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    Antiemeticos Tabla

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    Iván Murua
    Este documento describe diferentes grupos de fármacos utilizados para el control de náuseas y vómitos, incluyendo antagonistas del receptor 5-HT3, antagonistas del receptor NK1 y antipsicóticos. Se detallan los mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos e interacciones farmacológicas de cada grupo.

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    Antagonista 5-HT3 de la serotonina.

    -Bloqueo selectivo de los receptores 5HT3 centrales y periféricos.

    Potente propiedad antiemética que está mediada, en parte, por el bloqueo central del
    receptor 5-HT3 en el centro del vómito y en la zona desencadenante quimiorreceptora, pero
    principalmente a través del bloqueo de los receptor 5HT3 periférico en lo nervios vagale
    intestinales intrínseco y espinales aferentes.

    Grupo Indicaciones Efecto adverso Interacciones


    Antagonista 5HT3 farmacológicas

    Farmacos Control de náuseas y Cefalea, mareos y Experimentan cierto


    Primera vómitos inducidos por estreñimiento. metabolismo por el
    generación quimioterapia y Prolongación del intervalo sistema del citocromo P450
    -Ondansetrón radioterapia citotóxicas, de QT hepático.
    -Granietrón náuseas y vómitos
    -Dolasetrón postoperatorios.

    Segunda
    generación
    -Palonosetrón (larga
    vida media)

    Antagonistas del receptor de neurocinina (NK1, neurokinin1)


    -Propiedades antieméticas que están mediadas a través del bloqueo central en el área
    postrema.

    Grupo Indicaciones Efectos adversos Interacciones farmacológicas


    Antagonista del
    receptor NK1

    Fármacos Se utilizan en combinación con Baja incidencia de Metabolizado por CYP3A4


    -Aprepitan antagonistas del receptor 5HT3 y fatiga y mareos. Pueden inhibir el metabolismo
    -Netupitant 300mg con corticoides para: prevención de otros fármacos
    (sólo combinado de náuseas y vómitos agudos y metabolizados por CYP3A4
    con palonosetró: retardados a partir de regímenes
    fosaprepilant) quimioterapéuticos altamente
    -Rolapitant emetógenos.
    Antipsicóticos

    +Fenotiazinas
    Inhibición de la dopamina D2 y los receptores muscarínicos.
    Las propiedades sedantes se deben a la actividad antihistamínica

    Fármacos
    -Proclorperazina
    -Prometazina
    -Tietilperazina

    +Butirofenonas
    Bloqueo dopaminérgico central

    Fármaco
    -Droperidol ( puede ser administrado Intramuscular o intravenoso.

    Efecto adverso: extremadamente sedante, hipotensión o efectos extrapiramidales.

    Estos son otro grupo :3 MA ( es mecanismo de acción)

    Benzamidas sustituidas
    MA: Se cree que su mecanismo primario de acción antiemética es el bloqueo de los
    receptores de dopamina.

    Uso: Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos


    Fármaco
    -Metoclopramida ( mayormente usada para prevención y tx de náuseas y vómitos)
    -Trimetobenzamida ( débil actividad antihistamínica)

    Efectos adversos
    Extrapiramidales: inquietud, distonía y síntomas parkinsonianos.

    Benzodiazepinas
    MA: Actúan sobre el receptor del ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA) produciendo
    efectos inhibidores sobre el SNC.

    Se utilizan antes del inicio de la quimioterapia para reducir las nauseas o el vomito
    anticipatorios causados por la ansiedad.

    Fármacos
    -Lorazepam
    -Diazepam
    Efectos: depresores dependientes de la dosis en el SNC, incluida la sedación y el alivio de
    la ansiedad.

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