaz
de pasar a los tejidos. De esta manera la unión del fármaco a las proteínas
plasmáticas actúa como un reservorio del mismo dentro del organismo y
disminuye las concentraciones finales en los tejidos. La unión de fármacos y
proteínas es poco específica y usualmente lábil y reversible, generalmente a
través de enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der Waals y, con
menos frecuencia, enlaces covalentes. Esto implica que un fármaco puede ser
desplazado de su unión a la proteína por otra sustancia (u otro fármaco) y que en
todo caso, la unión está sujeta a saturación. También, existe un equilibrio entre el
fármaco libre en el plasma y el unido a proteínas, por lo que la proporción de
fármaco unido a las mismas es estable, independientemente de su cantidad total
en el plasma.

Por estudios realizados in vitro en condiciones ideales, el equilibrio entre la


concentraciones plasmática y tisular del fármaco solo se ve alterado de forma
significativa con índices de fijación a proteínas plasmáticas superiores al 90%. A
partir de estos niveles se produce un "secuestro" del fármaco que disminuye su
presencia en los tejidos por debajo del 50% del total. Esto es importante a la hora
de considerar las interacciones farmacológicas: un fármaco con un índice de
fijación a proteínas plasmáticas inferior al 90%, si es desplazado de su unión a las
proteínas por otro fármaco no va a aumentar significativamente su presencia en
los tejidos. Por el contrario, con índices de unión a proteínas plasmáticas
superiores al 95%, pequeños desplazamientos pueden originar importantes
modificaciones de la concentración tisular y, por tanto, mayor riesgo de toxicidad
por exceso de su efecto en los tejidos.

De las proteínas plasmáticas quizás las de más interés sean las albúminas, por su
cantidad y su capacidad para unirse a otras sustancias. Otras proteínas de interés
son las glicoproteínas, las lipoproteínas y en menor medida las globulinas.

Como podrá comprenderse, situaciones clínicas que supongan modificación de los


niveles de proteínas plasmáticas (por ejemplo, hipoalbuminemias secundarias a
procesos renales) pueden tener transcendencia en el efecto y toxicidad de un
fármaco que presente índices de unión a proteínas plasmáticas superiores al 90%
(ó 0,9).
METABOLISMO
Es importante tener en cuenta que, una vez ingresan al organismo, los fármacos
permanecen todo el tiempo en movimiento y sus trayectorias pueden variar desde
el sitio de administración hasta el tracto digestivo y distintos órganos.

El metabolismo de los fármacos

En el trascurso de su evolución, tanto seres humanos como animales han


adquirido la capacidad de metabolizar sustancias extrañas para el organismo que,
al no ser utilizadas para su metabolismo energético, se convierten en desechos.

Los desechos se caracterizan por tener una naturaleza lipofílica, que hace que
tengan una tendencia natural a acumularse en los entornos lipídicos del cuerpo.
Estas características causan dificultades en su proceso de eliminación y, de
hecho, puede influir en la aparición de fenómenos de toxicidad por acumulación
excesiva.
Sin embargo, el hígado trabaja de forma constante para su biotransformación. Es
decir, un conjunto de reacciones que le permiten modificar la estructura química
de estas sustancias, aumentando su hidrosolubilidad para, posteriormente,
removerlas.

Biotransformación de los fármacos


El metabolismo o biotransformación de los fármacos se produce a través de una
serie de reacciones que permiten activar o inactivar sus moléculas dentro del
cuerpo. Al realizarse este proceso, las sustancias pueden volver la droga activa, o
bien, pueden convertirla en un metabolito, el cual será más fácil de eliminar.

La mayor parte de los procesos son realizados por el hígado, puesto que este
órgano es el encargado de segregar las enzimas que interfieren en la
biotransformación. En general, este proceso de metabolización ocurre mediante
reacciones como:

 Oxidación.
 Reducción.
 Hidrólisis.
 Hidratación.
 Conjugación.
 Condensación.
 Isomerización.
Es importante tener en cuenta que, una vez ingresan al organismo, las drogas
permanecen todo el tiempo en movimiento y sus trayectorias pueden variar desde
el sitio de administración hasta el tracto digestivo, el hígado y los riñones.

Enzimas del metabolismo de los fármacos


Variedad de proteínas vegetales.
Hay tres tipos de enzimas (proteínas) que interfieren en el metabolismo de los
fármacos:

enzimas microsomales hepáticas: las que se encuentran en el hígado;


enzimas microsomales extrahepáticas: las que se encuentran en órganos como el
cerebro, los riñones, los pulmones, el corazón y otras áreas;
y las enzimas hepáticas no-microsomales: aquellas que exigen que la droga esté
acompañada de compuestos endógenos (acetil, glucoronil, metil, sulfa ó glutation)
para hacerla más excretable.
Ver también: El peligro de usar antidepresivos y otros psicofármacos

Fases del metabolismo


El metabolismo de los fármacos ocurre en dos fases, las cuales pueden darse de
formas independientes, juntas o alternadas.

Fase 1
En esta involucra los CYPs o sistema de citocromos P-450, un sistema enzimático
que se encuentra en el hígado y que cataliza la oxidación de muchos fármacos.
 Estas enzimas pueden ser inducidas o inhibas por muchas variedades de
medicamentos y sustancias, lo cual puede provocar reacciones
farmacológicas en las que una droga potencia su toxicidad o reduce el
efecto terapéutico de otra.
 Entre otras cosas, cabe mencionar que este sistema de citocromos (CYP)
es esencial para el transporte de energía química de los seres vivos y para
mantener la homeostasis.
 Su capacidad metabólica se reduce durante la vejez producto de la
disminución del tamaño y flujo sanguíneo que ocurre en el hígado.
Fase 2
La reacción más importante de la fase 2 es la formación de glucurónidos y, de
hecho, es la única que se lleva a cabo en el sistema de enzimas microsomales del
hígado.

 Los glucurónidos se secretan y, tras cumplir su función, son eliminados a


través de la orina.
 Se producen reacciones sintéticas como la conjugación con una sustancia
endógena. Por ejemplo: la glutamina, el sulfato o glicina.
 Los metabolitos que se forman en esta fase por reacciones sintéticas son
más solubles en agua y, por lo tanto, pueden ser excretados en la orina o
bilis con más facilidad.
 El envejecimiento no afecta la formación de glucurónidos. Sin embargo, en
los neonatos su conversión es lenta y puede acarrear efectos graves.

La variabilidad en los pacientes


Uno de los aspectos que, a lo largo de los años, ha dificultado el análisis del
metabolismo de los fármacos es que puede haber variabilidad en los efectos que
se producen en cada paciente.

Así las cosas, hay algunos factores que pueden interferir en su eficacia o
toxicidad. Algunos de estos son los siguientes:

 Insuficiencia hepática.
 Enfermedades del hígado.
 Insuficiencia cardíaca avanzada.
 Variaciones en la herencia genética.
 Embarazo (puede haber menos metabolización).
 Interacciones con otros medicamentos concurrentes.
 Edad (el recién nacido porque su metabolismo no está suficientemente
desarrollado, y en los adultos mayores porque reduce la segregación de
enzimas).
 Farmacogenómica

En la actualidad la farmacología ha desarrollado un área conocida como


“farmacogenómica” cuyo objetivo principal es investigar cuáles son todas las
variantes genéticas que influyen en los efectos del fármaco.
Muchas compañías de la industria farmacéutica están empleando los
conocimientos adquiridos en esta rama con el fin de desarrollar y comercializar
medicamentos para pacientes cuyos perfiles genéticos presentan variaciones.

Esto, además, facilita la identificación de algunos efectos secundarios graves de


ciertos medicamentos, siendo clave para que no salgan al mercado y que sean
prescritos solo para los pacientes que no están en riesgo.
ELIMINACIÓN

En farmacología se entiende por eliminación o excreción de un fármaco a los


procesos por los cuales los fármacos son eliminados del organismo, bien
inalterados (moléculas de la fracción libre) o bien modificados como metabolitos a
través de distintas vías. El riñón es el principal órgano excretor, aunque existen
otros, como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las
glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o estructuras utilizan vías
determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que reciben el nombre de vías
de eliminación:

 Orina,
 Lágrimas,
 Sudor
 Saliva
 Respiración
 Leche materna
 Heces
 Bilis

En lo que respecta al riñón, los fármacos son excretados por filtración glomerular y
por secreción tubular activa siguiendo los mismos pasos y mecanismos de los
productos del metabolismo intermedio. Así, las drogas que filtran por el glomérulo
sufren también los procesos de la reabsorción tubular pasiva. Por filtración
glomerular solo se eliminan las drogas o los metabolitos no ligados a las proteicas
plasmáticas (fracción libre), y muchos otros (como los ácidos orgánicos) son
secretados activamente. En los túbulos proximal y distal las formas no ionizadas
de ácidos o bases débiles son reabsorbidas pasiva y activamente. Cuando el
fluido tubular se hace más alcalino, los ácidos débiles se excretan más fácilmente
y esto disminuye la reabsorción pasiva. Lo inverso ocurre con las bases débiles.
Por eso en algunas intoxicaciones puede incrementarse la eliminación del fármaco
tóxico, alcalinizando la orina y forzando la diuresis.

En otras ocasiones los fármacos son eliminados en la bilis con la que llegan hasta
el intestino. Allí se unen a la fracción no absorbida del fármaco y se eliminan con
las heces o bien pueden sufrir un nuevo proceso de absorción y ser eliminados
finalmente por el riñón.
Las otras vías tienen poca transcendencia, salvo para fármacos muy concretos,
como la vía respiratoria para el alcohol o los gases anestésicos, aunque en el caso
de la leche materna es de especial transcendencia. El recién nacido presenta
todavía cierta inmadurez de hígado o riñones y es más sensible a los efectos
tóxicos del fármaco. Por ello hay que conocer qué fármacos pueden eliminarse a
través de la leche materna para evitarlos.
TOXICIDAD

La toxicidad medicamentosa entraña envenenamiento por fármacos o una droga


de abuso, y es la base de la toxicología clínica, que, a su vez, forma parte de la
amplia materia de toxicología, que también incluye la toxicología ambiental y la
toxicología ocupacional.
Las consecuencias de una toxicidad por un medicamento, que se supone deberían
aliviar un síntoma o una enfermedad, pueden ser extremadamente dañinas y de
peligro de muerte. Muchas son las personas que toman medicamentos por
prescripción y muchas compran medicamentos de venta libre o, peor, se
automedican, lo que eleva la posibilidad de una toxicidad medicamentosa. Hay
que destacar que hay una cierta cantidad de pacientes psiquiátricos que se auto
intoxican por tomar su medicación de manera equivocada.1
Cuando se detecta un envenenamiento por fármacos debe interrumpirse el
tratamiento y en ocasiones se requiere tratamiento de apoyo y la administración
de antídotos.
La mayor parte de los medicamentos producen tres tipos de efectos indeseados,
según la dosis que se administre. Con dosis bajas, los efectos secundarios son
usuales y por lo general esperados. En dosis más altas pueden surgir efectos
adversos adicionales, y en dosis demasiado altas, en ocasiones ocurren efectos
tóxicos que pueden ser fatales. Por consiguiente, los efectos indeseados que
producen gran parte de los fármacos con frecuencia están en función de la dosis,
que es la razón por la cual el conocido médico de la Edad Media, Paracelso (1493-
1541), hizo la famosa declaración: “la dosis es lo que únicamente separa a un
medicamento de un veneno”, y podríamos añadir: “un efecto terapéutico de un
efecto tóxico”.

Para que su uso sea aprobado en humanos, un fármaco debe someterse a varios
años de pruebas en animales y evaluaciones. Es necesario utilizar varias especies
animales para evaluar la eficacia y la toxicidad del medicamento. Una de las
primeras pruebas que se realiza es la dosis letal 50 o LD50, que es la dosis que
matará a 50% de los animales probados. Los resultados de la LD50 y de otras
pruebas permiten predecir la seguridad del medicamento.

El personal de cuidados de la salud pasa la mayor parte de su tiempo en contacto


con pacientes. Por ello tienen la importante responsabilidad de observar los
efectos indeseados de los medicamentos, reconocer los efectos secundarios que
suelen esperarse e identificar y reportar los efectos adversos y tóxicos que son
potencialmente peligrosos y que con frecuencia requieren atención médica.

La mayor parte de las veces, la toxicidad de un fármaco se circunscribe a un


órgano en particular, por ejemplo:

 En hígado, hepatotoxicidad.
 En médula ósea, mielotoxicidad
 En riñón, nefrotoxicidad, por citar algunos ejemplos.
Los datos sobre la incidencia y prevalencia de las intoxicaciones por fármacos
varían ampliamente de un país a otro. La mayoría de los estudios
(fundamentalmente de España, Reino Unido y Estados Unidos) sugieren que 70%
de las intoxicaciones agudas son voluntarias (intento suicida), aproximadamente
60% se producen por intoxicaciones medicamentosas. Los casos de sobredosis
por drogas de abuso (heroína, alcohol, etc.) ocupan un lugar preponderante. En
una investigación realizada en Cuba, en la Unidad de Cuidados Intensivos del
Hospital “Saturnino Lora” durante cinco años, se detectó que entre los pacientes
intoxicados por medicamentos de los tóxicos responsables predominaron en orden
de frecuencia: benzodiazepinas, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos y
analgésicos antiinflamatorios, con 4.97 % de fallecidos.3
REACCIONES ADVERSAS

Una reacción adversa a un fármaco (o efecto adverso) es un término muy amplio


que se utiliza para referirse a los efectos no deseados de un fármaco que
provocan malestar o resultan peligrosos.
Las reacciones adversas a un fármaco pueden considerarse una forma de
toxicidad; sin embargo, el término toxicidad suele aplicarse con más frecuencia a
los efectos de las sobredosis (accidentales o intencionales) o a la presencia de
altas concentraciones sanguíneas o de efectos farmacológicos exacerbados que
aparecen durante la utilización correcta del fármaco (p. ej., cuando el metabolismo
del fármaco se encuentra inhibido temporalmente por una enfermedad o la
administración de otro fármaco). Para obtener información sobre la toxicidad de
los fármacos específicos, véase tabla Síntomas y tratamiento de venenos
específicos. Efecto secundario es un término impreciso que se emplea con
frecuencia para referirse a los efectos no deseados de un fármaco que se
producen dentro del rango terapéutico.

Como todos los fármacos pueden provocar reacciones adversas, siempre que se
prescriba un medicamento es preciso realizar un análisis riesgo-beneficio (evaluar
la probabilidad de obtener beneficios frente al riesgo de reacciones adversas al
fármaco).

Del 3 al 7% de los ingresos hospitalarios que ocurren en los Estados Unidos son
debidos a reacciones adversas a fármacos. Se producen reacciones adversas a
fármacos en el 10 al 20% de los ingresos hospitalarios, y estas son graves en un
10-20% de los casos. Estas estadísticas no incluyen la cantidad de RAM que se
producen en pacientes ambulatorios y en geriátricos. Aunque el número exacto de
RAM no es seguro, representan un problema de salud pública importante que, en
su mayor parte, se puede prevenir. (1).

La incidencia y la gravedad de las reacciones adversas a medicamentos varían


según las características del paciente (p. ej., edad, sexo, grupo étnico,
enfermedades concomitantes, factores genéticos o geográficos) y de acuerdo con
factores relacionados con el fármaco (p. ej., tipo de fármaco, vía de
administración, duración del tratamiento, dosificación, biodisponibilidad). La
incidencia es mayor con la edad avanzada y la polifarmacia. Las reacciones
adversas a fármacos son más graves en los adultos mayores (ver Problemas
relacionados con los fármacos en los ancianos), aunque es posible que la edad no
sea por sí misma la causa principal. No se conoce bien la influencia de los errores
de prescripción y cumplimiento del tratamiento en la incidencia de estas
reacciones.
Etiología
La mayoría de las reacciones adversas a fármacos está relacionada con la
dosificación; otras son alérgicas o idiosincráticas. Las relacionadas con la
dosificación suelen ser predecibles; por el contrario, las que no lo están son
difíciles de predecir.
Las reacciones adversas a fármacos relacionadas con la dosificación son
especialmente preocupantes cuando el fármaco tiene un índice terapéutico
estrecho (p. ej., las hemorragias provocadas por anticoagulantes orales). Las
reacciones adversas pueden ser debidas a una disminución de la depuración del
fármaco en pacientes con insuficiencia renal o hepática o a interacciones fármaco-
fármaco.
Las reacciones adversas a fármacos de origen alérgico no están relacionadas con
la dosificación y requieren que haya existido una exposición previa. Las alergias
aparecen cuando un fármaco actúa como antígeno o como alergeno. Una vez que
un paciente se ha sensibilizado, la exposición posterior al fármaco provoca una
reacción alérgica que puede ser de diferentes tipos. La anamnesis y las pruebas
cutáneas adecuadas pueden predecir a veces reacciones adversas de origen
alérgico.
Las reacciones adversas a fármacos idiosincráticas son reacciones inesperadas
que no están relacionadas con la dosis ni son de origen alérgico. Aparecen en una
pequeña proporción de los pacientes a los que se administra el fármaco. La
idiosincrasia es un término impreciso que se ha definido como una respuesta
anormal a un fármaco de origen genético, pero no todas las reacciones
idiosincráticas tienen una causa farmacogenética. Este término puede quedar
obsoleto conforme se vayan conociendo nuevos mecanismos de las reacciones
adversas a fármacos.

Signos y síntomas
Las reacciones adversas a fármacos suelen clasificarse como leves, moderadas,
graves o letales (véase tabla Clasificación de las reacciones adversas a los
fármacos [RAF]). Las reacciones adversas graves o letales pueden mencionarse
específicamente en las advertencias de caja negra en la información para el
médico que prescribe provista por el fabricante.
Los síntomas y signos pueden aparecer poco después de la administración de la
primera dosis o tras un tratamiento crónico. Puede ser evidente que son
consecuencia de la administración del fármaco, pero también pueden ser sutiles y
difíciles de asociar con el tratamiento. En las personas mayores, reacciones
adversas difíciles de reconocer como tales pueden provocar deterioro funcional,
alteraciones del sensorio, retraso del crecimiento, pérdida de apetito, confusión y
depresión.
Las reacciones adversas a fármacos de tipo alérgico suelen aparecer al poco
tiempo de la administración del fármaco, pero no suelen manifestarse después de
la primera dosis; aparecen cuando se administra un fármaco después de la
primera exposición. Entre sus síntomas están el prurito, el eritema, los exantemas,
la erupción fija medicamentosa, el edema de las vías aéreas superiores e
inferiores con dificultad respiratoria, y la hipotensión.

Las reacciones adversas idiosincráticas a fármacos pueden producir


prácticamente cualquier síntoma o signo y no suelen ser predecibles.
Tratamiento
 Modificación de la dosificación
 Interrupción del fármaco, si fuera necesario
 Cambio por un fármaco diferente
En el caso de las reacciones adversas a fármacos relacionadas con la dosis,
puede ser suficiente ajustar la dosis o eliminar o reducir los factores
desencadenantes. La inducción del aumento de la velocidad de eliminación del
fármaco no suele ser necesaria. Cuando las reacciones adversas son de origen
alérgico o idiosincrático, conviene suspender el tratamiento y no administrarlo
nuevamente. En muchas reacciones adversas de origen alérgico y en algunas
relacionadas con la dosis, es necesario sustituir el fármaco por otro de una clase
diferente.
Prevención
Para prevenir las reacciones adversas a fármacos, es necesario estar
familiarizado con el agente y las reacciones que pueden presentarse. Debe
utilizarse un análisis computarizado para controlar las interacciones
farmacológicas potenciales; el análisis debe repetirse siempre que se modifiquen o
adicionen fármacos. En los adultos mayores, deben seleccionarse
cuidadosamente los fármacos y la dosificación inicial (ver Problemas relacionados
con los fármacos en los ancianos: Causas de los problemas relacionados con los
fármacos). Siempre deben considerarse las reacciones adversas a los fármacos
antes de iniciar el tratamiento sintomático en los pacientes que presentan
síntomas inespecíficos.
¿QUÉ ES LA POSOLOGÍA?

La noción de posología se utiliza para aludir al modo de dosificar un fármaco. El


término también refiere al área de la farmacología centrada en las dosis en que
tienen que suministrarse los medicamentos.

Posología

Cabe recordar que un medicamento o fármaco es una sustancia que, al ser


administrada a un organismo, permite aplacar, curar o prevenir una enfermedad o
revertir sus secuelas. Para que el medicamento alcance el resultado buscado,
debe ser administrado en su medida justa, ya que si se lo administra en una
cantidad inferior o superior no tendrá efecto o incluso puede provocar daños o
hasta la muerte.
La posología, en este marco, se vincula a la forma adecuada de suministrar un
medicamento. Por eso estudia el funcionamiento de los principios activos y la
relación entre la dosis y el estado físico y fisiológico del paciente, por ejemplo.
Con respecto al estado físico del paciente, uno de los datos más relevantes es su
peso en relación con su estatura y su edad. Este último dato forma parte del
estado fisiológico, junto con el sexo y la especie: no olvidemos que los fármacos
se elaboran para seres humanos y animales, y que muchas veces su
administración pasando por alto este parámetro puede ser fatal (por ejemplo: un
calmante para caballos no debería ser ingerido por una persona).
El tipo de presentación del fármaco es otra cuestión estudiada por la posología.
Los medicamentos pueden comercializarse en cápsulas, comprimidos, gotas, etc.
Es importante tener en cuenta que, además de la cantidad del remedio, la
posología también define el intervalo de tiempo entre una administración y la
siguiente. No alcanza con indicar 10 mg de un fármaco: es indispensable
establecer cada cuánto el paciente tiene que recibir esa dosis.

De igual manera, la duración del tratamiento también forma parte de la pauta


posológica. La programación de la dosis, con la cantidad de fármaco y el intervalo
entre cada administración, tiene que contemplar la extensión del proceso. La
posología, en definitiva, indica cuántos miligramos de medicamento debe ingerir o
recibir el individuo, cada qué cantidad de horas y durante cuántos días.
Además de los criterios expuestos hasta el momento, la posología exige el
conocimiento de la dosis del principio activo o la sal activo que debe indicarse de
acuerdo al peso del paciente. También es de gran importancia la causa de la
enfermedad, ya que en algunos casos este factor determina que se administre un
fármaco u otro, en especial si debe atacarse directa o indirectamente.

Como sucede en cualquier consulta médica, dar con la causa de una enfermedad
exige un proceso de observación de carácter profesional que derive en un
diagnóstico serio y preciso, de ser posible complementado por una serie de
pruebas de laboratorio para mayor certeza. En este punto podemos reflexionar
acerca de la gran diferencia que existe entre la automedicación y la
recomendación hecha por un médico: leer el prospecto de un medicamento no
basta para cubrir la posología, porque no pasamos por alto dicha etapa de estudio
científico que tan determinante puede ser en algunos casos.

Otro de los puntos fundamentales de la posología es el sistema de unidades


regional. Si bien esto puede no representar un problema para alguien que se
forma y trabaja en su lugar de nacimiento, los médicos que viajan al extranjero
deben enfrentarse en más de un caso a una gran diferencia en este aspecto. En
primer lugar, es de relevancia a la hora de estudiar un cuadro y determinar la dosis
adecuada; pero también se vuelve necesario para comunicar esta información al
paciente. Si esta transmisión es confusa puede tener lugar un error de variada
gravedad.
¿QUÉ ES UN FARMACOCINÉTICO?

Farmacocinética Estudia la evolución de los fármacos en el organismo en función


del tiempo y de la dosis. Trata dinámica y cuantitativamente los procesos de
liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación del fármaco y la
interrelación entre los mismos.
Cuando un fármaco se administra por una vía diferente de la intravenosa debe ser
absorbido para poder acceder a la circulación sistémica y posteriormente a los
tejidos. La absorción de un fármaco y su llegada a la circulación sistémica
depende de factores tales como: características de la forma farmacéutica, vía de
administración, de factores biológicos y de los distintos fenómenos de degradación
que puedan sufrir antes de alcanzar la circulación sistémica.

Características de la forma farmacéutica.
Las características de la forma farmacéutica administrada (solución, polvo, cápsulas,
comprimidos, tamaño de las partículas, tipo de excipiente o el mismo proceso de
fabricación), condicionan la liberación del fármaco en el lugar de administración y, en
consecuencia, la cantidad y velocidad de su absorción.

Vías de administración enterales


La vía oral es la forma de administración de fármacos más frecuente en virtud de la
comodidad y eficacia de su utilización. Al igual que para los nutrientes, el intestino
delgado es el lugar donde se absorben la mayor parte de los fármacos administrados
por esta vía. Las propiedades que determinan su gran capacidad de absorción son la
enorme superficie de la mucosa y la presencia de un epitelio a través del cual los
fluidos pasan con facilidad en respuesta a diferencias osmóticas causadas por la
presencia de alimentos. El estómago apenas juega un papel en la absorción de
fármacos, incluso para aquéllos que son ácidos débiles y, por lo tanto, están en forma
no ionizada y solubles en lípidos al pH gástrico, ya que la superficie de absorción es
pequeña y el periodo de vaciamiento gástrico rápido. Los fármacos de carácter básico
y otras sustancias liposolubles al pH intestinal se absorben sobre todo en los tractos
altos del intestino delgado. El colon es capaz de absorber fármacos y, de hecho,
muchas formulaciones de liberación sostenida probablemente son absorbidas a este
nivel.

 La vía oral es una forma de administrar fármacos fácil y segura,


permitiendo la autoadministración, siendo bien aceptada por el paciente.
Existe una ventaja añadida; en caso de sobredosificación accidental o
voluntaria puede evacuarse el fármaco si no ha transcurrido mucho tiempo
desde la ingestión.
El proceso de absorción por esta vía es más lento que por vía intravenosa, lo que
puede suponer un inconveniente en situaciones de urgencia. La necesidad de
colaboración del paciente es una desventaja que en ocasiones puede ser obviada
mediante la introducción del fármaco a través de una sonda nasogástrica. Otros
inconvenientes de esta vía de administración es el fenómeno de primer paso en
fármacos con altas tasas de extracción hepática, la aparición de emesis por irritación
de la mucosa gastrointestinal, la destrucción de algunos fármacos por la acción del pH
o enzimas digestivas, la irregularidad de la absorción en función de factores
fisiopatológicos tales como la presencia de alimentos, el vaciamiento gástrico, etc.

 La vía sublingual es otra vía de administración enteral. A través de la


mucosa oral el fármaco pasa a la circulación sistémica evitando el primer
paso hepático.

Sólo los fármacos en forma no ionizada al pH de la saliva se absorben de forma


sustancial por esta vía. La vía rectal también evita, parcialmente, el primer paso
hepático, pero la absorción es más irregular, pudiendo ser además irritante para la
mucosa rectal e incómoda su aplicación.

Vías de administración parenterales


Las principales vías parenterales son la intravenosa, la intramuscular y la subcutánea.
El concepto habitual de administración parenteral es el de aquélla que, no siendo
enteral, tiene como destino el acceso del fármaco a la circulación sistémica. Otras
formas de administración a través de mucosas e incluso de piel también están
destinadas a facilitar el acceso del fármaco al plasma.

 La vía intravenosa permite la introducción directa del fármaco en la sangre,


consiguiendo rapidez de acción y buen control de los niveles plasmáticos.
 La vía intramuscular proporciona, por regla general, una absorción más
rápida que las vías oral y subcutánea, dependiendo la velocidad de
absorción de la forma farmaceútica (naturaleza del solvente, pH,
liposolubilidad, etc.) y el flujo sanguíneo en el sitio de administración.

Vía respiratoria
Se emplea para la administración de gases anestésicos, líquidos volátiles, moléculas
liposolubles de elevada tensión de vapor, anestésicos locales y diversos aerosoles. La
velocidad de absorción depende de la concentración del fármaco en el aire inspirado,
de la frecuencia respiratoria, de la perfusión pulmonar y de la solubilidad en la sangre.

Vía tópica
Entre las vías de administración tópica están incluidas la vía cutánea y las vías
conjuntival y genitourinaria. Aunque destinadas en la mayoría de los casos a ejercer
efectos farmacológicos locales, no debe despreciarse la posible absorción sistémica
por estas vías, y, por lo tanto, la posibilidad de aparición de efectos tóxicos sistémicos.
Factores biológicos que condicionan la absorción.
La absorción es tanto más rápida cuanto mayor y más prolongado es el contacto del
fármaco con la superficie de absorción. Se puede señalar que, la superficie, el
espesor de la membrana, el flujo sanguíneo en la zona de absorción, el pH del medio
y la motilidad gastrointestinal son algunos de los factores que influyen en la absorción.
La absorción de un fármaco también depende de características individuales
(variabilidad interindividual), fisiológicas (recién nacido, embarazo, anciano),
yatrogénicas (interacciones medicamentosas) y patológicas (enfermedades
gastrointestinales, insuficiencia cardíaca, shock, etc.).

Paso de fármacos a través de membranas.


Los mecanismos por los que un fármaco se mueve a través de las membranas del
organismo, tanto para su entrada como para su eliminación, son esencialmente tres:
difusión, filtración y transporte de membrana mediado por transportadores. Los
principios que rigen el paso de fármacos a través de membranas están implicados en
los fenómenos de absorción, distribución y de eliminación. La difusión es el
mecanismo más importante mediante el cual los fármacos penetran y se distribuyen
por el organismo. Se refiere a la tendencia que tiene cualquier sustancia a moverse
desde áreas de mayor concentración a las de menor concentración. No requiere
energía y por lo tanto no es saturable ni se puede inhibir por la presencia de otras
sustancias. La difusión de una molécula a través de una membrana celular depende
en primer lugar de la superficie de intercambio, del coeficiente de partición lípido-agua
si el fármaco no es un electrolito y de las diferencias de pH a través de la membrana y
de su pka en el caso de los compuestos iónicos.

Distribución
Una vez que el fármaco alcanza la circulación sistémica se distribuye hacia los tejidos
y a otros fluidos. La velocidad y extensión de la distribución depende
fundamentalmente de las características fisicoquímicas del fármaco, de las
características de las membranas que debe atravesar y de su unión a proteínas
plasmáticas y tisulares.

Unión a proteínas
En la sangre las moléculas de los fármacos pueden ir disueltas en el plasma (fracción
libre del fármaco), unidas a algunas células (en especial hematíes) y fijadas a
proteínas plasmáticas. La albúmina es la principal proteína plasmática que puede
interactuar con los fármacos. Su molécula tiene una carga neta negativa al pH de la
sangre, presentando una gran capacidad con una baja afinidad para muchos
fármacos básicos. Existen dos puntos de la molécula que ligan fármacos ácidos con
una gran afinidad, pero la capacidad es menor. Otras proteínas plasmáticas capaces
de unirse a fármacos son las lipoproteínas (para bases débiles y sustancias no
ionizables liposolubles) y la alfa-glicoproteína (alguna base débil). Cada fármaco
circula unido a proteínas en una determinada proporción. La importancia de esta
relación estriba en que la fracción libre del fármaco es la que pasa las membranas
celulares, interactúa con el receptor para ejercer su acción farmacológica y la que
sufre los procesos de eliminación, por lo que influye sobre la intensidad y la duración
de la acción farmacológica. Sin embargo, existe un equilibrio dinámico entre ambas
fracciones, que se mantiene en casi toda circunstancia.

Distribución en los tejidos


Sólo la fracción del fármaco libre se distribuye por el organismo, a través de los
capilares y a favor de gradientes de concentración. Un factor limitante del paso del
fármaco a los tejidos lo constituye la morfología de la pared capilar, la limitación es
máxima en los capilares del Sistema Nervioso Central y mínima en el sinusoide
hepático. La distribución en los tejidos varía en función de factores como el flujo
sanguíneo, ya que la concentración del fármaco será mayor en órganos bien
vascularizados frente a los poco irrigados. Algunas regiones poseen peculiares
características de paso de fármacos, como el SNC, el globo ocular, la circulación fetal
y las secreciones exocrinas (leche, saliva, lágrimas, etc.), o de especial afinidad por
algún tipo de fármaco (p.e. hueso y tetraciclinas).

Paso de fármacos al Sistema Nervioso Central.


Los fármacos entran al SNC a través de la circulación capilar y el líquido
cefalorraquídeo (LCR). El endotelio capilar junto con la vaina astrocítica forman la
barrera hematoencefálica (BHE) que confiere especial resistencia al paso de fármacos
que penetran fundamentalmente por difusión pasiva.
¿QUÉ ES LA FARMACODINAMIA?

farmacodinamia es el estudio de los efectos de un fármaco en el organismo. Esto


incluye el análisis de su mecanismo de acción y la proporción entre la dosis y sus
efectos bioquímicos y fisiológicos.
El término farmacodinamia tiene origen en dos palabras de origen
griego: pharmackon (fármaco, droga) y dynamis (fuerza).

Para entender el objeto de estudio de la farmacodinamia es esencial conocer el


concepto de receptor o diana: es la estructura celular con la que va a interactuar el
fármaco de forma selectiva, para que este pueda cumplir su función en el
organismo.
Dicho de otro modo, los receptores son macromoléculas con funciones específicas
que, junto con el fármaco, van a generar alguna de estas respuestas en el
organismo:

 Cambios en la actividad enzimática. Por ejemplo: los fármacos para


controlar los niveles de insulina.
 Modificaciones en los canales iónicos. Por ejemplo: los anestésicos de
acción local.
 Modificaciones en la estructura o en la producción de proteínas. Por
ejemplo: los tratamientos farmacólogicos con estrógenos.
El descubrimiento de los receptores es un aporte del farmacólogo británico Jhon
Newport Langley, quien a finales del siglo XIX planteó la existencia de ciertas
estructuras dentro de la célula que se unían con los fármacos.
¿QUÉ ES UNA INTERACCIÓN
MEDICAMENTOSA?

Interacciones medicamentosas. Son las implicaciones que puede tener la


combinación de dos o más fármacos sobre sus propios efectos. A consecuencia
de esa interacción, puede modificarse la magnitud o el tipo de la respuesta
farmacológica esperada, de forma que el efecto de uno, o de ambos fármacos
involucrados puede potenciarse o antagonizarse, parcial o completamente. En la
mayoría de los casoslas interacciones tienen consecuencias no deseadas, como
fracasos terapéuticos o iatrogenia, que incluso pueden poner la vida en peligro;
por el contrario, a veces la combinación puede resultar beneficiosa.

Las interacciones pueden ocurrir siempre que un paciente recibe dos o más
medicamentos simultáneamente, o separados por un período corto de tiempo.
Lógicamente, el problema se magnifica de manera directa con el aumento en el
número de fármacos administrados. Se ha estimado que pueden ocurrir
interacciones con manifestaciones clínicas importantes en aproximadamente el
4% de los pacientes hospitalizados. También pueden ocurrir interacciones de
fármacos con los alimentos o las bebidas, pero en esta revisión sólo se analizarán
las interacciones entre medicamentos.

Mecanismos de la interacción

Puede ocurrir una interacción medicamentosa con cualquier fármaco, pero existen
algunos factores que implican un riesgo aumentado de que la interacción ocurra, o
de que tenga repercusiones clínicas importantes. Las interacciones
medicamentosas pueden ocurrir básicamente por mecanismos farmacocinéticos,
farmacodinámicos o farmacéuticos.

Factores

Estos factores aumentan el riesgo de que una interacción tenga repercusiones


clínicamente importantes. -Número grande de fármacos usados de manera
simultánea

-Fármacos con un índice terapéutico estrecho

-Fármacos que requieren de una concentración plasmática constante

-Fármacos que sean potentes inductores o inhibidores enzimáticos del citocromo


P450

-Fármacos en los que un pequeño cambio en sus concentraciones produzca


grandes cambios en el efecto, ya sea porque el metabolismo es saturable o por las
características de la curva de dosis-respuesta.
-Fármacos que actúen sobre un mismo receptor, o que produzcan efectos
farmacológicos similares por mecanismos distintos

-Fármacos que tengan efectos adversos parecidos

Las interacciones farmacodinámicas se refieren a las que ocurren por


modificaciones en alguna de las fases de la cinética de los fármacos involucrados:
absorción, distribución, metabolismo o excreción

Ejemplos de interacciones medicamentosas de tipo farmacocinético

Cambios en la absorción

 -Los antidepresivos, los analgésicos opioides y los antimuscarínicos pueden


retardar el vaciamiento gástrico y reducir la absorción intestinal de otros
compuestos
 -Metoclopramida acelera el vaciamiento gástrico y disminuye la absorción
de digoxina
 -Colestiramina forma complejos que disminuyen la absorción de warfarina,
cefalexina, digoxina, tiroxina, tenoxicam, propranolol
 -Los antiácidos que contienen aluminio, calcio o magnesio forma quelatos y
disminuyen la absorción de las tetraciclinas y de las sales de hierro
 -Los antiácidos disminuyen la absorción de ketoconazol, ciprofloxacina,
ofloxacina, fenitoína y digoxina
 Los fármacos que aumentan el pH del estómago disminuyen la disolución
del sucralfato
 -El ácido ascórbico facilita la absorción de las sales de hierro

Cambios en la distribución

 Algunos AINES desplazan a las sulfonilureas de su unión a las proteínas


del plasma
 Valproato desplaza a fenitoína de su unión a las proteínas del plasma
 Aspirina puede desplazar a warfarina de su unión a las proteínas del
plasma
 -Quinidina desplaza a digoxina de su unión a los tejidos
 Cambios en el metabolismo
 -Rifampicina induce el metabolismo y disminuye el efecto farmacológico de
warfarina, fenitoína, teofilina, quinidina, glucocorticoides.
 Fenitoína induce el metabolismo y disminuye el efecto farmacológico de
quinidina, digoxina, tiroxina, y los glucocorticoides
 -Carbamazepina induce el metabolismo y disminuye el efecto farmacológico
de los anticonceptivos orales, ácido valproico, haloperidol, fenitoína, y de sí
mismo.
 -Fenobarbital induce el metabolismo y disminuye el efecto farmacológico de
warfarina
 -Isoniacida inhibe el metabolismo y aumenta el riesgo de intoxicación con
fenitoína
 -Metronidazol inhibe el metabolismo de la warfarina y aumenta el riesgo de
sangrado
 -Cloranfenicol inhibe el metabolismo y aumenta el riesgo de hipoglicemia
con algunas sulfonilureas
 -Eritromicina inhibe el metabolismo y prolonga la duración del efecto de los
glucocorticoides
 -Cimetidina y eritromicina inhiben el metabolismo y aumentan el riesgo de
intoxicación con teofilina
 -Cimetidina inhibe el metabolismo de diazepam y algunas otras
benzodiazepinas
 -Omeprazol y lansoprazol pueden inhibir el metabolismo de warfarina,
diazepam, fenitoína y teofilina

Cambios en la excreción

 -Probenecid compite con penicilina por la secreción tubular activa,


prolongando la duración de su efecto
 -Quinidina disminuye la secreción tubular de digoxina
 -Las sustancias que alcalinizan la orina facilitan la excreción de salicilatos,
barbitúricos, clorpropamida y otros compuestos ácidos
 -Las sustancias que acidifican la orina facilitan la excreción de las
anfetaminas, quinidina y otros compuestos básicos
 -Furosemida disminuye el aclaramiento de drogas que se excretan por
filtración glomerular, tales como gentamicina o cefaloridina.

Las interacciones en la absorción pueden ocurrir porque se alteran el vaciamiento


gástrico o la motilidad intestinal, o bien porque las propiedades físico- químicas
cambian al variar el pH en la luz del intestino o al formar complejos que
disminuyen su absorción. Como resultado puede retardarse la absorción de uno
de los medicamentos, o disminuirse la cantidad total absorbida.

Las interacciones en la distribución ocurren cuando dos fármacos utilizan el mismo


sitio de ligado en las proteínas del plasma o en los tejidos. En esas condiciones el
fármaco menos afín es desplazado de su sitio de unión, produciéndose un
aumento de la fracción libre de dicho medicamento, con el consiguiente aumento
de su actividad farmacológica; esta interacción produce sólo alteraciones
transitorias, pues el fármaco libre eventualmente se redistribuye y se elimina más
rápidamente, por lo que se alcanza un nuevo estado de equilibrio. Las
interacciones en el metabolismo son de las más conocidas e importantes. Se
deben al uso de algún compuesto que actúe como inhibidor o inductor de ciertas
enzimas del sistema del citocromo P450.

Este sistema está integrado por un grupo grande de familias de enzimas que se
encargan de metabolizar distintos tipos de sustancias, incluyendo a la mayoría de
los fármacos. La inducción o la inhibición del sistema puede entonces ocasionar
un acortamiento o una prolongación de la vida media de las restantes sustancias
que utilicen la misma isoenzima para su metabolismo. La importancia de este
mecanismo es mayor cuando el fármaco sólo utiliza una vía metabólica de
eliminación. Se ha identificado a las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 como las
responsables de la gran mayoría de las reacciones metabólicas que involucran a
los fármacos.

Las interacciones en la excreción se presentan principalmente en el riñón y se


deben a competencia por los transportadores para la secreción tubular activa de
ácidos o bases, a los cambios en el pH de la orina o a los cambios en el volumen
de la diuresis. La excreción biliar también puede modificarse al interferir con la
circulación enterohepática de algunos compuestos.

Ejemplos de farmacos que son indoctores o inhibidores del sistema


enzimatico del citocromo

 Inductores
 Barbitúricos
 Carbamazepina
 Etanol
 Fenitoína
 Griseofolvina
 Primidona
 Inhibidores
 Alopurinol
 Cimetidina
 Ciprofloxacina
 Diltiazem
 Eritromicina
 Fluconazol
 Fluoxetina
 Insoniacida
 Ketoconazol
 Metronidazol
 Omeprazol
 Verapamil

Las interacciones farmacodinámicas se presentan porque al actuar en un mismo


receptor o a través de mecanismos similares sobre el mismo órgano o sistema, los
efectos pueden sumarse o contrarrestarse. Este tipo de interacciones puede
predecirse si se conoce el mecanismo de acción de los fármacos participantes.

Finalmente, las interacciones de tipo farmacéutico se deben a problemas de


incompatibilidad físico-química, generalmente relacionados con la formación de
complejos insolubles. La mayoría puede detectarse antes de la administración,
como es el caso de la precipitación que ocurre cuando fenitoína se disuelve en
cualquier solución que contenga dextrosa. La formación de complejos en el tubo
digestivo, discutida entre los problemas de absorción, también puede incluirse en
esta categoría.

Ejemplos frecuentes de interacciones medicamentosas de tipo


farmacodinámico

 Efedrina disminuye los efectos cardiovasculares de los bloqueadores


beta-adrenérgicos
 Los agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos contrarrestan la
acción de los antihipertensivos - Los glucocorticoides disminuyen el
efecto de los hipoglicemiantes
 Los AINES disminuyen la eficacia de los diuréticos de asa
 Naloxona antagoniza los efectos de los opiáceos
 Los antihistamínicos y los barbitúricos aumentan los efectos depresores
del sistema nervioso central de las benzodiazepinas
 La combinación de digoxina, beta-bloqueadores, verapamil o
amiodarona aumenta los efectos depresores sobre los nodos sinusal y
atrioventricular
 La combinación de warfarina con antiagregantes plaquetarios aumenta
el riesgo de sangrado
 Trimetoprim y sulfametoxazol tienen sinergismo pues bloquean pasos
secuenciales en la síntesis del DNA bacteriano.
 -Los diuréticos bloquean el mecanismo compensador retenedor de
volumen que se desencadena con el uso de algunos vasodilatadores
 Al actuar por mecanismos distintos, la combinación de aspirina y
clopidogrel aumenta su eficacia antitrombótica
 La combinación de metformín y sulfonilureas aumenta el riesgo de
hipoglicemia
 Al alterar la flora intestinal y, por lo tanto, la producción de vitamina K,
los antibióticos pueden potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina
 La combinación de un inhibidor de la ECA y de espironolactona aumenta
el riesgo de hiperkalemia
Consideraciones

Las interacciones medicamentosas pueden tener repercusiones clínicas


importantes. La probabilidad de tener problemas de este tipo aumenta a medida
que se incrementa el número de fármacos administrados a cada paciente. Debido
a las múltiples posibles interacciones, una buena práctica clínica es revisar la
posibilidad de que este inconveniente ocurra antes de prescribir un nuevo
fármaco, especialmente en las condiciones que aumentan las posibilidades de que
ocurra una interacción clínicamente importante. En la actualidad existen diversas
publicaciones y programas electrónicos que facilitan la identificación de posibles
interacciones.

Sin embargo, tampoco hay que dejarse arrastrar por la obsesión de las
interacciones, pues la mayoría de las veces los fármacos pueden combinarse con
seguridad, si se toman las precauciones necesarias y se evitan unas pocas
combinaciones claramente catalogadas como riesgosas. Debe tenerse especial
cuidado con los fármacos que tienen un estrecho índice terapéutico, tales como
los anticoagulantes, los anticonvulsivantes, los antiarrítmicos, los digitálicos y los
hipoglicemiantes orales, para los cuales una pequeña variación en las
concentraciones sanguíneas, producida como consecuencia de la interacción,
puede tener repercusiones serias para el paciente.

Implicaciones

Las interacciones medicamentosas pueden provocar una disminución de la


magnitud del efecto farmacológico, lo cual puede conducir a fracaso terapéutico.
Por el contrario, en otros casos también pueden provocar potenciación o sumación
de los efectos, con riesgo de intoxicación o de efectos adversos.

La mejor forma de prevenir este tipo de inconvenientes es evitar las


combinaciones de fármacos que ya han sido identificadas como problemáticas.
Para ello debe prescindirse del uso de cualquier fármaco que no sea
indispensable, o cuando no pueda eliminarse, debe sustituirse por otro compuesto
con acciones similares pero desprovisto del mecanismo que ocasiona la
interacción.

Cuando por razones de fuerza mayor deban combinarse dos medicamentos que
interactúen, porque el paciente así lo requiera, deben tomarse precauciones para
modificar los esquemas de dosificación. Siempre que sea posible, en esas
condiciones debe recurrirse a las pruebas de laboratorio para medir los niveles
sanguíneos del medicamento, o para estimar la magnitud del efecto farmacológico
(por ejemplo INR, glicemia, kalemia, etc).
LO MÁS COMÚN EN EL CUERPO
Virus
1. Papovirus

Los papovirus humanos incluyen dos grupos: los del papiloma y los poliomavirus.
Los del papiloma humano son los virus de ADN bicatenario más pequeños.

Los virus del papiloma humano causan varios tipos de verrugas benignas (no
cancerosas), incluidas las verrugas plantares (las que se forman en las plantas de
los pies) y las genitales.

Sin embargo, también se han visto implicados en una forma de cáncer de cuello
uterino que representa el 7% de todos los cánceres femeninos.

Virus del papiloma humano (VPH): ¿qué es y qué síntomas causa?

2. Retrovirus

Los retrovirus son virus de ARN bicatenario que contienen una enzima llamada
transcriptasa inversa. Dentro de la célula huésped, el virus usa la transcriptasa
inversa para hacer una copia de ADN de su genoma de ARN.

En todos los demás organismos, el ARN se sintetiza a partir de ADN. El principal


retrovirus conocidos es el virus de la inmunodeficiencia humana, responsable del
SIDA.

3. Virus de la viruela

Los de la viruela son el tipo más complejo de virus conocido. Tienen grandes
cantidades de material genético y fibrillas ancladas al exterior de la cápside viral
que ayudan a unirse a la célula huésped. Contienen una doble cadena de ADN.

La viruela es la única enfermedad erradicada gracias a la acción del ser humano


en toda la historia.

4. Virus del herpes

Los del herpes son virus de ADN de doble cadena con envoltura. De los más de
50 virus de herpes que existen, solo ocho causan enfermedades en humanos.
Estos incluyen los virus del herpes humano tipos 1 y 2, que causan herpes labial y
herpes genital, y el del herpes humano 3 o virus varicelazoster (VZV), que causa
la varicela y el herpes zóster.

Herpes zóster (culebrilla): síntomas, causas, contagio y tratamiento

5. Adenovirus

Los adenovirus atacan las células respiratorias, intestinales y oculares de los


animales. Se han identificado más de 40 tipos de adenovirus humanos. Contienen
ADN bicatenario.

Los adenovirus que se dirigen a las células respiratorias causan bronquitis,


neumonía y amigdalitis. Algunas formas de apendicitis también son causadas por
este subtipo.

Las enfermedades oculares causadas por adenovirus incluyen la conjuntivitis, así


como la fiebre faringoconjuntival, que se puede contraer en piscinas con poca
cloración.

6. Hepadnavirus

Los hepadnavirus causan varias enfermedades, incluida la hepatitis B. La hepatitis


B es una enfermedad crónica y debilitante del hígado y del sistema inmunitario y
muchas personas que contraen la enfermedad se convierten en portadores del
virus, capaces de transmitirlo a través de fluidos corporales como la sangre, el
semen y las secreciones vaginales.

7. Ortomixovirus

Los ortomixovirus son los causantes de la gripe, una enfermedad altamente


contagiosa. La complicación más común de la influenza es la neumonía.

Los de la gripe son virus esféricos de ARN monocatenario. Tres cepas del virus de
la gripe (A, B y C) causan enfermedades en humanos. Cada año se prepara una
vacuna contra la cepa de influenza actual.

Esta vacunación debe realizarse durante los meses de otoño, ya que los
anticuerpos relevantes alcanzan cifras óptimas en el invierno.

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9. Rinovirus

Los rinovirus causan el resfriado común. Pertenecen a la misma familia que los
enterovirus. Se han clasificado 113 tipos de rinovirus y cada uno difiere
ligeramente en la composición de sus cápsidas.

9. Filovirus

El Ébola y el Marburg (filovirus principales) son los dos virus humanos más letales.
Ambos se transmiten a través del contacto con fluidos corporales.

10. Rabdovirus

Son virus de ARN monocatenarios en forma de bala. Son los responsables de la


rabia, una enfermedad que se transmite a los humanos mediante la mordedura de
un animal infectado.

Clasificación

La clasificación de virus considera las características del genoma, la forma del


virión y la composición macromolecular y otras propiedades, como la antigenicidad
y el rango del huésped.

Un esquema de clasificación basado en el tipo de ácido nucleico (ADN o ARN)


presente en la partícula del virus y el método de replicación del genoma fue ideado
por David Baltimore, co-descubridor de la transcriptasa inversa.
Bacterias
Staphylococcus o Estafilococos

Los Staphylococcus son una de las familias de bacterias que mayores


enfermedades ocasionan al ser humano. Estos microorganismos viven de forma
natural en la piel y en las mucosas de las personas sanas sin causar ningún
problema.

Sin embargo, cuando las condiciones ambientales lo permiten, los estafilococos


pueden causar infecciones de diferentes clases. Estas pueden ser superficiales
como la foliculitis o más graves como las infecciones urinarias en las mujeres
sexualmente activas y la neumonía.

Además, pueden producir toxinas muy diversas que ocasionan la intoxicación


alimentaria y el síndrome de shock tóxico.

Streptococcus o Estreptococos

Los Streptococcus también son una familia de bacterias que se encuentra


naturalmente en el cuerpo humano. Sin embargo, algunas cepas son las
responsables de causar enfermedades sumamente graves.

Los estreptococos pyogenes son los responsables de la faringitis bacteriana. Esta


infección no es grave si se le da el tratamiento adecuado, pero en caso contrario
puede conducir a secuelas graves como la fiebre reumática.

Otras infecciones causadas por el estreptococo incluyen el impétigo y la bacteria


carnívora. Esta bacteria ocasiona una rápida destrucción de la piel y el músculo,
por lo que puede llegar a ser fatal.

Escherichia coli

La Escherichia coli hace parte de la familia de bacilos Gram-Negativos. Esta


bacteria normalmente se encuentra en el tracto intestinal de forma natural sin
llegar a causar daño. De hecho, tiene una función positiva porque previene el
crecimiento excesivo de otros patógenos.

En situaciones como cirugías o accidentes, la Escherichia coli puede salir del


intestino y ocasionar enfermedades muy peligrosas en el contacto con otros
tejidos. Por ejemplo, puede causar infecciones gastrointestinales severas y daño
renal.

Salmonella

La Salmonella también hace parte de los bacilos Gram-Negativos. Esta bacteria es


conocida por producir infecciones gastrointestinales severas y salmonelosis.

Las salmonelas patógenas se ingieren en alimentos contaminados y sobreviven la


barrera del ácido gástrico. Por lo tanto pueden llegar al intestino delgado y allí
producen toxinas que ocasionan una reacción inflamatoria.

Esta reacción puede ocasionar diarreas, úlceras y destrucción de la mucosa.


Además, las bacterias pueden diseminarse desde los intestinos para ocasionar
enfermedades otros órganos.

Shigella

La Shigella es otra bacteria parte de los bacilos Gram-Negativos y se conoce por


ser la responsable de la disentería.

Al igual que la Salmonella, la Shigella se transmite a través del consumo de


alimentos contaminados o del contacto persona a persona y puede resistir el
tránsito a través de los ácidos estomacales. Es así como logra llegar hasta el
intestino delgado, donde se reproduce.

Esta bacteria ha sido responsable de muchas muertes alrededor de todo el


mundo. En los países desarrollados se propaga por el contacto con la materia
fecal, situación que se presenta con mayor frecuencia en las guarderías o en las
relaciones sexuales anales.

En el caso de los países en vías de desarrollo, la propagación también ocurre a


través de alimentos contaminados o a causa del consumo de agua no potable.

Spirochaetes o espiroquetas

Las espiroquetas son parte de la familia de los bacilos Gram-Negativos y pueden


vivir libremente o dentro del tracto gastrointestinal de algunos animales.

Sin embargo, algunas cepas de esta bacteria son responsables de enfermedades


como la sífilis, que se transmite por vía sexual y la enfermedad de Lyme, que se
transmite por la picadura de la garrapata del venado.
Spirilla

La Spirilla también es un bacilo Gram-Negativo y se transmite a través de


alimentos como las aves de corral poco cocidas, los mariscos y el agua potable no
tratada. Esta bacteria es la responsable de la diarrea bacteriana en niños y ciertos
tipos de úlcera gástrica.

Esta última es ocasionada por el Helicobacter pylori, una cepa que es capaz de
colonizar la mucosa gástrica de los seres humanos, es decir, el revestimiento del
estómago.

Esta colonización bacteriana es la causante de la úlcera e incluso existen


evidencias de su participación en el desarrollo del cáncer de estómago.

Neisseria

La Neisseria se encuentra de forma natural en la boca y el tracto genital femenino.


Sin embargo, hay dos especies dentro de esta familia de bacterias que puede
causar enfermedades muy graves.

La Neisseria gonorrhoeae es la bacteria que ocasiona la infección sexual por


gonorrea. Esta es una enfermedad que, cuando no es tratada a tiempo, puede
conducir a condiciones más graves como la artritis gonocócica y la enfermedad
inflamatoria pélvica.

Por otra parte, la meningitis de Neisseria es el agente que ocasiona la meningitis


meningocócica. Esta enfermedad que se produce en el líquido cefalorraquídeo y
en las meninges deja graves secuelas y es potencialmente mortal.

Vibrios

Los vibrios son bacterias que se encuentran particularmente en entornos


acuáticos, especialmente en ambientes marinos. Por lo tanto, se pueden encontrar
n algunos peces, calamares y otras especies del mar.

La Vibrio cholerae es la responsable del cólera, una enfermedad infecciosa


conocida por la velocidad con la que puede conducir a la muerte. A causa de la
colonización de esta bacteria se producen diarreas severas y se conduce
rápidamente a la deshidratación.
Haemophilus influenzae

La Haemophilus influenzae, fue conocida como la bacteria de la gripe hasta 1933


cuando se descubrió que también era responsable de otras enfermedades como la
meningitis, la epiglotitis, la neumonía, la ostiomielitis y la sepsis.

Esta familia de bacterias suele vivir en el cuerpo humano sin causar problemas.
Sin embargo, cuando existe una reducción en la respuesta del sistema inmune,
estapuede extenderse hasta causar enfermedades como las mencionadas.

Esta bacteria afecta especialmente las vías respiratorias y suele ser la principal
causa de infecciones respiratorias en niños y ancianos de los países en vías de
desarrollo.
Parásitos
1. “Ascaris lumbricoides”: ascariasis

“Ascaris lumbricoides” es un nematodo (similares a gusanos cilíndricos de


pequeño tamaño) muy común en todo el mundo. Como hemos dicho, el 20% de la
población mundial está infectada por él.

El parásito llega a los humanos por el consumo de alimentos o de agua


contaminados con sus huevos, aunque también puede suceder al llevarse las
manos sucias a la boca, pues estos huevos suelen estar en el suelo. Una vez
ingeridos, los huevos pasan a ser larvas, las cuales migran por el cuerpo hasta
asentarse finalmente en los intestinos, donde se convierten en adultos.

La ascariasis es la enfermedad que deriva de la presencia de estos parásitos en


los intestinos. Normalmente en los adultos no produce síntomas, aunque en los
niños puede observarse la siguiente sintomatología: pérdida de peso, retraso del
crecimiento, cólicos abdominales, diarrea, nerviosismo, etc.

El tratamiento consiste en la administración oral de medicamentos como el


albendazol y el mebendazol, los cuales matan al parásito. En caso de que la
infección sea grave y los parásitos hayan obstruido los intestinos, es posible que
sea necesaria una extirpación quirúrgica de las lombrices.

2. “Giardia lamblia”: giardiasis

“Giardia lamblia” es un protozoo (organismo unicelular) que parasita el intestino de


los humanos y de otros mamíferos.

Este parásito se transmite entre humanos por la vía fecal oral, es decir, los huevos
expulsados en las heces de una persona pueden ser ingeridos por otra a través de
alimentos o agua contaminados. Una vez dentro, el protozoo se adhiere a las
vellosidades intestinales.

En este momento, el parásito nos provoca la enfermedad conocida como


giardiasis. A veces esta cursa sin síntomas, pero cuando aparecen, estos vienen
dados especialmente por las afectaciones mecánicas que provoca la unión al
tracto digestivo y son: diarrea con moco (pero sin sangre), dolor abdominal y
pérdida de peso.

En casos graves en los que destruye las células epiteliales, puede hacer que los
intestinos no absorban adecuadamente los nutrientes, cosa que sí tiene
consecuencias graves para la salud.

El tratamiento consiste en la administración de de tinidazol o metronidazol, los


cuales matan a este protozoo con bastante eficacia. El problema es que en los
países subdesarrollados, las reinfecciones son constantes.
3. “Cryptosporidium parvum”: criptosporidiosis

“Cryptosporidium parvum” es también un protozoo que coloniza el tracto digestivo


y que se transmite por la vía fecal oral, ya sea entre personas, persona-animal o
por ingestión de agua o alimentos contaminados.

Cuando el protozoo consigue llegar a los intestinos, nos provoca criptosporidiosis,


una enfermedad que cursa con la siguiente sintomatología: falta de oxígeno en
sangre (hipoxia), diarrea acuosa, pérdida de peso, vómitos, calambres
abdominales, flatulencias… Por regla general no es una enfermedad grave,
aunque si la persona está inmunodeprimida, pueden observarse diarreas muy
graves que sí que pueden suponer un peligro para la salud.

Afortunadamente, la enfermedad se suele superar por sí sola. Esto es de gran


importancia ya que no hay tratamiento efectivo para eliminar el parásito. De todos
modos, es importante compensar las pérdidas de electrolitos con una correcta
hidratación y se recomienda la administración de nitazoxanida, un medicamento
que, pese a que no cure la enfermedad, controla su sintomatología.

4. “Plamodium”: malaria

“Plasmodium” es un protista (organismo unicelular más complejo que los


protozoos pero que no puede considerarse todavía un animal) que se transmite a
los humanos a través de la picadura de un mosquito.

Es responsable de la malaria, una de las enfermedades infecciosas que más


muertes causan en el mundo. Se estima que cada año este parásito infecta a unas
300-500 millones de personas, provocando cerca de 1 millón de muertes, casi de
forma exclusiva en el continente africano.

Cuando el mosquito que alberga el parásito en su interior pica a una persona, lo


libera en el torrente sanguíneo. Una vez ahí, “Plasmodium” infecta a los glóbulos
rojos, momento en el cual se desarrolla la enfermedad de la malaria.

Se trata de una enfermedad muy grave que cursa con la siguiente sintomatología:
anemia (por la falta de glóbulos rojos sanos en la sangre), heces con sangre,
fiebre alta, sudoración, escalofríos, dolor muscular, ictericia (la piel adquiere una
tonalidad amarillenta), dolor de cabeza, náuseas, vómitos, convulsiones, etc.

Si la enfermedad no es tratada, avanza hasta provocar complicaciones mucho


más graves (insuficiencia renal, respiratoria y hepática) que conducen al coma y,
en última instancia, a la muerte.
Por lo tanto, la malaria es una emergencia médica que requiere hospitalización. El
tratamiento consiste en la administración de cloroquina, un fármaco que mata al
parásito. Sin embargo, “Plasmodium” se ha vuelto resistente a este medicamento,
por lo que puede ser necesaria aplicar otros tratamientos con combinaciones de
distintos químicos.

Este tratamiento es efectivo si se administra antes de las fases más avanzadas de


la enfermedad. El problema es que muchos países de África no tienen acceso a
estos tratamientos pese a ser los lugares donde la incidencia de esta parasitosis
es mayor.

5. “Enterobius vermicularis”: oxiuriasis

“Enterobius vermicularis” es un helminto (similar a un gusano) responsable de la


parasitosis más común en niños en edad escolar.

Los niños ingieren los huevos al llevarse a la boca objetos contaminados con
estos, especialmente si juegan en parques o otras zonas al aire libre. Cuando
llegan a los intestinos, provocan la enfermedad que recibe el nombre de oxiuriasis.

La sintomatología no es grave y consiste en: irritación anal (especialmente por la


noche), alteraciones de sueño e irritabilidad. No suele comportar problemas
intestinales, aunque algunos niños pueden sufrir algunas fases de leve dolor
abdominal.

El tratamiento consiste en la administración de una única dosis de albendazol o


mebendazol, dos medicamentos que eliminan el helminto de forma efectiva.

6. “Pediculus humanus”: pediculosis

Cerramos la lista con un parásito muy común y es el primero que mencionamos


que no infecta el interior de nuestro cuerpo, sino su superficie. “Pediculus
humanus” es un insecto hematófago, es decir, que se alimenta de nuestra sangre.
Se transmite por contacto directo y es altamente contagioso.

Es tan contagioso y tan común que la práctica totalidad de la población humana ha


sido infectada por este parásito al menos una vez en su vida. Estamos hablando
de los piojos.

Los piojos son unos parásitos que llegan a los humanos cuando los huevos o las
liendres se depositan en su pelo. Cuando se convierten en adultos, estos
empiezan a alimentarse de sangre, provocándonos una enfermedad que recibe el
nombre de pediculosis.
La sintomatología principal de la presencia de piojos en el pelo es la irritación,
pues la saliva del parásito produce molestias cutáneas. Con el rascado,
incrementamos el problema, pues se acaban formando úlceras fácilmente
infectables por otros patógenos. Si los piojos colonizan la zona púbica, provocan
un intenso picor.

El tratamiento consiste en la combinación de terapias mecánicas y químicas. Las


liendres deben ser eliminadas mediante un peine especial para después aplicar un
tratamiento a base de un pediculicida tópico, que suele ser permetrina, malatión o
lindano.
BACTERICIDAS Y BACTERIOSTÁTICOS
La acción de algunos agentes, físicos o químicos sobre las bacterias pueden
generar dos posibilidades:

Por un lado nos encontramos con los agentes físicos o químicos terminados en
“cida” que proviene del término del latín clásico “caedere” que significa matar, y en
éste caso al llevar el prefijo “bacter” de bacteria hace referencia a las sustancias
capaces de acabar con éste tipo de microorganismos, por tanto éste tipo de
agentes son bactericidas.

Cómo el término germicida, indica un tipo de agentes físicos o químicos en éste


caso, capaces de provocar la muerte de todo tipo de gérmenes en general.

Por otro lado nos encontramos con productos bacteriostáticos, cuya denominación
proviene del prefijo “bacter” y la terminación derivada del griego “stasis” que
significa detención, o que no cambia porque está estático, por lo que los agentes
químicos bacteriostáticos en medicina se utilizan para reducir o detener el
metabolismo bacteriano, inhibiendo el crecimiento de bacterias que permanecen
vivas, de tal modo que al suprimir el elemento bacteriostático por disolución o
neutralización, las bacterias se seguirán desarrollando.

Uso de un bactericida y bacterostático en antibiticos

El propósito médico al utilizar bacteriostáticos es conseguir detener el crecimiento


de las bacterias en el organismo para dar tiempo a que éste reaccione
desarrollando sus propios mecanismos de defensa para destruir los
microorganismos nocivos invasores.

En los tratamientos por colonización de bacterias en los seres vivos se utilizan


antibióticos, y estos pueden tener un componente bactericida o bacteriostático,
dependiendo de la función que se quiera conseguir.

Por otro lado, hay que tener claro que el tratamiento para eliminar bacterias
depende totalmente de si se realiza sobre un ser vivo o una materia inerte.

En éste sentido, los antibióticos son sustancias químicas producidas de forma


artificial en laboratorios a partir de derivados sintéticos, o generadas de forma
natural por los seres vivos, que matan (bactericidas) o impiden (bacteriostáticos) el
crecimiento de ciertas clases de microorganismos, principalmente bacterias

Entre los nombres de antibióticos de laboratorio más habituales están:


La Eritromicina que actúa sobre microorganismos Gram-positivos, Sulfamidas para
destruir Gram-positivos y Gram-negativos, o Benzamida, que inactiva las cadenas
de ADN en su desarrollo.

Son antibióticos naturales producidos por hombres y animales:

El ácido láctico procedente de la leche producida por los mamíferos, o la lisozima


que se encuentra presente en secreciones como la saliva, mocos o lágrimas, y
entre otras funcionalidades estas sustancias actúan como bactericidas muy
eficaces.

¿Qué función cumple un bactericida y bacterostático sobre la materia inerte?

La efectividad de un agente bactericida depende del tamaño y composición de la


población bacteriana, PH, concentración, tiempo de exposición al agente o
sustancia, temperatura, e incluso presencia de materia orgánica en el mismo
medio en el que se encuentran los microorganismos que se van a eliminar.

 Tamaño de la población bacteriana. Teniendo como principio que durante


un determinado lapso de tiempo, por lo general calculado en minutos,
muere una determinada proporción de esa población bacteriana, y ésta
situación se repite exponencialmente, cuanto mayor sea la población, más
minutos se tardará en eliminar totalmente debiendo de mantener por tanto
la presencia en contacto con la sustancia o agente bactericida.
 Composición de la población bacteriana. Cada organismo presenta una
determinada resistencia frente a los agentes destructores, de tal manera
que a la hora de eliminar el crecimiento bacteriano, resultan más fáciles de
destruir antes las células vegetativas, que las esporas bacterianas, por
poner un ejemplo.
 Influencia del PH del medio en el que se encuentran las bacterias. La
alcalinidad o acidez del medio en que se encuentran las bacterias puede
potenciar o neutralizar la acción de los bactericidas aplicados. Los
desinfectantes químicos actúan más eficazmente en medios con un PH
más ácido.
 Grado de concentración del agente bactericida. De forma general, los
agentes utilizados en mayor concentración actúan más rápida y
eficazmente, con algunas excepciones como es el caso del alcohol, que
ofrece mejores resultados en concentraciones sobre el 60 u 80%, que
cuando es utilizado en estado puro en tratamientos de desinfección.
 Tiempo de exposición. Como ya hemos comentado anteriormente a mayor
tiempo de exposición del agente bactericida sobre las bacterias a eliminar,
mejores resultados se obtendrán en la eliminación de bacterias.
 Temperatura en los tratamientos de desinfección. A mayor temperatura en
el uso de procedimientos bactericidas, se conseguirá mejor efectividad.
 Interferencia de la eficiencia de los bactericidas por presencia de materia
orgánica en el medio:

La materia orgánica presente en un medio en el que se están desarrollando


bacterias, hace que éstas estén más protegidas contra la alta temperatura o
productos químicos aplicados para su destrucción. En éste sentido hay que limpiar
previamente las superficies u objetos antes de utilizar distintos tipos de
bactericidas para desinfectar totalmente o proceder a su esterilización, además de
emplear temperaturas superiores en caso de trabajar con éste procedimiento.

Sistemas físicos de desinfección con bactericida y bacterostático

 Calor. Seco o húmedo, el primero se realiza mediante exposición de objetos


al aire caliente en el interior de un horno con temperaturas de entre 160 y
170º, siendo muy útil en la desinfección bactericida de cristal y metal. El
calor húmedo se utiliza para desinfectar instrumentos y objetos en un medio
líquido mediante la utilización de autoclaves. También se utiliza para
desinfectar agua llevándola al punto de ebullición, es decir que tiene que
alcanzar los 100º de temperatura.
 Incineración. Destruye todo tipo de vida, y por tanto también las bacterias.
Se puede utilizar para destruir todo tipo de materias y desinfectar metales
cuando alcanzan el punto de incandescencia.
 Filtración. Se trata de un sistema de esterilización muy utilizado en
laboratorios para el tratamiento de desinfección de sustancias que no
pueden ser tratadas con calor, consigue aislar bacterias, esporas y hongos,
pero no es válido frente a los virus.

Bactericida y bacterostático. Agentes químicos

 Alcoholes: los más utilizados son etanol, isopropanol y fenol


 Fenoles: xileno, lisol, ortofenilfenol y cresol.
 Halógenos: bromuros, yoduros y cloruros, entre ellos el tan utilizado
hipoclorito de sodio.
 Detergentes aniónicos: entre los más efectivos están los compuestos con
sales cuaternarias de amonio.
 Aldehídos: entre los más utilizados están el glutaraldehído y la formalina.
 Óxido de etileno: para esterilizar materiales plásticos, es muy tóxico y deja
residuos que hay que eliminar posteriormente.

Función en limpieza de un bactericida y bacterostático

Con la misma denominación genérica de “bacteriostáticos” por contener grupos de


agentes microbianos para inhibir la reproducción de las bacterias, en el campo de
la limpieza y desinfección, existen otra serie de elementos o equipos que reciben
éste mismo nombre.

 Equipos de filtración. En éste grupo que no está directamente relacionado


con la medicina, pero que como ésta utilizan sustancias bactericidas o
bacteriostáticas, como eficaces desinfectantes en la higiene del agua y de
sanitarios, se encuentran por ejemplo los filtros de carbón activado que en
su composición contienen cierta cantidad de plata o cobre y zinc granulado
para el tratamiento de aguas.
 Generadores de radiación ultravioleta. También se incluyen en éste grupo
los equipos purificadores que generan rayos ultravioletas que actúan sobre
las bacterias generando radiaciones que terminan con estos y otros
microorganismos en determinados ambientes como laboratorios, industria
alimentaria o centros hospitalarios.
 Equipo bacteriostático pc. Otro uso de bacteriostáticos muy eficaz en
limpieza y desinfección de aseos, principalmente cuando reciben distintos
usuarios, es la disposición de unos aparatos que también se conocen con el
nombre de “bacteriostáticos para baños” que instalados en los inodoros,
descargan dentro de estos, sustancias bactericidas que impiden la
proliferación de bacterias. La aplicación de productos bactericidas reduce la
suciedad, y garantiza mejores condiciones de uso de los aseos, además de
eliminar los malos olores en la descomposición de secreciones orgánicas.
Se trata de equipos cuya activación se puede producir bien con la descarga
de la cisterna, o de forma automática secuencial. Entre las ventajas de
disponer de éste tipo de equipos, además de disponer del efecto
bactericida, también está evitar las acumulaciones de cal y bacterias en las
tuberías, consiguiendo eliminar los atascos y los consiguientes costes de
reparaciones. El uso de equipos bacteriostáticos para urinarios e inodoros
reduce la necesidad de usar productos de limpieza con el consiguiente
ahorro.
 Contenedores higiénicos femeninos y contenedores higiénicos de residuos
sanitarios o pañales. Por último, las unidades higiénicas femeninas y los
contenedores higiénicos para pañales u otros materiales sanitarios que
contienen restos de materia orgánica, también cuentan con un tratamiento
adherido a las paredes de estos equipos, que desarrolla una actividad
bactericida en la descomposición de materiales, y los vapores producidos
en los procesos de putrefacción, evitando así infecciones y malos olores.
Las revisiones de los equipos y su perfecto mantenimiento es tarea que
corresponde a las empresas que suministran estos servicios. Ejemplos de
agente bacteriostático utilizado para preservar la limpieza y desinfección de
objetos, superficies y materia inerte en general son: sustancias
concentradas compuestas con nano partículas de plata encapsuladas,
sulfamidas, ácido láctico, jabones y detergentes convencionales, peróxido
de hidrógeno, o hipoclorito de sodio.

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