FARMACOLOGÍA MÉDICA

Antibiótico Beta-
Lactámico
Magister Juan Méndez
 ANTIBIÓTICO

El término antibiótico proviene del griego:

ANTI → CONTRA BIO → VIDA

El término antibiótico se refiere también a sustancias químicas

producidas por microrganismos que en concentraciones bajas
eran capaces de eliminar o inhibir el crecimiento de otros
organismos.
 CLASIFICACIÓN

La acción del El espectro

antibiótico contra bacteriano
la bacteria

Agrupación por su
estructura química Mecanismo de
acción
 CLASIFICACIÓN
Los Antibióticos según el efecto que
ejerce sobre las bacterias

Se agrupa en dos clases

BACTERIOSTÁTICA BACTERICIDAS
S
Acción
BACTERIOSTÁTICA

Son aquellos que en

concentraciones que alcanzan en
el plasma y los tejidos sólo son
capaces de inhibir el desarrollo y la
multiplicación bacteriana, las cuales
se reanuda una vez que se
suspende el tratamiento.
Acción
BACTERICIDA

Son aquellos con capacidad para

destruir la bacteria.

Su acción terapéutica es por lo

tanto irreversible.

El pro tipo de este grupo lo

constituye los fármacos que actúan
sobre la pared o la membrana
citoplasmática.
 CLASIFICACIÓN
Los Antibióticos según el Espectro
Bacteriano
Se relaciona con el espectro bacteriano, es decir, en función del
tipo de microorganismo sobre el que tienen actividad.

Amplio Espectro Espectro

Espectro Intermedio Reducido
Molécula activas contra Cuando su acción se Acción contra un
un amplio número de concentra en un pequeño número de
especie bacteriana como número límite de especie (alguna
el Tetraciclina. especie (macrólidos). penicilina).
 CLASIFICACIÓN
Los Antibióticos según los lugares de
interacción en la estructura bacteriana.

1. Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

Penicilina Polimixina Cefalosporina

2. Lesión de la funcionalidad en la membrana

Tetraciclina Cefalosporina Aminoglucósidos

3. Inhibidoras de la síntesis de proteínas

Macrólido Otros
4. Inhibidores de la síntesis de ácido nucleico

Quinolonas

5. Lesión de la funcionalidad en la membrana

Sulfamidas
 Clasificación De Los Antibiótico
Según Su Efecto Bacteriano

Bacteriostático Bactericida

Penicilina Tetraciclina
Cefalosporina Macrólido
Aminoglucósidos Sulfamida
Rifampicina Cloranfenicol
Polimixina Lincosamida
Trimetoprima
Resistencia De Las Bacterias
A Los Antimicrobianos

El fenómeno de resistencia a una sensibilidad

disminuido o nula de una capa bacteriana a un
antimicrobiano.

La resistencia aparece cuando el crecimiento de una

capa se inhibe solamente con concentraciones
superiores a las que el fármaco puede alcanzar en el
lugar de la infección.
 Mecanismo Bioquímico
De Resistencia Bacteriana

Alteración en el paso
del antimicrobiano Cambias en
Inactivación desde el exterior al los puntos de
Enzimática lugar de acción en la acción.
bacteria.
 Mecanismo Enzimáticos de
Inactivación

Son varias las enzimas La inactivación Las enzimas ß-

que pueden modificar los enzimática es el Lactámicos son los
antibióticos principal mecanismo responsable de hidrolizar
destruyéndolos o de inducción de el enlace amida del anillo
convirtiéndolos en resistencia a grupo ß-Lactámico del grupo de
derivados inactivos. antimicrobiano. antibiótico ß-Lactámico
(penicilinas-
cefalosporina).
Alteración en la Permeabilidad, la
Captación o la Acumulación

Algunos antibióticos generan

resistencia por ser incapaces de
entrar en la bacteria o porque aunque
penetran lo consiguen en
concentraciones muy bajas.
Antimicrobianos
 ANTIMICROBIANOS

Modificación química de los puntos

de acción del antibiótico
Las alteraciones en las
proteínas fijadoras de
penicilina (PBP) que las hacen
menos afinEs a B-lactámicos o
síntesis de nuevas PBP, son
mecanismos responsables de
la resistencia de este grupo de
antibióticos.
 ANTIMICROBIANOS

Principales
mecanismo de
resistencia a las
antibióticos más
utilizados
 ANTIMICROBIANOS

Mecanismo de Acción ANTIBIÓTICOS

B-lactamicos
Inactivación o modificación del
Aminoglúcosidos
antibiótico
Cloranfenicol

Penicilina
Eritromicina
Alteración del lugar de activación.
Tetraciclina
Proteínas de la pared (PBP).
Cloranfenicol
Rifampicina

Reducción de la permeabilidad y
Tetraciclina
aumento de la eliminación del
Cloranfenicol
antibiótico.

Modificación de la ruta Trimetoprima

metabólica. Sulfamida
 ANTIMICROBIANOS

Antibióticos
ß - lactámicos

Penicilina Cefalosporina
 PENICILINA
Generalidades

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 ANTIMICROBIANOS
Estructura
Química de las
Penicilinas

Todas las penicilinas tiene un

anillo tiazolidínico y un anillo
betalactámico al cual va unido
una cadena lateral R.
Este
CREDITS:núcleo es la base
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farmacológica.
 ANTIMICROBIANOS

La apertura del anillo ß-

lactámico anula totalmente su
acción farmacológica.
Los sustituyente de la cadena
lateral han dado lugar a las
diferentes penicilinas,
mejorando algunas sus
características
farmacológicas.
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 ANTIMICROBIANOS

Penicilinas
Penicilinas
de amplio
Naturales
espectro

Amoxicilina
Bencilpenicilina
Ampicilina
Fenoximetilpenicilina Ciclacina
Epicilina
 ANTIMICROBIANOS

Farmacocinética de la
Penicilina
Absorción y distribución
➔ Se absorben bien por toda las vías.
➔ El PH ácido del estómago destruye la bencilpenicilina y
penicilinas que no son ácidos resistentes, por lo que la dosis oral
es más elevado que la parenteral.
➔ Una vez absorbido las bencilpenicilinas se difunden a todos los
tejidos del organismo y atraviesen la placenta.
➔ Atraviesan la barrera hematoencefálica en caso de hipertermia o
meninges inflamadas.
 ANTIMICROBIANOS

Farmacocinética de la
Penicilina
Metabolismo y Eliminación
➔ Se eliminan rápidamente al organismo sin metabolizar,
principalmente por el riñón y en pequeñas cantidades por
otras vías: leche, saliva, bilis.
 ANTIMICROBIANOS

Mecanismo de Acción de la
Penicilina
Unión a proteína fijadora de penicilina
Inhibición de la síntesis del
peptidoglicano
Estimulo de auto lisinas
 ANTIMICROBIANOS

USO CLÍNICO
I. Infecciones neumocócicas II. Infecciones por Neisseria
Neumonía gonorrhoeae

II. Infecciones estreptocócicas V. Por Infecciones por Neisseria

Faringitis meningitis
Meningitis SÍfilis
Otitis Erisipela
Endocarditis Salmonelosis
 ANTIMICROBIANOS

Contraindicaciones y
Precauciones

Puede haber la aparición de reacciones

alérgicas basándose en los antecedentes de
los familiares del paciente.

También puede ocurrir sensibilidad cruzada

con otras penicilinas y cefalosporinas.
 ANTIMICROBIANOS

Son seguras en los embarazos y en la

lactasa.

Se debe advertir al paciente de no suspender

el tratamiento antes del tiempo indicado, y de
que algunos de los preparados debe
ingerirse antes de la comida.
 ANTIMICROBIANOS

Preparados Vías de administración

➔ Amoxicilina ➔ Vía oral V.o/IM.

➔ Ampicilina ➔ Vo-Parenteral
➔ Cloxacilina ➔ Vo
➔ Dicloxacilina ➔ Vo
➔ Oxazolina ➔ Vo
➔ Bencilpenicilina ➔ IM-IV
➔ Fenoximetilpenicilin ➔ V.O IM IV
a
 ANTIMICROBIANOS

TOXICIDAD DE LA
PENICILINA

Reacciones alérgicas se
dividen en:

Derivaciones Derivaciones
tardías inmediatas
 ANTIMICROBIANOS

TOXICIDAD DE LA
PENICILINA

Reacciones No
alérgicas de dividen en:

Trastornos Alteraciones Anemias Alteraciones

Nefritis
digestivos hematológicas Hemolítica Neurológicas
 CEFALOSPORINA
Generalidades

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 ANTIMICROBIANOS

Mecanismo de Acción de la
Penicilina
Son antibióticos bactericidas con una acción
similar a la penicilina .
Intervienen en la síntesis del peptidoglicano,
afectando así la formación de la pared celular de
la bacteria.
La afinidad de las cefalosporinas por la P.F.P. es
variable.
 ANTIMICROBIANOS
Estructura
Química de las
Cefalosporinas

Presenta modificación en lo que

respecta su estructura química
en comparación con las
penicilinas , lo que lo hacen que
sean más resistente a la acción
de las betalactamasas
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Lo sustituyente en la cadena
lateral R 1 y R 2 dan lugar a la
diferentes cefalosporinas.
 ANTIMICROBIANOS

Características Generales
de las Cefalosporinas
La resistencia es menos frecuentes que con la penicilinas.

La cefalosporinas tienen diferentes sensibilidad a las

betalactamasas; la de tercera generación son las más
resistente a este efecto.
 ANTIMICROBIANOS

Características Generales de las

Cefalosporinas

La cefalosporinas de
La cefalosporina de
primera generación
La cefalosporinas de tercera generación
deben utilizarse para el
segunda generación deben ser utilizadas en el
tratamiento o la
deben utilizarse para el tratamiento de
prevención de infecciones
tratamiento de infecciones de tipo
de microorganismo Gram
organismo Gram hospitalarias y de
positivo y particularmente
negativo . infecciones de pacientes
como profilaxis en las
con inmunodeficiencia.
intervenciones
quirúrgicas.
 ANTIMICROBIANOS

TOXICIDAD DE LAS
CEFALOSPORINAS

Reacciones alérgicas de
dividen en:

Inmediatas Tardías
 ANTIMICROBIANOS

Reacciones Inmediatas Reacciones Tardías

➔ Intolerancia al alcohol
➔ Dolores en la zona de etílico.
inyección ➔ Nefrotoxicidad.
➔ Flebitis. ➔ Alteración en la
coagulación.
 ANTIMICROBIANOS

Espectro antibacteriano de las Cefalosporinas

PRIMERA GENERACIÓN

E. Coli Shigella Salmonella Klebsiella Anaerobios

 ANTIMICROBIANOS

SEGUNDA GENERACIÓN

Neisseria Proteus
Enterobacterias
meningitidis vulgaris
 ANTIMICROBIANOS

TERCERA Y CUARTA GENERACIÓN

(TODAS LAS ANTERIORES)

E. Coli
Shigella Proteus vulgaris
Salmonella Enterobacterias
Klebsiella Neisseria meningitidis
Anaerobios

PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN

 ANTIMICROBIANOS

Clasificación de la cefalosporina según

su vía de administración

01 02 03
GENERACIÓN GENERACIÓN GENERACIÓN
Oral Oral Oral
Cefalexina Cefaclor Cefixima
Cefadroxilo
Cefradina Parenteral Parenteral
Cefoxitina Cefotaxima
Parenteral
Cefalotina
Cefradina
 ANTIMICROBIANOS
Interacciones de las cefalosporinas
con otras antibióticos
FÁRMACO EFECTOS
Anticoagulantes orales Disminución de la vitamina K
Diuréticos Alteración de la eliminación renal
Sulfamidas Desplazamiento de la unión a proteínas
Fenilbutazona Desplazamiento de la unión a proteínas
Anticoagulantes orales Desplazamiento de la unión a proteínas
Antidiabeticos orales Desplazamiento de la unión a proteínas
Aminoglucosidos Sinergia
Fosfocina Sinergia
Rifampicina Antagonismo
Tetraciclinas Antagonismo
Cloranfenicol Antagonismo
 ANTIMICROBIANOS

Farmacocinética de la Cefalosporina
Cefalosporina Absorción Excreción

◆Cefalexina ◆V.O. - I.M.- I.V. ◆Urinaria

◆Cefalotina ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria
◆Cefazolina ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria Biliar
◆Cefradina ◆V.O. -I.M.- I.V. ◆Urinaria
◆Cefaclor ◆V.O. ◆Urinaria
◆Cefotaxima ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria Biliar
◆Cefoxitina ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria Biliar
 ANTIMICROBIANOS

Contraindicaciones y
Precauciones

Se puede producir reacciones alérgicas

cruzadas con penicilinas y otros
cefalosporinas.

Su uso prolongado puede producir sobre

infecciones por organismo resistente .
 ANTIMICROBIANOS

Se deben ajustar las dosis en la insuficiencia

renal y utilizar con precauciones en
enfermedades intestinales.

No deben emplearse durante el embarazo, a

no ser que sea estrictamente necesario.
OTROS
ANTIBIÓTICOS
ß-LACTÁMICOS
CARACTERÍSTICAS
GENERALIDADES
 ANTIMICROBIANOS

Imipenem/cilastatina
(carbapenems)
➔ Se diferencia de la penicilina y cefalosporinas
en que el anillo tiazolidínico el átomo de
azufre ha sido sustituido por un grupo
metileno.
➔ Su mecanismo de acción interviene con la
síntesis de la pared celular.
➔ Muestra gran afinidad por las proteínas
fijadores de penicilinas (P.F.P.) es dosis
bajas.
 ANTIMICROBIANOS

➔ Es muy activo contra microorganismo

Gram positivo y Gram negativo , tanto
aeróbicos como anaeróbicos.
➔ Se distribuye por vía oral , se difunde en
todos los tejidos, incluso en el líquido
cefalorraquídeo
➔ En los niños se a observado coloración roja
en la orina, que no deben confundirse con
hematuria.
➔ Puede ocasionar convulsiones en
personas con afección del S.N.C. o con
insuficiencia renal.
 ANTIMICROBIANOS

Monobactamas
➔ Este fármaco tiene un anillo
betalactámico .
➔ Son resistente de manera relativa a la
betalactamasas.
➔ Carecen de actividad microbiana contra
bacilo Gran negativo o anaeróbicos.
 ANTIMICROBIANOS

Vancomicina
➔ Esto antibióticos solamente activos
contra bacterias Gram positiva,
especialmente estafilococos.
➔ Inhiben la síntesis de la pared celular por
unirse al peptidoglucano.
➔ Tiene efectos bactericidas para bacteria
Gram positiva presenta sinergismo con
la gentamicina y estreptomicina.
➔ La Vancomicina es absorbida por el
gastrointestinal de manera escasa.
 ANTIMICROBIANOS

Fosfomicina
➔ Es una sal estable que inhibe un estado muy
temprano de la síntesis de la pared celular.
➔ La fosfomicina es activa contra Gram positiva y Gram
negativa.
➔ Está disponible como en presentaciones orales como
parenterales.
➔ La biodisponibilidad oral es aproximadamente de
40%. Además el fármaco es excretado por los
riñones.
➔ El fármaco parece no producir efecto adversos en el
embarazo.
 ANTIMICROBIANOS

Bacitracina
➔ Inhibe la formación de la pared celular de la
bacteria.
➔ No hay resistencia cruzada entre la Bacitracina y
otros ß-lactámicos.
➔ Es altamente nefrotoxico, dando lugar a
proteinuria, hematuria y relaciones de híper
sensibilidad.
➔ La Bacitracina en ungüento a menudo está
combinada con polimixina o neomicina y es útil
para supresión la de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel.
 ANTIMICROBIANOS

Cicloserina
➔ Es un antibiótico que inhibe a mucho Gram
positivo/Gram negativo .
➔ Se utiliza solo para tratar la tuberculosis.
➔ Inhibe la síntesis del peptidoglicano.
➔ El fármaco se distribuye ampliamente en los
tejidos y en la mayor parte se excreta de forma
activa en la orina.
➔ La cicloserina produce toxicidad en el S.N.C.
relacionada con las dosis, incluyendo cefalea,
temblor, psicosis aguda y convulsiones.