ANTIPSICOTICOS
ANTIPSICOTICOS
ANTIPSICOTICOS
Los neurotransmisores que pueden ser modulados por los antipsicóticos para obtener un
efecto terapéutico incluyen la dopamina, serotonina, también llamada 5-
hidroxitriptamina y la norepinefrina.
Mecanismo de acción
o Receptores alfa-adrenérgicos
o Receptores histaminérgicos
o Receptores muscarínicos
Efectos fisiológicos
Receptores dopaminérgicos:
Delirios
Alucinaciones
Paranoia
Manía
Agresividad
Videos relacionados
Farmacocinética y Clasificación
Farmacocinética
Buena absorción:
Clasificación
Sedación
Aumento de peso
Actividad anticolinérgica
Distonía
Bradicinesia
Acatisia
o Ejemplos:
Flufenazina (Prolixin)
Haloperidol (Haldol)
Loxapina (Loxitane)
Perfenazina (genérica)
Pimozida (Orap)
Tiotixeno (Navane)
Trifluoperazina (Estelazina)
o Ejemplos:
Clorpromazina (Torazina)
Indicaciones
o Esquizofrenia:
o Psicosis
o Demencia:
Videos relacionados
Efectos Secundarios
o Sedación
o Hipotensión
Xerostomía
Mareo
Visión borrosa
Taquicardia
Delirios
Alucinaciones
Los antipsicóticos de 1ra generación de alta potencia tienen un alto riesgo
de efectos secundarios
Aumento de peso
Problemas oftalmológicos:
o H: Síntomas anti-Histamínicos:
Sedación
Convulsiones
Mareo
Xerostomía
o A: Síntomas anti-Alfa-adrenérgicos:
Hipotensión ortostática
Arritmias
Disfunción sexual
o M: Síntomas anti-Muscarínicos:
Xerostomía
Taquicardia
Retención urinaria
Visión borrosa
Estreñimiento
Discinesia tardía:
o Debido a la hipersensibilidad postsináptica del receptor de dopamina
o Manifestaciones:
o Otros síntomas:
Confusión
Rigidez muscular
Diaforesis
Taquicardia
Interacciones medicamentosas
Se debe evitar el uso de antipsicóticos de 1ra generación con todos los agentes
que prolongan el intervalo QT.
o Carbamazepina
o Fluoxetina
o Paroxetina
o Bupropión
Contraindicaciones
SNC:
o Enfermedad de Parkinson
Cardiovasculares:
o Arritmias
Hematológicos:
o Discrasias sanguíneas
o Mielosupresión
Estructura química
Aripiprazol
Asenapina
Brexpiprazol
Cariprazina
Clozapina
Iloperidona
Lumateperona
Lurasidona
Olanzapina
Paliperidona
Pimavanserina
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
Mecanismo de acción
Mayor afinidad por los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT) 2A que por los
receptores D2
Menor afinidad por los receptores D2 que los antipsicóticos de 1ra generación
Efectos fisiológicos
o Delirios
o Alucinaciones
o Paranoia
o Manía
o Agresividad
Efectos antidepresivos
Efectos en el EEG:
Farmacocinética
Inyección intramuscular:
o Aripiprazol
o Olanzapina
o Paliperidona
o Risperidona
o Ziprasidona
Aripiprazol:
o Biodisponibilidad: 87% (oral); 100% (intramuscular)
Asenapina:
Brexpiprazol:
o Biodisponibilidad: 95%
o > 99% de unión a las proteínas séricas albúmina y glucoproteína ácida alfa-1
o Metabolizado por las enzimas CYP2D6 y CYP3A4: los individuos que son
metabolizadores lentos de CYP2D6 tienen una exposición al medicamento
activo 4,8 veces mayor.
Cariprazina:
o Excreción: orina
Clozapina:
o Biodisponibilidad: 50%–60%
Iloperidona:
o Biodisponibilidad: 96%
Lumateperona:
o Biodisponibilidad: 4,4%
Lurasidona:
o Biodisponibilidad: 9%–19%
Olanzapina:
o Tiempo de concentración pico en plasma: 6 horas (oral); 15–45 minutos
(intramuscular de acción corta), 7 días (intramuscular de liberación
prolongada)
Paliperidona:
o Biodisponibilidad: 28%
Pimavanserina:
o Vida media: 2,4 días; vida media de los metabolitos activos: 8,3 días
Quetiapina:
Risperidona:
o Biodisponibilidad: 70%
Ziprasidona:
Indicaciones y Ventajas
Los antipsicóticos de 2da generación tienen una eficacia comparable para la psicosis; la
clozapina también es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia, específicamente en los
casos resistentes al tratamiento.
Indicaciones
Esquizofrenia:
Trastorno bipolar:
Demencia:
Hiperprolactinemia:
Videos relacionados
Efectos secundarios
Hiperprolactinemia:
Miocarditis y miocardiopatía:
Síntomas extrapiramidales:
o Distonías agudas
o Acatisia
o Parkinsonismo
o Discinesia tardía
Hipotensión ortostática:
Efectos anticolinérgicos:
Contraindicaciones/advertencias
Clozapina:
Olanzapina:
Quetiapina:
o Precaución con:
Bradicardia
Aripiprazol
Brexpiprazol
Cariprazina
Lurasidona
Quetiapina
o Neutropenia/agranulocitosis grave:
Interacciones medicamentosas
Se debe evitar el uso concomitante con otros sustratos del CYP2D6 y CYP3A4,
como:
o Benztropina
o Carvedilol
o Flecainida
o Fluoxetina
o Hidrocodona/oxicodona
o Metadona
o Metanfetamina
o Metoprolol/propranolol
o Antidepresivos tricíclicos
o Trazodona
o Venlafaxina
o Alopurinol
o Amiodarona
o Eritromicina
o Azitromicina
o Ciclosporina
o Diltiazem
o Verapamilo
o Fluconazol
o Isoniazida
o Metronidazol
o Quinolonas
o Omeprazol
o Ácido valproico
o Carbamazepina/oxcarbazepina
o Glucocorticoides
o Fenitoína
o Progesterona
o Amiodarona
o Bupropión
o ISRS
o Duloxetina
o Ritonavir
Amiodarona
ISRS
Cloroquina
Antimicrobianos:
o Quinolonas
Antiarrítmicos:
o Amiodarona
o Sotalol
o Procainamida
Antidepresivos:
o Tricíclicos
o ISRS
Otros:
o Ondansetrón (antiemético)
o Metadona
o Mareo
o Estreñimiento
o Dispepsia
o Somnolencia
o Temblor
o Boca seca
o Síntomas extrapiramidales
o Parestesias orale
(27% en niños)
o Cefalea (12%)
o Mareo (11%)
5%–10% :
o Síntomas
extrapiramidales