Ud. - Farmacología-Grupo C

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El sistema cardiovascular es el encargado de llevar a todas las células corporales las sustancias

necesarias para su funcionamiento, recoger para su procesado o eliminación los productos resultantes
del metabolismo celular, y transportar las células leucocitarias (encargadas de los mecanismos de
defensa) allí donde sean necesarias.

La farmacología cardiovascular se refiere a los efectos de los fármacos sobre el corazón, el sistema
vascular y aquellas partes del sistema nervioso y el sistema endocrino que participan en la regulación
de la función cardiovascular. En este grupo estudiaremos los siguientes grupos farmacológicos:

1. FÁRMACOS CARDIOTÓNICOS

2. FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS

3. FÁRMACOS ANTIANGINOSOS

4. FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

5. FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

6. FÁRMACOS VASOPROTECTORES

1.- FÁRMACOS CARDIOTÓNICOS


La insuficiencia cardíaca se produce cuando el corazón no tiene la capacidad suficiente para
bombear a los tejidos la sangre que estos necesitan. Esto puede deberse a un fallo del corazón en su
función como bomba, al aumento de las resistencias periféricas de los vasos (poscarga) o al incremento
de la precarga, que es la cantidad de sangre que llega al corazón y que depende, entre otras cosas, de la
volemia.

▪ Digoxina / Metildigoxina

La Digoxina pertenece al grupo de medicamentos denominados glucósidos cardiotónicos. Aumenta


la fuerza de contracción del músculo cardíaco mediante la inhibición específica de una enzima
(adenosina trifosfatasa Na+/K+ dependiente). La inhibición de esta enzima ocasiona un incremento de
las concentraciones intracelulares de sodio, que a su vez estimula una mayor entrada de calcio en la
célula, que son las que producen una mayor actividad de las fibras contráctiles, de tal forma que la
digoxina aumenta la fuerza y velocidad de la contracción ventricular.

Se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y para controlar el ritmo


ventricular en la fibrilación auricular crónica.

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2.-FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
Una arritmia es un trastorno del ritmo cardíaco. Es una alteración de la frecuencia cardiaca, ya sea
porque se acelere, disminuya o se vuelva irregular. Esto ocurre cuando se presentan anomalías en el
sistema de conducción eléctrica del corazón. Los antiarrítmicos se encargan de controlar los ritmos del
corazón.

⎯ Bloqueantes de canales de sodio: retardan la conducción eléctrica del corazón.

Fármacos antiarrítmicos son la lidocaína, la quinidina y la clonidina. La lidocaína además de ser un


antiarrítmico, también es un anestésico local.

⎯ Betabloqueantes: bloquean los efectos de la adrenalina en el corazón, reduciendo el gasto


cardíaco.

Los Betabloqueantes (β-bloqueantes) son fármacos cuyo mecanismo de acción consiste en


bloquear el receptor β en el corazón. El nombre de los fármacos de este grupo termina en –olol. Estos
fármacos, al actuar en el corazón, tienen triple actividad: antihipertensivos, antiarrítmicos,
antianginosos

Algunos ejemplos son:

​ Propanolol (Sumial®)

​ Atenolol (Bolkium®, Tenormin®)

​ Bisoprolol (Emconcor Cor®)

​ Carvedilol (Normotride®)

⎯ Bloqueantes de los canales de calcio: reducen el trabajo cardíaco al bloquear la entrada del calcio
en las células, ya que el calcio es fundamental para la contracción muscular.
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​ Verapamilo

​ Diltiazem

​ 3.- FÁRMACOS ANTIANGINOSOS

Cuando las arterias coronarias son incapaces de aportar al miocardio toda la sangre que este
necesita, se produce como consecuencia una isquemia o falta de oxígeno en el tejido, y con ella, el
dolor de la angina de pecho. Si la isquemia persiste, se producirá una necrosis de los tejidos y, por
tanto, un infarto de miocardio.

Los antianginosos son los fármacos usados para prevenir una angina de pecho o bien para
impedir que esta se convierta en un infarto de miocardio.

Dentro de los antianginosos se encuentran fármacos como los β-bloqueantes y los


bloqueadores de canales de calcio y, de manera específica, el antianginoso más usado es la:

​ Nitroglicerina: aplicada sublingualmente o bien en parches transdérmicos.

4.- FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS


Son fármacos para tratar la hipertensión arterial, aquella que se define como la presión mayor o
igual 140/90 mmHg. Los valores normales son los que oscilan entre 110-120 de máxima sistólica y
70/80 de mínima o diastólica.

La presión arterial resulta del producto entre el gasto cardiaco y la resistencia periférica, por tanto,
en su valor influyen el corazón y los vasos sanguíneos.

Los procesos fisiológicos que influyen en la tensión arterial son varios:

⎯ El receptor β-adrenérgico: En el corazón se encuentra el receptor β. Su agonista natural es la


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adrenalina y la noradrenalina. La estimulación del receptor β1 provoca aumento de la frecuencia
cardiaca y su bloqueo produce la disminución de la frecuencia cardiaca. Cuando la adrenalina o
la noradrenalina se unen a su receptor, se incrementa la frecuencia de contracción cardiaca y
puede producirse una taquicardia, y además, se incrementa el valor de la presión arterial.

⎯ Presencia del ion calcio: Para que el miocardio se contraiga es necesaria la presencia del ion calcio.

⎯ Renina: La renina es una hormona secretada por el riñón. Si el valor de la tensión arterial baja,
existen diferentes mecanismos fisiológicos que mandan una señal al riñón para que se segrega
esta hormona. Tras la secreción de la renina ocurren una serie de procesos que tienen como
resultado una vasoconstricción, lo que provocaría un incremento de la tensión arterial en
respuesta a esa señal de que la tensión había bajado.

⎯ Receptor de angiotensina (AT): La angiotensina es una molécula endógena, si esta se une a su


receptor, denominado receptor de angiotensina, se produce una vasoconstricción que
incrementaría los valores de la tensión arterial.

Como conclusión se puede decir que tanto la unión de un agonista al receptor β como la entrada
de calcio al corazón, la secreción de renina y la unión de un agonista al receptor de angiotensina
podrían incrementar el valor de la tensión arterial.

Los fármacos antihipertensivos se usan para evitar y corregir la hipertensión arterial. Los grupos
de fármacos, clasificados según su mecanismo de acción, son los siguientes:

A) BETABLOQUEANTES
Los Betabloqueantes (β-bloqueantes) son fármacos cuyo mecanismo de acción consiste en
bloquear el receptor β en el corazón. El nombre de los fármacos de este grupo termina en –olol. Estos
fármacos, al actuar en el corazón, tienen triple actividad: antihipertensivos, antiarrítmicos,
antianginosos.

Algunos ejemplos son atenolol, bisoprolol, propanolol y carvedilol.

Figura.- Atenolol
B) BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO
Si se bloquea la entrada de calcio al corazón, se impide o reduce la frecuencia de contracción
cardiaca. Hay fármacos bloqueantes de los canales de calcio, y tienen una triple actividad: son
antihipertensivos, antiarrítmicos y antianginosos.

Los fármacos que pertenecen a este grupo (bloqueantes de los canales de calcio) terminan en –

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dipino y son ejemplos el:

​ Amlodipino
​ Nifedipino
​ Manidipino

Nifedipino

C) INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

La renina segregada por el riñón en respuesta a una bajada de tensión provoca que una sustancia
llamada angiotensinógeno se convierta en angiotensina I. Esta se convierte en angiotensina II gracias a
una enzima convertidora de angiotensina (ECA). La angiotensina II se une a su receptor provocando una
vasoconstricción y, por tanto, un aumento de la tensión arterial.

Si se bloquea esta enzima (ECA), no hay formación de angiotensina II, por lo que no se producirá
una vasoconstricción. Este grupo de fármacos son los llamados inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina (IECA), y, entre otros, son los siguientes:

​ Enalapril

▪ Captopril

▪ Lisinopril

Todos los fármacos que pertenecen a este grupo terminan en –pril. Estos fármacos no actúan en el
corazón, sino solo en los vasos, por lo que solo tienen actividad antihipertensiva.

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D) ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA
Los fármacos de este grupo actúan bloqueando el receptor de angiotensina impidiendo que la
angiotensina se una a su receptor y se produzca una vasoconstricción.

Estos fármacos no actúan en el corazón, sino solo en los vasos, por lo que solo tienen actividad
antihipertensiva. Todos los fármacos de este grupo terminan en –sartan. Dentro de este grupo
encontramos principios activos como:

▪ Losartán
▪ Valsartán
▪ Candesartán (Parapres®, Atacand®) Losartán
▪ Irbesartán

E) DIURÉTICOS
Los diuréticos provocan una disminución de la volemia (volumen total de sangre en el cuerpo) y, por
tanto, reducen los valores de la tensión arterial. Fármacos diuréticos son, por ejemplo:
Hidroclorotiazida
▪ Hidroclorotiazida (diurético de techo bajo
-tiazidas-)
▪ Furosemida (diurético de techo alto)
(Seguril®)
▪ Torasemida (diurético de techo alto)
(Sutril®)
▪ Espironolactona (agente ahorrador de
potasio) (Aldactone®)

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COMBINACIONES

▪ Valsartán/Losartán/Candesartán + hidroclorotiazida

▪ Valsartán + amlodipino

▪ Enalapril + hidroclorotiazida

5.-FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES
El colesterol es un lípido (grasa) imprescindible en el organismo ya que, entre otras cosas, forma
parte de las membranas de todas las células animales. Si bien una parte del colesterol del organismo
procede de la dieta, siempre de alimentos de origen animal, las tres cuartas partes restantes son
sintetizadas por el organismo en órganos como el hígado.

Como la sangre es un componente acuoso, las grasas no pueden circular bien a través de ella. Para
poder circular, el colesterol se une a unas proteínas. La unión del colesterol con estas proteínas se
denomina lipoproteína. Las lipoproteínas circulan por la sangre, algunas de ellas pueden obstruir la
circulación de sangre en los vasos sanguíneos con el consiguiente riesgo para la salud.

Los distintos tipos de colesterol son:

❖ Colesterol total (= HDL + LDL) → se consideran valores normales en sangre de 150-220 mg/dl.

Valores superiores pueden deberse a: hipotiroidismo, diabetes u obesidad. Mientras que


valores inferiores pueden ser indicativos de: hipertiroidismo o desnutrición.

❖ HDL (high density lipoprotein) → lipoproteínas de alta densidad. Favorece que el colesterol sea
transportado al hígado, donde la bilis lo destruye, por ello contribuye a mantener los vasos
sanguíneos libres de grasa, razón por la cual se le conoce popularmente como “colesterol
bueno”. Se consideran adecuados todos los valores que estén por encima de los 35 mg/dl.

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❖ LDL (low density lipoprotein) → lipoproteínas de baja densidad. Se acumula en los vasos
sanguíneos dificultando u obstruyendo, según la cantidad, el paso de la sangre, lo cual favorece
la aparición de arteriosclerosis, por ello se denomina coloquialmente como “colesterol malo”.
Su valor debe encontrarse por debajo de 150 mg/dl (valores por encima indicarían que puede
haber riesgo de arterioesclerosis).

❖ VLDL (very low density lipoprotein) → lipoproteínas de muy baja densidad. Presenta un
elevado porcentaje de lípidos, por lo que es nocivo para las paredes de los vasos sanguíneos.

❖ TRIGLICÉRIDOS → es otro tipo de lípidos cuyos valores elevados suponen un factor de riesgo
cardiovascular, pues contribuyen a la formación de placas de ateroma que obstruyen las
arterias.

Las hiperlipidemias son las enfermedades en las que los niveles de los lípidos están por encima de
lo debido. Además de regular las grasas ingeridas en la dieta, se pueden usar en este tipo de
enfermedades los denominados fármacos hipolipemiantes. Para reducir los niveles de colesterol se
puede actuar de diversas maneras:

⎯ Disminuir la absorción de colesterol

▪ Ezetimiba (Ezetrol®) → actúa en el intestino inhibiendo el transporte a través de la pared


intestinal del colesterol y de los esteroles de plantas relacionados (fitoesteroles).
▪ Colestiramina/Resincolestiramina (es una resina de intercambio iónico) → actúa en el
intestino uniéndose a los ácidos biliares que contienen colesterol, evitando su absorción y
eliminándolo por las heces.

⎯ Impedir la síntesis de colesterol → este grupo son las “estatinas”, inhiben la enzima HMG CoA
reductasa (3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima reductasa), enzima clave en la síntesis endógena de
colesterol. Los fármacos de este grupo terminan en –vastatina. Algunos principios activos son:

▪ Atorvastatina (Prevencor®, Zarator®, Cardyl®)


▪ Simvastatina
▪ Pravastatina
▪ Pitavastatina (Livazo®, Alpiza®)
▪ Rosuvastatina (Crestor®)

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⎯ Favorecer la eliminación de colesterol
▪ Fenofibrato → aumenta la actividad de la lipasa de lipoproteínas (LPL), se favorece la lipólisis y
la eliminación plasmática de las partículas ricas en triglicéridos y a su vez, aumenta la síntesis
de HDL.

6.-FÁRMACOS VASOPROTECTORES
Estos fármacos mejoran la circulación venosa. Se emplean en el tratamiento de la insuficiencia
venosa periférica (IVP), que es el conjunto de signos y síntomas, resultado de la incapacidad del
sistema venoso para lograr un adecuado retorno de la sangre venosa, desde los tejidos hacia los
grandes vasos y corazón.

▪ Diosmina (Daflon®)
▪ Troxerutina (Venoruton®)
▪ Hidrosmina (Venosmil®)

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