Amantadina y Memantina

Adriana Santiago Roa Matrícula: A01656676
Proyecto de Biofarmacéutica; Amantadina y memantina: usos terapéuticos
Amantadina:
- Farmacodinamia:
Se sabe que la amantadina actúa en diversos receptores para efectuar su acción farmacológica, entre
los cuales se encuentran los nicotínicos, de dopamina y los de NMDA (Gobierno de Australia, s. f.).
En el caso de los receptores nicotínicos, la amantadina actúa como un antagonista, bloqueando así
su acción, generando un efecto de parálisis muscular periférica (European Bioinformatics Institute,
2022). Respecto al receptor de dopamina, el actuar es como agonista, lo que indica que se favorece
la activación de los receptores a los que se acopla, estimulando así el control motor (Borovac,
2016). Finalmente, el fármaco mencionado anteriormente cumple con el papel de antagonista en el
caso de los receptores NMDA (denominados así por N-metil-D-aspartato; isómero D); si bien las
moléculas que bloquean estos tienen múltiples funciones, como aliviar dolor crónico, en el caso de
Parkinson se ha visto que su principal uso está en evitar la excitotoxicidad del neurotransmisor
como tal, evitando así daño neurodegenerativo (Blanpied et al., 2005).
- Usos terapéuticos:
La amantadina tiene principalmente dos usos terapéuticos, y es uno de los ejemplos de
reposicionamiento de fármaco. Originalmente, la molécula se empleó como antiviral para tratar la
influenza A, sin embargo, se presentaban algunas limitantes, pues hay registros de que el fármaco
aumentaba ciertos síntomas severos de la infección, tal como la fiebre. De igual manera, se ha
mostrado de 2010 a la fecha resistencia al fármaco, por lo que ya no es ampliamente recomendado
su uso como antiviral. Actualmente, se ha empleado la amantadina como fármaco para tratar
Parkinson (discinesia) en pacientes medicados con L-DOPA (Chang & Ramphul, 2022).
- Dosis:
Para tratar influenza A, se recomienda una dosis diaria de amantadina de 200 mg, esto a partir de
niños de 10 años en adelante (CDC, s. f.). En el caso del tratamiento para Parkinson, se recomienda
subministrar una dosis de 100 mg al día, hasta subirlo gradualmente a 200 mg por día, separado en
dos tomas (Symmetrel (Amantadine Hydrochloride): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions,
Warning, 2022).
- Estructura:
Figura 1. Estructura tridimensional de la amantadina (recuperado de: (Amantidine,

s. f.)).
Memantina:
- Farmacodinámica:
Al igual que en el caso de la amantadina, la memantina es capaz de actuar a nivel de distintos
receptores, como, por ejemplo, el de NMDA, en el actúa como antagonista, evitando así que el
canal este sobreactivo, evitando un estado de excitotoxicidad, que puede derivar a muerte celular
(Rogawski & Wenk, 2006). Otro de los receptores sobre los que actúa el fármaco es el de
serotonina, esto de manera antagónica no competitiva (Rammes et al., 2001). Sumado a lo anterior,
está su papel como antagonista no competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina, que
representa un papel importante como potencial tratamiento para el Alzheimer, ya que, al actuar
como agonista, la célula en presencia de este obstáculo produce una mayor cantidad del receptor
nicotínico alfa-7, los cuales se encuentran reducidos en el caso de la enfermedad previamente
mencionada (Gotti & Clementi, 2004). Además de lo anterior, se ha mostrado que la memantina
tiene afinidad a otros receptores de neurotransmisores, tal como el caso de la dopamina.
- Usos terapéuticos:
Actualmente, la memantina se emplea para tratar caso de moderados a severos de Alzheimer, esto
por su actividad para evitar la excitotoxicidad del NMDA así como por su papel en la recuperación
de los receptores nicotínicos previamente mencionados, en el cual, es importante señalar que, a fin
de cuentas, al ser un antagonista, es importante no darlo en etapas iniciales de la enfermedad, pues
puede empeorar la condición, sin embargo, en un uso crónico del fármaco en etapas más avanzadas,
se han visto resultados positivos referentes a la demencia de los pacientes (Memantine:
MedlinePlus Drug Information, s. f.).
- Dosis:
Para tratar la condición mencionada, se da una dosis inicial de 5 mg diariamente, la cual puede ir
incrementando progresivamente, esto hasta 28 mg diarios, aunque suele ser muy poco usual llegar a
una dosis tan alta, siendo más común tomar 10 mg (Memantine (Oral Route), 2023).
- Estructura:
Figura 2. Estructura tridimensional de la memantina (recuperado de: (Memantine,

s. f.)). Tiene dos metilos de más la memantina que la amantadina, lo cual la hace más
hidrofóbica, dificultando su manejo renal; si es chica, hidrofílica y positiva es muy fácil
que el glomérulo filtre la sustancia, por lo cual se pierde muy rápido, haciéndolo poco
deseable en un fármaco.
Fuentes:
Amantidine. (s. f.). PubChem. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2130
Blanpied, T. A., Clarke, R. J., & Johnson, J. W. (2005). Amantadine Inhibits NMDA Receptors by
Accelerating Channel Closure during Channel Block. The Journal of Neuroscience, 25(13),
3312-3322. https://doi.org/10.1523/jneurosci.4262-04.2005
CDC. (s. f.). Antiviral Dosage. https://www.cdc.gov/flu/professionals/antivirals/antiviral-
dosage.htm
Chang, C., & Ramphul, K. (2022). Amantadine.
StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK499953/
European Bioinformatics Institute. (2022, 15 junio). Nicotinic
Antagonist. https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=48878
Gobierno de Australia. (s. f.). AUSTRALIAN PRODUCT INFORMATION – SYMMETREL
(AMANTADINE HYDROCHLORIDE)
CAPSULES. https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent
Gotti, C., & Clementi, F. (2004). Neuronal nicotinic receptors: from structure to
pathology. Progress in Neurobiology, 74(6), 363-
396. https://doi.org/10.1016/j.pneurobio.2004.09.006
Memantine (Oral Route). (2023, 7 febrero).
Â. https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/memantine-oral-route/proper-use/drg-
20067012
Memantine: MedlinePlus Drug Information.
(s. f.). https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604006.html
Memantine. (s. f.). PubChem. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4054
Rammes, G., Rupprecht, R., Ferrari, U., Zieglgänsberger, W., & Parsons, C. (2001). The N-methyl-
d-aspartate receptor channel blockers memantine, MRZ 2/579 and other amino-alkyl-
cyclohexanes antagonise 5-HT3 receptor currents in cultured HEK-293 and N1E-115 cell
systems in a non-competitive manner. Neuroscience Letters, 306(1-2), 81-
84. https://doi.org/10.1016/s0304-3940(01)01872-9
Rogawski, M. A., & Wenk, G. L. (2006). The Neuropharmacological Basis for the Use of
Memantine in the Treatment of Alzheimer’s Disease. CNS Drug Reviews, 9(3), 275-
308. https://doi.org/10.1111/j.1527-3458.2003.tb00254.x
Side effects of a dopamine agonist therapy for Parkinson’s disease: a mini-review of clinical
pharmacology. (2016). Yale Journal of Biology and Medicine, 89(1), 37-
47. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4797835/
Symmetrel (Amantadine Hydrochloride): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. (2022,
10 octubre). RxList. https://www.rxlist.com/symmetrel-drug.htm

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