Hormonas Sexuales Femeninas

HORMONAS SEXUALES
FEMENINAS
Hormonas y Reproducción
Sustancias que liberadas dentro del flujo

sanguíneo desde una glándula u órgano regulan la
actividad de las células en otras zonas del
organismo.
En pequeñas concentraciones pueden provocar efectos
notables en el organismo:
Hipotálamo
Hipófisis
Produce Hormonas gonadotrofinas
Hormonas viajan a través de la sangre
Testículos Ovarios
Estrógenos
Testosterona Progestágenos
Hormonas ejercen funciones que contribuyen acentuar

los rasgos físicos característicos
Masculinos Femeninos
Deseo Sexual
Etapas del Desarrollo Sexual
Ciclo Menstrual
La menstruación, es decir desprendimiento del

revestimiento interno del útero (el endometrio)
acompañado de hemorragia tiene lugar en ciclos
aproximadamente mensuales, a menos que la mujer
esté embarazada.
Marca los años reproductivos de la vida de la mujer que

se extiende desde el comienzo de la menstruación
(menarquia) y siguen durante la pubertad hasta su cese
(menopausia).
Cambios durante el Ciclo Menstrual
ESTRÓGENOS
Se sintetizan principalmente en la capa granulosa de los

Ovarios, en la placenta y en la cápsula suprarrenal.
Clasificación
a) Naturales:
o Estradiol.
o Estriol.
o Estrona.
b) Sintéticos:
o Etinilestradiol.
o Mestranol.
o Dietilestilbestrol.
o Quinestrol
Estrógenos: Acciones Farmacológicas
❑ Son los responsables del desarrollo de las caracteres sexuales secundarios

femeninos (útero, mamas, vagina, vello).
❑ Favorecen el crecimiento óseo y regulan la distribución de la grasa dando la

configuración femenina a la mujer.
❑ Controlan el ciclo reproductor femenino actuando: sobre útero aumento del

tamaño y peso por aumento del endometrio cambios proliferativos.
❑ Glándulas Mamarias estimulan el crecimiento de los conductos galactóforos

mamarios.
❑ Inhiben la secreción de gonadotrofinas, a consecuencia de lo cual los

ovarios muestran detención del crecimiento folicular suprimiéndose el
fenómeno de la ovulación. Este es un efecto reversible.
Estrógenos: Farmacocinética
❑ El estradiol se absorbe por vía oral pero es rápidamente degradado en el

hígado a estriol y estrona conservando una débil acción estrogénica.
❑ Estriol y Estrona son conjugados en el hígado con al ácido sulfúrico o con el

ácido glucorónico siendo eliminados por la orina. Estrógenos Conjugados.
❑ Existen esteres de estradiol como benzoato y el valerianato de estradiol

que se administra por vía IM poseen acción prolongada aprox. 2 semanas
debido a que se absorben y metabolizan lentamente.
❑ El etinilestradiol y el mestranol son muy resistentes a la inactivación

digestiva y hepática, por lo cual son muy eficaces al administrar por vía oral.
❑ Los estrógenos sintéticos se absorben bien en el tracto gastrointestinal.
❑ Todos los estrógenos se metabolizan en el hígado y se excretan por el riñón.

Estrógenos: Farmacocinética
❑ Una vez que los estrógenos llegan a la sangre se ligan a una globulina:
Globulina Transportadora de Hormonas Sexuales.
❑ Por vía transdérmica son parches que colocados sobre la piel brindan una
absorción bastante uniforme del estradiol, dos veces por semana.
Estrógenos: Mecanismo de Acción
Una vez que la hormona ingresa al citoplasma se liga a su

receptor, Complejo Hormona Receptor. Ingresa al interior del
núcleo donde va a promover la transcripción de ciertos
genes, dando lugar a ciertas proteínas, siendo los
mediadores de los efectos de los estrógenos.
https://www.youtube.com/watch?v=_RQUaQeRL-g
Estrógenos: Usos Terapéuticos
❑ Insuficiencia ovárica se utiliza para desarrollar los caracteres sexuales

secundarios (hipogonadismo).
❑ Síndrome Menopáusico su uso es debatido actualmente mejoran los

síntomas menopáusicos (sofocos por inestabilidad, vasomotora, vaginitis
atrófica y osteoporosis).
❑ Supresión de la lactancia.
❑ Disminorrea menstruación con dolores tipo cólico si no se controla con

AINES se usan estrógenos asociados a gestágenos (anticonceptivos).
❑ Cáncer de mama en alguno de ellos, cuando falla la radioterapia y la cirugía,

estos fármacos pueden mejorar la calidad de vida.
Estrógenos: RAMs
❑ Mas frecuentes náuseas matutinas que desaparecen a los 15-20 días de

tratamiento si se empieza con dosis bajas la frecuencia de aparición es
menor.
❑ Puede aparecer sangrado uterino, tensión mamaria, feminización con

ginecomastía en los varones, tratados de cáncer de próstata.
❑ Aumento de peso y aun edema por retención de agua y sodio.

Estrógenos: Contraindicaciones
❑ Cáncer de mama, en edad premenopáusica.
❑ Insuficiencia hepática.
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ESTROGÉNICOS
Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (MSRE) son una

clase de compuestos estrogenoides que interactúan con receptores de
estrógeno pero tienen diferentes efectos dependiendo de los tejidos (es
decir, exhiben agonismo o antagonismo selectivos según el tipo de tejido).
Esta categoría incluye tamoxifeno, raloxifeno y clomifeno.
CLOMIFEN:
❑ Antagonista competitivo del

estradiol a nivel de la hipófisis.
TAMOXIFEN:
❑ Antagonista competitivo del
❑ Mayor producción de desarrollo
estradiol en la mama.
folicular en el ovario.
❑ Útil en pacientes infértiles.
❑ Ambos eficaces por vía oral y se

administran una vez al día
PROGESTÁGENOS
Se produce en respuesta a la hormona luteinizante o lutropina

(LH)
Progesterona (hormona natural producida por el ovario) y las

sustancias de acción farmacológica semejante se denominan
gestágenos o progestágenos.
La Progesterona es secretada durante la segunda mitad del

ciclo menstrual; la secreción empieza inmediatamente
después de la ovulación.
Si no tiene lugar la concepción, cesa bruscamente la

liberación de progesterona a partir del cuerpo amarillo. Este
descenso estimula el comienzo de la menstruación
Progestágenos: Clasificación
a) Derivados de la Progesterona:
o Progesterona.
o Dihidroxiprogesterona.
o Medroxiprogesterona.
b) Derivados de la Testosterona:
o Norgestrel.
o Noretindrona.
o Noretinodrel.
Progestágenos: Acciones Farmacológicas
❑ Útero estimula el desarrollo y la actividad secretora del endometrio,
preparándolo para recibir al cigote.
❑ Aumento del glucógeno hepático, probablemente a través de un mecanismo

mediado por la insulina
❑ Descenso en la reabsorción renal de Na+ por competencia con la

aldosterona en el receptor mineralocorticoide
❑ Si hay embarazo, la progesterona deprime la contractilidad uterina

contribuyendo a que se mantenga.
❑ Aumento de la excreción de nitrógeno en la orina

Progestágenos: Acciones Farmacológicas
❑ Trompas de Falopio aumenta la actividad de las células ciliares, facilitando

así el paso del óvulo.
❑ A dosis algo elevadas, inhiben la liberación de la hormona luteinizante.
❑ Provocan elevación de la Tº basal corporal.
❑ Descenso de algunos aminoácidos plasmáticos
❑ Poseen leves efectos androgénicos, que son mas evidentes con los derivados
de la testosterona.
Progestágenos: Farmacocinética
❑ La progesterona es ineficaz cuando se administra por vía oral.
❑ La vía de elección es la IM con una sola inyección, duración larga.
❑ Se metaboliza en el hígado, excretándose posteriormente con la orina.
❑ La dihidroxiprogesterona y la medroxiprogesterona son de administración IM, puede

tener efecto hasta 90 días, también por vía oral al igual que los derivados de la
testosterona ya que son más resistentes que la progesterona o que la inactivación
hepática.
❑ Son compuestos de acción prolongada debido a que se absorben lentamente.
❑ Los progestágenos derivados de la testosterona son efectivos cuando se administran

por vía oral, se metabolizan en el hígado y se excretan por el riñón.
❑ En la sangre se distribuyen ampliamente, atraviesan la BHE; por ello pueden frenar a

la hormona LH.
Progestágenos: Usos Terapéuticos
Son útiles en los siguientes casos:
❑ Hemorragia funcional femenina aparece en jóvenes que aún no han regulado

su ciclo y en premenopáusicas.
❑ Amenaza de aborto y aborto habitual si se deben a deficiencia del cuerpo

lúteo.
❑ Como anticonceptivo y en el tratamiento de cáncer de mama y de

endometrio.
Progestágenos: RAMs
❑ Cefalea, náuseas, vómitos y aun diarreas.
❑ Retención de sodio y agua, con aumento de peso y edema.
❑ Sensación de tensión ó dureza en la glándula mamaria.
❑ Cuando se administran entre la 8va y la 13ava semana de embarazo, pueden

producir: masculinización del feto de sexo femenino.
❑ El acetato de medroxiprogesterona inyectable se ha asociado con un mayor

riesgo de osteoporosis y se ha recomendado limitar la duración de su
empleo
Progestágenos: Contraindicaciones
❑ Los progestágenos están contraindicados en casos de enfermedad hepática
con ictericia.
ANTIPROGESTÁGENOS
MIFEPRISTONE:
❑ *Antagonista competitivo de la Progesterona a nivel del Útero.
❑ *Bloquea los efectos de la Progesterona en el Útero.
❑ La administración de este fármaco al principio del embarazo induce el aborto

en la mayoría de los casos (hasta el 94%) por interferencia con la
progesterona y descenso de la gonadotropina coriónica humana.
ANTIPROGESTÁGENOS
MIFEPRISTONE:
❑ Efectos adversos son hemorragias uterinas abundantes y la posibilidad de un

aborto incompleto.
❑ Sin embargo, la administración de misoprostol por v.o. o por vía intravaginal

después de una dosis única de mifepristona por v.o. finaliza eficazmente la
gestación.

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HORMONAS SEXUALES

Sustancias que liberadas dentro del flujo

Produce Hormonas gonadotrofinas

Hormonas viajan a través de la sangre

Hormonas ejercen funciones que contribuyen acentuar

La menstruación, es decir desprendimiento del

Marca los años reproductivos de la vida de la mujer que

Se sintetizan principalmente en la capa granulosa de los

❑ Son los responsables del desarrollo de las caracteres sexuales secundarios

❑ Favorecen el crecimiento óseo y regulan la distribución de la grasa dando la

❑ Controlan el ciclo reproductor femenino actuando: sobre útero aumento del

❑ Glándulas Mamarias estimulan el crecimiento de los conductos galactóforos

❑ Inhiben la secreción de gonadotrofinas, a consecuencia de lo cual los

❑ El estradiol se absorbe por vía oral pero es rápidamente degradado en el

❑ Estriol y Estrona son conjugados en el hígado con al ácido sulfúrico o con el

❑ Existen esteres de estradiol como benzoato y el valerianato de estradiol

❑ El etinilestradiol y el mestranol son muy resistentes a la inactivación

❑ Los estrógenos sintéticos se absorben bien en el tracto gastrointestinal.

❑ Todos los estrógenos se metabolizan en el hígado y se excretan por el riñón.

Una vez que la hormona ingresa al citoplasma se liga a su

❑ Insuficiencia ovárica se utiliza para desarrollar los caracteres sexuales

❑ Síndrome Menopáusico su uso es debatido actualmente mejoran los

❑ Disminorrea menstruación con dolores tipo cólico si no se controla con

❑ Cáncer de mama en alguno de ellos, cuando falla la radioterapia y la cirugía,

❑ Mas frecuentes náuseas matutinas que desaparecen a los 15-20 días de

❑ Puede aparecer sangrado uterino, tensión mamaria, feminización con

❑ Aumento de peso y aun edema por retención de agua y sodio.

❑ Cáncer de mama, en edad premenopáusica.

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (MSRE) son una

❑ Antagonista competitivo del

❑ Útil en pacientes infértiles.

❑ Ambos eficaces por vía oral y se

Se produce en respuesta a la hormona luteinizante o lutropina

Progesterona (hormona natural producida por el ovario) y las

La Progesterona es secretada durante la segunda mitad del

Si no tiene lugar la concepción, cesa bruscamente la

❑ Aumento del glucógeno hepático, probablemente a través de un mecanismo

❑ Descenso en la reabsorción renal de Na+ por competencia con la

❑ Si hay embarazo, la progesterona deprime la contractilidad uterina

❑ Aumento de la excreción de nitrógeno en la orina

❑ Trompas de Falopio aumenta la actividad de las células ciliares, facilitando

❑ A dosis algo elevadas, inhiben la liberación de la hormona luteinizante.

❑ Provocan elevación de la Tº basal corporal.

❑ Descenso de algunos aminoácidos plasmáticos

❑ La vía de elección es la IM con una sola inyección, duración larga.

❑ Se metaboliza en el hígado, excretándose posteriormente con la orina.

❑ La dihidroxiprogesterona y la medroxiprogesterona son de administración IM, puede

❑ Son compuestos de acción prolongada debido a que se absorben lentamente.

❑ Los progestágenos derivados de la testosterona son efectivos cuando se administran

❑ En la sangre se distribuyen ampliamente, atraviesan la BHE; por ello pueden frenar a

Son útiles en los siguientes casos:

❑ Hemorragia funcional femenina aparece en jóvenes que aún no han regulado

❑ Amenaza de aborto y aborto habitual si se deben a deficiencia del cuerpo

❑ Como anticonceptivo y en el tratamiento de cáncer de mama y de

❑ Cefalea, náuseas, vómitos y aun diarreas.

❑ Retención de sodio y agua, con aumento de peso y edema.

❑ Sensación de tensión ó dureza en la glándula mamaria.

❑ Cuando se administran entre la 8va y la 13ava semana de embarazo, pueden

❑ El acetato de medroxiprogesterona inyectable se ha asociado con un mayor