Ame Del SD

MEDICAMENTOS ESENCIALES
Docente QF Alberto Canelo Blas ÁREA Teoría CLASE N° 01 FECHA 21/05 /2021
FARMACIA
Unidad Didáctica MEDICAMENTOS ESENCIALES DEL SD
Atención de Medicamentos esenciales

QF Alberto Canelo Blas
ATENCIÓN DE MEDICAMENTOS ESENCIALES QUE
ACTÚAN EN EL SISTEMA DIGESTIVO
INTRODUCCION
AME del Sistema Digestivo comprende el conjunto de medicamentos

esenciales que actúan en el tratamiento de los diversos trastornos que
afectan dicho sistema.
El Aparato Digestivo es un conducto que atraviesa el cuerpo desde la

boca hasta el ano, está formado por un conjunto de órganos donde tienen
lugar las distintas etapas de la digestión, distinguiéndose dos partes:
1) EL TUBO O TRACTO DIGESTIVO: Constituido por la boca, faringe,

esófago, estómago y el intestino.
2) LAS GLANDULAS Y ORGANOS ANEXOS: Que son las glándulas

salivales, hígado y el páncreas.
El Sistema Digestivo, a través de una serie de procesos, aporta al

organismo todos los elementos nutrientes necesarios para desarrollar
todos los procesos vitales del organismo.
FARMACIA
El Sistema Digestivo interviene en la transformación de los componentes

químicos de los alimentos, en sustancias capaces de ser absorbidas y
utilizadas por el organismo.
Las funciones del Sistema Digestivo se cumplen mediante tres procesos

fundamentales:
© La secreción de jugos digestivos por las glándulas.
© La motilidad que se ejerce por la musculatura.
© La absorción de sustancias desde la luz del tubo digestivo al torrente
circulatorio.
El estudio de los medicamentos esenciales que actúan a nivel del

Sistema Digestivo se hace en función del órgano donde
fundamentalmente se observa el efecto. De este modo tenemos:
1) ME que actúan a nivel gástrico

2) ME que actúan a nivel intestinal
3) ME que actúan a nivel hepático
4) ME que actúan a nivel pancreático
FARMACIA
MEDICAMENTOS ESENCIALES QUE ACTÚAN A

NIVEL GÁSTRICO
INTRODUCCIÓN
El estómago tiene una doble función en el proceso digestivo:
© ACTIVIDAD MOTORA: La motilidad gástrica permite que el alimento

ingerido y recepcionado, sea evacuado hacia el intestino.
© ACTIVIDAD SECRETORA: El estómago está encargado de comenzar

la digestión de los alimentos a fin de facilitar la absorción de los
diversos nutrientes. Para ello secreta el jugo gástrico, una mezcla de
diversas sustancias entre las que destaca el HCl y la pepsina.
En el origen de la patología gástrica hay casi siempre una alteración de

una de estas dos funciones, y se habla de enfermedades relacionadas
con el ácido o de alteraciones motoras.
Muchos de los trastornos o patologías del sistema digestivo se pueden

tratar mediante farmacoterapia.
FARMACIA
CLASIFICACION:
I. Según el grupo terapéutico se clasifican en:
1) ANTIACIDOS
a) Locales
b) Sistémicos
2) GASTROPROTECTORES
a) Antiácidos de barrera (Adsorbentes).
b) Análogos de la PG (Citoprotectores).
3) DEPRESORES DE LA SECRECION GASTRICA (DSG):

a) Antagonistas H2
b) Inhibidores de Bomba de Protones (IBP)
c) Anticolinérgicos
4) ESTIMULANTES DE LA SECRECION GASTRICA
a) Estomáquicos
b) Eupépticos
c) Colinérgicos
5) ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GASTRICA: GASTROCINETICOS

a) Antagonistas dopaminérgicos
b) Antagonistas 5-HTA.
FARMACIA
6) DEPRESORES DE LA MOTILIDAD GÁSTRICA:

a) Anticolinérgicos
7) EMETICOS
8) ANTIEMETICOS
9) ANTIFLATULENTOS
Medicamentos Esenciales del Sistema Digestivo QF Alberto Canelo Blas
ANTIACIDOS
INTRODUCCION
La hiperacidez estomacal y la flatulencia son síntomas extremadamente

molestos. Pueden llegar a modificar física y psíquicamente a quienes lo
padecen. Son síntomas que se presentan frecuentemente debido al ritmo
de vida, tensión y cambios en el entorno.
La hiperacidez, conocida también como gastro duodenitis, va en aumento

por razones fáciles de comprender: comidas ingeridas rápidamente,
quizás en seco, falta de adecuado periodo de reposo tras la comida,
alimentos no del todo naturales, muy condimentados, abuso de ají, café,
tabaco, alcohol, etc.
Se manifiesta una sensación de peso y de tensión en la región epigástrica

y eructos a menudo acompañados de bostezos. El sujeto tiene sed, la
boca seca, lengua saburral (casposa), y mal aliento. El pensar en la
FARMACIA
comida provoca repulsión. A menudo existe cefalea y náuseas. Esta

situación se normaliza, generalmente en pocas horas.
Las formas más severas o graves de hiperacidez se denominan gastritis.
DEFINICION
Los antiácidos son medicamentos, generalmente de acción local, que
contienen sustancias inorgánicas de naturaleza débilmente alcalina, y
cuya característica común y base de su acción terapéutica, es neutralizar
químicamente el exceso de HCl en la luz del estómago.
Se emplean para el tratamiento de la hiperacidez y como coadyuvantes

en el tratamiento de la úlcera.
CLASIFICACION:
Los hay de dos tipos:
1.LOCALES O NO SISTEMICOS
Son los más comunes. Son sustancias alcalinas que al reaccionar con
el ácido clorhídrico forman una sal que no se absorbe. Las sales de
aluminio y calcio producen estreñimiento, y las sales de magnesio son
laxantes.
MONOCOMPONENTES
© Hidroxido de Al
© Hidroxido de Mg
© Trisilicato de magnesio
© Metasilicato de Mg y Al
FARMACIA
© Magaldrato
© Bicarbonato de sodio
2.SISTEMICOS
© BICARBONATO SÓDICO NaHCO3 Iny.
FARMACIA
OBSERVACIONES
© No son depresores de la secreción gástrica. Disminuyen la hiperacidez
por neutralización química.
Al(OH)3 + 3HCl Rx lenta Al Cl3 + 3H2O
Mg(OH) 2 + HCl Rx lenta a MgCl2 + 2H2O

moderada
NaHCO3 + HCl Rx rápida
© Deben elevar el pH entre 3.5 y 4.5 en un tiempo máximo de 15 minutos.

© Los antiácidos deben proporcionar un alivio inmediato de la
hiperacidez, y la dosis adecuada favorece la cicatrización de las
úlceras.
© Este de rango de pH es importante ya que en esta magnitud, la
actividad de la pepsina se halla disminuida. Cabe recordar que el ácido
no es causa principal de la ulceración, pero un medio ácido por debajo
de 3.5 activa mayor producción de pepsina y esto a su vez incrementa
el daño de la mucosa gástrica.
© Los antiácidos se deben administrar junto a una gran cantidad de
líquido, 1 a 3 horas después de las comidas y antes de acostarse. ¿Por
qué?
© Los antiácidos al ocasionar cambios de pH en el estómago, determinan
modificaciones en la absorción de un gran número de sustancias.
Luego, deben administrarse 1 a 2 horas antes o después de cualquier
FARMACIA
otro fármaco. ¿Qué puede ocurrir al tomar medicinas con bebidas

gaseosas?
© Individualmente el aluminio tiene efecto constipante y el magnesio
evacuante. Asociados, se inhiben dichos efectos secundarios.
© Los antiácidos no tienen mayor grado de absorción (+/- 10 %). Sin
embargo, el uso prolongado de antiácidos puede ocasionar
hipermeagnesemia o hiperaluminemia, especialmente en pacientes
con insuficiencia renal. Se recomienda no emplear antiácidos por un
tiempo mayor a 15 días.
© El magaldrato complejo (hidróxido) magnésico-alumínicos tiene una
capacidad neutralizante superior a la mezcla de ambas sustancias.
© El magaldrato es una combinación de hidróxidos y sulfatos de Al y Mg
que se disocia en la luz intestinal, aumentado el pH intraesofágico y
disminuyendo la actividad de la pepsina
© El bicarbonato de sodio, por vía oral, si bien es eficaz y de acción
rápida, posee un acentuado “efecto de rebote”. Por esta razón no se
prescribe para el tratamiento de la úlcera péptica, y sólo tiene uso
popular. ¿Qué es el efecto de rebote?
© El bicarbonato de sodio, por vía parenteral, en sobredosis puede
ocasionar una peligrosa alcalosis.
INDICACIONES
© Hiperacidez- Gastritis.
© Ulcera péptica, duodenal o gástrica.
© Ulcera gastrointestinal por stress.
© Diversos estados de hipersecreción gástrica asociados a otros
fármacos.
© Reflujo gastroesofágico.
FARMACIA
RAM
La incidencia y gravedad de los efectos adversos es muy reducida y ello
explica su libre dispensación. Sin embargo en ciertas ocasiones se
pueden presentar los siguientes efectos:
© Las fórmulas que contienen CO3Ca tienen sabor a tiza.
© El aluminio relaja la musculatura lisa del TGI y tiene propiedades
astringentes sobre las proteínas del bolo alimenticio, pudiendo
ocasionar estreñimiento.
© Con los iones fosfatos del intestino forma sales insolubles que
disminuyen la absorción del fósforo, ocasionando hipofosfatemia.
© El Bicarbonato sódico y carbonato cálcico pueden producir efectos
generales y afectación de riñones.
© Las sales de aluminio (salvo los fosfatos) pueden ocasionar pérdida de
fosfatos.
© Con los iones carbonatos y fosfatos del intestino, el magnesio forma
sales con propiedades osmóticas, pudiendo mostrar una acción
laxante, llegando a producir diarreas.
© En caso de insuficiencia renal, las escasas cantidades de aluminio y
magnesio que se absorben, se pueden acumular ocasionando
neurotoxicidad por aluminio, hiperaluminemia e hipermagnesemia.
© La hiperaluminemia e hipermagnesemia pueden ocasionar trastornos
del SNC (neurotoxicidad). El aluminio puede remover el calcio de los
huesos ocasionando osteomalacia, osteoporosis.
CONTRAINDICACIONES
FARMACIA
© Insuficiencia renal grave.

© Hipofosfatemia
© Hipermagnesemia
© Hemorragia digestiva
© Obstrucción gastrointestinal
© Menores de seis años.
© Alzheimer.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
© Antagonizan acción de acidificantes urinarios: Cloruro de amonio,

fosfato de sodio, Fosfato de K.
© Con citratod puede producir alcalosis sistémica.
© Disminuyen excreción urinaria de anfetaminas y quinidina. Aumentan
riesgo de toxicidad.
© Disminuyen absorción de anticolinérgicos.
© Puede agravar la diarrea inducida por misoprostol.
© Disminuyen absorción de pancreolipasa.
© Aumentan excreción urinaria de salicilatos.
© Interfieren en la unión del sucralfato a la mucosa gástrica.
© Forman complejos insolubles y no absorbibles (quelatos) con las
tetraciclinas.
© Inducen la liberación prematura de fármacos en tabletas con
recubrimiento entérico.
ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS
FARMACIA
Solos
© PEPSAMAR. Antiácido. Tabs. 234 mg x 50. .SANOFI-SYNTHELABO.

© Combinados
© CALMACID. Antiácido, antiflatulento. Susp. fco. x 150 ml. QUILAB -
LINEA OTC.
© DIOVOL NF. Antiácido, antiflatulento. Tabs. mastic. x 30. MEDIFARMA.
© FENSOBAR-A. Antiácido. Polvo fco. x 60 g; Sachets 2.8 g caja x 30.
FARMINDUSTRIA - LINEA US VITAMIN.
© GASEOGEL FORTE. Anmtiácido. Susp Fco. X 120 cc y 240 cc. Farvet
© HIDROFLAT PLUS. Antiácido antiflatulento. Susp. Oral cereza y menta.
Fc. X 150 ml y menta fco. X 360 ml. MARKOS.
© MAALOX 800. Antiácido. Comp. 400 mg/400 mg x 50. AVENTIS.
© MAALOX PLUS. Antiácido y antiflatulento. Susp. 225 mg/200 mg/25
mg/5 ml x 177 ml. AVENTIS.
© MAALOX TC. Terapéutico concentrado. Susp. 600 mg/300 mg/5 ml x
177 ml. AVENTIS.
© MAGAL. Antiácido, antiflatulento, antigastrítico. Tabs. x 100. HERSIL.
© MYLANTA CT. Antiácido, antiflatulento. Susp. fco. x 150 ml.
PFIZER/CONSUMER HEALTHCARE.
© MYLANTA II. Antiácido, antiflatulento. Tabs. caja x 145; Susp. 400
mg/30 mg/400 mg fco. x 150 ml y 360 ml; Sabor fresa fco. x 150 ml.
PFIZER/CONSUMER HEALTHCARE.
© MYLANTA PLUS. Antiácido. Susp. fco. x 150 ml. PFIZER/CONSUMER
HEALTHCARE.
© NEUTRACID GEL FORTE. Antiácido, antiflatulento. Gel fco. x 150 ml
IQFARMA.
FARMACIA
© NOGASTRA. Antiaerofágico. Antiácido. Comp. x 30; Sol. env. x 180 ml.

SILESIA PERU.
© PEPSAMAR ESP. Antiácido. Tabs. 200 mg/150 mg x 50. SANOFI-
SYNTHELABO.
© PEPTINAL. Antiácido, antiflatulento. Comp. forte x 30; Susp. x 180 ml.
IVAX PERU - LINEA OTC.
POSOLOGÍA:
© Uso por vía oral: tabletas masticables: 1 tableta masticable 3 o 4 veces

al día.
© Suspensión: 10ml (2 cucharaditas de medida) 3 o 4 veces al día.
Administrar 1 a 2 horas después de los alimentos y al acostarse. La
terapia deberá continuarse durante 4 a 6 semanas después de
desaparecidos los síntomas.
© No existe correlación entre la desaparición de los síntomas y la
curación de la úlcera.
© La Suspensión debe agitarse antes de usar.
© Dosis máxima al día: 10 Tabletas masticables o 100ml.
© GASTROPROTECTORES
DEFINICION:
Son fármacos que protegen o aumentan la resistencia de la mucosa a
agentes agresivos como HCl / pepsina y tóxinas bacterianas, además de
otros irritantes.
FARMACIA
CLASIFICACION.
1) Antiácidos de Barrera: Formadores de Barreras Mecánicas.

a) Sales de Bismuto
b) Sucralfato
c) Dosmalfato
2) Estimulantes de la producción de Moco Citroprotector o Análogos de

las prostaglandinas:
a) Misoprostol
b) Enprostil
c) Carbenoxolora
ANTIÁCIDOS DE BARRERA
(Formadores de barreras mecánicas)
DEFINICION
Son fármacos que, en medio ácido, se unen a las proteinas del nicho
ulcerosos formando una capa protectora que impide la acción agresiva
del ácido y la pepsina.
CLASIFICACION
A. SALES DE BISMUTO
a) Citrato de Bi
b) Subsalicilato de Bi
FARMACIA
c) Subcitrato de Bi
d) Subnitrato de Bi
e) Subgalato de Bi
f) Dicitrato Tripotásico de Bi
B. SUCRALFATO
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
A) SALES DE BI
En el caso de las sales de Bismuto, poseen además acción antiácida

(antiácidos de barrera), antipéptica, adsorbente y antibacteriana.
La propiedad absorbente sobre bacterias, tóxinas y otros irritantes
permiten a las sales de Bi ser indicados en la diarrea.
Su propiedad antibacteriana (sales de Bi) cobra interés dada la
creciente importancia del Helicobacter pylori como agente etiológico
de algunas formas de úlcera péptica.
B) SUCRALFATO
El sucralfato es un complejo de sacarosa y aluminio que estimula la
cicatrización de la úlcera. Carece de efecto sobre la producción de
ácido o la secreción de gastrina. Sus supuestos mecanismos de
acción son la inhibición de la interacción pepsina-sustrato, la
estimulación de la producción de prostaglandinas por la mucosa y la
fijación de sales biliares.
FARMACIA
El sucralfato parece tener también efectos tróficos sobre la mucosa

ulcerada, tal vez mediante unión a los factores de crecimiento y su
concentración en el lugar de la úlcera.
En el medio ácido del estómago, el sucralfato se disocia y forma una

barrera sobre la base de la úlcera, protegiéndola del ácido, la pepsina
y las sales biliares.
INDICACIONES
A. SALES DE BI:
© Hiperacidez e Indigestión Gástrica
© Diarreas
© Coadyuvantes en el tratamiento de la Gastritis y úlcera péptica,
incluyendo la asociada con Helicobacter pylori.
El Dicitrato bismutato tripotásico además de producir una capa

protectora de la mucosa puede tener un efecto inhibidor de la
bacteria Helicobacter pylori, que se cree está relacionado con la
etiología de la úlcera. Otro protector es el Acexamato de zinc, que
parece también estabilizar los mastocitos e inhibir la secreción de
histamina.
B. SUCRALFATO:
Se Indica en casos de:
© Hiperacidez
© Coadyuvante en el tratamiento de gastritis y úlcera péptica
FARMACIA
RAM
SALES DE BI:
© Colorean de negro la materia fecal
© Oscurecimiento de la lengua
© Estreñimiento
© Encefalopatía por bismuto
SUCRALFATO:
© La absorción sistémica del sucralfato es insignificante. Se produce
estreñimiento en un 3 a 5% de los Pacientes. El sucralfato puede unirse
a otros medicamentos, interfiriendo en su absorción.
© También puede haber diarrea, náuseas, vómito, cólico. Mareo, cefalea,
insomnio o somnolencia.
MARCAS REGISTRADAS
BISMO-RANIT. Antiulceroso. Tabs. 150 mg/250 mg caja x 12 MAGMA

FENSOBAR-A. Antiácido. Polvo fco. x 60 g; Sachets 2.8 g caja x 30.
FARMINDUSTRIA -
HELIBIX. Citoprotector. Antiulceroso. Comp. x 40 y 60. .SILESIA PERU.
SUPREX. Protector gástrico. Tabs. 120 mg caja x 30. .MEDCO.
BISMUCAR. Protector gastrointestinal. Tabs. mastic. 262 mg x 30 y 100;
Susp. 87 mg/5 ml x 120 y 340 ml. REFASA.
BISMUTOL. Protector gastrointestinal. Susp. x 150 ml y 340 ml; Tabs.
display x 160. MEDCO - DIVISION COFANA.
FARMACIA
Combinados
GASTRO-PACK. Terapia triple de la úlcera gastroduodenal y gastritis
asociado al Helicobacter pylori. Tabs./Cáps. caja x 84 unid. en 7 blíster
con 4 dosis de 2 tabs. y 1 cáp. FARMINDUSTRIA.
ESTIMULANTES DE SECRECION DE MOCO

CITOPROTECTOR
(CITOPROTECTORES O ANÁLOGOS DE LA PG)
DEFINICION
Llamados también “Análogos de la Prostaglandina E1”, son fármacos
agonistas o imitadores de la Prostaglandina gástrica (PG-E1). Estimulan
los receptores de PG-E1, y, al igual que esta, incrementan la secreción de
moco y bicarbonato en las células parietales del estómago. Inhiben
además la secreción basal y estimulada (alimentos, stress, etc), de ácido
gástrico.
De esta manera defienden la mucosa gástrica de agentes lesivos e

irritantes como el HCl y la pepsina. El misoprotol tiene también la
propiedad de estimular las contracciones uterinas.
CLASIFICACION
FARMACIA
© Misoprostol
© Enprostil
© Carbenoxolona
* Nota.- La carbenoxolona se emplea mayormente como antiviral.
INDICACIONES
© Úlceras inducidas por AINE: El papel de los derivados sintéticos de las
prostaglandinas en el tratamiento de la enfermedad ulcerosa péptica
está predominantemente en el área de la lesión de la mucosa inducida
por los AINE.
© Riesgo de úlceras inducidas por AINE: Los Pacientes en alto riesgo de
úlceras inducidas por AINE (es decir, los ancianos, los que tienen una
historia anterior de úlcera o complicación ulcerosa o los que también
toman corticosteroides) son candidatos a tomar misoprostol, 200 mg
v.o. 4 veces/d, junto con el AINE.
© Gastritis. Ulcera péptica
© Prevención de gastritis y úlcera inducida por AINEs u otros
medicamentos con efectos adversos similares.
RAM
© Los efectos secundarios frecuentes del misoprostol son espasmos
abdominales y diarrea, que se presentan en el 30% de los Pacientes.
© El misoprostol es un poderoso abortivo y está absolutamente
contraindicado en mujeres en edad fértil que no utilizan
anticonceptivos.
FARMACIA
ANTIULCEROSOS
INTRODUCCIÓN
La causa más frecuente de hemorragia digestiva es la úlcera péptica. Los
mecanismos homeostáticos del sangrado, así como la coagulación, no
ocurre a niveles de pH inferiores a 5,0; por tanto, la neutralización de la
acidez gástrica (pH mayor de 5,0) es un recurso para mejorar la evolución
y cicatrización de la úlcera péptica y evitar el resangrado.
La hemorragia digestiva alta (HDA) representa el 90% y la hemorragia

digestiva baja el 10% de las hemorragias de la vía gastrointestinal. La
primera se produce en un 45% en personas mayores de 60 años, con una
relación varón/mujer de 2:1, y tiene una mortalidad que fluctúa entre 5 y
10% en la hemorragia no variceal. En el Perú la incidencia es de 45-145
por 100 000 habitantes.
Del total de los casos de HDA, un 45% se producen por úlcera péptica
(UP). La mayor incidencia de úlcera gástrica ocurre en la sexta década de
la vida, aproximadamente 10 años más que en la úlcera duodenal. Poco
más del 50% de casos de úlcera duodenal ocurre en el sexo masculino a
diferencia del sexo femenino. Casi todas las úlceras benignas se
localizan en la zona de unión de la mucosa pilórica con la mucosa fúndica
del cuerpo del estómago, con menor frecuencia se ubican en la zona del
fundus y es exótica en curvatura mayor. No se ha demostrado hasta el
momento que alguna forma de terapia médica modifique la historia
natural de la HDA por UP, ni que influya sobra la mortalidad de estos
pacientes.
FARMACIA
La úlcera gástrica es originada por una pérdida de sustancia que

sobrepasa la muscularis mucosae. Se produce en una mucosa gástrica
con defectuosa resistencia, ante variables de ácido clorhídrico, pepsina,
sales biliares y lisolecitina del contenido duodenal, y agentes exógenos
como el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios, esteroides y no
esteroides y ante situaciones de estrés, quemaduras y traumas. Adquiere
así significativa relevancia el concepto de resistencia mucosa y los
factores que la originan.
Uno de los métodos empleados para poder identificar la etiología de la
HDA y establecer parámetros de pronóstico y control posterior, es la
endoscopía, aun cuando también ofrece algunas limitaciones.
Desde el punto de vista farmacoterapéutico, se ha encontrado una

relación entre reducción del ácido y mayor posibilidad del control de la
hemorragia, habiéndose obtenido mejores resultados con los
antagonistas de los receptores H2 de la histamina y los inhibidores de
bomba de protones. Entre estos últimos, el omeprazol fue el primero en
aparecer y demostrar una actividad antisecretora superior a los
antagonistas H2 debido a que bloquea directamente la bomba de
protones H+K+ATP asa y posee además capacidad protectora directa
sobre las células epiteliales gástricas y las células del endotelio vascular
humana agredida por los AINES. Drogas de acción antimuscarínica,
como la pirenzepina, son de mucho menor potencia que los grupos
mencionados.
ENFERMEDAD ULCEROSA PÉPTICA

FARMACIA
Segmento excoriado de la mucosa GI, típicamente en el estómago (úlcera

gástrica) o en los primeros centímetros del duodeno (úlcera duodenal),
que penetra a través de la capa muscular de la mucosa.
Debido a que el conocimiento del papel central de H. pylori en la

patogenia de la enfermedad acidopéptica es cada vez mayor, el
diagnóstico y el tratamiento de la úlcera péptica han cambiado de manera
espectacular.
ETIOLOGÍA Y PATOGENIA
Aunque las teorías tradicionales acerca de la patogenia de las úlceras
pépticas se concentran en la hipersecreción ácida, este hallazgo no es
universal, y hoy se sabe que la hipersecreción no es el mecanismo
primario por el cual se producen la mayoría de las ulceraciones. Parece
ser que ciertos factores, esto es, H. pylori y los AINE, perturban la defensa
y la reparación de la mucosa normal haciendo que la mucosa sea más
susceptible al ataque ácido.
Los mecanismos mediante los cuales H. pylori causa la lesión de la
mucosa no están aclarados del todo.
SÍNTOMAS Y SIGNOS
Los síntomas dependen de la localización de la úlcera y la edad del
paciente; muchos pacientes, especialmente los ancianos, tienen pocos
síntomas o incluso ninguno. El dolor “quemante” es el síntoma más
frecuente; suele localizarse en el epigastrio y se alivia con alimento o
antiácidos. El curso es habitualmente crónico o recurrente. Sólo
alrededor de la mitad de los pacientes presentan el patrón característico
de los síntomas. Los síntomas de úlcera gástrica no suelen seguir un
FARMACIA
patrón uniforme. (p. ej., comer exacerba a veces el dolor en lugar de

aliviarlo). Esto se cumple especialmente en las úlceras del canal pilórico,
las cuales suelen asociarse con síntomas de obstrucción (p. ej.,
sensación de plenitud, náuseas, vómitos) causados por el edema y la
cicatrización.
En la úlcera duodenal, el dolor tiende a ser más uniforme. El dolor está
ausente cuando el paciente despierta, pero aparece a media mañana; se
alivia con el alimento, pero recurre 2 a 3 h después de la comida. El dolor
que despierta al paciente de noche es frecuente y sumamente sugestivo
de úlcera duodenal.
CLASIFICACION DE ANTIULCEROSOS:
Los fármacos antiulcerosos propiamente dichos, son los denominados
DEPRESORES DE LA SECRECION GASTRICA, los cuales se subdividen
en:
1. ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES H2
2. INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES
3. ANTICOLINERGICOS
Como coadyuvantes en el tratamiento de la úlcera, se pueden emplear

todos o alguno de los siguientes tipos de medicamentos:
a. ANTIACIDOS
b. GASTROPROTECTORES
c. ANTIBIOTICOS O ANTIBACTERIANOS.
FARMACIA
ANTAGONISTAS H2
DEFINICION: Son fármacos que inhiben el efecto hipersecretor

gástrico de la histamina, por bloqueo de los receptores H2.
CLASIFICACION:
© CIMETIDINA
© RANITIDINA
© FAMOTIDINA
© NIZATIDINA
© EBRATIDINA
© ROXATIDINA
© NIPEROTIDINA
© LAFUTIDINA
© RANITIDINA CITRATO DE Bi
La histamina tiene un papel importante en la secreción de ácido va gal,
estimulada por la gastrina. Así, los bloqueadores o antagonistas de los
receptores H2 se convierten en supresores eficaces de la producción
basal de ácido gástrico y de la producción de ácido estimulada por los
alimentos, el nervio vago y la gastrina. El volumen de jugo gástrico se
reduce proporcionalmente.
También disminuye la secreción de pepsina mediada por la histamina.
MECANISMO DE ACCION:
FARMACIA
Bloquea de modo competitivo y reversible los receptores H2 de la

histamina.
FARMACOCINETICA:
© Los bloqueantes H2 se absorben bien en el tracto GI, con una
biodisponibilidad del 37 al 90%. El comienzo de la acción es a los 30 a

60 min tras la ingestión, y los efectos son máximos después de 1 a 2 h.
La administración i.v. produce un comienzo de la acción más rápido. La
duración de la acción es proporcional a la dosis y oscila desde 6 a 20 h.
© Se producen varios metabolitos hepáticos, inactivos o menos activos
que el compuesto original, pero la mayor parte del fármaco se elimina

por medio de los riñones, lo que requiere ajustar las dosis a la función
renal.
© La hemodiálisis elimina los antagonistas H2, y es imprescindible revisar
la dosificación después de la diálisis.

RAM:
La cimetidina tiene efectos antiandrogénicos débiles que se expresan en
forma de una ginecomastia reversible y, con menor frecuencia,
impotencia en algunos pacientes en tratamiento con dosis altas durante
períodos prolongados (p. ej., los hipersecretores).
RANITIDINA
Indicaciones
Tratamiento de la úlcera gastroduodenal. Reflujo gastroesofágico.
Síndrome de Zollinger-Ellison. Profilaxis de la úlcera de estrés
Posología y vía de administración

FARMACIA
© Tratamiento de la úlcera gastroduodenal. Ranitidina 150 mg VO/12 h. ó

300 mg en una sola toma por la noche. durante 4-6 semanas.
© Reflujo gastroesofágico. Ranitidina 150 mg VO / 6-12 h.
© Síndrome de Zollinger-Ellison. Ranitidina 150 mg VO / 12 h. incrementar
dosis según respuesta hasta un máximo de 900 mg/día. -Ranitidina 50

mg EV lenta / 6-8 h.
© Profilaxis úlceras de estrés en pacientes críticos. Ranitidina 50 mg EV
lenta / 6-8 h. Ranitidina 150 mg en 250 ml de SF en perfusión EV continua

a dosis de 6,25 mg/h.
RAM
Poco frecuentes y leves pueden aparecer: cefalea, vértigo, diarrea,
constipación, elevación moderada de las transaminasas y g-glutamil-
transferasa, erupción cutánea, bradicardia, taquicardia (EV) Raramente
se han comunicado casos de leucopenia y trombopenia , así como
reacciones anafilácticas.
INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES (IBP)
DEFINICION:
Los inhibidores de la bomba de protones son fármacos inhibidores
potentes de la enzima H+, K+-ATPasa, localizada en la membrana
secretora de las células parietales, y que es la encargada de bombear los
iones H+ (protones) a la luz del estómago, para formar el HCl. Estos
fármacos inhiben la secreción ácida y tienen efecto prolongado.
CLASIFICACION:
FARMACIA
© OMEPRAZOL
© LANSOPRAZOL
© PANTOPRAZOL
© ESOMEPRAZOL
© RABEPRAZOL
INDICACIONES
© Los inhibidores de la bomba de protones son componentes clave de
muchos regímenes de tratamiento anti-H. pylori. En las úlceras
duodenales o gástricas activas, el omeprazol, 20 mg/d v.o., o el
lansoprazol, 30 mg/d v.o., suelen continuarse durante 2 semanas tras
la terminación del tratamiento antibiótico para asegurar la cicatrización
completa de la úlcera.
© Los inhibidores de la bomba de protones son más eficaces que los
bloqueadores H2 en la cicatrización de las úlceras gástricas o
duodenales asociadas con los AINE cuando el tratamiento con éstos
tiene que continuar.
RAM:
© Aunque al principio se conjeturaba que el tratamiento inhibidor
prolongado de la bomba de protones podría predisponer a la formación
del cáncer de estómago, ello no parece ser así.
© Análogamente, aunque los pacientes infectados con H. pylori que
toman inhibidores de la bomba de protones desarrollan atrofia
gástrica, esto no parece conducir a metaplasia o a un aumento de
riesgo de adenocarcinoma gástrico.
FARMACIA
© La supresión prolongada del ácido gástrico suscita preocupaciones

teóricas, pero no contrastadas, de hiperproliferación bacteriana,
susceptibilidad a la infección entérica y malabsorción de vitamina B12
TRATAMIENTO ANTI-H. PYLORI

© AMOXICILINA
© CLARITROMICINA
© OMEPRAZOL
OMEPAC®
COMPOSICIÓN
Cada dosis de OMEPAC® está compuesta por 4 unidades que incluyen:
© 1 cápsula de omeprazol 20 mg
© 2 cápsulas de amoxicilina c/u 500 mg
© 1 tableta de claritromicina 500mg
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
OMEPAC® es la combinación de un inhibidor de la bomba de protones
(omeprazol) y dos antibacterianos (amoxicilina y claritromicina), indicado
en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal asociada al Helicobacter
pylori, mayor causante de esta patología, en una terapia triple de 10 días.
Esta terapia triple es altamente efectiva para erradicar el Helicobacter

pylori y prevenir la recurrencia de las úlceras; por lo que es considerado
como el tratamiento de elección en la actualidad.
El Helicobacter pylori es una bacteria gramnegativa que ha sido

FARMACIA
identificada como uno de los agentes causales de la úlcera péptica; esta

bacteria libera enzimas y citotoxinas que alteran el moco gástrico,
disminuyéndolo y desintegrándolo, además favorece el aumento de la
secreción de ácido y por ende favorece la formación de úlceras.
OMEPRAZOL reduce la secreción ácida gástrica por medio de un

mecanismo de acción altamente selectivo (inhibición de la bomba de
protones en la célula parietal gástrica), produce inhibición efectiva de las
secreciones basales y/o estimuladas. Su absorción es rápida en el tracto
gastrointestinal; su unión a proteínas plasmáticas es de un 95%; su
metabolismo es hepático y extenso; su excreción renal es de un 75% y
fecal de un 20%.
CLARITROMICINA es un antibiótico macrólido con actividad in vitro

frente a muchos microorganismos aerobios y anaerobios grampositivos
y gramnegativos, este antibiótico se absorbe muy bien en el tracto
gastrointestinal; es estable en ácido gástrico; se distribuye ampliamente
en los tejidos y fluidos; presenta un metabolismo hepático. La
claritromicina ha mostrado ser un antibiótico efectivo contra el
Helicobacter pylori en varias investigaciones; presentando altos
porcentajes de erradicación.
AMOXICILINA es una aminopenicilina sensible a la acción de la

penicilinasa; antibiótico de amplio espectro de potente acción
bactericida, se absorbe de un 75 a 90% por vía oral; se distribuye en la
mayoría de tejidos y fluidos corporales (en el jugo gástrico y mucosa
gástrica se han detectado altas concentraciones del antibiótico durante
el tratamiento); presenta metabolismo hepático y excreción renal.
FARMACIA
INDICACIONES:
Tratamiento de la úlcera gastroduodenal activa o con historia de
enfermedad duodenal con infección por Helicobacter pylori que no han
sido tratadas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Las siguientes interacciones con otras drogas y/o problemas
relacionados se seleccionaron sobre la base de su significación clínica
potencial:
© Sales de hierro, ketoconazol, itraconazol y ampicilina: disminuyen la

absorción de estos fármacos.
© Anticoagulantes cumarínicos, warfarina, fenitoína, diazepam,
carbamazepina, astemizol, teofilina: pueden elevar los niveles séricos
de estos fármacos.
© Depresores de la médula ósea como anfotericina B, metimazol,
azatioprina, cloranfenicol, metotrexato, zidovudina, cisplatino,
clozapina, colchicina, vincristina:
PRECAUCIONES:
No se usarán estos medicamentos en forma individual para otro
problema médico que no sea el indicado, ni juntos por más del tiempo
señalado.
No se recomienda su uso durante el período de gestación. No se
recomienda su uso durante el período de lactancia. No se recomienda su
FARMACIA
uso en menores de 18 años. No se tiene información específica en

pacientes geriátricos.
REACCIONES ADVERSAS:
© Con omeprazol raramente se han reportado náuseas, dolor de cabeza,
diarrea, estreñimiento, flatulencia y cólicos abdominales.

© Con claritromicina se han reportado con menor frecuencia: Alteración
del gusto, molestias abdominales (como disconfort abdominal o dolor;

diarrea, náuseas, vómitos), dolor de cabeza y raramente colitis por
Clostridium difficile, calambres estomacales o abdominales severos o
dolor; distensión abdominal, diarrea líquida severa, la cual puede ser
también sanguinolenta; fiebre. Hepatotoxicidad, trombocitopenia, piel u
ojos amarillos, respiración dificultosa, rash cutáneo y picazón.
© Con amoxicilina se han reportado con mayor frecuencia: Malestar
gastrointestinal, dolor de cabeza, candidiasis oral y vaginal.

Ocasionalmente, reacciones alérgicas en especial anafilaxia, dermatitis
exfoliativa, enfermedad del suero. De incidencia rara: colitis por
Clostridium difficile.
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Cada dosis de OMEPAC® deberá usarse vía oral 2 veces al día, media
hora antes del desayuno y al acostarse durante 10 días consecutivos.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

En caso de sobredosis se inducirá la emesis o se realizará un lavado
gástrico, se instituirá tratamiento sintomático o de soporte.
PRESENTACIONES:
FARMACIA
Caja x 28 dosis en 14 sobres; cada sobre contiene 2 dosis; cada dosis

contiene 4 unidades: 1 cápsula de omeprazol color caramelo carne, 2
cápsulas de amoxicilina con tapa de color rojo y cuerpo de color crema y
1 tableta de claritromicina de color amarillo.
OTRAS ASOCIACIONES:
➢ IBP + Amoxicilina + B1 + Furazolidona

➢ IBP + Amoxicilina + B1 + Metronidazol
➢ IBP + Tetraciclina + B1 + Tinidazol
➢ IBP + Amoxicilina + B1 + Tinidazol
➢ IBP + Claritromicina
ANTICOLINERGICOS ANTIULCEROSOS
(Antimuscarínicos o Inhibidores de la acción vagal)
DEFINICION
Son fármacos que bloquean selectivamente los receptores muscarínicos
(M1) en el estómago, inhibiendo los efectos colinérgicos muscarínicos de
la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinérgicos
(vago) en el SNPS (Hipersecresión gástrica).
CLASIFICACION
© Pirenzepina
© Telenzepina
INDICACIONES
FARMACIA
© Ulcera péptica, gástrica o duodenal
RAM
A diferencia de la Atropina que bloque los receptores muscarínicos M1 y
M3 produciendo acciones y efectos en diversos órganos efectores, la
pirenzepina y telenzepina actúan preponderantemente en M1 (receptores
muscarínicos ganglionares del estómago).
Sin embargo, por no existir selectividad absoluta, pueden aparecer las

típicas manifestaciones o efectos colinérgicos:
© Visión borrosa. Fotofobia.  de presión intraocular

© Sequedad de la boca. Sed
©  de la secresión bronquial
©  del tono o contractilidad gastrointestinal. Estreñimiento.
© Relajación de la vejiga. Retención urinaria
© Taquicardia
© Hipotonía muscular
© Agitación psíquica. Alucinaciones. Confusión. Mareo. Somnolencia.
COMENTARIO
Son fármacos antiulcerosos de tercera elección. Sin embargo
demuestran utilidad en algunos tipos de pacientes.
OTROS COADYUVANTES ANTILULCEROSOS

FARMACIA
Carbenoxolona, Sucralfato, Pirenzepina, Cloruro de metiosulfonio,

Subcitrato de bismuto, Proglumida, Gefarnato, Sulglicotida, Acetoxolona,
Zolimidina, Troxipida, Subnitrato de bismuto, Ácido algínico.
FÁRMACOS GASTROCINETICOS
SINONIMIA: Procinéticos. Normocinético
INTRODUCCIÓN
La inclusión de distintos trastornos como la gastroparesia, las náuseas,
los vómitos, el hipo y los bezoares en este Capítulo es debida a que todos
estos trastornos tienen en común una alteración de la motilidad
gastroduodenal. Dado que la fisiopatología y el tratamiento de cada uno
de estos trastornos es diferente, se comentarán por separado.
GASTROPARESIA
FARMACIA
Definición
La gastroparesia es un síndrome definido por un retraso en el
vaciamiento gástrico esencialmente de sólidos, sin evidencia de
obstrucción mecánica. Este término debe limitarse a aquellos pacientes
con síntomas indicativos y con alteraciones del vaciamiento o de la
motilidad gastrointestinal demostrables mediante exploraciones
complementarias.
La clínica de la gastroparesia puede variar desde formas leves, en las que

el paciente refiere síntomas dispépticos, como saciedad precoz, plenitud
posprandial o náuseas, hasta formas graves con retención gástrica que
se manifiesta como vómitos de repetición, incluso con importante
compromiso nutricional.
Etiología
La etiología de la gastroparesia es muy variada, tal como queda reflejado
en la tabla siguiente, y en muchos casos no se puede demostrar ninguna
causa, etiquetándose de “idiopática”.
La frecuencia relativa de las etiologías más frecuentes está reflejada
como porcentaje en la tabla siguiente.
Diagnóstico
El diagnóstico del síndrome de gastroparesia se establecerá al demostrar
una alteración en la función motora gastroduodenal que condicione un
vaciamiento gástrico enlentecido, en ausencia de una obstrucción
mecánica al paso del contenido gástrico.
FARMACIA
Así, en aquellos pacientes con síntomas graves e incapacitantes, o que

no respondan al tratamiento médico inicial, estará indicado el estudio
diagnóstico. La función motora gastroduodenal se puede evaluar
midiendo directamente su capacidad contráctil mediante manometría
gastrointestinal, o cuantificando su resultado, es decir, el vaciamiento
gástrico mediante radioisótopos, marcadores radiopacos,
ultrasonografía, resonancia magnética, mediante test del aliento o, más
recientemente, mediante telemetría por cápsula ingerida. Una alteración
significativa en alguna de estas exploraciones puede permitir, en
pacientes con clínica indicativa, el diagnóstico de gastroparesia.
Tratamiento
El tratamiento de la gastroparesia dependerá de su gravedad. Así, en
pacientes graves, con un cuadro agudo, con distensión gástrica, será
importante aliviar esta situación mediante la colocación de una sonda
nasogástrica con aspiración que descomprima el estómago. También es
fundamental corregir los posibles desarreglos del equilibrio ácidobase y
de los electrolitos. Una vez superada la fase aguda es preciso instaurar
una serie de medidas terapéuticas, que se comentan a continuación.
Modificaciones en la dieta
Las medidas dietéticas pueden ser de ayuda en algunos pacientes con
gastroparesia sintomática. Es recomendable que la ingesta sea frecuente
y en pequeñas cantidades, con bajo contenido en grasas y sin fibras no
digeribles. Si estas medidas no son suficientes, está indicado añadir
comidas homogeneizadas o líquidas suplementadas con vitaminas, así
como la utilización de fármacos procinéticos. Únicamente es preciso
FARMACIA
utilizar la nutrición enteral a través de sonda yeyunal permanente en

algunos pacientes con afectación grave.
En casos excepcionales, cuando el estómago y el intestino delgado se

hallan afectados por una dismotilidad grave, es necesaria la nutrición
parenteral.
Fármacos procinéticos
Idiopática (28%)
Posquirúrgica (14%)
Alteraciones intrínsecas de la
motilidad intestinal:
© Miopatías y neuropatías
familiares intestinales
© Distrofia miotónica
© Amiloidosis
© Conectivopatías
(esclerodermia,
dermatomiositis, lupus
eritematoso sistémico,
síndrome de Ehlers-Danlos)
(4%)
© Síndromes paraneoplásicos
© Seudobstrucción crónica
intestinal (4%)
FARMACIA
Alteraciones de la inervación
extrínseca intestinal:
© Infecciones (Clostridium
botulinum, Tripanosoma cruzi,
herpes zóster, virus de Epstein-
Barr, citomegalovirus, virus
Norwalk, virus Hawaii) (8%)
© Enfermedades degenerativas
del sistema nervioso
autónomo (síndrome de
Guillain-Barré,
© síndrome de Shy-Drager)
Alteraciones del sistema nervioso
central:
© Lesión de la médula espinal
© Enfermedad de Parkinson
(10%)
© Lesiones intracraneales
© Estrés
© Trastornos psicógenos
Alteraciones endocrinas y
metabólicas:
© Diabetes mellitus (29%)
© Hipotiroidismo
© Hipoparatiroidismo
Embarazo
FARMACIA
Yatrogenia:
© Agonistas adrenérgicos
© Agonistas dopaminérgicos D2
© Antagonistas colinérgicos
© Antidepresivos tricíclicos
En muchos de los pacientes con gastroparesia, los procinéticos aceleran

el vaciamiento gástrico y mejoran las náuseas, los vómitos y la sensación
de repleción posprandial.
Metoclopramida fue el primer fármaco desarrollado como procinético y
antiemético. Tiene una acción antidopaminérgica D2 y es también
agonista de los receptores de la serotonina 5-HT4. La dosis recomendada
es de 10-20 mg/8 h p.o., unos 20 min antes de las comidas.
Se ha observado que en tratamientos realizados a largo plazo el efecto
de este fármaco tiende a disminuir. Los efectos adversos más
importantes son las reacciones de tipo distónico.
Domperidona tiene también una acción antidopaminérgica, aunque con

la ventaja de que no atraviesa bien la barrera hematoencefálica, por lo
que tiene muchos menos efectos indeseables a nivel central. Tras la
administración crónica de domperidona se ha conseguido una mejoría de
la disritmia gástrica que se correlaciona con una mejoría clínica, aunque
sin acompañarse de cambios significativos en el vaciamiento gástrico, lo
que sugiere la existencia de una disociación electromecánica. La dosis
recomendada es de 10-20 mg/8 h p.o., unos 20 min antes de las comidas.
Cisaprida es un fármaco agonista de los receptores de la serotonina 5-

HT4, y en menor medida, antagonista de los receptores de la serotonina
FARMACIA
5-HT3. Su administración, tanto oral como intravenosa, mejora el

vaciamiento gástrico de sólidos digeribles y no digeribles.
La dosis recomendada es de 10-20 mg/8 h p.o., unos 20 min antes de las
comidas. En la actualidad cisaprida se encuentra en programas de venta
restringida en numerosos países, entre ellos el nuestro, por las
alteraciones que produce en algunos pacientes en el ritmo cardíaco.
Eritromicina, un antibiótico de la familia de los macrólidos, se comporta

como un potente agente gastrocinético, actuando como un agonista de
los receptores de la motilina en la musculatura lisa intestinal. La
administración intravenosa de eritromicina se sigue de una
normalización en el vaciamiento gástrico tanto de sólidos como de
líquidos, y cuando los pacientes son tratados con eritromicina oral el
efecto beneficioso persiste, pero es mucho menor que tras la
administración parenteral.
Levosulpirida es otro agente procinético que puede ser útil en el control

de los síntomas y que puede acelerar el vaciamiento gástrico en
pacientes con gastroparesia diabética, aunque su uso comercial está
enfocado primordialmente al tratamiento de los trastornos funcionales
digestivos, especialmente la dispepsia funcional.
Otros fármacos que han demostrado cierta eficacia y están en fase de

investigación para esta indicación son los fármacos agonistas de los
receptores de la motilina (azitromicina, mitemcinal, atilmotina, ghrelina)
o los fármacos antagonistas dopaminérgicos y agonistas
serotoninérgicos (itoprida, mosaprida, renzaprida).
FARMACIA
Recientemente se había propuesto para casos refractarios al tratamiento

habitual la inyección endoscópica de toxina botulínica en el esfínter
pilórico. La toxina botulínica reduce la liberación de acetilcolina de los
nervios colinérgicos, produciendo una disminución de la resistencia al
paso a través del píloro. Sin embargo, en una reciente revisión
sistemática se concluye que no hay evidencia suficiente para recomendar
el uso de la toxina botulínica en el tratamiento de la gastroparesia.
CONCEPTO:
Son fármacos capaces de aumentar la motilidad gástrica o mejorar la
coordinación motora facilitando el tránsito del bolo alimenticio a través
del tubo digestivo. Básicamente facilitan la evacuación del contenido
gástrico hacia el duodeno. Además, el objetivo fundamental de estos
fármacos es aliviar los síntomas digestivos supuestamente debidos a las
alteraciones de la actividad motora (ERGE).
Estos fármacos no han demostrado un beneficio selectivo para una

alteración concreta de la motilidad o un síntoma determinado. Sin
embargo, son útiles en el tratamiento de una gran variedad de trastornos
de la motilidad. Estas alteraciones incluyen desde la enfermedad por
reflujo gastroesofágico, hasta la gastroparesia, el estreñimiento asociado
al síndrome del intestino irritable, procesos de seudoobstrucción
intestinal y todo el amplio espectro de las alteraciones de la motilidad
digestiva, especialmente dispepsia y vómito..
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
FARMACIA
Las neuronas aferentes del TGI son de naturaleza colinérgica. Forman

redes polisinápticas a lo largo del intestino, constituyendo la base de la
propagación de las ondas peristálticas. El reflejo peristáltico básico es el
resultado de una serie de reflejos locales, cada uno de los cuales
consiste en una primera contracción del músculo intestinal por encima
de un estímulo intraluminal, seguida de la relajación del músculo por
debajo del estímulo. El resultado de estas fuerzas es la propulsión del
contenido intestinal en dirección anterógrada; conforme el bolo avanza,
desencadena sucesivos reflejos.
La inervación colinérgica es abundante. La transmisión colinérgica es

modulada ampliamente, por 2 cotransmisores: 5HT y Dopamina.
© La 5-HT ejerce acciones excitatorias o estimulantes de la motilidad En

los plexos conecta y estimula las neuronas colinérgicas liberándose
acetilcolina.
© La noradrenalina y Dopamina exógena ejercen un control inhibidor
induciendo relajación y disminución de la motilidad. Se ha demostrado

que se puede producir relajación por estímulo de receptores alfa-2 y
beta1. A nivel central, la dopamina actúa en la zona quimioreceptora
inhibiendo el reflejo del vómito.
Clasificación
A. BENZAMIDAS GASTROCINETICAS ANTIEMETICAS.
© METOCLOPRAMIDA
© CLEBOPRIDA
© CISAPRIDA
© CINETAPRIDA
FARMACIA
Pueden dividirse en dos grupos:
1) GASTROCINETICOS Y ANTIEMETICOS: Con actividad

antidopaminérgica periférica y central (atraviesan la BHE) :
a) Metoclopramida
b) Cleboprida
2) GASTROCINETICOS : Con actividad agonista serotoninérgica:

a) Cisaprida
b) Cinetaprida
3) ANTIEMETICOS DEBILMENTE GASTROCINETICOS: ORTOPRAMIDAS:

Con actividad antidopaminérgica periférica (TGI). Atraviesan
débilmente la BHE. Carecen de actividad agonista 5HT. Las
ortopramidas (granisetron, ondasetron, etc) actúan como antagonistas
serotoninérgicos y se emplean como antieméticos.
a) Domperidona
b) Ondasetron
c) Granisetron
d) Tropisetron.
METOCLOPRAMIDA
Acciones farmacológicas
La metoclopramida favorece la transmisión colinérgica en el músculo liso
de la pared gastrointestinal al facilitar la liberación de acetilcolina en el
plexo mientérico. Como consecuencia, aumenta el tono del esfínter
FARMACIA
esofágico inferior, así como el tono y la amplitud de las contracciones del

estómago, relajan el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis; de ese
modo facilita el vaciamiento gástrico de sólidos y líquidos. Estos efectos
son observados tanto en condiciones normales como en situaciones de
gastroparesia.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la metoclopramida ha sido muy debatido.
Demostrada su capacidad de antagonizar los receptores D2 en el SNC y
en sistemas periféricos, y a la vista de la acción inhibidora de la dopamina
sobre la motilidad gastrointestinal, se propuso que la acción procinética
sería consecuencia de la actividad antidopaminérgica, pero el papel
fisiológico de la dopamina en el sistema nervioso entérico es muy
dudoso y no existe correlación alguna entre la intensidad de la actividad
antiD2 y la de la actividad procinética.
En cambio, la identificación de receptores 5-HT y el esclarecimiento de

su papel a nivel gastrointestinal arrojan nueva luz. Los receptores 5-HT4
están situados preferentemente en terminaciones presinápticas y su
activación está seguida de liberación de acetilcolina. Las benzamidas se
caracterizan por comportarse como agonistas 5-HT4, existiendo una
buena relación entre actividad procinética y agonismo 5-HT4. En este
grupo encaja la acción de la metoclopramida, si bien su potencia como
agonista 5-HT4 es inferior a la de otras benzamidas como la cisaprida
Cabe mencionar que la activación de los receptores 5HT3 provoca

fenómenos sensoriales de diverso carácter, incluido el vómito. La
metoclopramida posee también actividad antagonista 5-HT3 aunque su
FARMACIA
potencia es inferior a la del ondansetrón y congéneres. Si a la acción anti

5-HT3 se suma la acción central anti-D2, se explica la actividad
antiemética de la metoclopramida, objetivable frente a vómitos de origen
muy diverso.
La acción anti-D2 en el SNC es limitada, por ello carece de acción

neuroléptica y antipsicótica, si bien es capaz de provocar aumento de la
secreción de prolactina en la hipófisis, facilitar la producción de
movimientos anormales por bloqueo dopaminérgico y restringir la
activación del centro del vómito por bloqueo en la zona quimiorreceptora
del centro del vómito.
Características farmacocinéticas
La metoclopramida se absorbe casi por completo por vía oral, con un
tmáx de 0,5-2 horas, pero su biodisponibilidad es muy variable, del 32-98
% debido a su metabolismo presistémico. Se distribuye ampliamente con
un VD de 2,2 a 3,4 l/kg, se une a proteínas pobremente (40 %) y se
metaboliza extensamente, siendo excretada por orina de forma activa en
el 20 %.
RAM
© Los efectos secundarios que limitan el uso de la metoclopramida se
deben a sus efectos en el SNC. Estos efectos se presentan en el 10-20
% de los pacientes, su gravedad varía desde la leve ansiedad,
depresión, nerviosismo e insomnio hasta síntomas más incapacitantes
con marcada ansiedad, confusión, desorientación y alucinaciones.
© La acción antidopaminérgica ocasiona manifestaciones
extrapiramidales. Las agudas pueden manifestarse en forma de
FARMACIA
acatisia, que aparece poco después de iniciado el tratamiento y cede

al suspender la medicación, pero en niños son más frecuentes las
distonías con trismo, tortículis, espasmo facial, opistótonos, crisis
oculógiras, que ceden con anticolinérgicos centrales o con diazepam.
El parkinsonismo es más frecuente en los ancianos sometidos a
tratamientos prolongados: se ha descrito también la aparición de
discinesia tardía.
© Puede producir hiperprolactinemia, con galactorrea, ginecomastia y
amenorrea. En ciertos pacientes puede desencadenar crisis
hipertensoras.
© Ocasionalmente puede provocar diarrea.
© No parece que sea teratógena.
Aplicaciones terapéuticas
© Vómitos: La dosis por vía oral en el adulto es de 10-20 mg cada 8 horas,
administrada antes de las comidas. Por vía parenteral es preferible no
rebasar los 10 mg en cada dosis, que puede repetirse cada 6-8 horas.
© En los vómitos por citotóxicos (antineoplásicos) muy emetizantes, las
dosis serán mayores. En los niños, la dosis máxima diaria no debe
superar a los 0,5 mg/kg/día.
© Su acción aguda es útil también cuando hay que hacer una
intervención quirúrgica urgentemente y se sospecha que hay
contenido gástrico, o en el parto cuando la mujer ha estado sometida
a tratamiento con opioides. Por vía IV a dosis de 10 mg (de 1 a 5 mg en
niños entre 2-3 y 12 años) facilita el diagnóstico radiológico al acelerar
el tránsito del contraste opaco y relajar la pared duodenal.
© ERGE: la facilitación del vaciamiento gástrico puede contribuir a
reducir el reflujo gastroesofágico.
FARMACIA
© Dispepsia.
© Náuseas y vómitos de diversa etiología.
© Por su actividad procinética, la metoclopramida se emplea en
trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal alto. Facilita el
vaciamiento gástrico en la gastroparesia diabética cuando se emplea
de forma crónica por vía oral a dosis de 30-60 mg/día (divididas en 3
tomas), así como en la paresia posvagotomía.
Cleboprida
La cleboprida comparte muchas de las acciones de la metoclopramida,

incluida la acción antidopaminérgica central, si bien es más potente que
la metoclopramida. Las aplicaciones terapéuticas y las reacciones
adversas son también similares.
3. Cinitaprida
La cinitaprida es una 5-nitrobenzamida que posee débil actividad anti-D2

e intensa acción agonista 5-HT4. En consecuencia, sus efectos
procinéticos son parecidos a los de la cisaprida. Carece de actividad
antagonista 5-HT3, por lo que no es antiemética.
La dosis oral en adultos es de 1 mg 3 veces al día, administrado 15 min
antes de las comidas. Puede producir. ligera sedación y somnolencia, y
a dosis altas puede provocar reacciones extrapiramidales.
B. ANTIEMETICOS DEBILMENTE
GASTROCINETICOS:
FARMACIA
Se incluyen en este grupo las ortopramidas metoclopramida y cleboprida,

ya descritas, y la domperidona.
DOMPERIDONA
Es un derivado benzoimidazólico relacionado con las butirofenonas, que
son fármacos neurolépticos. Su acción fundamental es el bloqueo de
receptores D2 , pero, al no pasar la barrera hematoencefá-lica, esta
acción se limita a los tejidos periféricos y a estructuras del SNC que,
como el área postrema y la eminencia media, se encuentran al margen de
la barrera hematoencefálica.
Por este motivo destaca su actividad antiemética y su capacidad de

aumentar la secreción de prolactina en la hipófisis. Carece de actividad
agonista 5-HT4, por lo que su acción procinética, aunque demostrable, es
moderada e inconstante, lo cual se comprende a la vista de la pobre
relación que existe entre bloqueo D2 y actividad procinética
FARMACIA
EMÉTICOS
CONCEPTO
Son fármacos que, en dosis no tóxicas, inducen el vómito. Se usan
usualmente para remover drogas o venenos ingeridos.
CLASIFICACIÓN
Según su mecanismo de acción se clasifican en:
1. Eméticos de acción central:

Estimulan la zona “quimiorreceptora gatillo” lo que a su vez excita o
estimula el centro del vómito en el bulbo raquídeo (SNC). Incluye a:
a.APOMORFINA: Vía SC o IM
2. Eméticos de acción periférica

Son irritantes gástricos que por acción refleja activan la zona
quimiorreceptora gatillo del vómito. Coimprende a:
a.IPECA (emetina): Vía oral. Jarabe de Ipeca.
b. SULFATO DE ZINC
c.SULFATO DE COBRE
Por su toxicidad, los sulfatos de cobre y zinc no tienen mayor uso en
la actualidad.
INDICACIONES:
En las intoxicaciones o envenenamientos agudos que se han producido
por vía bucal, siempre que el ‘paciente esté consciente.
FARMACIA
RAM
Actualmente su uso está muy restringido, por diversas razones:
Los eméticos de acción central, pueden ocasionar luego un periodo de
depresión del SNC. Lo9s de acción periférica, sino se produce su efecto,
la droga puede retenerse, absorberse y ocasionar manifestaciones
tóxicas. Ambos pueden alterar la presión arterial, e inducir hemoptisis.
ANTIEMÉTICOS
INTRODUCCIÓN
El mecanismo del vómito es extremadamente complejo al ser una
respuesta refleja común a una gran variedad de estímulos y
circunstancias fisiopatológicas. El centro del vómito puede recibir
información del oído interno del tracto gastrointestinal, del cerebro de los
testículos, etc.
Mediante diversos sistemas de comunicación se producen estos reflejos
por lo que hay diversos medicamentos con efectos múltiples para
controlar el mecanismo del vómito.
El acto del vómito tiene tres componentes: náuseas, arcadas y vómito

propiamente dicho. Las náuseas pueden ocurrir sin arcadas ni vómitos,
y también pueden producirse arcadas sin vómitos.
La náusea es una sensación desagradable, de asco intenso a los
alimentos, o de vómito inminente. Se asocia a disminución de la actividad
FARMACIA
motora gástrica, incremento del tono de la pared duodenal y reflujo de su

contenido al estómago, lo que causa su distensión; también se
acompaña de manifestaciones del sistema nervioso autónomo como
hipersalivación, palidez, sudación, taquicardia y taquipnea.
La arcada consiste en movimientos respiratorios espasmódicos con la

glotis cerrada.
Durante ella, el antro gástrico se contrae mientras que el fundus y el
cardias se relajan, permaneciendo la boca cerrada.
El vómito es la expulsión forzada del contenido gástrico por la boca, casi

siempre precedido de náuseas. El mecanismo de producción es una
secuencia coordinada de aumento súbito de la presión intrabdominal,
debido al descenso de los diafragmas y la contracción intensa de la
musculatura abdominal, junto con relajación esofágica, lo que permite el
paso del material a través del esófago. La elevación refleja del paladar
blando y el cierre de la glotis durante el vómito evitan que el material
expulsado pase hacia la nasofaringe o las vías respiratorias.
ETIOLOGÍA
Origen no digestivo (lo primero a descartar):
© Cinetosis, laberintitis, síndrome de Menière
© Embarazo, enfermedad pélvica inflamatoria, endometriosis
© Infecciones sistémicas agudas, sobre todo virales
© IAM, insuficiencia cardíaca congestiva, miocardiopatía dilatada,
derrame pericárdico
FARMACIA
© Cetoacidosis diabética, cetonemia por ayuno, crisis de enfermedad

de Addison
© Uremia, pielonefritis aguda, nefrolitiasis, acidosis por insuficiencia
renal
© Hipopotasemia, hiperpotasemia, hiponatremia, acidosis
respiratoria
© Porfiria aguda
© Radioterapia abdominal o sistémica, antioncológica
© Quimioterapia antineoplásica
© Fármacos:
o AAS, AINE, salazopirina, clopidogrel
o Opiáceos, canabinoides
o Digital, antiarrítmicos, nitratos y nitritos
o Hipoglucemiantes, hipolipemiantes
o Antibióticos (aminoglucósidos, macrólidos, quinolonas)
o Teofilinas
o L-Dopa, rivastigmina
o Sales de calcio y de hierro
o Anovulatorios, estrógenos, terapia hormonal sustitutoria
© Anorexia nerviosa, causas psicógenas (asco, emoción intensa,
ansiedad, trastorno pánico, síndrome depresivo)
Origen digestivo:
© Causas gastroduodenales:
o Gastritis agudas (infecciosa, medicamentosa, urémica, cetósica,
alcohólica, cáustica)
o Enfermedad ulcerosa
FARMACIA
© Causas intestinales:
o Hernia crural, inguinal o umbilical, incarceradas
o Enteritis aguda infecciosa, infestación intestinal (ascaridiasis,
teniasis, etc.)
o Enfermedad de Crohn yeyunoileal
o Obstrucción intestinal benigna (bridas, adherencias) o maligna
© Causas hepatobiliares:
o Hepatitis agudas
o Cólico biliar, coledocolitiasis, colangiocarcinoma, colecistitis
aguda, colangitis aguda,
o colangiocarcinoma
© Causas pancreáticas:
o Pancreatitis aguda
o Pancreatitis crónica
o Cáncer pancreático
© Causas peritoneales (con frecuencia acompañados de hipo):
o Peritonitis aguda infecciosa
o Peritonitis colagenótica
o Infección del líquido ascítico en el cirrótico
o Carcinomatosis peritoneal
© Causas digestivas:
o Enfermedad ulcerosa
o Pilorospasmo diabético
o Estenosis pilórica (benigna o maligna)
o Gastroenteritis infecciosa o eosinofílica
FARMACIA
o Alergias e intolerancias alimentarias

o Apendicitis aguda
o Oclusión intestinal, benigna o maligna
o Peritonitis bacteriana espontánea y otras peritonitis infecciosas
o Colelitiasis; coledocolitiasis
o Pancreatitis aguda; adenocarcinoma pancreático
© Causas no digestivas:
o Embarazo ectópico; embarazo extrauterino
o Torsión de quiste ovárico; adenocarcinoma de ovario
o Torsión testicular
o Cistitis, pielonefritis aguda
Tratamiento
© El tratamiento de las náuseas y los vómitos dependerá inicialmente de
la etiología de éstos.
© Si la vía oral es relativamente bien tolerada se mantendrá una dieta baja
en grasa, líquida o semilíquida, escogiendo alimentos de consistencia
blanda sin aroma y con sabor poco pronunciado.
© Se prepararán de forma sencilla (asados, plancha o cocidos), evitando
las especias, el ajo y la cebolla, y se tomarán en pequeñas cantidades
en número de 6-8 veces al día; se procurará no tomar agua o líquidos
durante la comida, y después de haber cenado esperar 2-3 h a
acostarse.
© No se deben cepillar los dientes antes de 1 h, al menos, de haber
comido.
© En los casos graves habrá que restablecer además el equilibrio
hidroelectrolítico por vía intravenosa.
FARMACIA
© En los pacientes en los que habiendo o no una causa clara de los

vómitos, no podamos evitarla, o los vómitos sean mantenidos, se
pueden utilizar distintos agentes farmacológicos.
CONCEPTO:
Denominados también anti vomitivos, son fármacos que inhiben los
vómitos inducidos por TGI, embarazo, infecciones generales, uremia,
ingestión de drogas o sustancias irritantes, quimioterapia o radioterapia.
En este último caso se emplean asociaciones de fármacos de gran
potencia antiemética.
CLASIFICACIÓN
Antieméticos puros (efecto central)
1) Antagonistas 5HT3 como
a) Ondansetrón (8 mg 30 min antes; 4-8 mg/8 h i.v. después) o
b) Tropisetrón (5 mg i.v. en 100 ml de suero fisiológico antes de la
quimioterapia; los 5 días siguientes 5 mg p.o. 1 h antes de la ingesta).

c) Granisetrón
Se indican en el vómito posquimioterapia o posradioterapia, en el

postoperatorio o relacionado con sida. Su empleo está indicado en
casos agudos, no crónicos. Los derivados que producen el bloqueo de
receptores serotoninérgicos HT3 (Granisetron, Ondansetron ,
Tropisetron) son el grupo de antieméticos más potente para vómitos
de quimioterapia, radioterapia y en postoperatorios. Todos son de
eficacia y efectos secundarios similares.
Los efectos secundarios son: Cefalea, sedación, vértigo y
estreñimiento; raramente fiebre y artromialgias.
FARMACIA
2) Antidopaminérgicos como
a) Clorpromazina (25 mg/3-6 h i.v.; 25-50 mg/4-6 h p.o.), o
b) Haloperidol (1-2 mg/2-4 h i.v.; 1-2 mg/4-6 h p.o.).
La Clorpromazina y otros derivados son eficaces en una gran variedad

de estímulos de intensidad baja o moderada.
Las Butirofenonas son más potentes para los vómitos intensos, pero
también producen más efectos adversos.
Se usan en el vómito postoperatorio, posradioterapia y
medicamentoso.
Los efectos adversos más frecuentes son: sedación, distonía
neuromuscular, galactorrea y disfunción hepática/colestasis.
3) Antidepresivos tricíclicos como

a) Imipramina (25 mg/8 h p.o.),
b) Nortriptilina (10 mg/8 h p.o.) y
c) Amitriptilina (10-25 mg/8 h p.o.; 20-30 mg/6-8 h i.v. o i.m.).
Se emplean en los vómitos funcionales, reservándose para los casos

moderados a graves si fallan los antidopaminérgicos.
Sus efectos secundarios son: sedación, xerostomía, diplopía y
estreñimiento.
Con efecto antiemético y procinético
1) Ortopramidas con efectos antagonistas 5HT3 y agonistas parciales

5HT4 como
a) Metoclopramida (10-20 mg/8 h p.o.; 2-3 mg/kg/4-6 h i.v.) o
FARMACIA
b)Domperidona (10-20 mg/6-8 h p.o.) en vómitos agudos, vómitos

posquimioterapia o radioterapia, vómitos posquirúrgicos y los
inducidos por fármacos como digital u opiáceos.
Metoclopramida puede causar sedación, distonía, disfunción sexual,
amenorrea y galactorrea por hiperprolactinemia;
Domperidona no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero produce
hiperprolactinemia, galactorrea, mastodinia y amenorrea.
Están contraindicadas en enfermos con miocardiopatía o cardiopatía
isquémica.
2) Levosulpirida, antagonista 5HT3 y agonista 5HT4, enantiómero L de la
sulpirida (25 mg/8 h p.o.), tiene las mismas indicaciones que los
anteriores y además la gastroparesia.
3) Sus principales efectos secundarios son los relacionados con
hiperprolactinemia. No tiene contraindicaciones cardiovasculares.
Procinéticos puros o predominantes
1) Agonistas muscarínicos como

a) Betanecol (10-25 mg/6 h p.o.) en el manejo de la gastroparesia. Puede
causar diaforesis, hipersalivación, dolor abdominal, diarrea,
polaquiuria.
2) Agonistas de motilina como
a) Eritromicina parenteral (50-250 mg/6-8 h). Se emplea en el
tratamiento de la gastroparesia y la seudobstrucción intestinal, pero
tiene taquifilaxia.
b) Azitromicina
3) Agonistas puros 5HT4 como

a) Tegaserod o
FARMACIA
b)Mosaprida
*Se encuentran en investigación del tratamiento de la gastroparesia.
Tratamientos especiales
1) Antihistamínicos H1 como
a) Dimenhidrinato
b) Difenhidramina (25-50 mg/6 h p.o. o i.v.), para el vértigo posicional y
la laberintitis.
c) Meclizina
Los antihistamínicos H1 (Dimenhidrinato, Meclizina) se usan también
en el mareo cinético. Menos potentes que la escopolamina pero con
menos efectos adversos.
Puede inducir sedación, xerostomía, diplopía y retención urinaria en
hombres, si hay prostatismo.
2) Derivados canabinoides como
a) Dronabinol (5-10 mg/m2/3-4 h p.o.) o
b) Nabilona (2 mg/6-12 h p.o.)
Los productos derivados del Cannabis (marihuana):

(Tetrahidrocannabinol, Nabilona) con mecanismo dudoso (receptores
de opiáceos?) se han usado en vómitos de quimioterapia, pero son
menos eficaces y con más efectos secundarios que los
antiserotoninérgicos.
En el control del vómito posquimioterapia. Pueden causar ataxia,
sedación, confusión, alucinaciones, hipotensión y taquicardia.
3) Benzodiacepinas como
a) Lorazepam (0,025 mg/kg/4-8 h i.v.; o 1-2 mg p.o. cada 8-12 h).
b) Diazepam
FARMACIA
Las benzodiazepinas (Diazepam, Lorazepam y otros) son útiles como

coadyuvantes de otros tratamientos, como preventivos en
quimioterapia.
Se emplea antes de la quimioterapia antioncológica para disminuir las
náuseas y los vómitos.
Puede inducir somnolencia, ataxia, debilidad muscular; contraindicada
en miastenia y glaucoma, pero puede emplearse en hepatópatas
crónicos.
4) Agonistas de receptores 5HT1 como
a) Sumatriptán en los vómitos cíclicos y los asociados con migraña (6
mg s.c. y repetir dosis en 12-24 h si no remite; p.o. 50-100 mg y repetir
en 12-24 h). Pueden dar somnolencia, mareos, xerostomía,
artromialgias y debilidad muscular. Contraindicada en embarazo.
5) Corticoides:
a) Metilprednisolona (250-500 mg/día i.v.) o
b) Dexametasona (10-20 mg/día i.v. o 4 mg/6-12 h p.o.).
Se emplean para el control del vómito posquimioterapia, y en los

inducidos por lesión ocupante de espacio intracerebral. Generalmente
se asocian a las ortopramidas. Puede causar hipertensión,
hipopotasemia, hiperglucemia, glaucoma y psicosis.
6) La Escopolamina produce el bloqueo de los receptores colinérgicos y
de la histamina siendo muy útil en el mareo cinético (de movimiento)
procedente del oído interno. Estos mismos efectos (sequedad y sueño)
son sus principales efectos secundarios.
FARMACIA
B
H
E
Metocl Benz Antidopa G
oprami amid minérgico C
da a Antagonis y
Orto ta de A
pram receptore E
ida s D2
antagonis
tas 5HT3 y
agonistas
parciales
5HT4
Domp Benz Antidopa G +/
eridon amid minérgico C -
a a Antagonis y
Orto ta de A
pram receptore E
ida s D2
Cisapr antagonis
ida tas 5HT3 y
agonistas
parciales
5HT4
Levos antagonis
ulpirid tas 5HT3 y
a agonistas
FARMACIA
parciales
5HT4
Mosap agonistas
rida 5HT4 puro
Cinita
prida
Clebo
prida
Alizapr
ida
Ondas Antagonis A
etron tas 5HT3 E
Tropis Antagonis A
etron tas 5HT3 E
Granis Antagonis A
etron tas 5HT3 E
1. ANTIEMÉTICOS ANTIHISTAMÍNICOS
a. Dimenhidrinato
b. Difenhidramina
c. Prometazina
2. ANTIEMÉTICOS GASTROCINÉTICOS
FARMACIA
BENZAMIDAS GASTROCINÉTICAS ANTIEMÉTICAS

a. Metoclopramida
b. Domperidona
c. Mosaprida
d. Alizaprida
e. Bromoprida
f. Cinitaprida
g. Itoprida
h. Renzaprida
i. Cleboprida
ORTOPRAMIDAS ANTIEMÉTICAS, DEBILMENTE

GASTROCINÉTICAS
(MEDICAMENTOS CONTRA EL VÓMITO POR RADIO Y/O
QUIMIOTERAPIA)
a) Ondasetrón
b) Granisetrón
c) Tropisetrón
3. ANTIEMÉTICOS FENOTIAZÍNICOS
a. FTZ neurolépticas antieméticas
i. Clorpromazina
ii. Flufenazina
b. FTZ antieméticas no neurolépticas
i. Tietilperazina
FARMACIA
ii. Metopimazina
4. PIPERIDINAS
a. Difenidol
5. MEDICAMENTOS CONTRA EL MAREO CINÉTICO

a. Dimenhidrinato
b. Escopolamina
c. Meclizina
6. ANTIVERTIGINOSOS ESPECÍFICOS
a. Betahistina
b. Nicergolina
ANTIFLATULENTOS
CONCEPTO:
Denominados también carminativos, son fármacos que facilitan la
evacuación de gases. Usualmente vienen asociados a enzimas digestivas
(pancreatina).
CLASIFICACIÓN
Son derivados de siliconas. El más importante es el dimetilpolisiloxano
(DMP), dimeticona o simeticona.
FARMACIA
La gastroscopía y exámen radiológico permite la observación de

burbujas de gas y pequeñas cámaras gaseosas en el estómago e
intestino. Están formadas por aire y mucus viscoso y adherente, siendo
difíciles de eliminar. La dimeticona disminuye la tensión superficial, de
manera que en el caso de espuma o burbujas gaseosas, las misma se
reúnen, se agrandan y se rompen dando lugar a la liberación del gas, que
es expulsado por eructos (acción antiflatulenta), o por el ano (acción
carminativa), con desaparición de las molestias por distensión y los
dolores.
FARMACOCINÉTICA:
La dimeticona es insoluble en agua y en lípidos, por lo que no es
absorbida en el TGI.
INDICACIONES:
Flatulencia. Aerofagia. Meteorismo. Cólico de gases. Post operatorio de
cirugía abdominal.
RAM
No presenta RAM. Es bien tolerada.
FARMACIA
FARMACOLOGÍA INTESTINAL
Los cuadros fisiopatológicos fundamentales de alteración de la función

intestinal lo constituyen el espasmo (cólico), la constipación
(estreñimiento) y la diarrea. Se utilizan así en su tratamiento:
1. ANTIESPASMÓDICOS O ESPASMOLÍTICOS
2. EVACUANTES INTESTINALES
a. LAXANTES
b. PURGANTES
3. ANTIDIARRÉICOS
4. PROBIÓTICOS
ANTIESPASMÓDICOS
Definición: Denominados también espasmolíticos, son fármacos que por

diversos mecanismos, relajan la musculatura lisa intestinal aliviando así
el dolor cólico o espasmo intestinal.
FARMACIA
Clasificación: Los antiespasmódicos pertenecen a dos grupos

farmacológicos distintos:
1. Antiespasmódicos Anticolinérgicos: Son los que actúan por
mecanismo de bloqueo de receptores de acetilcolina.
2. Antiespasmódicos de Acción Directa: Son los que, sin actuar por
mecanismo de receptores, ejercen su acción relajante directamente
sobre el músculo liso intestinal.
ANTIESPASMÓDICOS ANTICOLINÉRGICOS
Definición: Son los que actúan antagonizando a la acetilcolina en los

receptores muscarínicos o colinérgicos.
Clasificación: Se suelen clasificar en

© Anticolinérgicos con estructura de amina terciaria y
© Anticolinérgicos con estructura de amonio cuaternario.

FARMACIA
ESTRUCTURA
ESTRUCTURA DE
DE
AMONIO
AMINA
CUATERNARIO
TERCIARIA
Alcaloides Derivados de
naturales y alcaloides naturales
derivados
semisintéticos © Butilescopolamina,
bromuro
© Atropina © Homatropina,
© Escopolamina metilbromuro
(Hioscina) © Metilescopolamina,
bromuro
© Octatropina,
metilbromuro
© Papaverina
Sintéticos Sintéticos
© Amikelina © Otilonio, bromuro
© Trimebutina © Pinaverio, bromuro
© Pargeverina
(Propinoxato)
© Drotaverina
© Dicicloverina
© Mebeverina
FARMACIA
© Pramiverina Diferencias entre

Antiespasmódicos
Anticolinérgicos
La diferencia entre ambos subgrupos sólo se hace evidente en

condiciones de sobredosificación.
© Los derivados de amonio cuaternario no penetran la barrera
hematoencefálica y por tanto en caso de intoxicación no aparecen los
síntomas de disfunción psíquica que se ven con los alcaloides
naturales de belladona y en menor medida con los derivados sintéticos
de amina terciaria (pérdida de memoria, excitación psíquica,
alucinaciones, etc.).
© En la sobredosificación con compuestos cuaternarios la
sintomatología derivada del bloqueo ganglionar (hipotensión
ortostática, impotencia) es, en cambio, más pronunciada.
© Otra diferencia digna de mención es que la absorción oral de los
compuestos cuaternarios es más irregular que la de las aminas
terciarias, apreciándose por ello mayores variaciones individuales en
la respuesta.
© En condiciones normales de utilización y con la debida prudencia en
las dosis, no hay diferencias significativas entre los anticolinérgicos.
ANTIESPASMODICOS MULCULOTROPOS
Tienen acción directa sobre el músculo por mecanismo desconocido,

aunque se considera relacionado con la interferencia en el transporte de
ión calcio a través de la membrana del músculo liso. La utilidad clínica de
este grupo de fármacos ha sido puesta en duda. Probablemente deben
FARMACIA
ser reservados a casos donde los anticolinérgicos estén

contraindicados.
Papaverina
Drotaverina
Pargeverina (Propinoxato)
Mebeverina
Pramiverina
EVACUANTES INTESTINALES
INTRODUCCIÓN
DEFINICION
Son todos aquellos medicamentos que producen un aumento del ritmo
intestinal generando una mayor frecuencia de las deposiciones.
CLASIFICACION
7) Pueden hacerlo por el aumento de la movilidad de los músculos de la

pared intestinal: son los llamados estimulantes (Antraquinonas,
Fenolftaleína, Bisacodilo, etc.). Estos tienen una acción directa sobre
las terminaciones nerviosas del intestino, especialmente en el colon.
Su acción aparece a las 6-12 horas. Son muy eficaces pero producen
FARMACIA
en la mayoría de los casos acostumbramiento. No se recomienda, por

tanto, el uso prolongado.
8) Los emolientes (Docusato sódico), producen una disolución de los
residuos grasos con el agua intestinal de esta forma las heces se
ablandan y se eliminan con facilidad.
9) Los lubricantes (Parafina líquida, Aceite de oliva) producen un espeso
recubrimiento graso que cubre las heces, impidiendo la pérdida de
agua por las mismas y haciendo más fácil su eliminación.
10) Otro grupo de laxantes produce aumento del bolo intestinal
(Metilcelulosa, Semillas de plantago, Agar) por lo que se estimula su
eliminación. El problema es que tardan varios días en hacer efecto.
11) Los laxantes osmóticos (sulfatos, sales de magnesio) producen un
estímulo en la salida de líquidos hacia la luz del intestino, por lo que
aumenta el volumen del bolo intestinal y se provoca también el
aumento del peristaltismo.
12) Se suelen utilizar otros laxantes físicos como son los supositorios de
glicerina, aceite de ricino, la Lactulosa, y el Lactitol, que estimulan a
nivel del recto los reflejos nerviosos de la defecación.
FARMACOLOGÍA DEL HÍGADO
Comprende el estudio de los siguientes grupos de fármacos:

© Coleréticos
© Colagogos
© Hepatoprotectores
© Antilitásicos o litolíticos biliares.
FARMACIA
COLERÉTICOS
Son los fármacos que aumentan la producción de bilis en el hígado.
Clasificación
1) Ácidos biliares )Ácidos cólicos)
a) Ácido taurocólico
b) Äcido dehidrocólico
c) Äcido desoxicólico
d) Bilis de buey
2) Extractos de plantas:
a) Alcachofa
b) Boldo
3) Productos sintéticos.
COLAGOGOS
Concepto
Son los fármacos que estimulan la motilidad del conducto colédoco para
facilitar el vaciamiento de la bilis, desde el hígado hacia el duodeno.
Estimulan la expulsión de la bilis retenida en la vesícula. Este efecto se
consigue provocando la relajación del esfínter de Oddi y/o estimulando
la contracción de la vesícula.
Clasificación:
1) Colagogos de acción directa:
© Peptona
© Sulfato de magnesio
FARMACIA
2) De acción indirecta
a) Grasas: inducen la liberación de la hormona colecistoquinina,
contractora de la vesícula.
Observaciones
© Aunque las acciones colagogas y coleréticas son claramente
evidenciables farmacológicamente, existen dudas sobre si realmente
tienen aplicación aprovechable en la práctica clínica.
© Los colagogos y coleréticos están contraindicados en casos de
obstrucción de las vías biliares.
HEPATOPROTECTORES
CONCEPTO
Son fármacos que restauran y protegen la integridad del hepatocito. Se
indican en todos los caos de daño hepático: cirrosis hepática, hepatitis,
hígado graso, alcoholismo crónico, fármacos hepatotóxicos, etc.
CLASIFICACIÓN
En el mercado existen los siguientes tipos de protectores hepáticos:
1.Silimarina y extractos de Cardo Mariano conteniendo dicho principio

activo.
2.Combinaciones vitamínicas: Complejo B
3.Dadores de grupos SH: Glutatión reducido; Timonacid, etc.
4.Derivados de nucleótidos.
5.Otros (Derivados de aminoácidos).
FARMACIA
Debido a la dificultad general de demostrar eficacia en la acción

hepatoprotectora, no es posible establecer diferencias entre dichos
grupos de fármacos.
En estos momentos, el medicamento con evidencia más convincente de

acción hepatoprotectora es el ácido ursodeoxicólico Ejerce esta acción
en procesos caracterizados por colestasis, muy probablemente por
reemplazar a los ácidos biliares endógenos, que son hidrofóbicos y por
ello más lesivos para el hepatocito.
Casi toda la experiencia clínica se refiere a la cirrosis biliar primaria. Los
datos sobre colangitis esclerosante primaria o complicaciones hepáticas
de fibrosis cística son todavía muy escasos, aunque apuntan a la misma
dirección.
Varios estudios bien controlados en cirrosis biliar primaria demuestran

que el tratamiento con ácido ursodeoxicólico disminuye de forma notable
los niveles séricos de transaminasas, fosfatasa alcalina, -glutamil
traspeptidasa y de bilirrubina. La mejoría se mantiene mientras dura el
tratamiento y revierte al suspenderlo.
No se ha podido establecer todavía una correlación precisa entre la

mejoría de los parámetros bioquímicos y el efecto general sobre la
evolución de la enfermedad. Hay indicios de que el efecto beneficioso se
refleja también en los estudios histológicos y que se produce alivio de
sintomatología, especialmente del prurito. No ha sido posible hacer, de
momento, estudios fiables del tiempo de supervivencia de los pacientes.
Puesto que el medicamento no modifica las causas de la enfermedad, el
FARMACIA
efecto del tratamiento sería, en el mejor de los casos, retrasar la

evolución del cuadro.
FARMACIA
FARMACIA
FARMACIA

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MEDICAMENTOS ESENCIALES

Atención de Medicamentos esenciales

AME del Sistema Digestivo comprende el conjunto de medicamentos

El Aparato Digestivo es un conducto que atraviesa el cuerpo desde la

1) EL TUBO O TRACTO DIGESTIVO: Constituido por la boca, faringe,

2) LAS GLANDULAS Y ORGANOS ANEXOS: Que son las glándulas

El Sistema Digestivo, a través de una serie de procesos, aporta al

El Sistema Digestivo interviene en la transformación de los componentes

Las funciones del Sistema Digestivo se cumplen mediante tres procesos

El estudio de los medicamentos esenciales que actúan a nivel del

1) ME que actúan a nivel gástrico

MEDICAMENTOS ESENCIALES QUE ACTÚAN A

El estómago tiene una doble función en el proceso digestivo:

© ACTIVIDAD MOTORA: La motilidad gástrica permite que el alimento

© ACTIVIDAD SECRETORA: El estómago está encargado de comenzar

En el origen de la patología gástrica hay casi siempre una alteración de

Muchos de los trastornos o patologías del sistema digestivo se pueden

I. Según el grupo terapéutico se clasifican en:

3) DEPRESORES DE LA SECRECION GASTRICA (DSG):

5) ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GASTRICA: GASTROCINETICOS

6) DEPRESORES DE LA MOTILIDAD GÁSTRICA:

La hiperacidez estomacal y la flatulencia son síntomas extremadamente

La hiperacidez, conocida también como gastro duodenitis, va en aumento

Se manifiesta una sensación de peso y de tensión en la región epigástrica

comida provoca repulsión. A menudo existe cefalea y náuseas. Esta

Se emplean para el tratamiento de la hiperacidez y como coadyuvantes

Al(OH)3 + 3HCl Rx lenta Al Cl3 + 3H2O

Mg(OH) 2 + HCl Rx lenta a MgCl2 + 2H2O

NaHCO3 + HCl Rx rápida

© Deben elevar el pH entre 3.5 y 4.5 en un tiempo máximo de 15 minutos.

otro fármaco. ¿Qué puede ocurrir al tomar medicinas con bebidas

© Insuficiencia renal grave.

© Antagonizan acción de acidificantes urinarios: Cloruro de amonio,

© PEPSAMAR. Antiácido. Tabs. 234 mg x 50. .SANOFI-SYNTHELABO.

© NOGASTRA. Antiaerofágico. Antiácido. Comp. x 30; Sol. env. x 180 ml.

© Uso por vía oral: tabletas masticables: 1 tableta masticable 3 o 4 veces

1) Antiácidos de Barrera: Formadores de Barreras Mecánicas.

2) Estimulantes de la producción de Moco Citroprotector o Análogos de

En el caso de las sales de Bismuto, poseen además acción antiácida

El sucralfato parece tener también efectos tróficos sobre la mucosa

En el medio ácido del estómago, el sucralfato se disocia y forma una

© Coadyuvantes en el tratamiento de la Gastritis y úlcera péptica,

incluyendo la asociada con Helicobacter pylori.

El Dicitrato bismutato tripotásico además de producir una capa

BISMO-RANIT. Antiulceroso. Tabs. 150 mg/250 mg caja x 12 MAGMA

ESTIMULANTES DE SECRECION DE MOCO

De esta manera defienden la mucosa gástrica de agentes lesivos e

* Nota.- La carbenoxolona se emplea mayormente como antiviral.

La hemorragia digestiva alta (HDA) representa el 90% y la hemorragia

La úlcera gástrica es originada por una pérdida de sustancia que

Desde el punto de vista farmacoterapéutico, se ha encontrado una

ENFERMEDAD ULCEROSA PÉPTICA

Segmento excoriado de la mucosa GI, típicamente en el estómago (úlcera

Debido a que el conocimiento del papel central de H. pylori en la

patrón uniforme. (p. ej., comer exacerba a veces el dolor en lugar de

Como coadyuvantes en el tratamiento de la úlcera, se pueden emplear

DEFINICION: Son fármacos que inhiben el efecto hipersecretor

Bloquea de modo competitivo y reversible los receptores H2 de la

biodisponibilidad del 37 al 90%. El comienzo de la acción es a los 30 a