FARMACOLOGIA DE LOS

Anticonceptivos
Orales
 ¿QUÉ SON?

Los anticonceptivos orales son fármacos que

se administran por vía oral. Contienen
hormonas en pequeñas dosis y su finalidad es
suprimir la ovulación, impidiendo de esta
manera el embarazo.
TIPOS PÍLDORA COMBINADA
CONTIENE ESTRÓGENO Y PROGESTERONA

PÍLDORA DE PROGESTINA
CONTIENE PROGESTINA SOLA.
 SE CLASIFICAN DE ANTICONCEPTIVOS MONOFÁSICOS:
ESTOS TIENEN LA MISMA CANTIDAD DE
ACUERDO CON LA ESTRÓGENO Y PROGESTINA EN TODAS
LAS PÍLDORAS ACTIVAS.
CONCENTRACIÓN
DE ESTRÓGENOS Y
ANTICONCEPTIVOS BIFÁSICOS: EL NIVEL
PROGESTINAS DE HORMONAS EN ESTAS PÍLDORAS
CAMBIA UNA VEZ DURANTE CADA
(MONOFÁSICOS, CICLO MENSTRUAL.

BIFÁSICOS O
TRIFÁSICOS).
ANTICONCEPTIVOS TRIFÁSICOS: LA
DOSIS DE HORMONAS CAMBIA CADA 7
DÍAS.
Composición de los anticonceptivos
orales combinados

Estos fármacos contienen un estrógeno y una

progestina. Para lograr el efecto anticonceptivo
y de control del ciclo menstrual se requiere el
sinergismo entre ambos componentes, porque
por separado no se lograría tal reacción con las
dosis que hoy se dispone.
 Entre los principales estrógenos se encuentran:
ESTRÓGENOS
Los estrógenos son compuestos (17-β-estradiol o E2) Es el estrógeno natural más
lipofílicos, que se difunden de modo potente producido en el ovario.
Es poco eficaz cuando se prescribe por vía oral,
pasivo a través de las membranas
• ESTRADIOL debido a su rápida metabolización y baja
celulares y se enlazan a los receptores biodisponibilidad (50%),
del núcleo de distintas células del Razón por la que prácticamente no se agrega a los
anticonceptivos orales combinados.
cuerpo, sobre todo en el útero, ovarios,
mamas, huesos e hígado.

Su función específica es estabilizar el

Es un estrógeno artificial potente, con vida media más
endometrio y, con ello, lograr la larga que el resto de los estrógenos (entre 13 y 27
regulación del ciclo menstrual. horas). Se obtiene al añadir un grupo etinilo en la
• ETINILESTRADIOL: posición 17 del estradiol, que le confiere la posibilidad
de administrarse por vía oral y metabolizarse con
mayor lentitud, lo que mejora su biodisponibilidad.
MECANISMO DE Suprimen potencialmente la secreción hipofisaria de
gonadotrofinas (FSH)

ACCIÓN
Etinil Estrogenos: Previenen la ovulación

Sinergia con las progestina - dosis más bajas de

ambas

Estabilizan endometrio para evitar sangrados

irregulares y potencian efecto de las progestinas
 Píldoras anticonceptivas combinadas
Las píldoras anticonceptivas combinadas son un método anticonceptivo fiable y fácilmente
reversible. Al dejar de tomar las píldoras, la fertilidad vuelve casi de inmediato.

Además de la prevención del embarazo, la píldora tiene otros beneficios, como los siguientes:

Riesgo más bajo de tener cáncer de ovarios y del Reducción del sangrado menstrual abundante
revestimiento del útero, embarazo ectópico, por fibromas uterinos-
quistes ováricos y enfermedad mamaria no
cancerosa Tratamiento del síndrome premenstrual

Mejora del acné y del vello excesivo en la cara y el Períodos menstruales más cortos y ligeros en un
cuerpo horario previsto o, en el caso de algunos tipos de
píldoras combinadas, menos períodos anuales
Menos calambres menstruales, conocidos como
dismenorrea Mejor control del ciclo mensual y menos sofocos
Menor producción de andrógenos a causa del durante la época en que el cuerpo hace la
síndrome de ovario poliquístico transición natural a la menopausia, también
llamado perimenopausia
 Esquema trifásico:
Esquema monofásico: La dosis de estrógeno aumenta en la segunda mitad del
Todas las píldoras contienen la misma ciclo de las píldoras y la dosis de progestina cambia
concentración de estrógeno y progestina. Se progresivamente. El objetivo de este protocolo es
administra una píldora al día aproximarse a las variaciones de estrógenoprogestina
durante 21 días. Después de este periodo se que se observan durante el ciclo menstrual natural. Al
propone un descanso farmacológico, conocido igual que los preparados monofásicos, tiene un período
de descanso libre de hormonas, en el que ocurre
como “período libre de hormona” o píldoras
sangrado menstrual predecible.
placebo, que se administran durante 7 días.

Esquema bifásico: Los intervalos de descanso farmacológico, o

de píldoras placebo, también varían; por tanto,
La dosis de estrógeno es constante en
existen diferentes regímenes:
todas las píldoras, pero la de progestina
• Régimen 21/7 (7 días libres de dosis)
varía, pues en la primera mitad del
• Régimen 24/4 (4 días libres)
tratamiento de 21 tabletas se prescribe • Régimen 24/2/2 (2 días de etinilestradiol
una dosis y en la segunda mitad y 2 días libres)
aumenta. • Régimen 26/2 (2 días libres de dosis)
 Levonorgestrel
etinilestradiol 0.03 mg
Actúan modificando el moco del cuello uterino, lo que
dificulta que suban los espermatozoides.
Se toma una pastilla cada día a la misma hora. Al
terminar una caja, se empieza otra al día siguiente.
En general no se presenta el sangrado todos los meses.
MECANISMO DE
El principal efecto consiste en impedir la ovulación, mediante la

ACCIÓN inhibición de la secreción de gonadotropinas por el hipotálamo y

la hipófisis.

La progestina inhibe, principalmente, la función de la hormona

luteinizante (LH), con subsiguiente inhibición de la ovulación,
Combinados: mientras que el estrógeno inhibe la secreción de FSH impidiendo
la formación del folículo dominante.

La progestina, además de su función en la anovulación, estimula al

endometrio para no mostrar receptividad, pues es capaz de
modificarlo y hacer menos posible la implantación, incluso
aumenta la viscosidad del moco cervical y de esta manera se
torna impermeable al transporte de los espermatozoides, además
de disminuir la motilidad tubárica y reducir la ventana de
fertilización.

El componente estrogénico también se encarga de controlar el

ciclo menstrual, pues estabiliza el endometrio, regulariza la
menstruación y disminuye el sangrado intermenstrual.
Estructura Molecular de los
Gestagenos
 Andrógenos (testosterona)
Los andrógenos se producen
naturalmente en las gónadas (testículos y
ovarios) y en las glándulas suprarrenales,
son hormonas sexuales masculinas que
producen las características sexuales
masculinas. Los andrógenos también
están presentes en niveles bajos en las
mujeres.
 Las acciones de los andrógenos suelen
clasificarse en tres grandes grupos:
virilizantes, anabolizantes y las que
requieren la contribución de los
estrógenos.

Acciones virilizantes. Son relevantes en

Acciones varias etapas de la vida:
farmacológicas a) virilizan las vías urogenitales del embrión
masculino,
b) participan en el desarrollo cerebral
neonatal
c) participan en la pubertad, controlando los
procesos que transformación al niño en un
varón adulto.
 Acciones anabolizantes.
La testosterona actúa en otros órganos no relacionados con la actividad
reproductora, como el riñón, el hígado y el músculo, previa interacción con
receptores androgénicos.

Es mas notable en desarrollo de la El incremento de la masa y la

masa muscular por aumento de la fuerza musculares, junto con una
síntesis de proteínas e hipertrofia mayor agresividad, es la razón por
(pero no hiperplasia) de la fibra la que estos fármacos se han
muscular esquelética. popularizado como agentes
dopantes.
 Efectos estrogénicos.
Los estrógenos contribuyen a algunos
efectos de los andrógenos:
a) el control negativo de la liberación de gonadotropinas por
acción hipotalámica, donde la
actividad de la aromatasa es muy elevada,
b) el cierre de las epífisis
c) el efecto anabolizante en el hueso.

Además, los estrógenos pueden contribuir al desarrollo de

hipertrofia benigna de próstata .
 TESTOSTERONA
Derivados de C-19 Nortestosterona.
Eliminación de C-19
1. Estranos
Norentinodrel
Norentidrone
Nortisterona acetato
Dienogest
2. Gonanos
Levornorgestrel
Gestodene
Desogestrel
Norgestimato
 Los andrógenos se utilizan como terapia de
sustitución en el tratamiento del hipogonadismo
primario hipoganadotropo .

En el pospuberal, pueden recuperar y mantener la

función sexual y reproductiva normal, así como
INDICACIONES reproducir los efectos anabólicos característicos de
los andrógenos.
TERAPÉUTICAS
Actualmente se consideran de elección en pocas
situaciones como para el angioedema hereditario.

También pueden tener utilidad potencial, por su

efecto estimulante de la eritropoyesis, en pacientes
con anemia de Fanconi, anemias hemolíticas,
mielofibrosis y púrpura trombocitopénica
idiopácica.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas de los andrógenos se
c) Signos de virilización en la mujer,
relacionan con su actividad.
como acné, hirsutismo,
Las reacciones adversas virilizantes son
calvicie masculina y musculatura
frecuentes y consisten en:
prominente. Los varones
a) Alteraciones de la liberación de
pueden sufrir priapismo. Efectos
gonadotropinas, que provocan irregularidades
virilizantes irreversibles son
menstruales en las mujeres y oligospermia o
el enronquecimiento de la voz y el
azoospermia e infertilidad en los varones
alargamiento del clítoris
en las mujeres y el freno del desarrollo
b) Aumento de la liberación de hormona del
ponderal por el cierre
crecimiento (GH) e hipotiroidismo por
de las epífisis en ambos sexos.
disminución de tirotropina.
Las reacciones adversas relacionadas con la actividad anabolizante
de los esteroides son de varios tipos:
Metabólicas : aumento de la resistencia a la insulina, edemas y
aumento de peso, efectos reversibles al suspender el fármaco.

Cardiovasculares: aumento de la presión arterial por retención

hidrosalina y daño endotelial. Aumento de la frecuencia de
hemorragias cerebrales y ataques isquémicos transitorios.

Hematológicas: favorece las trombólisis por aumento del

hematócrito, de la agregación plaquetaria, de la antrombina III, del
plasminógeno y del fibrinógeno.
DERIVADOS DE LA PROGESTERONA
Las progestinas son una forma sintética de la
hormona progesterona, que el cuerpo produce
naturalmente.
Cada progestina varía en su metabolismo y efectos.
Ejercen su función en los receptores de
progesterona y otros receptores esteroideos, con
subsiguiente efecto mineralocorticoide,
glucocorticoides y androgénico.

Componentes sintéticos que transforman la

proliferación activa del endometrio a su fase
secretora.
MECANISMO DE Suprimen la secreción hipofisaria de LH y FSH.

ACCIÓN
Progestinas: Moco cervical más viscoso, escaso y con mayor
celularidad.

Barrera para espermatozoides y gérmenes.

Alteraciones en el revestimiento endometrial y

mecanismos de transporte en las trompas de falopio.
 PROGESTERONA
Depende de las diferentes
posiciones del doble enlace entre
los átomos C y el grupo carbono
agregado.

Estructuralmente relacionados a la
17-hidroxiprogesterona,
Pregnanos
Medroxiprogesterona
Ciproterona Acetato
Clormadinona acetato

19-norpregnanos
Trimegestona
Nomegestrol acetato
CLASIFICACION DE LAS PROGESTERONAS

TERCERA
1 PRIMERA
GENERACION
3 GENERACION

Noretisterona acetato Gestoden GEST

NETA Desogestrel DES
Noretinodrel NET Norgestimato NGM

2 SEGUNDA
GENERACION 4 CUARTA
GENERACION

Levonogestrel Drosperidona
 Acciones farmacológicas
Las dos isoformas del receptor de progesterona (PR-A y
PR-B) tienen similar capacidad de unión al ADN pero distinta actividad
funcional .
El PR-A parece esencial para la
fertilidad, la ovulación y la receptividad uterina y media el
desarrollo proliferativo en el endometrio estrogénico.

El PR-B media el desarrollo y la diferenciación de la glándula

mamaria . Los progestágenos conocidos actúan sobre ambas
isoformas.
 Acciones neuroendocrinas y sobre estructuras
sexuales femeninas

Los gestágenos modulan la liberación de gonadotropinas

hipofisarias, disminuyendo la frecuencia y aumentando la
amplitud de los pulsos de liberación de LH. En concentraciones
elevadas, suprimen la liberación de LH y, en consecuencia , la
ovulación.

Este efecto es potenciado por los estrógenos , lo que explica su

asociación en los preparados anticonceptivos.
Sus acciones sobre el útero incluyen el engrosamiento del
endometrio, producción de secreción viscosa que impide o
dificulta la penetración de los espermatozoides; en las trompas
facilita el paso del óvulo.
La menstruación se produce por disminución de
progesterona, al involucionar el cuerpo lúteo .

Durante la gestación reducen la excitabilidad y la

motilidad uterina.

En la glándula mamaria, de forma coordinada con

los estrógenos, facilitan la ingurgitación
periovulatoria que se mantiene y puede aumentar
en la fase lútea y hasta la menstruacion.
MÉTODOS HORMONALES DE
PROGESTÁGENO SOLO
Pastillas :
Levonorgestrel (LNG)
Progestágeno que impide la secreción de hormona
luteinizante por lo que inhibe la ovulación al unirse
con alta afinidad a los receptores nucleares PR A y PR
B. Además, provoca cambios endometriales que
interfieren con el proceso de nidación e implantación.
El efecto combinado de estas acciones determina su
eficacia anticonceptiva que alcanza hasta un 85%,
cuando se administra en un tiempo no mayor a 72 h
después de una relación sexual sin protección.
 Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de
hipersensibilidad al levonorgestrel.

En pacientes con sospecha o diagnóstico

de cáncer de mama.

Sangrado vaginal de origen

desconocido.

Tumores hepáticos.

Presentacion: Enfermedades trombóticas,

Comprimidos de:
Migraña.
1.5mg dosis unica
2 comprimidos 0.75mg 1c/12 En embarazadas.

Tiene el 84% de efectividad Durante la lactancia.

Deben de tomarse en las primeras
Pacientes con antecedentes de
72 horas embarazo ectópico.
Diversos fármacos disminuyen la Reacciones adversas
eficacia anticonceptiva de este
Frecuentes: náusea, vómito, cefalea,
fármaco:
fatiga, edema de pies y tobillos, cólicos
AMOXICILINA ISOTREONINA abdominales.
TETRACICLINAS RIFAMPICINA
TOPIRAMATO VORICONAZOL Poco frecuentes: goteo o sangrado
MINOCICLINA GRISEOFULVINA intermenstrual, mastalgia, aumento de
PRIMIDONA TELAPREVIR peso, irritabilidad, disminución o aumento
BARBITÚRICOS DARUNAVIR de la libido.
FENITOÍNA NELFINAVIR
PENICILINAS G Y V Raras: evento tromboembólico, erupción
MODAFINILO
CLAVULANATO cutánea, ictericia, tumores malignos en el
aparato reproductivo, tumores hepáticos.
 DESOGESTREL DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
Oral: 75 mcg /día, a la misma hora, iniciar el
primer día de la menstruación en forma
Inhibe la ovulación al inhibir el pico de continua, independientemente de la
LH. La administración diaria a 0,075 aparición de sangrados.
mg/día produce una reducción notable
del pico de LH, una menor producción
de hormonas ováricas y un menor
desarrollo folicular, lo que genera
anovulación en el 97% de los ciclos.
También produce un espesamiento del
moco cervical.
 Embarazo: categoría X.

Cáncer de mama actual

CONTRAINDICACIONES:
Cursando una Trombosis Venosa
Profunda o embolia pulmonar.

Si presenta un episodio de cardiopatía

isquémica o de ACV y estaba usando
desogestrel.

Si presenta cefaleas migrañosas con aura

y estaba usando desogestrel.
.
Cirrosis grave descompensada.

Adenoma hepatocelular y tumores

malignos de hígado.

Lupus Eritematoso Sistémico

 EFECTOS Disminuyen el efecto del
SECUNDARIOS: desogestrel:
Barbitúricos
Alteración del humor, estado de
ánimo deprimido, disminución de la
Anticonvulsivantes (fenitoina,
libido. carbamacepina, barbitúricos,
Sangrado variable. primidona, topiramato bosentan,
Amenorrea.
Cefalea. felbamato, oxcarbamazepina)
Náuseas. Griseofulvina
Acné.
Rifampicina
Alopecia.
Mastalgia. Rifabutina
Vaginitis. Inhibidores de la proteasa reversa.
Dismenorrea.
Fatiga.
Antirretrovirales
Raros: rash, urticaria, eritema nudoso.
 LINESTRENOL
Ejerce una intensa influencia
progestagénica sobre el
endometrio. Si se toma de forma
continua, suprime la ovulación y
la menstruación. Puede usarse en
estados que requieran un
marcado efecto progestagénico.
Indicaciones terapéuticas: Comprimido de:
Anticonceptivo oral. 0.5 mg/día x 28 dias

La toma de tabletas del primer envase debe iniciarse el primer día

de la menstruación. Se recomienda tomar 0.5 mg diariamente a la
misma h. sin interrupción durante 28 días. En caso de que el
intervalo de tiempo entre la toma de las tabletas sea superior a 27
h., es factible que se altere la eficacia anticonceptiva de manera
importante. Los envases subsiguientes deben iniciarse uno tras
otro, sin suspender la toma de tabletas.
 Contraindicaciones:

Hipersensibilidad;
Enf. poco frecuentes
Embarazo o sospecha de embarazo; influenciadas por los esteroides
sexuales (prurito grave, ictericia
Trastornos hepáticos graves como
colestática, herpes gestacional,
ictericia colestática o hepatitis (o
Antecedentes de enf. severa del porfiria y otosclerosis o
hígado), antecedentes de las mismas);

Tumores de las células hepáticas, Cáncer o sospecha de cáncer

en mama o genitales;
Síndrome de Rotor y síndrome de
Dubin-Johnson;
Tromboflebitis,
Hemorragia uterina o vaginal sin
diagnosticar; Procesos tromboembólicos
 IMPLANTE:
Es una varilla flexible que contiene una hormona
derivada de la progesterona, que evita la ovulación y
hace más espeso el moco del cuello del útero,
impidiendo el paso de los espermatozoides al interior
del útero.

Efectividad: +99.5%
No protege contra Infecciones de Transmisión Sexual.
su efecto anticonceptivo dura 3 años.
 Aplicación:

Se aplica de forma subdérmica

(debajo de la dermis) en la cara
interna del brazo, después de
una aplicación de anestesia
local
La aplicación es rápida y
sencilla, realizada por personal
médico capacitado
La aplicación se realiza en el
consultorio médico y no
requiere de hospitalización
Después de la aplicación se
podrá regresar con normalidad
a las actividades diarias.
 EFECTOS
ADVERSOS/SECUNDARIOS:

Puede haber sangrado o manchado entre los

periodos menstruales
Dolor de cabeza y mamario
Mareo y náuseas
Ausencia de la menstruación
El dolor de cabeza y mamario, los mareos, las náuseas y
el manchado intermenstrual son síntomas que no
afectan la salud y desaparecen. La falta de menstruación
no produce alteraciones, sólo se trata de un efecto del
implante.
MECANISMO DE Inhibe el pico de la secreción de LH, con lo
que inhibe la ovulación.
ACCIÓN Espesamiento del moco cervical, que hace
que disminuya el volumen y aumente la
celularidad y la viscosidad del moco,
haciendo que se convierta en un "moco
hostil". Este es el efecto más rápido en
aparecer.
Atrofia endometrial, provocando que el
tamaño y el grosor de la mucosa
endometrial no sea el adecuado para que
se produzca la nidación de un óvulo
fecundado. Este efecto provoca la
aparición de irregularidades menstruales.
Inhibición de la capacitación espermática.
Disminución de la movilidad tubárica.
VENTAJAS:

DESVENTAJAS:
 IMPLANON NXT
Es un anticonceptivo temporal altamente
eficaz desde las 24 horas de su aplicación. Su
efectividad es mayor al 99.5%.

El implante es una pequeña varilla de plástico,

blanda, y flexible, que mide 4 cm de longitud y 2
mm de diámetro que contiene 68 miligramos
del principio activo etonogestrel.
 Cómo actúa
Implanon NXT
EL PRINCIPIO ACTIVO, ETONOGESTREL
ACTÚA DE DOS FORMAS:
IMPIDE LA LIBERACIÓN DE UN ÓVULO DE LOS
OVARIOS.
PRODUCE CAMBIOS EN EL CÉRVIX QUE DIFICULTAN
LA ENTRADA DEL SEMEN EN EL ÚTERO.
 si es alérgica al etonogestrel o a alguno de los
demás componentes de este medicamento

si padece trombosis. La trombosis es la formación de

un coágulo de sangre en un vaso sanguíneo

No usar en si padece o ha padecido ictericia (coloración

amarillenta de la piel)
caso de....
si ha tenido cáncer de mama o de los órganos
genitales o hay sospechas de que pudiera tenerlo.

si usted tiene cualquier sangrado vaginal sin alguna

causa justificada.
 DIU dispositivo intrauterino
El DIU hormonal libera una pequeña
cantidad de la hormona progestina
dentro del cuerpo durante varios
años.

La hormona del dispositivo ayuda a

prevenir el embarazo y también
puede ayudar con los periodos
dolorosos o abundantes.

Eficacia del 99 %
Tiene una duración de 3 a 8 años
El doctor lo coloca y lo retira
LAS
HORMONAS
1
Hacen que el moco que produce el
cuello uterino se vuelva más espeso .
DEL DIU Este moco bloquea el esperma para
que no pueda llegar al óvulo.

PREVIENEN EL
EMBARAZO
2
Las hormonas en el DIU también
pueden evitar que los óvulos salgan
de los ovarios, lo que significa que no
DE DOS hay óvulos para que el esperma
fertilice.

MANERAS:
VENTAJAS DESVENTAJAS
efectos secundarios como
prevenir embarazos
manchado
ayuda con los problemas
periodos irregulares o
del periodo menstrual
cólicos
disminuir los cólicos
no te protege contra las
algunas personas les deja
infecciones de transmisión
de bajar su periodo por
sexual
completo después de
ponerse el DIU hormonal Estos efectos normalmente desaparecen
después de 3 a 6 meses, a medida que tu
cuerpo se acostumbra a tu DIU.
 Espironolactona
La espironolactona es un fármaco que impide la acción de
una hormona llamada aldosterona. Esta hormona actúa
aumentando la cantidad de sodio y agua que se transporta
en la sangre.

De este modo, la espironolactona disminuye la cantidad de

líquido que circula por los vasos sanguíneos y esto ayuda a
disminuir la tensión arterial y el esfuerzo que necesita el
corazón para bombear la sangre por todo el organismo.
 DROSPIRENONA
La drospirenona (DRSP) es una progestina,
estructural y funcionalmente análoga a la
espironolactona; la cual exhibe efectos tanto
antimineralocorticoides como anti-androgénicos; tiene
una biodisponibilidad del 76% a 80%,
aproximadamente el 20% se excreta a través de las
heces y el 45% por el sistema renal. Su vida media es
de 30 a 35 horas.
 Al utilizar la drospirenona, en el mismo
rango de dosis orales (0,5–4,0 mg por día),
se ha observado transformación
endometrial, inhibición del desarrollo
folicular y de la ovulación, al suprimir la
hormona luteinizante (LH).

Además aumenta la
viscosidad del moco cervical y reduce la
producción de hormona androgénica
ovárica, así como de presentar efectos anti-
mineralocorticoides (natriuréticos: reduce
la presión arterial y la
excreción de potasio), con efectos
antiandrogénicos
leves.
 USO CLÍNICO:
Anticonceptivo: asociado a etinilestradiol. Indicada
especialmente en los casos en los que se desee
obtener, además, un efecto antiandrogénico (presencia
concomitante de acné, alopecia e hirsutismo)

Síndrome premenstrual: por su efecto diurético, está

indicada cuando, además de un efecto anticonceptivo,
se quieran mejorar los síntomas premenstruales, como
edemas, hinchazón y retención hídrica. En estos casos,
se aconseja emplearla durante 24 días al mes, seguida
de 4 días libres de toma (régimen 24 + 4)
 Tratamiento anticonceptivo:
Drospirenona de 30 mg + etinilestradiol de 0,02 mg: un
comprimido al día.
Drospirenona de 30 mg + etinilestradiol de 0,03 mg: un
comprimido al día.
Ambas formulaciones en comprimidos para tratamiento
durante 21 días/mes, seguidos de 7 días de descanso o la
toma de 7 comprimidos de placebo.
 CONTRAINDICACIONES:
Embarazo antecedentes de trombosis arterial o venosa, o
episodio actual; trombosis venosa profunda (existente o
antecedentes); embolia pulmonar; infarto agudo de miocardio;
ictus; trombosis; tromboflebitis o síntomas embólicos; trombofilias
adquiridas o hereditarias; diabetes mellitus con síntomas
vasculares; trastornos de función hepática dolor epigástrico
intenso, hepatomegalia o síntomas de hemorragia
intraabdominal; alteraciones graves del metabolismo lipídico;
pancreatitis o antecedentes, si está asociada a
hipertrigliceridemia grave; depresión grave; otoesclerosis;
amenorrea de causa desconocida; hiperplasia endometrial y
hemorragia genital desconocida.
 Los efectos secundarios relacionados
con la toma de drospirenona son
comunes a otros gestágenos e
incluyen: cefalea, edema, efectos
EFECTOS mamarios (mastalgia y tensión
SECUNDARIOS: mamaria), efectos en la piel y el pelo
(rash y melasma), alteraciones en la
regularidad del ciclo menstrual y
efectos psicológicos (cambios de
humor, irritabilidad, fatiga y
depresión).
Antiestrogenos Son fármacos que se oponen a la
acción de los estrógenos mediante la
inhibición de su síntesis por acción de
los análogos de la LHRH, impidiendo
la transformación periferia de los
andrógenos en estrógenos mediante
los inhibidores de la aromatasa o
mediante el bloqueo de la unión del
estradiol a sus receptores por
antagonistas
 Modulores selectivos del receptor estrógenico:
Fármacos que poseen actividad estrogénica y antiestrogenica
y presentan afinidad por los receptores estrogénicos alfa y
beta.

Antagonistas Incluye fármacos derivados del trifeniletileno:

estrogenos...
Clomifeno
Tamoxifeno
Toremifeno (clorotamoxifeno)
Idoxifeno
Según su mecanismo de acción y
estructura, se clasifican en 2 tipos: También fármacos derivados de benzotiofeno:
Raloxifeno
•Modulores selectivos del receptor Bazedoxifeno
estrógenico.
•Antagonistas puros de estructura
Antogenistas puros de estructura esteroidea:
esteroidea.
Sin actividad agonista como el:
Fulvestrant
 MECANISMO DE ACCIÓN:

Moduladores selectivos estrogenicos: (MSRE)

Unión de cada MSRE en el receptor del tejido.
Produce
Cambios estructurales (conformaciones)
Acciones relacionadas
Condiciona
con sus estructuras
Unión de diferentes correguladores implicados en la respuesta transcripcional quimica:
Da lugar a
Inhibición de
Actividad agonista o antagonista específica del tejido. calmodulina
Inhibición de
proteincinasa C
Captación de
Efectos agonistas en: calcio
Carecen de efecto
huesos
estrógenico de las mamas
sistema cardiovascular
MECANISMO DE ACCIÓN:

Antiestrogenos puros:
El fulvestrant actúa como antagonista de los RAE, con una afinidad de unión
próxima al estradiol y mayor que del tamoxifeno.

Unión
Fulvestrant Rreceptor estrógenico

Produce
Cambio conformacional que impide la sinterización del receptor y bloquea las
funciones de transactivacion AF-1 y AF-2

En consecuencia
Inhibe la transcripción
Farmacocinética:
1 2 RALOXIFENO:
TAMOXIFENO: TIENE
BIODISPONIBILIDAD DEL
MOLÉCULA DE SEMIVIDA 2% POR FENÓMENO DE
PROLONGADA, QUE ES 1ER PASO HEPÁTICO, ES
METABOLIZADA A MOLÉCULAS UNA MOLÉCULA DE
ACTIVAS COMO 3-OH - ACCIÓN CORTA QUE ES
TAMOXIFANO, ESTE TIENE RÁPIDAMENTE
MAYOR AFINIDAD POR EL CONJUGADA Y
RECEPTOR PERO UNA EXCRETADA A TRAVÉS
SEMIVIDA MÁS CORTA. DE LA BILIS.

ANTIESTROGENOS PUROS:

3 TIENEN BIODISPONIBILIDAD Y UNA

ACTIVIDAD ORAL MUY BAJA.
 Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la infertilidad femenina y masculina: Clomifeno
Tratamiento de cáncer de mama: Tamoxifeno (oral) y fulvestrant.
Tratamiento de la osteoporosis: Raloxifeno (oral).
 Acciones estrogénicas:
Reacciones adversas:
Son fármacos bien tolerados, con Afectan a la coagulación:
baja toxicidad aguda; sin embargo, La Tamoxifeno y el Raloxifeno
la administración crónica puede aumentan la síntesis hepática de
producir efectos adversos derivados factores de coagulación.
de:

Acciones antrestogénicas: Efectos tóxicos:

Sofocos Cataratas.
Náuseas Retinopatías.
Vómitos Perdida de agudeza visual
Atrofia de la mucosa genital: (irreversible).
dispareunia y calurosos vulvar. Hipercalcemia.
En generar para anticonceptivos.. La incidencia de trombosis venosa profunda y tromboembolismo (p. ej., embolia
pulmonar) aumenta a medida que se incrementa la dosis del estrógeno.

Efectos Los resultados de los estudios sobre el uso de anticonceptivos orales y el riesgo de
cáncer de mama son variables. Algunos estudios han encontrado un pequeño

dañinos... aumento del riesgo en las usuarias actuales o recientes

El riesgo de cáncer de cuello uterino aumenta ligeramente en mujeres que usan

anticonceptivos orales por > 5 años, pero este riesgo disminuye a los niveles
basales 10 años después de suspender los ACO.

Los efectos sobre el sistema nervioso central pueden incluir náuseas, vómitos,
cefaleas, depresión y trastornos del sueño. Aunque se ha atribuido un aumento del
riesgo de accidente cerebrovascular

Rara vez, aparecen adenomas hepáticos benignos, los cuales puede romperse
espontáneamente.

El melasma aparece en algunas pacientes; se acentúa con la luz solar y desaparece

lentamente una vez que se han interrumpido los anticonceptivos.
Efectos
Efectos del componente
dañinos... Efectos del componente
estrógenico:
progestacional:

Trastornos de humor y
Nauseas (efecto en
fatiga.
SNC).
Efectos androgénicos:
Mastodinia.
aumento de acné, peso y
Retención hídrica (no
nerviosismo.
más de 1-1,5 kg).
Amenorrea
Disminución de
Sangrado no
vitamina B y C,
programado.
aumento de vitamina A.
Cefaleas
 EFECTOS
BENEFICIOSOS:
En la salud:
Reduce el volumen de pérdida
sanguínea menstrual.
Mejora ciclicidad menstrual.
Reduce incidencia de enfermedad
mamaria benigna.
Mejora dismenorrea y tensión pre
menstrual.
Reduce tamaño de quistes
funcionales.
Disminuye riesgo de aparición de
artritis reumatoide.
Protección contra salpingitis y EPI
(reducción 50%).
Reducen riesgo de embarazo
ectópico.
Reduce incidencia endometriosis.
Efectos sobre...
LOS PATRONES DE
DESPUÉS DEL USO DE
SECRECIÓN Y DE
1 ANTICONCEPTIVOS
ORALES HAY UNA 2 NOVELIZACIÓN
HORMONAL NO
LA REPRODUCCIÓN: VARIACIÓN VARIABLE EN VARÍAN DESPUÉS
LA FASE FOLICULAR DE LA SUSPENSIÓN

EL TIEMPO DE USO DE NO EXISTEN PRESENCIA

3 LOS ANTICONCEPTIVOS
O, NO AFECTA EL 4 DE ABORTOS O
ANOMALÍAS
RETORNO DE LA CROMOSÓMICAS DEPUES
FERTILIDAD DE 1 MES DE SUSPENSIÓN
DEL ANTICONCEPTIVO O.

NO EXISTE
5 EFECTO
TECTÓNICO
DEMOSTRADO
 INDICACIONES
Los anticonceptivos orales pueden prescribirse en cualquier mujer que
busque un método de anticoncepción reversible. Debe considerarse que los
anticonceptivos orales no protegen contra enfermedades de trasmisión
sexual.

La Organización Mundial de la Salud y los Centros de Control y Prevención

de Enfermedades desarrollaron guías de práctica clínica para la indicación
de anticonceptivos, mediante la clasificación de ciertas enfermedades y el
establecimiento de 4 grupos de riesgo, con “criterios de elegibilidad para el
uso de los métodos anticonceptivos’’
 Categoría 1: no existe restricción para prescribir anticonceptivos
orales.
Categoría 2: las ventajas de los anticonceptivos orales
sobrepasan los riesgos teóricos y comprobados.

Categoría 3: incluye enfermedades en que los riesgos de prescribir anticonceptivos orales

combinados sobrepasan las ventajas

Mujeres en lactación, entre 4-6 semanas Hipertensión

posparto y con factores de riesgo adicionales Antecedente de cáncer de mama, en
para tromboembolismo seguimiento y sin evidencia de enfermedad
Mujeres que no se encuentran en lactancia. mayor de 5 años.
Tabaquismo Consumo de fármacos anticonvulsivos
Categoría 4: la prescripción de anticonceptivos confiere alto riesgo para la salud.

Pacientes durante el primer mes posparto Antecedente de cardiopatía isquémica

Antecedente de tabaquismo o tabaquismo Enfermedad valvular complicada
activo por más de 35 años Cáncer de mama
enfermedades vasculares

Ventajas no anticonceptivas
Entre los beneficios de los anticonceptivos orales combinados se encuentran:
regulación del ciclo menstrual, disminución del sangrado menstrual y, de la
anemia secundaria; disminución de la dismenorrea, de los síntomas
premenstruales severos y del desorden disfórico premenstrual.
 Efectos adversos
Cambios en el patrón de sangrado menstrual: puede ocurrir
sangrado inesperado en más de 30% de las pacientes.
Sensibilidad mamaria y náuseas: Es probable que haya
mastalgia y náuseas, pero estos síntomas desaparecen con el
tiempo. Incluso son menos referidos por usuarias de dosis
bajas de estrógenos.
Cambios en el estado de ánimo: Una investigación realizada
en Estados Unidos reportó que las mujeres que toman
anticonceptivos orales tuvieron menos síntomas depresivos
recurrentes que quienes no lo tomaron.
TERAPIA DE REEMPLAZO
HORMONAL

La terapia de reemplazo hormonal es La terapia de reemplazo hormonal

un tratamiento aprobado para aliviar tiene algunos riesgos. Para algunas
los síntomas de la menopausia y mujeres, puede aumentar sus
prevenir la osteoporosis. Se utiliza probabilidades de desarrollar
para suplantar hormonas naturales coágulos sanguíneos, ataques
con hormonas sintéticas durante la cardíacos, derrames cerebrales,
transición a la menopausia, momento cáncer de mama y enfermedad de la
en el cual la producción hormonal vesícula biliar.
disminuye.
 TIPOS Terapia hormonal sistémica. El estrógeno
Existen diferentes tipos de terapia de sistémico, disponible en forma de píldora,

1
reemplazo hormonal. Algunas parche para la piel, anillo, gel, crema o
atomizador, por lo general contiene una dosis
contienen solo una hormona, mientras más alta de estrógeno que se absorbe en todo
que otras tienen dos. La mayoría son el cuerpo. Se puede usar para tratar cualquiera
pastillas que toma todos los días, pero de los síntomas comunes de la menopausia.

también hay parches cutáneos,

cremas vaginales, geles y anillos. Productos vaginales en dosis bajas. Las
preparaciones vaginales de baja dosis de

2
estrógeno, disponibles en forma de crema,
comprimido o anillo, minimizan la cantidad de
estrógeno absorbido por el cuerpo. Debido a esto,
las preparaciones vaginales de baja dosis se
utilizan generalmente solo para tratar los síntomas
vaginales y urinarios de la menopausia.
GRACIAS POR SU
ATENCIÓN