BUFRENORFINA

● FARMACODINAMIA
Tiene gran relevancia ya que a comparación de otros anestésicos lo necesitaran en el

área de urgencia, en la UCI y en otras áreas hospitalarias
FARMACODINAMIA
Lo primero que debemos saber es que disminuye la percepción del dolor nociceptivo,
¿QUE ES EL DOLOR? Todos lo conocemos, o hemos sentido alguna vez… El dolor es
un estimulo o experiencia sensitiva algo desagradable, asociado a una lesión tisular
real o potencial… Los estímulos dolorosos pueden ser por dolor agudo, o crónico
A pesar de que los estímulos dolorosos viajan por una ruta distinta, dependiendo si
es agudo o crónico. tienen algo en común ... Que inician desde la primera neurona
nociceptiva que tendrá una transmisión desde los nervios periféricos pasando por
otras neuronas nociceptivas y son las del sistema nervioso para llegar finalmente al
sistema nervioso central Y es ahí donde tiene su acción la BUPRENORFINA
AHORA SI… entremos en detalle de la farmacodinamia
Es un agonista parcial de receptor MU opioide que disminuye la percepción al dolor y

es 25 a 50 veces mas fuerte que la morfina
Actúan los receptores opioide.. en el receptor opioide que actúa es en el receptor

opioide Mu,
Para desglozar esto un poco podríamos decir que:
Al decir que un medicamento es un agonista parcial opioide… me refiero a que todo

fármaco tiene una alta afinidad por el receptor especifico y que logró unirse ese
receptor pero su actividad intrinsica es relativamente baja
En el caso de nuestro fármaco Buprenorfina.. tiene una alta afinidad con el receptor
MU, pero su actividad intrínseca relativa es muy baja y debido a esta actividad
intrínseca baja se origina un efecto, El efecto TECHO.. el cual consiste en que mas
que aumentemos la dosis, no modificaremos el efecto obtenido..
Ahora bueno.
Una vez que el fármaco mencionado se une a los receptores MU, actúa de la siguiente
forma en ellos..
A través de la proteína G, de la membrana inhibe la adenilciclasa la cual produce la

disminución de los niveles intracelulares de los segundos mensajeros y altera la
fosforilación de las proteínas intracelulares como consecuencia se produce una
respuesta celular a corto plazo.. las cuales modifican la permeabilidad de los canales
iónicos de la membrana sobretodo para el potasio y el calcio disminuyendo la
excitabilidad neuronal a nivel del núcleo se producirán cambios en la expresión de
genes debido a estos cambios se produce lo que es la disminución del dolor.
Importante: Como sabemos la buprenorfina es un agonista parcial, lo que significa

que no puede ser utilizado como un anestesico único, pero puede ser importante
como complemento en la anestesia balanceada y para el tratamiento del dolor
posoperatorio
● FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética
Esta se basará en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de la
buprenorfina
- Tiene buena absorción por distintas vías de administración excepto por la vía
Oral,
(Por la via intramuscular es rápida, alcanzando una concentración plasmática máxima
aprox de 5 a 10 min) (Por via sublingual alcanza una concentración max de 90 – 120
min)
- Esta se distribuye ampliamente en distintos tejidos, pudiendo detectar niveles

significativos en Cerebro, Corazón, Pulmones, Hígado y Riñones
- Se ha observado también que la buprenorfina atraviesa la barrera placentaria

su metabolización se produce principalmente a nivel hepático
- Y por último… su eliminación es completamente biliar, o por metabolitos se

excreta en un 70% por heces, y también puede acompañarse de pequeñas cantidades
en forma de orina conjugada
INDICACIONES
PERROS Analgesia postoperatoria. Potenciación de los efectos sedantes de los agentes
con actividad central.
GATOS Analgesia postoperatoria.
CONTRAINDICACIONES
No usar en casos de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente. No
administrar por vía intratecal o epidural. El medicamento veterinario no deberá utilizarse en
preoperatorio de cesáreas (véase la sección 4.7)
Gestación:
Los estudios de laboratorio efectuados en ratas no han demostrado efectos teratogénicos.
Sin embargo, dichos estudios han revelado pérdidas tras la implantación y muerte fetal
temprana. Ambas podrían ser resultado de una reducción de la condición corporal
parenteral durante la gestación y del cuidado postnatal debida a la sedación de las madres.
Debido al hecho de que no se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en las
especies a las que va destinado el medicamento veterinario, utilícese únicamente de
acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
El medicamento veterinario no deberá utilizarse en el preoperatorio de cesáreas debido al
riesgo de depresión respiratoria existente para las crías durante el periparto, y únicamente
deberáutilizarse posoperatoriamente extremando las precauciones.
Lactancia:
Los estudios efectuados en ratas lactantes han revelado que, tras la administración
intramuscular de buprenorfina, las concentraciones de este medicamento veterinario sin
alteración en la leche eran iguales o superiores a las concentraciones en plasma. Como es
probable que la buprenorfina se excrete también en leche de otras especies, su uso no está
recomendado durante la lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación
beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
EFECTOS ADVERSOS
- En perros puede aparecer salivación, bradicardia, hipotermia, agitación,
deshidratación y miosis, y en ocasiones hipertensión y taquicardia.
- En gatos se da con frecuencia midriasis y signos de euforia (ronroneo, inquietud,
frotamientos excesivos), los cuales suelen desaparecer en 24 horas.
- La buprenorfina puede provocar depresión respiratoria (consúltese la sección 4.5).
- Cuando se utiliza para analgesia, es poco frecuente que se produzca sedación. Sin
embargo, ésta puede aparecer si se administran niveles de dosis superiores a los
recomendados.
- La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los
siguientes grupos:
- - muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 animales tratados presenta
reacciones
- adversas)
- - frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100 animales
tratados)
- - infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1.000 animales
tratados)
- - en raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10.000
animales tratados)
- - en muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10.000 animales tratados,
incluyendo
- casos aislados).

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Es un agonista parcial de receptor MU opioide que disminuye la percepción al dolor y

Actúan los receptores opioide.. en el receptor opioide que actúa es en el receptor

Para desglozar esto un poco podríamos decir que:

Al decir que un medicamento es un agonista parcial opioide… me refiero a que todo

A través de la proteína G, de la membrana inhibe la adenilciclasa la cual produce la

Importante: Como sabemos la buprenorfina es un agonista parcial, lo que significa

- Esta se distribuye ampliamente en distintos tejidos, pudiendo detectar niveles

- Se ha observado también que la buprenorfina atraviesa la barrera placentaria

- Y por último… su eliminación es completamente biliar, o por metabolitos se

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