Opioides

Grupo de fármacos con alta afinidad • Mecanismo de acción presináptico y

selectiva por receptores opiáceos lo cual postsináptico
resulta en analgesia→ principalmente en el • A nivel presináptico inhiben la liberación
SNC, SNP y Autónomo de la sustancia P, dopamina,
noradrenalina y acetilcolina en el SNC.
• A nivel postsináptico
- Disminuyen la actividad de la
adenilciclasa.
- Inhiben el disparo eléctrico
espontáneo inducido por la
estimulación nerviosa nociceptiva.
• Son los analgésicos de elección durante el - Reducen la velocidad de la descarga
mantenimiento de la anestesia general por neuronal e inhiben la despolarización
su potencia y características postsináptica.
farmacocinéticas.
• Ocupan receptores pre y post- sinápticos
específicos. Los tipos de receptores: mu,
kapa, delta, gamma y exilon.
• Ligandos endógenos: endorfinas,
encefalinas y dinorfinas
Características
✓ Producen farmacodependencia
✓ Producen depresión respiratoria
✓ Producen efectos psicológicos subjetivos
✓ Se utilizan en la inducción ( ↓ respuesta
simpática a la laringoscopia) y durante el
mantenimiento de anestesia general

Mecanismo de acción
Respuesta neuronal
- ↓ de la excitabilidad neuronal
(actividad electiva)
- Cambios en la expresión genética
- ↓ de la liberación de
neurotransmisores (pre sináptico)

Propiedades de Opioide ideal

✓ Corta vida media y larga duración de
acción
✓ Farmacocinética predecible

Angie Zonaly ft Nick Requelme

✓ No metabolitos activos de significación - Tratamiento de desadicción a Heroína u
clínica otros Opiaceos
✓ Rápido inicio de acción - Recomendación→ 1era dosis de carga EV
✓ Fácil titulación con dosis mínima recomendada y luego
✓ No efecto techo se valora el efecto deseado
✓ Mínimos efectos adversos Si no se consigue en el tiempo suficiente→
✓ Mínimo estigma asociado dar dosis adicional de ½ de la primera.
Si no se consigue efecto→ dosis
adicional→ 25% de la 1era dosis

Interacciones

a. Sistema Nervioso Central

✓ Analgesia sin pérdida de conciencia,
pero produce bienestar y euforia→
receptores u1
✓
✓ Depresión respiratoria porque actúan
sobre centros respiratorios del tronco
encefálico→ receptores u2
✓ Depresión del reflejo tusígeno→ actúan
en el centro tusígeno del bulbo raquídeo
✓ Rigidez muscular con hipertonía de
músculos torácicos y abdominales→ ↓
complance muscular
b. Efectos Cardiovasculares
✓ Dosis terapéuticas no hay efecto en: PA,
FC, Ritmo
✓ Morfina→ administración rápida→
liberación de histamina,
✓ Estabilidad cardiovascular (+)
✓ Meperidina→ Inotrópico negativo. ↓
RVP→ ↓PA → Hipotensión
✓ Px con IMA→ Morfina ↓ PA(+) que en px
sanos
Indicaciones
✓ Precaución en px con shock,
- Dolor agudo postoperatorio hipovolemia o traumatismo espinal
- Dolor oncológico c. Efectos gastrointestinales y
- Dolor crónico no oncológico- limita→ genitourinarios
efectos adversos y adicción ✓ Retrasan vaciado gástrico→ ↑riesgo de
- Anestesia en combinación con fármacos aspiración
sedantes ✓ ↓Secreción gástrica, biliar y pancreática

Angie Zonaly ft Nick Requelme

✓ ↓Peristaltimo y ↑tono de esfínter anal→ náuseas, vómitos, estreñimiento, euforia,
estreñimiento tolerancia, dependencia, antitusígeno
✓ ↑ tono del esfínter de ODI→ exacerban ✓ Usado en Edema Agudo de Pulmón
el dolor en cólico biliar ✓ Opioide por excelencia en el tto de
✓ ↑ tono del uréter, músculo detrusor y dolor post operatorio
esfínter vesical→ retención urinaria
Bupremorfina

❖ Sobredosis→ Depresión respiratoria, ✓ Agonista parcial del receptor mu y

coma y miosis intensa. antagonista de los kappa
❖ La adicción es rara en el tto agudo si ✓ 20-30 veces más potente que la Morfina
dura menos de 2-3 semanas y no se ✓ 0.2-0.6 mmg de Bupremorfina = 5-15 mg
utilizan dosis altas de Morfina
❖ Morfina y Meperidona pueden producir ✓ Efecto analgésico más prolongado (12
broncoespasmo h)
❖ ↓Presión intracraneal y demanda de 02 ✓ Ligero efecto bradicardico e hipotensor
cerebral ✓ Depresión respiratoria es dosis
dependiente y la Nalotona no lo corrige
(parcial) ventilación y oxigenación
Morfina
adecuada.
✓ Opiáceo de referencia y más usado ✓ Sus propiedades antagonistas generan
✓ Agonista de los receptores u(+ síndrome de abstinencia moderada (en
potencia), kappa y delta adictos o px con tto prolongado con
✓ Se absorbe bien por todas las vías (oral, analgésico, narcótico o bupremorfina)
SC IM, IV, espinal) excepto por ✓ Precaución en px ancianos, ICC, estados
transdérmica convulsivos, lesiones intracraneales
✓ VO→ BD escasa x metabolismo de 1er ✓ No administrar con IMAO, fenotiazidas ni
paso→ Se requiere mayor dosis. tramadol
✓ Baja liposolubilidad→ inicio de acción ✓ Evitar consumo de alcohol, analgésico,
lento (a los 20 min) y duración sedantes o hipnóticos
prolongada (3-4 h por vía endovenosa) ✓ Dosis → Vía intramuscular o intravenosa
✓ Dosis → en bolo→ 2-5 mg IV 0.3-0.6 c/ 6-8 h
→ infusión continua → 1-10 mg/h → → Infusión continua 0.9 mg en
afinidad por receptores y ejerce solución salina 24h
acción opioide Fentanilo
✓ Eliminación renal. Px con IR prolonga el
✓ Son agonistas sobre receptores u
tiempo de acción
✓ 80 veces + potente que la Morfina/ 50-
✓ Atraviesa con dificultad la BHE
100 veces
✓ Unión a proteínas plasmáticas 30-35%.
✓ Es muy lipofílico, con adecuada
↑alcalosis
redistribución a nivel muscular y tejidos
✓ Efectos adversos: sedación, depresión
adiposo
respiratoria, prurito, broncoespasmo,
✓ Efecto acumulativo y proporciona
analgesia postoperatoria

Angie Zonaly ft Nick Requelme

✓ Se metaboliza en el hígado ✓ Buena absorción por vía oral (BD 60-70%)
✓ Efecto max a los 4-5 min (o 2-3 min) ✓ Metabolismo hepático metabolismo
✓ Se utiliza en → bolos IV 50-150 ug activo o-desmetil tramadol
→ Infusión continua 100-200 ✓ Atraviesa la placenta
ug/h ✓ Por vía parenteral efecto máximo a 30
✓ Se metaboliza en el hígado y se elimina min
por la orina ✓ No utilizar en intoxicaciones agudas por
✓ Se unen a proteínas (60-70 %) ↑ en alcohol, hipnóticos, opioides
alcalosis No dar en px con tto con IMAO o
✓ Atraviesa rápidamente la BHE epilepsia no controlada
✓ Duración de acción corta→ 30-60 min ✓ Efectos adversos: mareos, náuseas,
(rápida redistribución del cerebro a otros vómitos, sedación, estreñimiento y
tejidos) convulsiones.
✓ Depresión respiratoria→ 2 min IV de la
PRESENTACIÓN DOSIS
administración Ampolla:
✓ Produce sedación 100 mg/2 ml 1 mg/kg/dosis
50 mg/ 1 ml
✓ ↑Bradicardia que la morfina
Cada 6-8 h
✓ Efectos hemodinámicos escasos
✓ Es más efectivo que la morfina en la Siempre debe ir asociado con un
respuesta metabólica y endocrina al antiemético porque causa náuseas y
estrés quirúrgico. vómitos:
✓ Administración IV rápida a dosis
DIMENHIDRINATO:
elevadas→ rigidez muscular (Tórax
leñoso→ rigidez torácica y abdominal PRESENTACIÓN DOSIS
por bloqueo neuromuscular); Ampolla:
50 mg/5 ml 1 mg/kg/dosis
Convulsiones
Tableta:
Tramadol 50 mg
Cada 4-6 horas
✓ Agonista puro no selectivo de los
receptores u (mayor afinidad), D y ONTAXETRON:
Kappa
✓ Potencia→ 5-10 veces menor que la PRESENTACIÓN DOSIS
Tableta: Adultos se da la mitad de la
morfina 8 mg/4 ml ampolla:
✓ Acción analgésica a nivel central 4 mg = 2ml
(espinal)
✓ No tiene efecto depresor en la Efectos adversos de los Opioides
respiración ni produce dependencia
(acción ↓ o nula en receptores Gastrointestinales
supraespinales) o + Frecuentes
✓ Dosis 100 mg IV o IM cada 6-8 h o Náuseas autolimitan a la semana
✓ Infusión continua dos inicial de 100 mg, o Vómitos pq desarrollan tolerancia
o Estreñimiento→ No hay tolerancia
seguida de 12 a 24 mg/h
Sistema nervioso autónomo

Angie Zonaly ft Nick Requelme

o Xerostomía
o Retención urinaria
o Hipotensión postural
Sistema nervioso central
o Somnolencia
o Alteraciones cognitivas
o Alucinaciones
o Delirium
o Depresión respiratoria (en px vírgenes a
opioides y adultos mayores)
o Mioclonias
o Hiperalgesia
o Mareos
o Euforia
o Disforia
o Convulsiones
o Tolerancia
o Dependencia
o Adicción
Cutáneo
o Prurito
o Sudoración
Otros
o Hipogonadismo (uso crónico)

Angie Zonaly ft Nick Requelme