Didactico Farmacología

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FARMACOLOGIA

ENFERMERIA

ENFERMERA AUX: YOLANDA AGUILAR


RESOLUCIÓN: N°760962
DRA NIRIA GARCÍA JIMÉNEZ
FARMACOLOGÍA
• La farmacología (del griego, pharmacon (φάρμακον),
fármaco, y logos (λόγος), ciencia) es la ciencia que
estudia el origen, las acciones y las propiedades que
las sustancias químicas ejercen sobre los organismos
vivos.
• La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las
sustancias son utilizadas en el diagnóstico,
prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una
enfermedad.
• La farmacología abarca el conocimiento de la
historia, origen, propiedades físicas y químicas,
asociaciones, efectos bioquímicos y fisiológicos,
mecanismos de absorción, biotransformación y
excreción de los fármacos para su uso terapéutico
o no

FARMACOLOGÍA
• La farmacología es una de farmacéuticas, no es más
las ciencias farmacéuticas importante que las otras
principales, siendo una (química farmacéutica,
aplicación química de una farmacognosia, botánica
mezcla entre biología farmacéutica, fitoquímica...).
molecular,
fisiología/fisiopatología, • Fármaco
biología celular y • Fármaco (del griego
bioquímica. Aunque la φάρμακον) es toda
farmacología destaque sustancia química
sobre las otras ciencias purificada utilizada en el
tratamiento, cura, proceso fisiológico no
prevención o el diagnóstico deseado.
de una enfermedad, o para • debe administrarse al
evitar la aparición de un cuerpo de manera exógena
y con fines médicos
Formas farmacéuticas
• Se entiende por forma farmacéutica al estado final
bajo el cual se presenta un medicamento para su
uso práctico, para la consideración del máximo
beneficio terapéutico para el individuo y
minimizando los efectos secundarios indeseables

• Líquidas:
Solución, jarabe, tintura, infusiones, aerosoles,
colirio, inyectables- e infusión parenteral, extracto,
emulsión, enema y gargarismos

• Sólidas:
Polvos, granulados, tabletas, grageas, cápsula,
píldoras o glóbulo homeopático

Formas farmacéuticas

• Semisólidas:
Suspensión, emulsión, pasta, crema o
pomada, ungüento, geles, lociones,
supositorios, óvulos, jaleas y cremas
anticonceptivos y linimentos.

• Otras:
Nanosuspensión, emplasto, dispositivos
transdérmicos, aspersores, inhaladores e
implantes
Categorías terapéuticas
• Analgésico (contra el dolor)
• Anestésico (para adormecer a los pacientes en
cirugía)
• Ansiolítico (contra la ansiedad)
• Antibiótico (contra las infecciones bacterianas)
• Anticolinérgico (con efectos sobre el sistema nervioso)
• Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)
• Antipsicótico (contra los síntomas de diferentes tipos
de psicosis y de otros padecimientos
• Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros
mentales/emocionales)
•síntomas
Antídotode(contra
la epilepsia)
los efectos de los venenos)
• •Antidepresivo (contra
Broncodilatador la depresión)
(para dilatar los bronquios; útiles en
• Antihelmíntico
el tratamiento(contra
del asma lasy deinfecciones intestinales
la enfermedad pulmonar
provocadas porcrónica
obstructiva gusanos y lombrices (helmintiasis))
(EPOC))
• •Antineoplásico
Cardiotónico(contra los tumores
(para fortalecer (neoplasias))
el músculo cardíaco)
• •Antiparkinsoniano
Citostático (o (contra
citotóxicolos síntomas de la
o quimioterápico)
enfermedad de Parkinson)
(para interrumpir la división celular; de utilidad
• Antimicótico (contra del
en el tratamiento los hongos)
cáncer)
• •Antipirético
Hipnótico(contra
(parala fiebre)
obtener relajación, sedación,
tranquilidad o sueño en pacientes con ansiedad o
con problemas para dormir)
• Hormonoterápico (para resolver desequilibrios en el
funcionamiento hormonal)
• Quimioterápico (para el tratamiento de tumores
cancerosos)
• Relajante muscular (para la relajación y el alivio de
dolores musculares
Categorías terapéuticas
• Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de
acción de los fármacos.
• Farmacognosia: estudia todas las drogas desde el punto de
vista farmacéutico.
• Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto
de vista químico.
• Farmacotecnia: rama encomendada a la preparación de las
drogas según administración individualizada.
• Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de
los fármacos
• Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los
fármacos

• Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos


• Farmacocinética: el estudio de los procesos fisico-químicos
que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a
un organismo. Estos procesos serían LADME.
Ramas de la farmacología
• Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad
de la terapéutica por fármacos
• Farmacovigilancia: el estudio de las
reacciones adversas que provocan los
fármacos sobre el organismo
• Cronofarmacología: El estudio de la correcta
administracion de medicamentos conforme al ciclo
circadiano del ser humano.
• Terapéutica: el estudio de las interacciones
beneficiosas de los fármacos con el organismo
– Otras terapéuticas:
– Farmacognosia: estudio de plantas y drogas que de
ellas se derivan
– Farmacobotánica: estudio de plantas medicinales
– Fitoterapia: tratamiento de enfermedades con plantas
medicinales.
– Homeopatía: administración de sustancias de origen
animal, vegetal o mineral; en dosis infinitesimales de
dilución, produciría una sintomatología opuesta a la
generada por la utilización de la sustancia en estado
puro.
Ramas de la farmacología
Margen e índice terapéutico
• La• evaluación más simpleo yfarmacodinamia
La farmacodinámica sencilla es la conocida
es el estudio
como deMargen Terapéutico,
los efectos que y
bioquímicos esfisiológicos
el margen dededosis
los
que fármacos
oscila entre la sus
y de dosis mínima y lade
mecanismos dosis máxima
acción y la relación
terapéutica.
entre la concentración del fármaco y el efecto de éste
• se puede
sobre dosificar un medicamento dentro de este
un organismo.
margen,
• Desde no teniendo
este punto sentido alguno
de vista esel opuesto
administrar
a lo que
una implica
dosis superior a la máxima terapéutica,
la farmacocinética: lo que le ya que
sucede al
con fármaco
ella no obtendríamos
por la acción un
delefecto superior, y nos
organismo.
acercamos a aquella dosis
• La farmacodinámica que puede
puede ser tóxicas.
ser estudiada a diferentes
niveles, es decir, sub-molecular, molecular, celular, a
nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero,
usando técnicas in vivo, post-mortem o in vitro
Farmacodinámica
Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico
• deseado de la droga.
• Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción realmente farmacológica.
• Efecto indeseado: cuando el medicamento produce
otros efectos que pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto terpéutico;
– Efecto colateral: son efectos indeseados
consecuencia directa de la acción principal del
medicamento.
– Efecto secundario: son efectos adversos
independientes de la acción principal del fármaco.
– Efecto tóxico: por lo general se distingue de los
anteriores por ser una acción indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del
medicamento al que se expone el organismo y del
tiempo de exposición.4
• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce
la muerte
Tipos de efectos farmacológicos
Dosis
• La dosis es la cantidad de una droga
que se administra para lograr
eficazmente un efecto determinado.
• Dosis subóptima o ineficáz: es la
máxima dosis que no produce
efecto farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: es una dosis
pequeña y el punto en que empieza
a producir un efecto farmacológico
evidente.
• Dosis máxima: es la mayor
cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos tóxicos.
Dosis
Dosis terapéutica: es la dosis comprendida
• entre la dosis mínima y la dosis máxima.
• Dosis tóxica: constituye una concentración que
produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce
la muerte.
• DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal
50%, es la dosis que produce la muerte en 50%
de la población que recibe la droga. Así también
se habla con menos frecuencia de DL20, DL90 y
DL99.
• DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis
que produce un efecto terapéutico en el 50% de la
población que recibe la droga.

Receptores
• La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una
célula por virtud de su reconocimiento de receptores
sobre la superficie celular, específicamente por tener la
configuración molecular que se ajusta al dominio de
unión del receptor
• Algunos fármacos se unen a un solo tipo de receptores,
mientras que otros tienen la facultad bioquímica de
unirse a mutliples tipos de receptores celulares.

• Las interacciones entre el fármaco y su receptor


vienen modelados por la ecuación de equilibrio:


donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unión)

Receptores
• Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor,
es llamado un ligando, los cuales se clasifican en dos grupos,
los agonistas y los antagonistas
• Agonista: Es una droga que produce un efecto
combinándose y estimulando al receptor, estos
pueden ser clasificados como:
• Agonistas Completos: los que producen la
máxima respuesta posible.
• Agonistas Parciales: son los agonistas que no
logran alcanzar el Emax de los agonistas
completos.
• Agonistas Inversos: los que logran efectos
opuestos a los producidos por los agonistas
completos y parciales

Receptores
• Antagonista:Es una droga que produce efecto farmacológico
bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir
el efecto de los agonistas.

1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el
efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de
fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:

1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del
receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo
superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan
la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es
decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax
y eficacia del agonista.

1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del
receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo
insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen
la Emax y la eficacia del agonista.

2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el
efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio
distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas
reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden se a su vez:
• 2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al
suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido
aislado.
• 2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican
covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado
y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS
• Son macromoléculas proteicas intracelulares o de
membrana que, en general, median la comunicación
celular de compuestos endógenos

• AFINIDAD:
Capacidad de formar el complejo
fármacoreceptor a concentraciones muy
bajas del fármaco.
• RECEPTORES INTRACELULARES
• ESPECIFICIDAD:
a) Fármacos esteroidales tales como:
Capacidad del receptor
Glucocorticoides de discriminar
(Betametasona, una
Prednisona)
molécula de otra pese
Mineralocorticoides a ser
(Oxicorticosterona, Espirolactona)
estructuralmente
Esteroides gonadalesmuy similar.
(Fluoximesterona, Norgestrel)
Vitamina D. b ) Hormonas tiroídeas T3 y T4
(Yodotironina, Liotironina)
c) Sustancias inductoras del metabolismo de
otros fármacos
(fenobarbital, tetraclorobenzodioxano).
TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
• Receptores relacionados al transporte iónico:
• Canales iónicos voltaje-dependientes: Ca+2; K+; Na+
• Canales iónicos asociados a receptor
• Receptor-Canal: GABAA: Cloruro; ACh-Na+
• Receptor separado del canal: Ach-K+; NA-Ca+2(L)
• Enzimas transportadoras activas: (Na+-
K+)ATPasa; H+(ATPasa)
• Receptores asociados a proteína G
Adrenérgicos, Muscarínicos, Histaminérgicos
• Proteínas Transportadoras: Sistemas de Recaptación de
aminas biógenas.

TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
SISTEMAS DE TRANSDUCCIÓN
• CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO
SISTEMAS DE TRANSDUCCIÓN
• RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Actividad enzimática intrínseca
• Cuando una droga se une a su receptor tiende a
ejercer control directo sobre la fosforilación de
proteínas celulares, modificando la estructura
conformacional de la proteína, activando o
inactivandola

• Algunos medicamentos atraviesan la membrana


plasmática y actúan directamente sobre el núcleo
celular y sobre receptores intracelulares, revirtiendo la
represión del ADN y aumentando la transcripción y
síntesis protéica
Modificación de la acción de una
droga

• Los principales factores o parámetros que


modifican las acciones de los fármacos
incluyen:
• Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso
corporal, etc.
• Patológicos: estrés, factores endocrinos,
insuficiencia renal, cardiopatías, etc.
• Farmacológicos: dosis, vías de administración,
posología, tolerancia, taquifilaxia, etc.
• Ambientales: condiciones metereológicas,
fenómenos de toxicidad de grupo, etc.
La • es la rama de la farmacología que estudia los procesos
a los que un fármaco es sometido a través de su paso
por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con
un fármaco desde el momento en el que es
administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
• el estudio detallado de los sucesivos pasos que
atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan
bajo el anagrama LADME:
• Liberación del producto activo,
• Absorción del mismo,
• Distribución por el organismo,
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraña al mismo, y
• Eliminación del fármaco o los residuos que queden del
mismo.
farmacocinética
1: Liberación
• Es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado. El
fármaco debe separarse del vehículo o del
excipiente con el que ha sido fabricado, y para
algunos autores comprende tres pasos:
desintegración, disgregación y disolución.
• Disolución
En una situación típica, al ingerir una tableta pasa
por el esófago al estómago. Por razón de que el
estómago tiene un ambiente acuoso, es el primer
lugar donde la tableta se disolverá. La velocidad
de disolución es un elemento clave en el control
de la duración del efecto del fármaco
1: Liberación
• Ionización
Las membranas celulares presentan una resistencia al
paso de moléculas ionizadas superior a la que presenta
a las sustancias no ionizadas y liposolubles. Este hecho
es de importancia sobre todo con sustancias que son
anfotéricamente débiles. El pH ácido del estómago y la
posterior alcalinización del mismo en el intestino,
modifican los grados de ionización de ácidos y bases
débiles, dependiendo del pKa de cada sustancia

• pKa es la fuerza que tienen las moléculas de disociarse


(es el logaritmo negativo de la constante de disociación
de un ácido débil).

Un ácido será más fuerte cuanto menor es su pKa y en una


base ocurre al revés, que es más fuerte cuanto mayor es
su pKa.
• La absorción significa atravesar algún tipo de
barrera, diferente según la vía de administración
usada, pero que en último término se puede
reducir al paso de barreras celulares. O la
interacción de la con una
biológica, donde las características
fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la
membrana, determinarán el resultado del proceso

2: Absorción
2: Absorción
• la estructura de la membrana citoplasmática
consiste en una capa bimolecular de lípidos, con
moléculas de proteínas intercaladas, que adquiere
un espesor de 75 a 80 Å (angstrom)
• Los fosfolípidos son responsables de las
características de permeabilidad aproximadamente
un 40% a 45% de los componentes de la
membrana.
• las proteínas constituyen alrededor del 50% de los
constituyentes de las membranas,
• podemos encontrar entre un 7% y un 10% de
hidratos de carbono (glucolípidos y
glucoproteínas) que actúan como modulador de
las proteínas receptores
3: DISTRIBUCIÓN Y FIJACIÓN
DE FÁRMACOS
3: DISTRIBUCIÓN
3: DISTRIBUCIÓN
3: DISTRIBUCIÓN
3: DISTRIBUCIÓN
4: Metabolización
(o BIOTRANSFORMACIÓN DE
FÁRMACOS)
4: Metabolización
4: Metabolización
NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es
la proteína de los donantes de electrones para
varias enzimas oxigenasa encuentra en el
retículo endoplasmático de la mayoría de las
células eucariotas. Oxygenases

Citocromos P450, una familia de enzimas que


intervienen en el metabolismo de muchos
fármacos y sustancias dietéticos, y en la
síntesis de hormonas esteroides y otras
moléculas de señalización extracelular de
lípidos; heme oxigenasa, un hemeprotein que
cataliza el primer paso en la degradación del
hemo de la bilirrubina, y escualeno
monooxigenasa, la segunda enzima en la vía
para cometidos biosíntesis de esteroles.
5:EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
5:EXCRECIÓN
5:EXCRECIÓ
N
5:EXCRECIÓN
5:EXCRECIÓN
FACTORES QUE MODIFICAN
LA ELIMINACIÓN DE
FÁRMACOS
5:EXCRECIÓN
La farmacocinética
• Biodisponibilidad
• La biodisponibilidad de un fármaco es un término
farmacocinético que alude a la fracción de la dosis del
mismo administrada que alcanza su diana terapéutica o
lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que
realiza su actividad
• Semivida de eliminación
• La semivida de eliminación de un medicamento (o cualquier
agente xenobiótico) es el lapso necesario para que la cantidad
de dicho medicamento o agente xenobiótico presente en el
cuerpo (o en el plasma sanguíneo) se reduzca a la mitad,
mediante diversos procesos de eliminación.
• La semivida de eliminación es un parámetro importante usado
en farmacodinámica y se denota como .

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