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macología

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María Paz Severín
Segundo año enfermería 2022
 ÁREAS DE LA
F!macología general FARMACOLOGÍA
• Ciencias farmacéuticas
Ciencia dedicada al estudio de las acciones y propiedades
• Farmacodinamia
de los fármacos en los organismos vivos.
• Farmacocinética
Objetivo: Es aplicar y lograr un uso inocuo y óptimo de los
• Farmacología clínica
fármacos existentes y de los nuevos que se van generando

FARMACOCINÉTICA: Estudia los procesos y factores que van a determinar la cantidad de

fármaco (procesos que hace el organismo sobre el fármaco). LADME (Liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción).
FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y efectos de los fármacos (lo que el fármaco hace
en el organismo).
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Estudia la aplicación del fármaco en el ser humano (para qué
sirve).
FARMACOLOGÍA TOXICOLÓGICA: Estudia los efectos nocivos del fármaco así como las
condiciones y mecanismos que favorecen la existencia de esa toxicidad y su aplicación.
-

Medicamento: También es llamado “Especialidad Farmacéutica”, sustancia medicinal y sus

asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales, se refiere al
fármaco procesado y presentado en una forma farmacéutica junto a otros ingredientes (activos
o no). Principio activo + excipientes. Puede tener más de un principio activo
Fármaco: Sustancia química de estructura conocida, capaz de interactuar con un organismo y
generar una respuesta biológica. Se utilizan para el tratamiento, curación, prevención o
diagnóstico de enfermedades. Es el principio activo.
Excipiente : Sustancias que se mezclan con los fármacos y facilitan su preparación,
estabilidad, modifica propiedades organolépticas (olor, color, textura, etc), fisicoquímicas y su
biodisponibilidad. Son sustancias inocuas. No tienen actividad terapéutica. Sirven de vehículo.
• Algunos son de declaración obligatoria

PRINCIPIO ACTIVO
• Sustancia química con
actividad terapéutica. Ej:
= FÁRMACO O PRINCIPIO
+ EXCIPIENTES
Ibuprofeno, naproxeno, etc.
MEDICAMENTO
Droga: Molécula que al igual que el fármaco afecta los
procesos fisiológicos, pero son sustancias tal como se encuentra
en la naturaleza sin modificaciones (de origen vegetal y
animal). Sirve a su vez para dar nombre a aquellas sustancias
empleadas con fines extra médicos (Cocaina, Heroína, LSD, etc)

Efecto farmacológico primario o principal: Es el efecto terapéutico deseado de la

droga o fármaco.
Efecto secundario: Son efectos que acompañan al efecto principal, no necesariamente
dañinos.
Efecto tóxico: Se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la
cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición.
Efecto letal: Acción fisiológica del medicamento que induce la muerte. Asociado a dosis en
exceso ( dosis letales)
Contraindicaciones: Cuando el medicamento, ya sea por su efecto principal o adverso, no
puede administrarse (Ej: Embarazo, lactancia, asma, diabetes, etc). Embarazada solo pueden
usar ciertos antibióticos como la cefalexina y paracetamol para el dolor

RAM= Reacción adversa a medicamentos. OMS (1972) y modificada por Karch y Lasagna (1977)

Se considera reacción adversa de un fármaco cualquier respuesta nociva y no intencionada

que se produzca en dosis que normalmente son utilizadas por el hombre para la profilaxis,
diagnóstico o tratamiento de una enfermedad o para la modificación de las funciones
fisiológicas. Excluye fallas terapéuticas, sobredosis, abuso de drogas, no acatamiento del
tratamiento y errores de medicación.
Dosis: Cantidad de fármaco o principio activo que se consume por unidad de medicamento
(puede expresarse en: mg, mcg, UI) “Cantidad total de un medicamento que se administra en
una vez o durante un período determinado, en función de factores tales como : edad, peso, y
condición fisiopatológica del paciente.”
Posología: Esquema o pauta de administración del medicamento. Debe especificar la forma
farmacéutica, dosis, frecuencia y duración del tratamiento.
Ej: 1 comprimido de Diclofenaco 50 mg cada 8 hrs por 5 días.
La Farmacología abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco, su origen, la
síntesis y la preparación, sus propiedades, las acciones y su distribución en el organismo, las
formas de administración, las indicaciones terapéuticas y las acciones tóxicas de los
medicamentos.

¿Qué es? Actividad farmacológica ¿Para qué sirve? Indicación terapéutica

¿Qué problemas
¿Cómo lo hace? Mecanismo de acción Reacciones adversas
puede causar?

Cada sobre contiene:

400 mg Paracetamol
10 mg Noscapina clorhidrato
33 mg Cafeína
50 mg ácido ascórbico
Paracetamol (solo un principio)

Genérico
(DCI)

Medicamento Innovador o PROTOTIPO/ORIGINAL

Medicamento genérico: son copias del

medicamento innovador, no todos
cuentan con estudios de bioequivalencia.

Marca Comercial o Registrado

 INNOVADOR
Equivalentes Farmacéuticos
Ambos productos contienen la misma cantidad del principio activo, misma vía
de administración y dosis. Pero existen diferencias en los excipientes.
GENÉRICO
Equivalentes terapéuticos Si son equivalentes farmacéuticos luego de
administrar la misma dosis el perfil de seguridad y eficacia es el mismo. ESTUDIOS
DE BIOEQUIVALENCIA

Medicamentos bioequivalentes
Medicamento respecto de un referente, en donde ambos poseen
diferentes orígenes de fabricación, contienen igual principio activo y
cantidad y son similares en cantidad y velocidad de fármaco absorbido,
al ser administrados por la vía oral, dentro de límites razonables,
establecidos por procedimientos

Forma Farmacéutica
• Forma o estado físico en el cual se presenta un producto para Siempre considerar
facilitar su fraccionamiento, dosificación y administración o empleo. 1.Paciente correcto
Ej: Crema, jarabe, gotas, pastillas 2.Medicamento
correcto
3.Dosis correcta
4.Vía de administración
Clasificación
correcta
5.Horario de
administración correcto
Solidas Líquidas Semisolidas
6.Registro correcto
Comprimidos Jarabes Ungüento * 7.Razón correcta
Cápsulas Soluciones orales Cremas
Polvo * Gotas* Geles
Supositorios Inyectables * Pastas
Ovulos Colutorios *
Grageas Suspensiones * ESTÉRILES
Comprimidos
Forma farmacéutica elaborada por compresión de una mezcla de polvos.
• Existen de varios tipos: Ideal para que no sea disuelto por los jugos
– Comprimidos sublinguales (SL) gástricos y se libere en el intestino delgado
– Comprimidos no recubiertos
– Comprimidos recubiertos
– Comprimidos con recubrimiento entérico
– Comprimidos de liberación prolongada

Cápsulas
Formulaciones formadas por una cubierta, normalmente de gelatina, rellena con partículas
sólidas o un líquido.
• Se clasifican en:
– Cápsulas duras: Nunca vitaminas u oleosos (solo en blandas).
Pueden no tener P. Activo si son naturales, ej: maqui
– Cápsulas blandas: Fáciles de desintegrar en el estomago.
FORMA DE DISOLUCIÓN EN EL TIEMPO

.MG
Microgranulos

Lib. Prolongada

Supositorios - Óvulos
• Formulaciones sólidas que al entrar en contacto con el
cuerpo humano se funden y ceden el fármaco que poseen
incorporado. Se recomienda que no se manipule demasiado
al utilizar
J!abes - Suspensiones
• Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares, como sacarosa, en agua u otro líquido
acuoso.
• Una suspensión farmacéutica es una formulación que contiene material sólido insoluble,
suspendido en un medio líquido. No existen de liberación prolongada.

JARABES
1.- Solución con alta concentración
= SUSPENSIONES
1.- Sistema bifásico donde el sólido esta
azúcar o sucralosa 45 – 85%. disperso (no disuelto) en un vehículo líquido.
2.- Mezcla homogénea. 2.- Mezcla heterogénea.
3.- Mayor viscosidad 3.- Requiere agitación.

Gotas
El fármaco a administrar en gotas puede estar disuelto o suspendido.
• Se clasifican en:
– Gotas orales
– Gotas oftálmicas
– Gotas óticas
Una vez abiertos tienen una duración de 1 a 3 meses.
Formas Inyectables
Formas farmacéuticas para administración por vía parenteral, las cuales se caracterizan
por ser estériles
• Se encuentran en diversas presentaciones dependiendo de su uso:
– Ampolla
– Frasco ampolla
– Polvo estéril para reconstituir
– Carpule o cartucho
– Bolsas para infusión
– Jeringas pre-cargadas

• No todos son soluciones acuosas.

• No todos son soluciones, también hay emulsiones y suspensiones inyectables.

Ungüentos-Cremas-Geles
• Ungüento: preparación bifásica (fase acuosa + fase oleosa) con bajo y en ocasiones nulo
contenido de agua. Son de tipo oleoso y pegajoso.
• Crema: preparación bifásica (fase acuosa + fase oleosa) con mayor contenido de agua que
el ungüento.
• Gel: preparación formada por líquidos gelificados, por lo general de característica acuosa.
Nunca deben ir sobre las heridas, si al rededor.
 Vías de administración de medicamentos
Para que los fármacos se pongan en contacto con los tejidos y órganos sobre los
cuales actúan, deben atravesar la piel y mucosas o bien ha de producirse una evasión
de estos obstáculos, para esto, deben ser administrados por la vía adecuada.
Tópica: Es la administración de medicamento en forma local.
Sistémica: Utilización de la circulación sistémica para que el fármaco llegue a su sitios de
acción y pueda producir su efecto. Se puede dividir en parenteral y enteral.

Enteral Parenteral
Es la administración de Es la administración de medicamentos
medicamentos a través de la vía por una vía distinta del tracto
gastrointestinal. gastrointestinal.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN • Intravenosa (I.V. o E.V.)
• Oral • Intramuscular (I.M)
• Sublingual • Subcutánea (S.C)
• Rectal • Intraarterial
• Intraperitoneal
• Intratecal o intraaracnoidea
• Epidural
CONSIDERACIONES VIA PARENTERAL
• Intraarticular como la Quimioterapia
Técnica estéril
• Intracardíaca como la epinefrina
Recuerde cambiar la aguja preparación
Rompa el frasco ampolla cubriendo el cuello con un algodón con alcohol
empujándolo hacia afuera o girándolo
Vía Oral
Ventajas Desventajas
– Cómoda – Inactivación de fármacos a nivel gástrico
– Económica – Interacción con alimentos y otros fármacos
– Segura – Irritación gástrica
– No requiere personal especializado – Efecto de primer paso hepático
– Gran superficie de absorción – Impedida en caso de vómitos o paciente inconsciente
– Efecto no inmediato
 Vía Sublingual
Utilización de la circulación venosa sublingual para la administración de
fármacos, debido a su gran vascularización.
Los fármacos ingresan directamente a la circulación sistémica sin pasar
por el hígado.
Ventajas Desventajas
• Administración sencilla • Uso limitado para algunos medicamentos
• Cómodo para el paciente • Acidez o mal sabor del medicamento
• Indolora condiciona su uso por esta vía
• Evita el primer paso hepático
• Se obtiene efecto rápido e intenso

CONSIDERACIONES VIA ORAL Y SUBLINGUAL

No triturar comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica, ni de liberación controlada
solo ranurados
No triturar el contenido de las capsulas (granulos)
No triture las formulación sublinguales
No administre medicamento oral por vía sublingual.
Paciente en posición semisentado o de costado
Ingerir con cantidad suficiente de líquido (agua) antes y después y uno a la vez.
Comprimidos efervescentes: disolver y administrar al terminar la efervescencia.
En niños y en ancianos con problemas de deglución administrar medicamentos líquidos con
cuchara, jeringa, con alimentos, etc.
Niños: explicar que está combinado con alimentos o que es una jeringa sin aguja (cara interna
inferior de la mejilla), aseo cavidad bucal.

Vía rectal

Ventajas Desventajas
• Absorción más rápida que vía oral • Incómoda para el paciente
• Útil en caso de impedimento de la vía oral • Absorción errática, lenta e incompleta
• Útil en niños pequeños • Evitar en caso de hemorroide
• Evita parcialmente el primer paso hepático inflamada o fisura anal
• No utilizar si hay diarrea
 Vía inhalatoria
– Permite la administración de fármacos gaseosos,
líquidos volátiles, aerosoles
– Es cómoda para el paciente
– Se recomienda el uso de aerocámaras o tubos
espaciadores

CONSIDERACIONES
Vía Rectal:
Aseo genital en caso de ser necesario (Favorecer eliminación)
Cubrir el cuerpo de la persona cuidando su integridad.
Supositorio lubricado (parte redondeada) con vaselina (En caso de ser necesario
corte transversal)
Via Vaginal
Facilitar la autoadministración (Lubricar la parte redondeada del óvulo)
Paciente debe permanecer al menos 5 minutos acostada.
Si utiliza aplicador lavarlo con agua y jabón
Tópica
Valorar la indemnidad o estado de la piel .
Uso de guantes o lavado inmediato de las manos una vez aplicado.
Parches
No corte los parches a menos que lo permita el fabricante. Valore uso de guateros o
calientacamas.
Depilación del área.
Vía Respiratoria
● Aseo de cavidades (nasal y bucal)
● SIEMPRE con aerocámara (Lavar aerocámara (es individual).
● Contar 10 respiraciones y repetir administración según indicación
Via Nasal
● Aseo de cavidad nasal.
● Informar al paciente la posición, la “sensación” y el sabor del medicamento.
Ocular
● Aseo ocular (técnica limpia)
● No contaminar el frasco.
● Verificar indicaciones (n° de gotas) y ojo (OD; OI; AO).
● Si debe administrar mas de un medicamento, esperar 5 min entre uno y otro.
● Informar a la persona sensación y sabor
Otico
● Aseo de pabellón auricular
● Posición lateral con el oído a tratar hacia arriba.
● Recuerde “entibiar” el medicamento entre sus manos antes de administrarlo.
● Recuerde retraer el pabellón auricular

Vía intravenosa

Ventajas Desventajas
• Efecto rápido • Puede ser dolorosa
• Permite administración de dosis exacta • Alto costo
de fármacos • Requiere personal especializado
• Útil en emergencia y paciente • Riesgo de embolia, flebitis e infecciones
inconsciente • Una vez administrado el fármaco es
• Útil en caso de vía oral impedida imposible retirarlo de la circulación

Vía intramuscul!

Ventajas Desventajas
• Buena absorción debido a la rica vascularización • Dolorosa
muscular • Permite la administración de
• Útil cuando se desea asegurar el cumplimiento pequeños volúmenes
de una terapia
• Permite administrar fármacos asegurando una
acción prolongada
• Menor latencia que vía subcutánea
Vía subcutánea
– Presenta menor vascularización que la vía intramuscular, por lo que la
absorción es más lenta
– No permite la administración de volúmenes muy grandes (< 2 mL)
• Ejemplo común: Insulinas, heparina, etc

Vía epidural
• Se utiliza para conseguir concentraciones elevadas
(ej: anestésicos o analgésicos) en áreas localizadas,
como las raíces espinales. Solo la puede aplicar un
anestesiologo.

Ventajas Desventajas
– Administración directa del fármaco en el lugar – Elevada dificultad técnica
– Permite alcanzar concentraciones elevadas en – Riesgo de daño nervioso e infecciones
la zona

C!acterísticas de un fármaco ideal

El objetivo de los
medicamentos es
alcanzar y mantener la
concentración
sanguínea necesaria
para producir los efectos
terapéuticos, tratando
de evitar los efectos
tóxicos.
F!macocinetica
• Ciencia que estudia los procesos de absorción,
distribución, metabolismo o biostransformación y
excreción en el organismo del medicamento liberado
de la forma farmacéutica.
La orina es la principal vía
de excreción.
Fármaco Cuando llega a la bilis los
desintegrado medicamentos tienen la
particularidad de poder
volver al lugar de
absorción y hacer el
recorrido nuevamente.

Liberación: Es la separación del fármaco

del vehículo o excipientes, creando un
ambiente óptimo para que el fármaco se
absorba, en otras palabras la salida del
principio activo de la forma farmacéutica
(cápsula, comprimido, solución) en la que
se ha administrado.

No todos pasan por primer paso

 Puede existir competencia
Absorción
• Corresponde al paso del
fármaco desde el sitio de
administración a la
circulación.
• Se absorbe el fármaco
disuelto, utilizando diferentes
mecanismos. El más común
es la difusión pasiva.

Propiedades del fármaco o molécula que repercute en

la adsorción
TAMAÑO
A menor tamaño del fármaco, mayor es su absorción. El tamaño pequeño favorece la difusión
simple por la membrana plasmática.

Ácidos débiles no ionizados e

liposolubles logran atravesar
membranas
SOLUBILIDAD
Los fármacos deben ser HIDROSOLUBLES
(para circular en los fluidos) y
LIPOSOLUBLES (para atravesar la
membrana plasmática).
GRADO DE IONIZACIÓN
Los fármacos en su mayoría son ácidos o
bases débiles en estado ionizado y no
ionizado.

No Ionizado: liposoluble = Atraviesa Membranas.

 Factores que afectan la absorción

Fisiológicas Patológicas Ej: MAO (monoamino

oxidasa) es una enzima que
Fisiología del recién nacido Vomito
inhibe la absorción de la
Fisiología de la embarazada Diarrea
adrenalina por lo que no se
Fisiología de un anciano Enfermedades digestivas
puede administrar via oral
Velocidad de vaciado gástrico
PH fluidos gastrointestinales
Enzimas

La ELIMINACIÓN PRE-SISTÉMICA juega un importante papel en la fracción de fármaco que

llega a la circulación.
La fracción de la dosis administrada que efectivamente alcanza la circulación sistémica es la
fracción BIODISPONIBLE del fármaco
La biodisponibilidad se refiere a la velocidad y cantidad en que un fármaco es absorbido a
partir de una forma farmacéutica y alcanza la circulación sistémica.

Distribución
• Comprende el proceso de
distribución o paso del fármaco
desde la sangre hacia los diferentes
sitios del organismo
Factores que influyen en la distribución

~Diferencia de pH a ambos lados de una membrana

~Unión del fármaco a proteínas plasmáticas
~Fijación a lípidos
~Existencia de Barreras:
Barrera hematoencefálica: Formada por la pared capilar y las neuroglias o células nerviosas de
sostén, que impiden el paso de sustancias al S.N.C excepto medicamentos anestésicos
especiales. Las moléculas ionizadas no pueden penetrar en el cerebro.
Barrera placentaria: Mucho más permeable que la anterior.
Fácilmente atraviesan estas barreras:
➢ La fracción no-ionizada de los fármacos liposolubles.
➢ Los fármacos no unidos a proteínas plasmáticas.

Unión a proteínas plasmáticas

• Fármaco es transportado en la sangre:
– Libre
– Unido a proteínas plasmáticas
Principales proteínas plasmáticas:
– Albúmina
– a1-glicoproteínaácida

Factores que afectan la distribución

Patológicos: Fisiológicos: Tamaño del órgano

Edema Edad Flujo sanguíneo del tejido
Derrame Peso Solubilidad del fármaco
Pleura**** Volumen de distribución
Ascitico Unión a proteínas plasmaticas
Acidosis
Inflamación
Hipoalbuminemia
¿Cómo afecta el efecto de primer paso en la biodisponibilidad de un fármaco?
La Disminuye
¿Qué pasa si un fármaco presenta alto porcentaje de unión a la albúmina?
Puede generar efectos adversos, pero nunca una intoxicación. Fármaco libre es el que cumple el
el efecto terapéutico, si no se une a proteína. Si se une a proteína primero, está funciona como
medio de transporte para el fármaco. En una hiperalbuminemia el fármaco puede demorar más
en hacer su acción por la mayor concentración de proteínas que impiden el paso directo.

Metabolismo
• Proceso que involucra la modificación química del fármaco en el organismo, con la
finalidad de facilitar su excreción
• El principal sitio de metabolización es el hígado, sin embargo esto puede ocurrir en otros
sitios como:
Las 2 principales enfermedades hepáticas que
– Pulmones
afectan la farmacocinética de los fármacos son:
– Plasma
• Hepatitis
– Riñón
• Cirrosis
– Etc.
A causa del metabolismo ocurre:
• Inactivación de fármacos
• Formación de metabolitos activos a partir de un fármaco activo
• Activación de fármacos inactivos
• Formación de metabolitos tóxicos

Después de Fase I, el El fármaco conjugado

fármaco puede obtenido por fase II suele
activarse ser INACTIVO

Algunos
fármacos entran
directamente en
fase II
 Ejemplo: Metabolismo de Aspirina

En el hígado

Principio activo Derivado

Primer Paso Hepático

• Se refiere a la metabolización hepática que se produce del fármaco absorbido en el tracto
gastrointestinal y que llega al hígado por la vena porta antes de entrar en la circulación
sistémica, así se inactiva un poco y disminuye la biodisponibilidad. Generalmente via oral.

Algunos fármacos son convertidos

a metabolitos inactivos durante el
fenómeno del primer paso,
disminuyendo la
biodisponibilidad

Excreción
• Comprende la eliminación del fármaco y/o sus metabolitos a través de diferentes vías o
fluidos, como por ejemplo:
– Orina – Saliva
– Heces – Leche
– Sudor – Aire espirado
 Excreción renal
• Ocurren 3 procesos de interés:
– Filtración glomerular: pasa la mayor parte del
fármaco, excepto la fracción unida a proteínas
– Reabsorción tubular: el fármaco u otras
sustancias como electrolitos, son llevados de vuelta a
la circulación por difusión pasiva o transporte activo.
Es influenciado por el pH.
– Secreción tubular: el fármaco secretado desde la
sangre hacia la orina por difusión o transporte activo

Factores que modifican la excreción

● Edad
● Prematuros y recién nacidos: disminución de la filtración glomerular y de la secreción tubular.
● Ancianos: disminución del flujo sanguíneo renal y de la tasa de filtración glomerular
● Embarazo
● Aumento de la filtración glomerular
● Enfermedad renal o hepática
● Disminución de la función renal
● Disminución de albúmina

Circulación enterohepática
• Los fármacos excretados por la bilis
pueden ser nuevamente absorbidos en el
intestino, volviendo a la circulación
sistémica para luego sufrir
biotransformación y ser excretados vía
renal
 P!ámetros f!macocinéticos

• Permiten caracterizar el comportamiento farmacocinético de un fármaco en el organismo.

– Ejemplo:
• Volumen de distribución: Cantidad de fármaco que se distribuye en los tejidos para
generar el efecto terapéutico. Se expresa en litros. VD= Cant total del fármaco Mg
Concentración plasmatica Mg/Lt
• Tiempo de vida media (t1/2): Tiempo que tarda la concentración en disminuir a la
mitad de la concentración inicial. También llamado semivida de eliminación.
Importante para:
● Determinar la duración del efecto de un fármaco.
● Determinar regímenes de dosificación o posologías.
Biodisponibilidad: Grado de cantidad de velocidad del fármaco que accede a circulación
sanguínea para realizar el efecto.
Clearance (Cl)
• También conocido como depuración o aclaramiento.
• Es el volumen depurado de un fármaco por Biotransformación y Excreción por unidad de tiempo
• El Cl es un índice de la rapidez con que se elimina un fármaco del organismo.
• Se expresa comúnmente en unidades de ml/minuto

¿Cómo se relaciona el tiempo de vida media con la eliminación?

El tiempo de vida media nos indica cuando se ha eliminado la mitad del fármaco ingerido
inicialmente
¿Qué significa que un fármaco sea de estrecho margen terapéutico?
Significa que se necesita poca cantidad para lograr el efecto terapéutico pero a la vez es más
estrecha la distancia entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica. Dosis mínima y necesaria
para lograr su efecto.

Recordar que el fármaco libre es aquel que

irá a hacer su efecto, si el fármaco se une a
receptores primero esto ralentizará su
efecto.

¿En qué parte de la célula actúan los fármacos? En los receptores

 F!macodinamia
• La Farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de
los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las
drogas. Lo que el fármaco le hace al organismo.

El fármaco puede interactuar con distintas dianas moleculares o target

➢ Receptores Más común
➢ Enzimas
➢Canales iónicos
➢ Transportadores
Receptor Farmacológico
• Macromoléculas o sitios de unión celulares encargados de la señalización química, sirven
para reconocer e iniciar la respuesta a una molécula señalizadora o un fármaco, pero que por
sí mismo, no ejerce otra función.
• Se localizan en la superficie de la membrana citoplasmática o en el interior de la célula.

Sin el receptor no hay efecto

Si encaja posee afinidad y
de

eficacia, Fármaco ya
Son
•

desintegrado
específicos :

Fármaco agonista que encaja, fija y que tiene eficacia, cumple la función
*

Interacción Fármaco- Receptor

Eficacia:
activación
• Afinidad: capacidad de que tiene un fármaco de unirse a un receptor.
• Selectividad: Los Receptores son selectivos a la acción farmacológica. Específico
• El tamaño, forma y carga eléctrica de una molécula (FÁRMACO) determinarán si se unirá y
con qué afinidad a un RECEPTOR en particular entre una gran variedad de sitios de unión con
diferencias químicas existente en una célula.
 Interacción Fármaco- Receptor
• Eficacia o Actividad intrínseca:
capacidad del fármaco, una vez unido a
su receptor, DE ACTIVARLO Y PRODUCIR
UN EFECTO BIOLÓGICO.
Molécula del fármaco
Clasificación de los fármacos
• En relación a su actividad intrínseca, se pueden clasificar en:
– Agonistas totales (o puros) Afinidad y eficacia
• Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca máxima.
– Agonistas parciales Afinidad pero menos eficiencia
• Se unen al receptor y posen menor actividad intrínseca que la
presentada por los agonistas puros.
– Antagonistas Afinidad pero no hay eficacia
• Se unen al receptor, pero carecen de actividad intrínseca. Ej: placebo
Curva Dosis-Respuesta
• Permite cuantificar la interacción fármaco-receptor
Los fármacos libres
buscarán sus receptores

Se necesita un estímulo

Eficacia: Describe la intensidad de la Potencia: Concentración de fármaco (dosis)

respuesta causada por un fármaco agonista. necesaria para producir un determinado efecto.

Siempre se
prioriza
menos dosis
 Antagonista: Molécula con la capacidad de
unirse a los receptores pero NO LOS ACTIVAN
(EVITAN LA UNIÓN DEL AGONISTA )

Antagonista Competitivo: Compite Antagonista No Competitivo: Se fija a un

con el Agonista en la fijación del receptor. lugar distinto del Antagonista Competitivo.
Carece de Efecto intrínseco. E= 0 También carece de Efecto intrínseco. E= 0

Modifica el receptor, por lo que si se une

primero, el agonista no lograría efecto porque
el receptor se ve modificado y ya no seria
•El agonista y el antagonista compiten por selectivo.
el mismo lugar de unión al receptor (de
carácter reversible al aumentar la dosis de • El antagonista se une al receptor de manera
agonista). irreversible (enlace covalente) o bien lo
destruye (no es reversible al aumentar la
concentración de agonista).
La potencia (fuerza) se refiere a la cantidad de fármaco (en general expresada en
miligramos) que se necesita para producir un efecto determinado, como el alivio del dolor o
el descenso de la presión arterial. Por ejemplo, si 5 mg del fármaco A alivian el dolor con la
misma eficacia que 10 mg del fármaco B, el fármaco A es dos veces más potente que el
fármaco B.

La eficacia es la capacidad de un fármaco para producir un efecto (como la reducción de la

presión arterial). Por ejemplo, el diurético furosemida elimina a través de la orina una
cantidad mucho mayor de sal y agua que el diurético hidroclorotiazida. Por lo tanto, la
furosemida es más eficaz que la hidroclorotiazida.

La efectividad difiere de la eficacia en que tiene en cuenta cómo de bien funciona un

fármaco en el mundo real. A menudo, un fármaco que es eficaz en los ensayos clínicos no es
muy eficaz en la práctica real. Por ejemplo, un fármaco puede tener una alta eficacia en la
reducción de la presión arterial, pero puede tener baja efectividad, ya que causa tantos
efectos secundarios que los pacientes lo toman con menos frecuencia de lo debido o dejan de
utilizarlo. Por lo tanto, la efectividad tiende a ser menor que la eficacia.

DOSIS MEDIA EFECTIVA

Dosis de fármaco que produce respuesta terapéutica

en 50% de un grupo de pacientes. Da cuenta de la
variabilidad entre respuesta de pacientes a un
fármaco.
No necesariamente es la dosis que será usada en la
clínica.

DOSIS MEDIA LETAL

Es la dosis del fármaco que será letal en el 50%

de un grupo de animales o personas.
Mejor utilizar dosis tóxica media porque se
puede revertir con un antagonista .
 INDICE TERAPÉUTICO
Constituye una medida del margen
de seguridad de un medicamento.

Rea"ión Adversa a Medicamento (RAM)

• Según la OMS:
– “Todo efecto de un medicamento, que es perjudicial y no deseado, que ocurre a dosis usadas
con fines terapéuticos, profilácticos o de diagnostico”
• Según el ISP:
– “Reacción nociva y no intencionada que se produce a dosis utilizadas normalmente en el
hombre, con fines de curación, atenuación, tratamiento, prevención o diagnostico de las
enfermedades o sus síntomas, o para modificar sistemas fisiológicos.”

Dependiendo de la gravedad: TIPOS DE RAM

– Menor: No requiere tratamiento. Tipo A: Relacionadas con la actividad del fármaco
– Moderada: Requiere modificación de la Tipo B: No relacionadas con la actividad del
terapia. Ej: Clorfenamina sólo de noche fármaco
ya que genera sueño. Tipo C: Por la administración crónica
– Grave: Potencialmente fatal, causa Tipo D: Se manifiestan muy tardíamente después
lesión permanente del tratamiento
– Letal: Contribuye directa o Tipo E: se agrava la enfermedad al suspender el
indirectamente a la muerte. tratamiento (efecto rebote)
 CLASIFICACIÓN DE RAWLINS Y THOMPSON

Dependientes de la dosis Independientes de la dosis

- Extensión del Mecanismo de Acción Mecanismo inmunológico o
- Predecibles ( estudios de Farmacología Idiosincrático
Clínica) (genético); shock anafiláctico.
- Afecta una parte reducida de la Impredecibles
población Baja frecuencia ( 1:10 000)
- Pueden pasar desapercibida Graves, incluso, fatales

Aparecen después que se

ha suspendido
Resultan de la administración la administración de un
crónica medicamento. Ejemplo:
Ejemplo: nefropatías por Teratogénesis,
analgésicos Carcinogénesis,
Son de tipo continua pigmentación de la
Son las que se producen
Dependencias y Taquifilaxia dentina por tetraciclinas
cuando cesa un tratamiento
Ejemplo: Efecto Rebote de
Antidepresivos

RAM Tipo A RAM Tipo B

• 80% de las RAM • No son predecibles
• Son predecibles • Pueden poner en riesgo la vida
• Hay relación dosis - respuesta • No son dosis dependientes
• Pueden ser evitadas con la suspensión o • Este tipo de reacciones dependen de cada
reducción de la dosis individuo, se les llama "idiosincráticas"
• Rara vez ponen en peligro la vida • No se puede prevenir la hipersensibilidad
• Pueden ser originadas por distintos • Estas reacciones adversas se conocen una
motivos como por ejemplo: vez que el medicamento ha salido al
– Enfermedad hepática mercado
– Enfermedad renal
– Edad
 Mecanismos de las RAM Clasificación de Gel y Coombs

CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A FRECUENCIA DE SU APARICIÓN

MUY FRECUENTES < 1 :10 FRECUENTES < 1 :100 a > 1:10 POCO FRECUENTES < 1 :1.000 a >1:100

RARAS < 1 :10. 000 a > 1: 1.000 MUY RARAS >1 :10. 000 a casos aislados
 CATEGORIAS DE RIESGO EN EL EMBARAZO

¿Cómo prevenir los efectos adversos?

● Evitar uso inapropiado de fármacos
● Indicar la dosis, vía de administración y frecuencia adecuada
● Indagar antecedentes en reacciones adversas previas
● Indagar antecedentes de enfermedades alérgicas
● Descartar posibilidad de interacciones cuando se prescribe más de un fármaco
● Adoptar la técnica correcta de administración de fármacos
● Llevar a cabo los controles de laboratorio apropiados

Interacciones Farmacológicas
• Proceso por el cual se produce la modificación del efecto de un Pueden disminuir o
determinado fármaco, causado por la presencia de sustancias que aumentar el efecto de
son administrada de forma simultánea en el paciente. uno

Resultados de una interacción

• Anulación o disminución de la actividad terapéutica.
• Aumento en intensidad o duración de la respuesta.
• Incremento notable de la toxicidad.
Las interacciones son frecuentes en la práctica clínica y las consecuencias pueden ser:
• Beneficiosas: Aumenta el efecto terapéutico y/o disminuye la toxicidad.
• Perjudiciales: Disminuyen el efecto
 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Alteraciones de los efectos de un fármaco debidas a la utilización reciente o simultánea de

otro u otros fármacos (interacciones fármaco-fármaco), a la ingestión de alimentos
(interacciones nutriente-fármaco o entre fármacos y productos naturales).
Ej: Lácteos y antibióticos.
ADME (Farmacocinetica)

Absorción: Distribución
Cambios del pH gástrico e intestinal Fármaco A + Fármaco B
Alteraciones motilidad gastrointestinal
Alimentación Alta afinidad a la Albumina No tiene afinidad
Microbiota o flora intestinal
Fármaco B puede ser fácilmente
Competencia por un mismo transportador
desplazado por el Fármaco A
Relevante en fármacos con estrecho margen
Metabolización
terapéutico. EJEMPLO: Anticoagulantes
Fármaco A + Fármaco B (Puede causar hemorragia)

Sustrato CYP450 Inductor CYP450

Fármaco B aumentará la metabolización del

Excreción
Fármaco A, reduciendo las concentraciones
plasmáticas de este.
Sufre reabsorción tubular Altera pH orina

I
Fármaco A + Fármaco B
Fármaco A + Fármaco B

Eliminación Renal Altera Flujo Sanguíneo Renal Fármaco B aumenta el pH de la

orina, por lo que el Fármaco A no se
Fármaco B aumentará la eliminación del puede reabsorber, disminuyendo las
Fármaco A, ya que aumenta la llegada de concentraciones del fármaco
este al glomérulo. A. EJ: Antiácidos reducen la
EJEMPLO: hidralazina aumenta la eliminación reabsorción tubular de salicilato a
renal de digoxina través de un aumento del pH de la
orina.
 INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
• Un fármaco (A) modifica el efecto de otro (B) sin alterar su concentración.
• Sinergia: aumento del efecto de uno o de ambos fármacos.
• Antagonismo: disminución del efecto de uno o más
fármacos que interactúan.
– Antagonismo COMPETITIVO
– Antagonismo NO COMPETITIVO
– Antagonismo FISIOLÓGICO: el fármaco A causa un efecto opuesto al que causa el fármaco B.

Ejemplo de sinergismo Ejemplo de antagonismo

ARSENAL
• Agonistas adrenérgicos: Adrenalina (epinefrina), Noradrenalina (norepinefrina), Dopamina,
Fenilefrina, Nafazolina, Oximetazolina, Pseudoefredina
• Antagonistas adrenérgicos: Doxazosina, Tamsulosina.
Epinefrina: paro cardíaco, shock anafiláctico, picaduras de insectos
Doxazosina: inhibe la adrenalina, vasodilatador, se usa en hipertensión

SISTEMA ADRENERGICO AGONISTAS

Los estimulantes adrenérgicos son aquellos
compuestos con capacidad para activar el sistema
adrenérgico (catecolaminas, hormonas, receptores,
neurotransmisores), mimetizando de alguna manera
las acciones de las catecolaminas naturales.
Dependiendo de su mecanismo de acción se pueden clasificar en:
a) fármacos adrenérgicos de acción directa, que son agonistas y/o, que al fijarse a los
receptores los activan y provocan respuestas muy similares a la estimulación de los mismos
por sus agonistas endógenos.
b) Fármacos adrenérgicos de acción indirecta, sustancias que incrementan la tasa de
catecolaminas en la hendidura sináptica por favorecer la liberación o inhibir la recaptación de
catecolaminas.
c) fármacos adrenérgicos de acción mixta: comparten ambos mecanismos.

Agonista de acción Directo

Sitios de acción:
adrenoreceteproes: clasificados como alfa y beta. Alfa: responden
escasamente a agonista sintético isoproterenol pero ocn gran
respuesta agonista endogeno epinefrina y norepinefrina
Alfa1: presentes en membrana postsinaptica de organo efector.
Funciones contraccion musculo liso, son receptors metabotropicos
(prot G) su antagonista es B2 ya que relaja.
Alfa 2: ubicado en terminacion nerviosa presinaptica del Sistema
simpatico y controla la liberación de NE. (autoregulacion)
Beta: responden eficazmente a isoproterenol y existen 3 isoformas
B1,B2 y B3
 Agonistas adrenérgicos c!acterísticas:
Grupos farmacológicos que aumentan la función del SNS.
Catecolaminas: Hormona producida por la glándula suprarenal. Las aminas
simpaticomiméticas que contienen el grupo 3,4-dihidroxibenceno (como
epinefrina, norepinefrina, isoproterenol y dopamina). Estos compuestos
comparten las siguientes propiedades:
Alta potencia: las catecolaminas muestran la mayor potencia al activar
directamente los receptores α o β.
Inactivación rápida: las catecolaminas se metabolizan por COMT a nivel
postsináptico y por MAO a nivel intraneuronal, por COMT y MAO en la pared MAO (monoamino
del intestino y por MAO en el hígado. Así, las catecolaminas tienen solo un oxidasa) enzima que
breve periodo de acción cuando se administran por vía parenteral y son inhibe la absorción
inactivadas (ineficaces) cuando se administran por vía oral. de la adrenalina en
Mala penetración en el SNC: las catecolaminas son polares y, por lo tanto,
el tracto digestivo,
no penetran con facilidad en el SNC. Sin embargo, la mayoría de las
por lo que no se
catecolaminas tienen ciertos efectos clínicos (ansiedad, temblor y cefaleas)
puede administrar
que pueden atribuirse a la acción del SNC.
via oral
No catecolaminas
Los compuestos que carecen de los grupos catecol hidroxilo tienen una vida media más
prolongada debido a que no son inactivados por COMT. Estos incluyen fenilefrina, efedrina y
anfetamina. Estos agentes son malos sustitutos para MAO, por lo tanto, muestra una duración
de acción prolongada. La mayor solubilidad en lípidos de muchas de las no catecolaminas
(debido a la falta de grupos hidroxilo polares) permite un mayor acceso al SNC.
Sustituciones en el nitrógeno amino
La naturaleza del sustituyente en el nitrógeno amino es importante para determinar la
selectividad β de los agonistas adrenérgicos. Por ejemplo, epinefrina, con un sustituyente
−CH3 en el nitrógeno amino, es más potente en los receptores β que norepinefrina, que tiene
una amina no sustituida. De forma similar, isoproterenol, 165 que tiene un sustituyente
isopropilo −CH(CH3)2 en el nitrógeno amino, es un fuerte agonista β con poca actividad α
Mecanismo de acción de los agonistas adrenérgicos
Agonistas de acción directa: estos fármacos actúan directamente sobre los receptores α o
β, produciendo efectos similares a los que ocurren después de la estimulación de los nervios
simpáticos o la liberación de epinefrina desde la médula suprarrenal. Los ejemplos de
agonistas de acción directa incluyen epinefrina, norepinefrina, isoproterenol, dopamina y
fenilefrina.
Agonistas de acción indirecta: estos agentes pueden bloquear la recaptación de
norepinefrina o causar la liberación de norepinefrina de los grupos o vesículas citoplasmáticos
de la neurona adrenérgica. La norepinefrina atraviesa entonces la sinapsis y se une a los
receptores α o β. Algunos ejemplos de los inhibidores de la recaptación y agentes que causan
la liberación de norepinefrina incluyen cocaína y anfetamina, respectivamente.
Agonistas de acción mixta: efedrina y su estereoisómero, seudoefedrina, estimulan
adrenoceptores directamente y aumentan la liberación de norepinefrina de la neurona
adrenérgica.
Agonistas de a"ión directa

Aumentan la función adrenergica ya que inhiben la

recaptación como la cocaina.
Se clasifican en:
agonistas naturales, como la noradrenalina
(agonista α1, α 2, β 1) y adrenalina (agonista α1,
α2, β1, β 2)
agonistas sintéticos y semisintéticos:
preferentemente α1, fenilefrina;
preferentemente α2, clonidina; inespecíficos (α1,
α2) oximetazolina; preferentemente β1,
dobutamina; preferentemente β2, salbutamol,
terbutalina, salmeterol y formoterol; e inespecíficos
(β1, β2) como isoprenalina. β
Farmacocinética: La absorción suele ser muy escasa
con la administración por vía oral, su distribución es
muy amplia (si bien apenas atraviesan la barrera
hematoencefálica), se biotransforman (Metabolismo)
en el hígado y se eliminan mayoritariamente en
forma de metabolitos inactivos por la orina.
Epinefrina o Adrenalina
Acciones cardiaovasculares: ionotropo positivo (acción B1), cronotropo positivo (B1), aumenta
el gasto cardiaco.
Participa liberando renina a nivel renal (sistema renina-angiotensina). Vasoconstriciccón de
arteriolas en piel (efecto alfa) pero dilata vasos que van al hígado y msuculo (beta2). Efecto
sumativo aumenta presión arterial.
Acción a nivel respiratorio: broncodilatación (acción b2) e inhibe mediadores alérgicos como
histamina. Acciones hiperglicemicas y activa lipolisis.
Gran uso en shock anafiláctico, broncoespasmo, paro cardiaco, anestesia local
(disminuye absorcion de anestesico local y promueve hemostasia).
ADME: efecto rápido y de corta duración, se metaboliza rápidamente por la IMAO y se elimina
por orina.
Efectos adverso: a nivel de SNC, ansiedad, miedo, tensión, cefalea y temblor, arritmia cardiaca
(se potencia en uso de digoxina), edema pulmonar (aumento de postcarga), paciente con
hipertiroideismo requiere ajuste de dosis. Produce aumento de liberación de glucosa por lo
que ojo en diabéticos.

Epinefrina, norepinefrina y dopamina se deben administrar por catéter venoso central

ya que provocan flebitis
Noradrenalina o Noraepinefrina
Actua principalmente en dosis terapéuticas con receptores alfa.
1- Acciones cardiovascular: aumento de resistencia vascular, (aumento mayor la presión que
adrenalina por que no tiene efecto sobre receptor b2, esto explica ineficacia terapéutica en
broncoespasmo y anafilaxia).
2- Acción en barorreceptor: aumenta actividad vagal, produce bradicardia refleja, pero esta
bradicardia no altera el inotropismo positivo (demostrado al administrar conjuntamente con
atropina)
Uso terapéutico: shock, insuficiencia cardíaca
Adme: uso ev, duración corta. Una vez desconectada la infusion dura 1-2 minutos su efecto.
Metabolismo por MAO y COMT. Excreción renal.
RAM: similar a epinefrina. Ojo con extravasación: puede producir necrosis tisular, no se debe
usar en venas periféricas!
Dopamina
Produce cronotropismo y ionotropismo positivo, y a dosis elevadas vascontriccion,
Es un agonista adrenérgico pero presenta también receptores a nivel centrla de dopamina
(dopaminérgicos) receptores D2 puede regular liberación de NA.
Indicaciones terapeuticas: shock cardiogénico y séptico por BIC, tiene la propiedad de
aumentar el flujo renal y esplacnico (usado en falla renal). Propiedad que tiene dopamina y no
NA.
Sobre todo que puede estimular diuresis por aumento de flujo renal, NA lo disminuye.
Efectos adversos: similar a estimulación simpática y por su vida media breve los efectos de
hipertensión, náusea y arritmias son breves.
Dobutamina
Es una catecolamina sintética de acción directa que es sobre todo un agonista del
receptor β1 con efectos β2 y α1 menores. (Sintéticos afinidad con b)
Aumenta la frecuencia y el gasto cardiacos con pocos efectos vasculares. Dobutamina se usa
para aumentar el gasto cardiaco en la insuficiencia cardiaca tardía, así como para
apoyo inotrópico después de cirugía cardiaca.
El fármaco aumenta el gasto cardiaco y no eleva las demandas de oxígeno del miocardio
tanto como otros fármacos simpaticomiméticos.
Dobutamina debe usarse con cuidado en la fibrilación auricular, debido a que aumenta la
conducción auriculoventricular. Otros efectos adversos son similares a epinefrina. Puede
desarrollarse tolerancia con el uso prolongado
 Oximetazolina
Agonista adrenérgico sintético de acción directa que estimula los receptores adrenérgicos
tanto α1 como α2.
Oximetazolina se encuentra en muchos aerosoles descongestionantes nasales de
venta libre, así como en gotas oftálmicas para el alivio del enrojecimiento de los ojos
relacionado con nadar, resfriarse y usar lentes de contacto.
Oximetazolina estimula directamente a los receptores α en los vasos sanguíneos que irrigan
la mucosa nasal y la conjuntiva, con lo que producen vasoconstricción y disminuyen la
congestión. Se absorbe en la circulación sistémica sin importar la vía de administración y
puede producir nerviosismo, cefaleas y problemas para dormir. Pueden ocurrir irritación local
y estornudos con la administración intranasal. El uso por más de 3 días no se recomienda,
debido a que pueden ocurrir congestión de rebote y dependencia.
Fenilefrina
Fármaco adrenérgico sintético de acción directa que se une sobre todo a los receptores α1.
Fenilefrina es un vasoconstrictor que aumenta las presiones arteriales tanto sistólica
como diastólica. No tiene efecto sobre el corazón en sí mismo, sino que más bien induce
bradicardia refleja cuando se administra por vía parenteral, haciéndola útil en el tratamiento
de la taquicardia supraventricular paroxística.
El fármaco se usa para tratar hipotensión en pacientes hospitalizados o quirúrgicos (en
especial aquellos con una frecuencia cardiaca rápida). Las dosis elevadas pueden causar cefalea
por hipertensión e irregularidades cardiacas. Fenilefrina actúa como un descongestionante
nasal cuando se aplica por vía tópica o se toma por vía oral. Aunque los datos sugieren que
puede no ser tan efectiva, fenilefrina ha sustituido a seudoefedrina en muchos
descongestionantes orales, debido a que seudoefedrina se ha usado de forma inadecuada para
hacer metanfetamina. Fenilefrina también se usa en soluciones oftálmicas para midriasis.
Clonidina
Agonista α2 que se usa para el tratamiento de la hipertensión. También puede usarse para
minimizar los síntomas de abstinencia de los opioides, el tabaquismo y las
benzodiazepinas.
Tanto clonidina como el agonista α2 guanfacina pueden usarse en el manejo del trastorno por
déficit de atención e hiperactividad. Clonidina actúa a nivel central sobre los receptores α2
presinápticos para producir la inhibición de los centros vasomotores simpáticos, disminuyendo el
flujo de salida simpático a la periferia. Los efectos secundarios más frecuentes de clonidina son
letargo, sedación, estreñimiento y xerostomía. Debe evitarse la descontinuación abrupta para
evitar la hipertensión por rebote.
 Nafazolina
Vasocontrictor simpaticomimético de uso nasal y ocular. Reduce la congestión (no es un catecol)
Nafazolina actúa pruduciendo la liberación de NA en nervios del sistema simpatico alfa1A y 2A.
También presenta acción en receptores B, lo que puede causar una respuesta vasodilatadora
(rebote).
Presenta eliminación renal. Y por su estructura se puede deducir que es altamente lipofílico y
ser una base débil. (no hay mucho datos ADME), por lo que se debe absorber en el tracto
intestinal principalmente.
Vida media 8 hrs. Excrecion renal.
Salbutamol
Agonistas β2 de acción breve que se usan sobre todo como
broncodilatadores y se administran mediante un inhalador
de dosis medida. Salbutamol es el agonista β2 de acción
breve de elección para el manejo de los síntomas agudos del
asma, debido a su alta selectividad. Uno de los efectos
secundarios más frecuentes de estos agentes es el temblor,
pero los pacientes tienden a desarrollar tolerancia a este
efecto. Otros
efectos secundarios incluyen inquietud, aprehensión y
ansiedad. Cuando estos fármacos se administran por vía oral,
pueden causar taquicardia o arritmia (debido a la activación
del receptor β1), en especial en pacientes con cardiopatía
subyacente. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
también aumentan el riesgo de efectos cardiovasculares
adversos y su uso concomitante debe evitarse.
Salmeterol
Agonistas selectivos β2 de acción prolongada usados para el manejo de trastornos respiratorios
como asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Una sola dosis mediante un
dispositivo de inhalación de dosis medida, como un inhalador de polvo seco, proporciona
broncodilatación sostenida a lo largo de 12 horas, en comparación con menos de 3 horas para
salbutamol. Salmeterol tiene un inicio de acción un tanto retrasado Los agonistas selectivos β2
de acción prolongada no se recomiendan como monoterapia para el tratamiento del asma,
debido a que han mostrado que aumentan el riesgo de muertes relacionadas con asma; sin
embargo, estos agentes son altamente eficaces cuando se combinan con un medicamento para
el control del asma como un corticoesteroide inhalado.
Agonistas adrenérgicos de acción mixta (pseudoefedrina)
Pseudoefedrina es un mal sustrato para COMT y MAO por lo que su vida media es mas
elevada (no es una catecolamina). Buena absorción oral y pasa BHE. Tiene metabolismo
hepático. Amplio uso como descongestionante nasal y sinusal.
Su acción se debe principalmente a su efecto vasocontrictor, este efecto es breve pero se
ajusta según diferentes formulación de liberación prolongada.
Actua principalmente en receptores alfa.

Metildopa
Agonista Alfa 2. actúa a nivel central y periferico, principalmente utilizado como
antihipertensivo.
Presenta isómero (solo el “L” posee actividad. No presenta efecto en corazón! Y tampoco
reduce el flujo renal. Puede disminuir la actividad de sistema renina-angiotensina.
Mecanismo de acción; actúa a nivel central, y su metabolito estimula los receptores alfa
adrenérgicos inhibitorios produciendo una disminución de la actividad simpática.
Disminución de resistencia periférica y presiona arterial. También inhibe la enzima (L-DOPA)
que produce NA y 5HT
ADME: metabolismo hepático, excreción renal, pasa barrera placentaria, se excreta en la leche.

Antagonistas adrenérgicos
Los bloqueadores adrenérgicos son sustancias cuya principal acción es inhibir la transmisión
catecolaminérgica endógena. Dependiendo de su mecanismo de acción se pueden clasificar
en:
bloqueadores adrenérgicos de acción directa, son antagonistas de los receptores alfa y/o beta
bloqueadores adrenérgicos de acción indirecta, sustancias que disminuyen la tasa de
catecolaminas en la hendidura sináptica.
Antagonistas directos:
Existe un amplio espectro de farmacos pero muy pocos con utilidad clinica, y se clasifican
principalmente por su selectividad de bloqueo hacia un receptor especifico.
Doxasocina y tamsulosina: corresponde a un grupo de farmacos antagonistas de receptores alfa1
Yohimbina: bloquea receptor alfa 2
Bloqueadores alfa 1 y 2: fentolamina (en desuso)
Derivados ergoticos: ergotamina, ergometrina.

Mecanismo de acción: Se unen a los receptores a e impiden que sean activados por las catecolaminas
endógenas. Sin embargo, existen algunos puntos que hay que destacar:
los bloqueadores irreversibles establecen enlaces covalentes, por lo que su efecto será prolongado
algunas sustancias presentan efecto agonista parcial a(derivados ergóticos), estimulando o bloqueando
al receptor según su mayor o menor actividad intrínseca, y la presencia de agonistas con mayor actividad
que ellos
algunos bloqueadores a tienen efecto sobre otros receptores (los derivados ergóticos son agonistas
parciales dopaminérgicos y serotoninérgicos).

A!iones f"macológicas A"iones f!macológicas

antagonistas alfa antagonistas beta

Se clasifican según su selectividad

Los alfabloqueantes son un tipo de
medicamento para la presión
arterial. Reducen la presión arterial
al impedir que una hormona
llamada norepinefrina tense los
músculos de las paredes de las
arterias y venas más pequeñas.
Como resultado, los vasos
sanguíneos permanecen abiertos y
relajados.
 Atenolol:
Cardioselectivo que actúa
sobre receptores ß1 del
corazón.
Indicaciones terapéuticas
HTA. Angina de pecho.
Arritmias cardiacas. IAM.

Labetalol y carvedilol: Bloqueadores no selectivos.

No producen vasocontriccion periférica inicial a diferencia de los con selectividad. Vasodilatación
Carvedilol “disminuye peroxidación de lípidos” y engrosamiento de pared vascular.
Labetalol, se puede usar en reemplazo de metildopa como antihipertensivo en embarazo.
Además sirve para tto de emergencia hipertensiva
Carvedilol son útil en paciente con insuficiencia cardiaca estable
Propranolol: antagonista beta no selectivo, puede bloquear acciones se simpaticomiméticos.
Es un ionotropo y cronotropo negativo. Disminución de consumo de O2. previene vasodilatación
mediada por receptores b2 a nivel periferico y muscular (receptores beta generan tolerancia
Usos: hipertensión, angina de pecho, migraña (acción a nivel central), infarto miocardio,
Presenta buena absorcion, metabolismo de primer paso, metabolismo extenso excreción
urinaria.
RAM: broncoconstricción, arritmias, impotencia, alteraciones metabólicas, depresión, letargo.
 Doxazosina y tamsulosina
Actúa disminuyendo la presión arterial periférica. Tanto
a nivel venoso como arterial.
No producen cambios grandes en el gasto cardiaco y
flujo renal.
Tamsulosina presenta menor efecto en presión arterial
(menor selectividad alfa1B, pero alta afinidad por alfa1A
que se encuentra en próstata y vejiga)
Mecanismo de acción: baja tolerancia, pero presentan
efecto de primera dosis “disminución de la presión
generando alteraciones ortostáticas”.
Antagonistas alfa1 no se utilizan como
monoterapia en tratamiento de hipertensión
Ram: mareos, falta de energía, congestión nasal,
cefalea, somnolencia, hipotensión.