Metronidazol

Solucin inyectable, suspensin y tabletas vaginales Anaerobicida, amebicida

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada 100 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Metronidazol.................................................................... 500 mg Cada 10 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Metronidazol.................................................................... 200 mg Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Metronidazol..................................................................... 2.5 mg Vehculo, c.b.p. 100 ml. Cada TABLETA vaginal contiene: Metronidazol.................................................................... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS: METRONIDAZOL va parenteral est indicado en: Tricomonicida, giardicida, amebicida. Infecciones ginecolgicas como endometritis, abscesos tubo-ovricos, salpingitis. Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumona producidos por Bacteroides sp. Septicemia bacteriana, Endocarditis causada por Bacteroides sp. Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles (infecciones aerbicas y anaerbicas mixtas, se podr utilizar conjuntamente con un antimicrobiano para la infeccin aerbica. Es eficaz en infecciones por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina). Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis,

B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp, Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp. Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en ciruga colorrectal o contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso heptico amebiano causado por Entamoeba Histolytica. Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Gardnerella vaginalis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del embarazo, antecedentes de discracias sanguneas o con padecimiento activo del SNC. PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado crisis convulsivas y neuropata perifrica en pacientes tratados con METRONIDAZOL; la aparicin de cualquier signo neurolgico anormal requiere de una evaluacin cuidadosa de la relacin riesgo-beneficio. Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas alcohlicas durante el tratamiento con METRONIDAZOL, y por lo menos un da despus de finalizado el tratamiento, debido a la posibilidad de que aparezca una reaccin tipo disulfiram (efecto Antabuse). Los pacientes con alteraciones hepticas severas pueden metabolizar METRONIDAZOL ms lentamente que el resto de la poblacin, lo que los coloca en riesgo de acumulacin del medicamento y sus metabolitos en plasma. En este tipo de pacientes se recomienda usar dosis menores. Se recomienda vigilar la cuenta de leucocitos total y diferencial antes y despus del tratamiento con METRONIDAZOL, en especial en los pacientes con antecedentes de discrasias sanguneas. Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusin, vrtigo, alucinaciones convulsiones trastornos visuales transitorios, para que si se presentan estos sntomas eviten conducir vehculos u operar maquinaria. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo B: METRONIDAZOL cruza la barrera placentaria y entra rpidamente a la circulacin fetal. Sin embargo, los estudios realizados en ratones a los que se administr METRONIDAZOL va intraperitoneal, s mostraron efectos fetotxicos. Adems, METRONIDAZOL es claramente carcinognico en roedores. METRONIDAZOL se excreta en la leche materna y alcanza concentraciones similares a las observadas en el plasma.

Debido al conocido efecto mutagnico del mismo, debe decidirse si se continuar con la lactancia o con el medicamento, dependiendo de la importancia de la indicacin original. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones ms graves reportadas con el uso de METRONIDAZOL incluyen convulsiones y neuropata perifrica. Otras reacciones reportadas son: Tracto gastrointestinal: Dolor epigstrico, nusea, vmito, alteraciones gastrointestinales, diarrea y sabor metlico. Hematopoytico: Neutropenia reversible y trombocitopenia. Piel: Erupciones, eritema y prurito. Fiebre, angioedema. SNC: Cefalea, mareo, sncope, ataxia y confusin. Estos sntomas pueden interferir con la habilidad para conducir o utilizar maquinaria peligrosa. Trastornos visuales: Diplopa y miopa transitorias. Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusin I.V. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Disulfiram: Se ha reportado que la combinacin de disulfiram y METRONIDAZOL puede causar reacciones psicticas. Alcohol: La ingestin de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede causar clicos, nusea, cefalea y alteraciones vasomotoras. Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros anticoagulantes cumarnicos, causando un alargamiento del tiempo de protrombina. Fenitona o Fenobarbital: La administracin de medicamentos que inducen enzimas microsomales como la fenitona y el fenobarbital pueden causar una disminucin en los niveles plasmticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administracin de medicamentos que disminuyen la actividad enzimtica del sistema microsomal pueden alargar la vida media del METRONIDAZOL y reducir su depuracin plasmtica. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: METRONIDAZOL es carcinognico en ratas y ratones, pero no se ha observado un aumento en la incidencia de tumores en los estudios epidemiolgicos realizados hasta el momento. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:

Suspensin: Amebiasis: Adultos: 1.5 g/da divididos en tres dosis. Nios: 30 a 40 mg/kg/da divididos en tres dosis. En caso de absceso heptico amebiano, se debe realizar drenaje o aspiracin del pus en conjuncin con la terapia con metronidazol. El curso del tratamiento es por 7 das consecutivos. Tricomoniasis: Mujeres (uretritis y vaginitis): 2 g administrados como dosis nica (4 tabletas de METRONIDAZOL de 500 mg) o durante 10 das de tratamiento, combinando 500 mg/da por va oral divididos en dos dosis y un vulo/da. Las parejas sexuales deben ser tratadas simultneamente, aun si estn asintomticas o tienen un cultivo negativo de Trichomonas vaginalis. Hombres (uretritis): 2 g administrados por va oral como nica dosis, o un tratamiento de 10 das consistente en 500 mg de METRONIDAZOL divididos en dos dosis. En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g. Giardiasis: Tratamiento por 5 das. Adultos: 750 mg a 1 g por da. Nios: 2 a 5 aos: 250 mg/da (1 tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1 cucharadita de 5 ml de suspensin de 250 mg o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 125 mg). 5 a 10 aos: 375 mg/da (1 tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1 cucharadita de 5 ml de suspensin de 250 mg o 3 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 125 mg). 10 a 15 aos: 500 mg/da (2 tabletas de 250 mg de METRONIDAZOL o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 250 mg o 4 cucharaditas de 5 ml de suspensin de 125 mg). Vaginitis no especfica: 500 mg dos veces al da durante 7 das consecutivos. La pareja sexual debe ser tratada simultneamente. Tabletas vaginales:

En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por Trichomona vaginalis: Por va vaginal una tableta de 500 mg cada 12 horas por cinco das. Tratamiento de infecciones anaerbicas: (Como terapia de primera lnea o de seguimiento). Adultos: 1 a 1.5 g/da. Nios: 20 a 30 mg/da. Profilaxis de infecciones quirrgicas: Los antecedentes cientficos no permiten la definicin de un protocolo ideal. El METRONIDAZOL debe ser administrado concomitantemente con terapia antibitica efectiva contra enterobacterias. La administracin de 500 mg cada 8 horas, empezando aproximadamente 48 horas antes de la ciruga, parece ser efectiva. La ltima dosis debe ser administrada mnimo 12 horas antes de la ciruga. Dado que la profilaxis de infeccin quirrgica est encaminada para reducir el inculo bacteriano en el tracto gastrointestinal al momento de la ciruga, la administracin postoperatoria de antibiticos es innecesaria, al menos oralmente. Nios: El mismo protocolo a una dosis de 20 a 30 mg/kg/da. Solucin inyectable: Parenteral: Para el tratamiento de las infecciones por anaerobios se recomienda iniciar con una dosis de carga de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora. La dosis de mantenimiento debe ser de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante una hora cada 6 horas. Para la profilaxis quirrgica se puede utilizar una dosis de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora y terminando la infusin una hora antes de la ciruga, seguidos de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante 30 a 60 minutos 6 y 12 horas despus del procedimiento. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado con dosis nica oral de 12 g intentos de suicidio y por sobredosificacin accidental. Los sntomas estuvieron limitados a nusea, vmito, ataxia y desorientacin leve.

Adems se han reportado casos de sobredosis con METRONIDAZOL I.V. (de hasta 75 mg/kg/dosis de carga) seguido de la dosis de mantenimiento usual, sin que se presentaran efectos secundarios. Como no existe un tratamiento especfico, en caso de sobredosificacin se deben instituir las medidas de apoyo convencionales. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento durante el embarazo es responsabilidad del mdico tratante. No se administre simultneamente con bebidas alcohlicas.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

DICYNONE
Comprimidos Solucin inyectable
ETAMSILATO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE contiene: Etamsilato 250 mg Vehculo, c.b.p. 2 ml. Cada COMPRIMIDO contiene: Etamsilato 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPUTICAS

Quirrgicas:

En ginecologa: Prevencin y tratamiento de todas las hemorragias producidas por procedimientos quirrgicos como histerectomas, miomectoma, cono cervical, mastectomas y otras. Otras especialidades: En otorrinolaringologa, urologa, gastroenterologa, ciruga plstica y reconstructiva, ciruga general, ciruga vascular, cuando se desee obtener una profilaxis hemorrgica preoperatoria y tratamiento de las hemorragias capilares transoperatorias y postoperatorias producidas por la reseccin de tejidos ricamente vascularizados o bien por eventos traumticos sean cuales fueren su origen y localizacin. No quirrgicas: En sangrado uterino disfuncional tipo hipermenorrea, previo a la colocacin de un dispositivo intrauterino (DIU). Cuando se desee detener o disminuir el sangrado transvaginal en espera de establecer el diagnstico etiolgico. Otras especialidades: Otorrinolaringologa, urologa, gastroenterologa, medicina interna. En neonatologa: Profilaxis de la hemorragia intracraneal en nios prematuros comprendidos entre las 28 y 34 semanas de gestacin. Medicina interna: Epistaxis, hematuria, sangrado de tubo digestivo alto y bajo, hemorragias microvasculares de diversa etiologa.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

DICYNONE es un hemosttico y antihemorrgico de sntesis no hormonal el cual acta en la primera fase de la hemostasia (hemostasia primaria) estimulando el cambio de las descargas electrostticas en las plaquetas, incrementando la disponibilidad del PF3 circulante (factor plaquetario 3) e incrementando la captacin del PF4 (factor plaquetario 4). El mecanismo de accin anterior permite: Obtener una hemostasia rpida sin el riesgo de un efecto hipercoagulante. Obtener la formacin de un "tapn plaquetario" sin riesgo de "trombosis". Reducir la cantidad del sangrado entre 30 y 40%. La disolucin del "tapn plaquetario" por medios fisiolgicos, ya que no altera la estructura interna ni la membrana plasmtica de las plaquetas. La administracin endovenosa de 500 mg de etamsilato, obtiene su mxima concentracin plasmtica a los 10 minutos, la cual es de alrededor de los 50 nanogramos por ml. Siendo su vida plasmtica de alrededor de 1.9 horas. Alrededor de 85% de la dosis administrada se elimina por orina transcurridas las primeras 24 horas. El etamsilato administrado por va oral se absorbe lentamente a travs del tracto gastrointestinal. Tras la administracin de un comprimido de 500 mg de etamsilato, se observa su pico plasmtico mximo transcurridas las primeras 4 horas, siendo ste alrededor de 15 ng/ml. El etamsilato se une a las protenas en 95%, siendo su vida media alrededor de 3.7 horas. De la dosis administrada por va oral, 72% se elimina en forma inalterada por la orina durante las primeras 24 horas. A los 10 minutos de haber administrado 500 mg de etamsilato por va intravenosa se obtiene su mxima concentracin plasmtica la cual es de alrededor de los 50 nanogramos por ml. Siendo su vida plasmtica de alrededor de 1.9 horas. Alrededor de 85% de la dosis administrada se elimina por orina transcurridas las primeras 24 horas.
CONTRAINDICACIONES

Porfiria aguda, asma bronquial, hipersensibilidad comprobada a sulfitos.

Si se administra DICYNONE para una reduccin de sangrado tipo hiperpolimenorrea y no se observa mejora, se deben buscar y excluir posibles causas patolgicas. Debido al riesgo de disminucin de la presin arterial con una parenteral, se recomienda ser muy cauteloso. DICYNONE no tiene efecto sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo-Categora B: estudios en animales no han mostrado riesgo fetal, pero no hay estudios controlados disponibles en mujeres embarazadas. Como precaucin, DICYNONE no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo; sin embargo, durante el segundo y tercer trimestre slo debe administrarse si el beneficio teraputico esperado se considera superior al riesgo

potencial para el feto. En ausencia de datos respecto a su paso a la leche materna, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento o, si la lactancia va a continuar, se debe suspender el tratamiento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En ciertos casos, la administracin parenteral puede provocar una disminucin de la presin arterial. Para minimizar este riesgo, se recomienda aplicarlo en forma lenta. La presin recupera sus valores normales en las horas consecutivas. DICYNONE Solucin inyectable contiene bisulfito sdico como antioxidante, el cual puede provocar reacciones alrgicas, nusea y diarrea en pacientes sensibles. Las reacciones alrgicas pueden provocar hasta un choque anafilctico as como acceso de asma poniendo en peligro la vida. Se desconoce la prevalencia en la poblacin pero probablemente es baja. Se observa una hipersensibilidad al sulfito ms frecuentemente en las personas asmticas que en las no asmticas (vase Contraindicaciones y Precauciones generales). En caso de aparicin de reacciones de hipersensibilidad debe suspenderse inmediatamente la administracin de DICYNONE Solucin inyectable. Raro: Gastralgia, nusea, cefalea, erupcin cutnea. En la mayora de los casos, estos sntomas desaparecen espontneamente. Si persisten, se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento. DICYNONE Comprimidos contiene sulfito como antioxidante que puede causar reacciones alrgicas, nusea y diarrea en pacientes susceptibles. Las reacciones alrgicas pueden dar lugar a choque anafilctico y causar ataques de asma graves. Se desconoce la incidencia en la poblacin, pero probablemente es baja. Sin embargo, la hipersensibilidad al sulfito se observa con ms frecuencia en asmticos que en no asmticos. En caso de reacciones de hipersensibilidad, la administracin de DICYNONE Comprimidos debe suspenderse de inmediato.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

La tiamina (vitamina B1) es inactivada por el sulfito contenido en DICYNONE. Si una perfusin de dextrn fue necesaria, administrar previamente DICYNONE . No tiene efecto sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los estudios de toxicidad no han revelado algn efecto txico.

DICYNONE Solucin inyectable: Va de administracin: Intramuscular, intravenosa o local. Adultos: En preoperatorio: 1-2 ampolletas I.V. o I.M. 1 hora antes de la intervencin. En perioperatorio: 1-2 ampolletas I.V. repetir si es necesario. En postoperatorio: 1-2 ampolletas, cada 4-6 horas mientras persista el riesgo hemorrgico. Casos de urgencia, segn la gravedad del caso: 1-2 ampolletas I.V. o I.M., repetir cada 4-6 horas hasta desaparicin del riesgo hemorrgico. En aplicacin local: Empapar una torunda con el contenido de una ampolleta y aplicar sobre la zona hemorrgica, o en el alveolo despus de una extraccin dental, repetir si es necesario. Puede combinarse con la va oral o parenteral. Nios: Media dosis. En neonatologa: 10 mg/kg de peso (0.1 ml = 12.5 mg) inyectados por va intramuscular en las 2

horas siguientes al nacimiento, luego cada 6 horas durante 4 das. DICYNONE Comprimidos: Va de administracin: Oral. Adultos: Prequirrgico: 1 comprimido (500 mg) 1 hora antes de la ciruga. Posquirrgico: 1 comprimido (500 mg) cada 4-6 horas en tanto persista el riesgo de hemorragia. Medicina interna: Generalmente, 1 comprimido 2-3 veces al da (1,000-1,500 mg) con alimentos con poca agua; la duracin del tratamiento depende de los resultados obtenidos. Ginecologa, hipermenorrea: 1 comprimido 3 veces al da (1,500 mg) con alimentos con poca agua. El tratamiento dura 10 das e inicia 5 das antes del inicio esperado de la menstruacin. Nios: Debido a su elevada concentracin del principio activo, DICYNONE no es apropiado para nios.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

Se desconocen los signos de sobredosificacin. En caso de sobredosificacin, instaurar tratamiento sintomtico.

Caja con 2 4 ampolletas de 250 mg/2 ml. Caja con 20 y 30 comprimidos de 500 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Solucin inyectable: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 25C. Protjase de la luz. Comprimidos: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN

Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para mdicos. Si no se administra todo el producto deschese el sobrante. No se administre si la solucin no es transparente, si contiene partculas en suspensin o sedimentos. GRNENTHAL DE MXICO, S. A. de C. V. Bajo licencia de: OM Pharma Regs. Nms. 142M99, 021M2000, SSA IV JEAR-05330020510571/RM2005 y DEAR-05330020510921/RM2006