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    Mirtazapina Monografia

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    La mirtazapina es un antidepresivo atípico que actúa como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2a-c y 5-HT3, y del receptor alfa-2 adrenérgico, aumentando la liberación de serotonina y noradrenalina. Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza principalmente en el hígado. La dosis común es de 15-45 mg/día, preferiblemente por la noche, aunque puede dividirse en dos tomas.

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    La mirtazapina es un antidepresivo atípico que actúa como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2a-c y 5-HT3, y del receptor alfa-2 adrenérgico, aumentando la liberación de serotonina y noradrenalina. Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza principalmente en el hígado. La dosis común es de 15-45 mg/día, preferiblemente por la noche, aunque puede dividirse en dos tomas.

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    MIRTAZAPINA MONOGRAFIA

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    La mirtazapina es un antidepresivo atípico que actúa como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2a-c y 5-HT3, y del receptor alfa-2 adrenérgico, aumentando la liberación de serotonina y noradrenalina. Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza principalmente en el hígado. La dosis común es de 15-45 mg/día, preferiblemente por la noche, aunque puede dividirse en dos tomas.

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    MIRTAZAPINA: ANTIDEPRESIVO ATIPICO

    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE LA MIRTAZAPINA


    La Mirtazapina es un antagonista potente de los receptores 5-HT2a-c, 5-HT3
    de la serotonina y α-2 adrenérgico a nivel central. Este último se considera que
    es su mecanismo de acción principal y causante de la mayor liberación de
    serotonina y noradrenalina, pues el receptor α-2 funciona como autor receptor
    en el soma de la neurona pre sináptica que frena la liberación de mono aminas.
    El hecho de que sea antagonista de los receptores 5-HT2a-c y 5-HT3 ocasiona
    que se realice una transmisión serotoninérgica más selectiva hacia los
    receptores 5-HT1 que, al parecer, es la catalizadora de la mejora del estado del
    ánimo. Al bloquear estos receptores se genera una disminución de los efectos
    adversos reportados comúnmente para los antidepresivos ISRS, ISNR y ATC’s
    como las náuseas, la disfunción sexual o el mareo. También posee
    propiedades antagonistas importantes ante el receptor H1 de histamina; esta
    propiedad en conjunto con el antagonismo al receptor 5-HT2a puede mejorar el
    sueño y hacerlo restaurador, así como aumentar el apetito en conjunto con el
    bloqueo del receptor 5-HT2c. El bloqueo del receptor 5-HT2a-c y 5-HT3 puede
    generar también un aumento de la liberación de mono aminas a nivel
    prefrontal. La mirtazapina carece de afinidades importantes por otros
    receptores y, contrario a muchos antidepresivos, no posee actividad como
    antagonista sobre el trasportador de serotonina (1).
    La mirtazapina se absorbe a lo largo del tracto gastrointestinal sin que su
    biodisponibilidad sea afectada por la presencia de alimento. Presenta un 85 %
    de ligamiento a proteínas plasmáticas. Es metabolizada a través del sistema de
    citocromo p450 en sus isoformas 1A2, 2D6 y 3A4. Cuenta con una vida media
    de 20 a 40 horas. Se elimina principalmente por orina (75 %) y el resto por
    heces. Por ello, el aclaramiento puede verse afectado en caso de compromiso
    hepático o renal, situación que conlleva el ajuste de la dosis (1)
    ACCIÓN Y MECANISMO
    Antidepresivo, tetra cíclico derivado piperazinoazepínico, análogo de la
    mianserina. Su acción antidepresiva deriva de su capacidad de modificar la
    neurotransmisión serotoninérgica y noradrenérgica. Mirtazapina actúa
    antagonizando los receptores de serotonina (5-HT), especialmente los
    subtipos 5-HT2 y 5-HT3, así mismo, es un antagonista potente de los
    receptores alfa2-adrenérgicos presinápticos, aumentando la neurotransmisión
    adrenérgica, casi sin modificar la recaptación de noradrenalina. También posee
    propiedades antihistamínicas sobre los receptores histaminérgicos H1,
    responsable del efecto sedante, especialmente al comienzo del tratamiento.
    Posee actividad anticolinérgica muy débil. La respuesta terapéutica es mayor
    en presencia de síntomas tales como anhedonia, inhibición psicomotora,
    despertar temprano y pérdida de peso.(2)
    FARMACOCINÉTICA
    - Absorción: Vía oral: Su biodisponibilidad es del 50%, alcanzando una
    concentración sérica máxima de 0.1 µg/ml (20 mg, oral) al cabo de 2 h. Los
    alimentos no afectan la absorción oral. El tiempo preciso para que aparezca la
    acción es de 1-2 semanas de tratamiento. (2)
    - Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 85%. El
    estado de equilibrio estacionario se alcanza en 3-4 días. (2)
    - Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hígado, a través de
    reacciones de des metilación, oxidación y posterior conjugación. Los datos in
    vitro de los micro somas hepáticos humanos indican que los enzimas CYP2D6
    y CYP1A2 del citocromo P450 están implicados en la formación del metabolito
    8-hidroxi de la mirtazapina, mientras que se considera al CYP3A4 responsable
    de la formación de los metabolitos N-desmetil y N-óxido. El metabolito desmetil
    es farmacológicamente activo y parece tener el mismo perfil que el compuesto
    de origen. El metabolito desmetilado es farmacológicamente activo. (2)
    - Eliminación: se excreta el 75% con la orina y el 15% con las heces. Su
    semivida de eliminación es de 20-40 h (siendo mucho mayor en hombres que
    en mujeres, 37 h y 26 h respectivamente). Su semivida de eliminación es
    incrementada en insuficiencia renal, insuficiencia hepática y ancianos con
    insuficiencia renal. (2)
    VIA DE ADMINISTRACION
    Vía oral:
    - Adultos y ancianos: inicialmente, 15-30 mg/día (la dosis mayor se tomará por
    la noche antes de acostarse), ajustando la dosis hasta un rango usual de 15-
    45 mg/24 h. En ancianos, el aumento de dosis debe realizarse bajo supervisión
    médica.
    - Insuficiencia hepática o renal: el aclaramiento de mirtazapina puede disminuir
    en insuficiencia hepática o renal.
    - Nota: se recomienda continuar el tratamiento hasta la desaparición de los
    síntomas durante 4-6 meses. Posteriormente, se deberá abandonar el
    tratamiento gradualmente. El tratamiento proporciona respuesta generalmente
    en 2-4 semanas. Si la respuesta es insuficiente se podrá aumentar hasta la
    dosis máxima, aunque si no hay respuesta en otras 2-4 semanas se deberá
    interrumpir el tratamiento. Normas para la correcta administración del
    medicamento: se podrá administrar una vez al día, preferiblemente como dosis
    única por la noche antes de acostarse. También se podrá administrar en
    subdosis divididas a partes iguales durante el día (mañana y noche). (2)
    BIBLIOGRAFIA
     García Muñoz E, Licona Galicia y. D. Usos potenciales de la mirtazapina
    en cuidados paliativos más allá de su efecto antidepresivo. [citado el 16
    de septiembre de 2021].EL Disponible en:
    https://scielo.isciii.es/pdf/dolor/v25n1/1134-8046-dolor-25-01-
    00037.pdf(1)

     Ricardo de la Vega Cotarelo AZT. Mirtazapina [Internet]. Hipocampo.org.


    [citado el 16 de septiembre de 2021]. Disponible en:
    https://www.hipocampo.org/mirtazapina.asp(2)

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