Penciclovir PDF
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PENCICLOVIR
ÍNDICE
Pág.
1. ESTRUCTURA Y FÓRMULA QUÍMICA ……………………..………………………………………………………. 1
2. FAMILIA QUÍMICA………….………………………………………………………………………………………………. 1
3. CLASE FARMACOLÓGICA (Código ATC)……………………………………………………………………………. 1
4. ACCIÓN FARMACOLÓGICA …………………………………………………………………….………………………. 1
5. MECANISMO DE ACCIÓN………………………………………………………………………………………………… 1
6. INDICACIONES APROBADAS POR AEMPS, FDA y ANMAT ……………………………………………….. 2
11. FARMACOCINÉTICA………………………………………………………………………………………………………. 2
12. EFICACIA…………………………………………………………………………………………………………............... 2
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS…………………………………………………………………………………………… 6
Av. Medina Allende y haya de la Torre. Edif. Ciencias II. Ciudad Universitaria
CP: X5000HUA. Córdoba, Argentina.
Tels.: +54 351 5353885 y 5353865 (int. 53539)
E-mail: redargcim9@gmail.com
1. ESTRUCTURA Y FORMULA QUÍMICA
C10H15N5O3
2. FAMILIA QUÍMICA
El penciclovir es un derivado sintético de la guanina acíclica. Es miembro de 2-aminopurinas y
miembro de propano-1,3-dioles.
4. ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Actividad antiviral, utilizado principalmente para tratar infecciones del virus del herpes simple
tipos 1 y 2. (HSV-1 y HSV-2) por vía tópica.2 El Famciclovir, es un profármaco de pencinclovir que
se usa por vía oral.
5. MECANISMO DE ACCIÓN
El penciclovir ha demostrado tener actividad tanto in vivo como in vitro frente a los virus HSV-1,
HSV-2 y el virus de la Varicela Zoster. En las células infectadas, el penciclovir se convierte rápida y
eficazmente en trifosfato, mediante la vía timidina-quinasa (inducida por el virus).
En su forma activa, penciclovir trifosfato, se une con una afinidad mucho mayor a la polimerasa
viral que la polimerasa humana, lo que perjudica la replicación viral. Esto explica la baja
citotoxicidad de las células huésped sanas.6
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6. INDICACIONES APROBADAS POR AEMPS, FDA y ANMAT
Se usa para tratar el herpes labial en adultos (incluyendo personas de edad avanzada) y niños
mayores de 12 años. En ANMAT, indicado para herpes simple recurrente.
2
7. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica
8. PRESENTACIONES FARMACÉUTICAS
10. POSOLOGÍA
Adultos (incluyendo personas de edad avanzada) y niños mayores de 12 años: Debe aplicarse a
intervalos de aproximadamente 2 horas durante el día, y el tratamiento debe continuarse durante
4 días.
Forma de administración: Se debe aplicar con el dedo limpio o con un aplicador de un solo uso
(formato con aplicadores), usando la cantidad requerida según la extensión del área afectada. El
tratamiento debe comenzarse lo antes posible tras el primer signo de infección.
11. FARMACOCINÉTICA
El penciclovir trifosfato persiste en las células infectadas durante más de 12 horas, inhibiendo la
replicación del DNA viral; este compuesto tiene una semivida de 9, 10 y 20 horas en las células
infectadas por el virus de la Varicela Zoster, el VHS-1 y el VHS-2, respectivamente.
12. EFICACIA
Durante los ensayos clínicos, se observó que en los pacientes tratados con Penciclovir la
curación de las lesiones se produjo un 30% más rápidamente que con placebo (hasta un día
antes), el dolor desapareció un 25-30% antes (un promedio de un día antes) y la infectividad
cesó hasta un 40% más rápidamente (un día antes) que con placebo.2
Los resultados de los ensayos clínicos no han mostrado ninguna interacción entre Penciclovir y la
administración concomitante de otros medicamentos de uso tópico o sistémico.
16. PRECAUCIONES
La crema sólo se debe utilizar sobre herpes localizados en zona labial y peribucal. No se
recomienda su aplicación en mucosas (por ejemplo. en los ojos, boca, nariz, o sobre los
genitales).
Debe tenerse especial cuidado para evitar su aplicación en o cerca de los ojos.
Las lesiones que no mejoran o que empeoran con la terapia deben evaluarse para detectar
infección bacteriana secundaria.4
17. ADVERTENCIAS
Este medicamento puede producir reacciones locales en la piel (como dermatitis de contacto)
porque contiene alcohol cetoestearílico.
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Embarazo: Categoría B de la FDA. No hay evidencia de riesgos en humanos. Es poco probable
que exista algún efecto adverso cuando se utiliza este medicamento en mujeres embarazadas,
ya que la absorción sistémica de penciclovir tras la administración tópica ha demostrado ser
mínima. Como no se ha establecido la seguridad del penciclovir en mujeres embarazadas, sólo
4
deberá utilizarse durante el embarazo o durante la lactancia cuando el médico lo recomiende y
si los beneficios potenciales se consideran superiores al riesgo asociado al tratamiento.
18. SOBREDOSIS
En relación con Penciclovir, son muy pocos los estudios encontrados que evalúan su eficacia en
el tratamiento de pacientes con COVID-19.
En el estudio realizado por Wang, M., Cao, R., Zhang, L. et al. se evaluó la eficacia antiviral de
cinco medicamentos aprobados por FDA incluyendo ribavirina, penciclovir, nitazoxanida,
nafamostat, cloroquina y dos medicamentos antivirales de amplio espectro conocidos
remdesivir (GS-5734) y favipiravir (T-705) contra un aislado clínico de 2019-nCoV in vitro.5
Entre los siete medicamentos probados, altas concentraciones de tres análogos de nucleósidos,
incluido ribavirina (concentración efectiva semimáxima (CE50) = 109.50 μM, concentración
semicitotóxica (CC50) > 400 μM, índice de selectividad (SI) > 3.65), penciclovir (CE50 = 95.96 μM,
CC50 > 400 μM, SI > 4.17) y favipiravir (EC50 = 61.88 μM, CC50 > 400 μM, SI > 6.46) fueron
necesarios para reducir la infección viral. Sin embargo, se ha demostrado que el favipiravir es
100 % efectivo en la protección de ratones contra la exposición al virus del Ébola, aunque su
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valor de CE50 en las células Vero E6 fue tan alto como 67 μM, lo que sugiere que se recomienden
más estudios in vivo para evaluar este nucleósido antiviral.
En particular, dos compuestos remdesivir (EC50 = 0.77 μM; CC50 > 100 μM; SI > 129.87) y
cloroquina (EC50 = 1.13 μM; CC50 > 100 μM, SI > 88.50) bloquearon la infección viral a una
concentración micromolar baja y mostraron un alto SI.5
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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1- National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Penciclovir, CID=135398748,
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Penciclovir (accessed on May 4, 2020).
4- US Natl Inst Health; DailyMed. Corriente Medicamentos Información de Denavir (penciclovir) crema (octubre de 2011).
Disponible a partir, como del de marzo de 14, 2013: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=8d119057-
f299-43ea-b516-e84a09cab890
5- Wang, M., Cao, R., Zhang, L. et al. (2020). Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel
coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res 30, 269–271. Disponible en: https://doi.org/10.1038/s41422-020-0282-0
6- Dey, S. K., Saini, M., Dhembla, C., Bhatt, S., Rajesh, A. S., Anand, V., … Kundu, S., Professor. (2020, April 21). Suramin,
Penciclovir and Anidulafungin bind nsp12, which governs the RNA-dependent-RNA polymerase activity of SARS-CoV-2, with
higher interaction energy than Remdesivir, indicating potential in the treatment of Covid-19 infection.
https://doi.org/10.31219/osf.io/urxwh
La información brindada por la RACIM tiene como fin promover el uso racional del medicamento
y está destinada a profesionales de la salud y público en general.
No se suministra asesoramiento médico específico, siendo responsabilidad de los lectores su interpretación y uso.
La información contenida en los artículos y notas elaborados por la RACIM puede ser reproducida citando la
fuente.
En vista de la actualización dinámica de la información sobre COVID-19, en base al avance acelerado de las
investigaciones, la información brindada en este documento como las recomendaciones de los organismos nacionales
e internacionales pueden ser modificadas. Por tanto, solicitamos se consulten las fuentes bibliográficas citadas y
disponibles on line.
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