Propanolol

MA: Bloqueador a/b. Bloquea los receptores tanto β1 como β2 con la misma afinidad.
Acciones:
o ↓ GC, con efectos negativos tanto inotrópicos como cronotrópicos.
o Deprime de forma directa la actividad NSA y NAV = bradicardia
o El GC, la carga de trabajo y el consumo de oxígeno ↓ por el bloqueo de los receptores β1
y estos efectos son útiles en el tx de la angina.
o Vasoconstricción periférica = ↑ resistencia periférica
o ↓ GC = ↓ PA = vasoconstricción periférica refleja que se manifiesta como una reducción
del flujo sanguíneo a la periferia.
o Broncoconstricción
o ↓ glucogenólisis y ↓ glucagón

Farmacocinética:
VO, absorción casi por completo, 25% alcanza la circulación, cruza barrera hematoencefálica, excreción
por la orina.
Indicaciones:
HTA, angina de pecho, infarto de miocardio, profilaxis en migraña, hipertiroidismo agudo (tormenta
tiroidea) arritmias cardiacas graves. Hemangioma infantil proliferante.
Posología:
Hemangioma infantil proliferante: dosis inicial recomendada es de 0.5 mg/kg/día de propranolol dos
veces al día, administrada con al menos 9 horas de diferencia. Ingerir inmediatamente después de la
alimentación del niño.
HTA: 20 a 240 mg/día (GPC)
Presentaciones:
Existen preparaciones de liberación sostenida para dosificación una vez al día.
o Tabletas 10, 40, 80 mg
o Solución oral: 120 ml

Contraindicaciones:
Asma, EPOC
Precauciones: DM con tx de insulina
Efectos adversos:
Broncoconstricción, arritmias, alteraciones sexuales, hipoglucemia, triglicéridos elevados y lipoproteínas
de alta densidad reducidas, depresión, mareo, letargo, fatiga, debilidad, alteraciones visuales,
 alucinaciones, pérdida de memoria a corto plazo, labilidad emocional, sueños vívidos (lo que incluye
pesadillas) y depresión
Interacciones:

 Tiene la capacidad de bloquear las acciones de isoproterenol (agonista β1, β2) en el sistema
cardiovascular.
 Epinefrina ya no reduce la presión arterial diastólica o estimula el corazón
 Cimetidina, fluoxetina, paroxetina y ritonavir pueden potenciar sus efectos antihipertensivos
 Barbitúricos, fenitoína y rifampicina, pueden disminuir sus efectos.
Carvedilol
MA: es un β-bloqueador no selectivo y un antagonista del receptor α1
PDF Bloqueador de los receptores adrenérgicos con acción sobre los receptores A1, B1, B2 de múltiple
acción.
Acciones:

LIR
• Producen vasodilatación periférica = ↓PA
• ↓ peroxidación de lípidos y el engrosamiento de la pared vascular
Farmacocinética:
Absorción: tubo digestivo / biodisponibilidad 25% / Concentraciones plasmáticas máximas: 1 a 2 h
PML
después.
Unión a proteínas: 98%
G&G Vida media 6-10 h/ Metabolismo en el hígado /Excreción de metabolitos por la bilis
Presentaciones:
PML Tabletas 6.25, 12.5, 25 mg
Indicaciones:
• IC, HTA
PML • Angina de pecho estable
Posología:
PDF Dosis inicial ICC: 3.125 mg cada 12 horas durante dos semanas. Si es bien tolerada incrementar a 6.25
mg c/ 12 h durante 2 semanas, y si la tolerancia persiste, mantener esta dosis a largo plazo.
PML ICC: dosis inicial es de 3,125 mg dos veces al día, VO, se recomienda no superar los 25 mg dos veces al
día en pacientes con insuficiencia cardíaca grave o cuyo peso sea inferior a 85 kg.

G&G **Se comienza con dosis bajas y va incrementando para permitir que el corazón de adapte a la
estimulación decreciente de las catecolaminas
PML LA SUSPENSIÓN DEL MEDICAMENTO DEBE SER GRADUAL
PML Dosis angina de pecho: 25 mg dos veces al día, VO
PML HTA: 25 mg y 50 mg, VO, 1 vez al día o en dosis fraccionadas.
PX edad avanzada: 12,5 mg/día vía oral.
Contraindicaciones
• Asma, EPOC.
PDF • Bloqueo AV de 2 ó 3 grado, bradicardia severa o síndrome de enfermedad sinusal del corazón.
IH, IC descompensada.
PLM
• Lactancia, embarazo, acidosis metabólica, niños menores de 12 años, angina Prinzmetal
• Insuficiencia circulatoria grave, shock cardiogénico, sd. Seno enfermo
Precaución:

PLM Px con vasculopatía periférica, fenómeno de Raynaud, hipertiroidismo, bradicardia, pacientes con
antecedentes de alergia, psoriasis, uso simultáneo con antagonistas del calcio
Efectos adversos
PDF • Mareo, cefalea o fatiga leve, bradicardia hipotensión, síncope, disnea, náusea, dolor abdominal,
diarrea, exántema alérgico, trombocitopenia, leucopenia, hiperglucemia e hipoglucemia.
G&G • Bloqueo AV, Broncoconstricción, Vasoconstricción periférica (extremidades frías).
PLM • Edema, vértigo,
Interacciones
• Fluoxetina inhibe metabolismo del carvedilol
PLM
• Cimetidina puede incrementar el AUC del carvedilol
• ↑ concentraciones de digoxina
• ↑ efectos hipoglucemiantes de la insulina o hipoglucemiantes orales
• Quinidina, paroxetina, propafenona = ↑ concentraciones de carvedilol
Labetolol
MA: es un β-bloqueador no selectivo y un antagonista del receptor α1
PDF Bloqueador de los receptores adrenérgicos con acción sobre los receptores A1, B1, B2 de múltiple
acción.
G&G
La potencia de la mezcla para el bloqueo de los receptores β es de 5 a 10 veces mayor que para el
bloqueo de los receptores α1.
Acciones:
• Producen vasodilatación periférica = ↓PA
LIR
• ↓ peroxidación de lípidos y el engrosamiento de la pared vascular
Farmacocinética:
G&G A: intestino, biodisponibilidad 20-40%
 M: hígado
E: tarda 8 h
t½ inicial de 1.4 h/ Su acción hipotensora comienza dentro de los 2-5 minutos posteriores a la
administración IV, punto máximo a los 5-15 minutos y dura alrededor de 2-4 h.
Presentación:
PML IV: 20 ml con 100 mg de clorhidrato de labetalol.
Indicaciones:
• Hipertensión inducida por el embarazo (Preeclampsia)
LIR
• Urgencias antihipertensivas (IV)
Posología:
G&G HTA en embarazadas: 100 mg dos veces al día, VO
20 mg por IV, con aumento de la dosis a 40 mg al cabo de 10 minutos, si el control de la PA es
inadecuado.
Dosis máxima: 300 mg.
VAD
Emergencia hipertensiva: Iniciar con 20 mg IV, dosis máxima de 300 mg.
40-80 mg IV c/10 minutos.
Contraindicaciones:
Exacerbación aguda de la insuficiencia cardiaca
Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, shock cardiogénico y otros estados asociados a
hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave
PML
No usar: controlar episodios hipertensivos, tras infarto agudo de miocardio, cuando existe
vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco.
Precaución:

PLM Px con vasculopatía periférica, fenómeno de Raynaud, hipertiroidismo, bradicardia, pacientes con
antecedentes de alergia, psoriasis, uso simultáneo con antagonistas del calcio
Efectos adversos:
Hipotensión ortostática/ generalmente es bien tolerado
Interacciones
LIR • Empeora la hipotensión ortostática cuando se administra junto con prazosina
PML • Es incompatible con solución inyectable de bicarbonato sódico al 4,2% p/v.