Estrógenos y Progestágenos

UNIVERSIDAD DE GUANAJUATO
CAMPUS LEÓN
DIVISIÓN DE CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO DE ENFERMERÍA Y OBSTETRICIA SEDE LEÓN
Tema 32:
Estrógenos y Progestágenos
FARMACOLOGIA ESPECIALIZADA
DOCENTE: DR. LÁZARO LABRA RUBIO
PRESENTA: E.L.E.O. RAMIREZ GONZÁLEZ MARÍA GUADALUPE
ESTRÓGENOS
� Son hormonas sexuales esteroideas, sintetizadas por los ovarios y la
placenta y, en pequeñas cantidades, por el testículo y la corteza suprarrenal
� Se sintetizan a partir del colesterol
� Existen tres estrógenos endógenos principales en humanos: estradiol,

estrona y estriol
Mujeres:
 Los estrógenos son los principales causantes de los cambios puberales
en las niñas y del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios.
Varones:
La deficiencia de estrógenos:
 Aminora el brote de crecimiento puberal
 Retrasa la maduración esquelética y el cierre epifisario, por lo que el
crecimiento lineal continúa hasta la edad adulta
Usos terapéuticos
En el hipogonadismo primario: los estrógenos estimulan el desarrollo de
los caracteres sexuales secundarios y aceleran el crecimiento
En mujeres adultas con amenorrea primaria: los estrógenos,

administrados cíclicamente junto con la progesterona, inducen un ciclo
artificial
En mujeres sexualmente maduras: los estrógenos (junto con un

progestágeno) actúan como anticonceptivos
Durante o después de la menopausia: la reposición con estrógenos evita

los síntomas menopáusicos y la pérdida de masa ósea
Mecanismo de acción
• Los estrógenos actúan a nivel intracelular en las células diana que contienen
los receptores estrogénicos (ERα y ERβ).
• Al llegar a dichas células, los estrógenos se separan de sus proteínas

portadoras y se internalizan en la célula hasta llegar al núcleo en donde se
encuentran los receptores estrogénicos.
• Al unirse a estos, los receptores se activan y se unen al elemento de

respuesta estrogénica. Este complejo se une al ADN (el fin de regular la
expresión génica) y mediante la síntesis de ARN, se induce la producción de
proteínas especificas que expresan el efecto que el estrógeno tiene sobre la
célula objetivo.
ER Expresado predominantemente en
- Órganos reproductivos (útero, mama, ovarios)

ER-alfa - Hígado
- Sistema nervioso central
- Hueso
- Endotelio
- Pulmones
ER-beta - Tracto urogenital
- Ovario
- Sistema nervioso central
- Próstata
Presentación
Los estrógenos se presentan individualmente o combinados con un
progestágeno
 Tabletas
 Parches transdérmicos
 Emulsión tópica o en gel
 Inyección intramuscular
 Cremas para administración tópica vaginal
 Anillo vaginal
 Óvulos para uso vaginal
Clasificación
Naturales:
 Estradiol: (es el más potente y representa el principal estrógeno secretado
por el ovario). Se utiliza como terapia de reemplazo hormonal en mujeres
que están experimentando la menopausia. Ayuda a tratar los sofocos y a
prevenir la osteoporosis. Se utiliza también para tratar a mujeres que le
han extirpado sus ovarios.
 Estrona: Se utiliza como terapia de reemplazo hormonal en mujeres que

están experimentando la menopausia
 Estriol: Sustituye la falta de producción estrogénica en mujeres

menopáusicas, y alivia los síntomas de la menopausia.
Sintéticos:
 Etinilestradiol: Se utiliza en el tratamiento del hipogonadismo femenino y
para prevenir o reducir los síntomas asociados a la menopausia. En
combinación con gestágenos, forma parte de los anticonceptivos orales.
 Mestranol: Se utiliza como anticonceptivo, terapia hormonal y en

trastornos menstruales. Está formulado en combinación con una
progestina y no está disponible solo
 Quinestrol: Se usa en la terapia de reemplazo hormonal para tratar los

síntomas de la menopausia y también se puede usar para tratar el cáncer
de mama y de próstata.
Estrógenos conjugados:
 Se utilizan como terapia de reemplazo hormonal en
mujeres que están experimentando la menopausia.
 Ayuda a tratar los sofocos y a prevenir la

osteoporosis.
 Se utilizan también para tratar mujeres con bajos

niveles de estrógeno o aquellas que le han
extirpado sus ovarios.
Farmacocinética
 Tanto los estrógenos naturales como los sintéticos se absorben bien en el
tubo digestivo, pero tras la absorción, los estrógenos naturales son
metabolizados rápidamente por el hígado, mientras que los sintéticos se
degradan con menor rapidez.
 Se produce una circulación entero hepática variable. La mayor parte de los

estrógenos se absorben con rapidez a través de la piel y las mucosas.
 Los estrógenos naturales son excretados con la orina en forma de

glucurónidos y sulfatos.
Efectos adversos
• Hipersensibilidad mamaria
• Náuseas
• Vómitos
• Anorexia
• Retención hidrosalina con el consiguiente edema
• Aumento del riesgo de tromboembolias
• Cuando se utilizan intermitentemente como tratamiento hormonal sustitutivo,
producen una hemorragia seudomenstrual o hiperplasia endometrial, salvo
que se administren junto con un progestágeno
• En mujeres embarazadas puede provocar anomalías genéticas en su
descendencia
• En los hombres, ocasionan feminización
PROGESTÁGENOS
 La hormona progestágena natural es la progesterona.
 Es secretada por el cuerpo lúteo en la segunda fase del ciclo menstrual y

por la placenta en el embarazo. El testículo y la corteza suprarrenal
también secretan pequeñas cantidades.
Usos terapéuticos
Anticoncepción:
o Junto con estrógenos en la píldora anticonceptiva oral combinada.
o Como píldora anticonceptiva que únicamente contiene progesterona.
o Como método anticonceptivo inyectable o implantable únicamente con
progesterona.
o Como parte de un sistema anticonceptivo intrauterino.
Combinados con estrógenos
o Tratamiento sustitutivo estrogénico en mujeres con útero intacto, para prevenir la
hiperplasia y el carcinoma endometriales
o En la endometriosis
o En el carcinoma endometrial; su aplicación en el cáncer de mama y el cáncer
renal ha disminuido
o Amenaza de aborto y aborto habitual
o Supresión de la lactancia
Otras indicaciones de eficacia poco demostrada

o Como diversos trastornos menstruales
Mecanismo de acción
 El mecanismo de acción es, como el de otros esteroides, a través de

receptores intracelulares y alteraciones de la expresión génica
 Los estrógenos estimulan la síntesis de receptores de progesterona,

mientras que la progesterona inhibe la síntesis de receptores estrogénicos
Presentación
 Oral: tabletas capsulas o líquidos

 Transdérmica: tópica, parches(sola o combinada con estrógenos) gel o
crema
 Vaginal: gel u óvulos
 Intramuscular: ampolletas
 Rectal: supositorios
 Implantes: subcutáneos
 Intrauterino: DIU
Clasificación
Fármacos sintéticos:
Derivados de progesterona
 Hidroxiprogesterona: tanto para la profilaxis como para el tx del aborto
debido a que compensa el déficit hormonal, induce quiescencia uterina y
estimula el crecimiento de los úteros con bajo grado de desarrollo.
Amenorrea primaria y secundaria
 Medroxiprogesterona: para tratar la menstruación anormal (períodos) o la

hemorragia vaginal irregular, para amenorrea secundaria, para prevenir el
crecimiento excesivo del tejido de recubrimiento del útero (matriz) y puede
disminuir el riesgo de desarrollar cáncer de útero en las pacientes que están
tomando estrógeno
 Didrogesterona: para tratar ciclos menstruales irregulares, sangrado uterino
disfuncional, amenorrea secundaria, dismenorrea, síndrome de tensión
premenstrual y endometriosis. Infertilidad debida a insuficiencia del cuerpo
lúteo. Amenaza de aborto o aborto habitual debidos a deficiencia de
progesterona. Como adición cíclica a la terapia con estrógenos en mujeres
peri/postmenopáusicas, con útero intacto.
Derivados de testosterona
 Noretisterona: se usa para tratar la endometriosis, para tratar los períodos
anormales o el sangrando, y para producir ciclos menstruales normales en
las mujeres con amenorrea secundaria, como una prueba para ver si el
cuerpo está produciendo ciertas hormonas femeninas y para prevenir el
embarazo
 Norgestrel: para evitar embarazo (anticonceptivo)
 Etinodiol: para evitar el embarazo y ovulación (anticonceptivo)
Entre los progestágenos más modernos utilizados con fines

anticonceptivos figuran el desogestrel y el gestodeno
Efectos adversos
• Acné
• Retención de líquidos
• Cambios del peso corporal
• Depresión
• Alteraciones de la libido
• Molestias mamarias
• Síntomas premenstruales
• Ciclos menstruales irregulares
• Hemorragias intercurrentes
• Se observa una mayor incidencia de tromboembolias
¡GRAC
IAS!
Referencias bibliográficas
Rang, H., Ritter, J., Flower, R., & Henderson, G. (2016). Farmacología. 8va edición. Pp.
428-430. Barcelona, España: Elsevier.
Hilal-Dandan, R., & Brunton, L. (2015). Goodman & Gilman. Manual de Farmacología y
terapéutica. 2da edición. pp. 741-750. Mexico: McGraw-Hill Interamericana.
Cahua-Pablo JÁ, Flores-Alfaro E, Cruz M. (2015). Receptor de estrógenos alfa en

obesidad y diabetes. Rev Med Inst Mex Seg Soc 54(4):521-30. Recuperado de:
http://revistamedica.imss.gob.mx/editorial/index.php/revista_medica/article/view/393/882#:
~:text=El%20RE%2Dalfa%20es%20expresado,%2C%20ovario%2C%20SNC%20y%20pr
%C3%B3stata.

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UNIVERSIDAD DE GUANAJUATO

� Se sintetizan a partir del colesterol

� Existen tres estrógenos endógenos principales en humanos: estradiol,

En mujeres adultas con amenorrea primaria: los estrógenos,

En mujeres sexualmente maduras: los estrógenos (junto con un

Durante o después de la menopausia: la reposición con estrógenos evita

• Al llegar a dichas células, los estrógenos se separan de sus proteínas

• Al unirse a estos, los receptores se activan y se unen al elemento de

- Órganos reproductivos (útero, mama, ovarios)

 Estrona: Se utiliza como terapia de reemplazo hormonal en mujeres que

 Estriol: Sustituye la falta de producción estrogénica en mujeres

 Mestranol: Se utiliza como anticonceptivo, terapia hormonal y en

 Quinestrol: Se usa en la terapia de reemplazo hormonal para tratar los

 Ayuda a tratar los sofocos y a prevenir la

 Se utilizan también para tratar mujeres con bajos

 Se produce una circulación entero hepática variable. La mayor parte de los

 Los estrógenos naturales son excretados con la orina en forma de

 Es secretada por el cuerpo lúteo en la segunda fase del ciclo menstrual y

Otras indicaciones de eficacia poco demostrada

 El mecanismo de acción es, como el de otros esteroides, a través de

 Los estrógenos estimulan la síntesis de receptores de progesterona,

 Oral: tabletas capsulas o líquidos

 Medroxiprogesterona: para tratar la menstruación anormal (períodos) o la

 Norgestrel: para evitar embarazo (anticonceptivo)

 Etinodiol: para evitar el embarazo y ovulación (anticonceptivo)

Entre los progestágenos más modernos utilizados con fines

Cahua-Pablo JÁ, Flores-Alfaro E, Cruz M. (2015). Receptor de estrógenos alfa en

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