De forma general y resumida se puede afirmar que

la farmacología es la ciencia que se encarga del estudio de la acción de

los fármacos en los organismos. Implica el estudio de las propiedades
físico-químicas, fuentes, efectos biológicos y usos terapéuticos de los
medicamentos.

Constituye una ciencia fundamental no únicamente para

la medicina, sino también para la odontología, la enfermería y la
medicina veterinaria. Se trata de una ciencia multidisciplinar que se
divide en diferentes áreas en función de los sujetos de estudio.

A lo largo de la presente Unidad Didáctica se tendrá un acercamiento a

la farmacología, conociendo los aspectos fundamentales de la misma.

Objetivos

 Describir la farmacología en base a los conceptos básicos de

la misma.

 Conocer el mecanismo de acción de los fármacos así como la

farmacocinética básica (proceso LADME).

 Caracterizar las formas alternativas de administración de

medicamentos.

 Describir las reacciones adversas e interacciones más

habituales de los fármacos.

TEMA1- Concepto de farmacología

 La farmacología es, desde el punto de vista etimológico, la ciencia que
se encarga del estudio de los fármacos. Tal como se establece desde
la Universidad Autónoma de Madrid, se define como “la ciencia que
estudia el origen, composición, propiedades físicas y químicas,
mecanismos de acción, efectos biológicos, absorción, destino y
excreción, biotransformación, usos clínicos y toxicidad de los fármacos,
entendiendo como tales a todas aquellas sustancias químicas capaces
de modificar el comportamiento de un sistema biológico y en su virtud,
ser útiles para la curación, alivio, prevención o diagnóstico de las
enfermedades”.
Fármaco

Como se trata de una ciencia pluridisciplinar, conviene dividirla

en las siguientes áreas:

- El fármaco en sí mismo considerado comprende las disciplinas de

farmacoquímica, farmacotecnia, farmacognosia, la galénica y
etnofarmacología.
- El fármaco en su interacción con los seres vivos comprende las
disciplinas de la farmacometría la farmacocinética, la farmacodinamia, la
farmacogenética, y la cronofarmacología.
- El fármaco en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias
yatrogénas comprende la farmacología clínica, la terapéutica y la
farmacotoxia. La toxicología rebasa los límites de la ciencia
farmacológica, aunque mantiene con ella estrechas relaciones.

1.1. Conceptos básicos

Conceptos básicos en farmacología

Mostrar descripción alternativa:

 Fármaco
Un fármaco es una sustancia química purificada que se emplea en la
prevención, el diagnóstico, la mitigación y la cura de distintas
enfermedades; para prevenir la aparición de procesos fisiológicos
indeseables, o bien para modificar las condiciones fisiológicas con
diferentes objetivos.

Medicamento

Un medicamento es una sustancia o molécula preparada que, al entrar

en contacto con nuestro cuerpo, altera las funciones en diferentes
órganos, mediante sus interacciones a nivel celular y molecular,
buscando producir efectos paliativos o benéficos sobre los pacientes.

Droga

Se entiende por droga cualquier materia prima de origen biológico que

se emplea para la elaboración de medicamentos, ya sea de forma directa
o indirecta. Se denomina principio activo a la sustancia responsable de la
acción farmacológica de dicha droga.

 Farmacología especial
Estudia el origen, sus propiedades fisicoquímicas, la farmacocinética,
farmacodinamia, efectos colaterales, efectos tóxicos, indicaciones
terapéuticas de cada medicamento o de diferentes drogas que
comparten lugar, forma de acción o aplicación terapéutica.

 Farmacología general

Estudia los principios y conceptos aplicables a todas las drogas, como

son las formas de preparación y vías de administración, farmacocinética,
la farmacodinamia, procedimientos, tipos de tratamientos, dosis y
formas de receta.

 Farmacología clínica

La farmacología clínica se encarga de lo relativo a la acción

farmacológica de la droga en los humanos, valorando sus efectos
tanto fisiológicos como colaterales y tóxicos así como las interacciones
que se dan en los medicamentos aplicados al ser humano, sus dosis,
vías y formas de administración.

Cumplimiento terapéutico

Se define como “el grado en el que la conducta de las personas en lo

que se refiere a la toma de medicación, seguimiento de dietas, o
cambios en el estilo o hábitos de vida, está de acuerdo con la
prescripción médica”.

El incumplimiento terapéutico es la principal causa de fracaso para

conseguir los objetivos previstos en el control de enfermedades y
factores de riesgo. Las equivocaciones más comunes que se dan son:

 Errores de omisión.

 Errores de propósito.

 Errores de dosificación.

 Errores de seguimiento.

 Errores de automedicación.

Este grado de cumplimiento se puede mejorar conociendo los

factores por los que se encuentra influido:

 Relación del paciente con el profesional.

 El entorno del paciente.

 La enfermedad: la cronicidad favorece el incumplimiento.

 La terapéutica: hay que elaborar un plan terapéutico lo

menos complejo posible.

Así mismo, se disponen de métodos que permiten valorar el

incumplimiento terapéutico, de forma directa o indirecta:

 Métodos directos: haciendo uso de técnicas de laboratorio

para determinar los niveles de fármacos, metabolitos o
marcadores. Se utilizan poco en Atención Primaria.

 Métodos indirectos: son los de elección en Atención

Primaria.

o Impresión clínica.

o Observación de efectos farmacológicos.

o Curso clínico.

o Cumplimiento autocomunicado: entrevista clínica.

o Recuento de comprimidos.

o Asistencia a citas concertadas.

 TEMA 2- Fármacos y mecanismos de acción

En primer lugar hemos de mencionar que en función del grado de

especificidad existen dos tipos de fármacos: los inespecíficos y los
específicos.

- Los fármacos inespecíficos no presentan relación entre su

estructura química y su actividad farmacológica, sino que su efecto
depende de las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Algunos de
los fármacos que llevan a cabo estos mecanismos de acción
inespecíficos son:

• Agentes quelantes.

• Agentes osmóticos e incrementadores de masa.

• Ácido y bases.

• Oxidantes y reductores.

• Precipitantes de proteínas.

• Surfactantes.

- Los fármacos específicos por el contrario se administran en dosis

bajas, ya que existe una estrecha relación entre la estructura
química y su actividad farmacológica. Ejercen su efecto al interactuar
con ciertas estructuras. Estas estructuras pueden ser: enzimas,
transportadores, canales iónicos o receptores. Los receptores son
zonas macromoleculares, generalmente de naturaleza proteica, a las
que se une el fármaco de forma selectiva, y como consecuencia de
esta unión se origina una modificación constante y especifica en la
función celular de la que se deriva el efecto farmacológico.

Es importante recalcar que cuando el fármaco se une a ese receptor,

nunca va a generar efectos nuevos para el organismo, sino que modifica
o modula los ya existentes. Para que el fármaco se una al receptor
deben existir tres parámetros:

- Especificidad: se debe producir un reconocimiento entre el fármaco

y el receptor, despreciando otras sustancias. Dicho de otro modo, es la
capacidad de un receptor para permitir que se acople una molécula
específica y rechazar aquellas que no lo son.

- Afinidad: capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor

formando el complejo fármaco-receptor.
 - Eficacia o actividad intrínseca: capacidad que tiene el fármaco de
provocar un cambio bioquímico o fisiológico. La eficacia se demuestra
tras la realización de un tratamiento en ensayos clínicos o a nivel de
laboratorio. Otro concepto que se puede confundir es la efectividad, que
se refiere al grado de funcionamiento de un tratamiento en la práctica,
tras la comercialización del fármaco.

Por tanto, la cantidad de fármaco que alcanza el receptor y el grado de

atracción (afinidad) entre el fármaco y su receptor en la superficie
celular determinan la acción farmacológica. Una vez se ha
producido la fijación del receptor, la capacidad de los fármacos
varía en cuanto a producir un efecto (actividad intrínseca). La
afinidad de un fármaco y la actividad intrínseca vienen
determinadas por su estructura química.

En función de todo lo explicado hasta ahora los fármacos ejercerán su

acción de diferente manera, pudiendo distinguir entre:

- Fármacos agonistas: son fármacos que tienen afinidad por un

determinado receptor y actividad intrínseca máxima, por lo que
reproducen los efectos del receptor al que se unen.

- Fármacos antagonistas: son fármacos que tienen afinidad por el

receptor pero carecen de actividad intrínseca, por lo que bloquean al
receptor e inhiben su efecto fisiológico, ya que impiden la activación del
receptor.

- Fármacos agonistas parciales: son fármacos con afinidad por el

receptor, pero con actividad intrínseca intermedia. En función de con
quién se combinen pueden actuar de una forma u otra.
 Biofarmacia y farmacocinética básica: proceso de liberación,
absorción, distribución, metabolismo, excreción y respuesta de
medicamentos en el organismo (LADME)

Cuando administramos un medicamento debemos preguntarnos

¿llegará al lugar de acción? ¿Lo hará en una concentración adecuada?
¿Permanecerá allí el tiempo necesario para llevar a cabo su actividad?
Pues bien, la farmacocinética es la parte de la farmacología que nos
informa acerca de estas cuestiones.

Según la Real Academia Española, la farmacocinética es “el estudio

de la absorción, distribución, transformación y eliminación de un
medicamento en un organismo”. Su objetivo final consiste en desarrollar
modelos matemáticos que permitan predecir cómo se mueve un
medicamento por el organismo.

LADME son las siglas de los procesos farmacocinéticos: Liberación,

Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.

La biofarmacia perteneces a la farmacología y se encarga de estudiar

la influencia que la forma y el tipo de formulación de un medicamento
tienen sobre la farmacocinética de éste.

Con los datos obtenidos de los estudios biofarmacéuticos y

farmacocinéticos, se podrá determinar la dosis que se debe administrar
de un fármaco (calculado en miligramos de fármaco por kilogramos de
peso del paciente) así como los intervalos a los que habrá que
administrar dicha dosis (calculado en horas). Estos cálculos nos permiten
comparar distintas formas de dosificación y vías de administración.

Para que un fármaco produzca un efecto tiene que llegar al lugar de

acción, en concentraciones adecuadas. La velocidad con que se
producen los procesos de absorción, distribución y eliminación
condiciona la llegada a su lugar de acción, así como su tiempo de
permanencia. Todos estos fenómenos son estudiados por
la farmacocinética, la cual está apoyada en las técnicas instrumentales
y la estadística.
 3.1. Liberación

El primer fenómeno que ocurre cuando administramos un

medicamento, es su liberación. Consiste en la salida del fármaco de la
forma farmacéutica que lo contiene, al medio en que será absorbido
dentro del organismo. Este proceso será diferente según los excipientes
y la forma farmacéutica en que se encuentre el fármaco, así como de la
vía de administración.

La liberación es un proceso realmente importante. Quizás no tanto

como la absorción o la distribución. Pero la elección de una forma
farmacéutica u otra conlleva cambios en los procesos posteriores,
condicionando el lugar donde se llevan a cabo y su mayor o menor
rapidez.

La liberación por tanto condiciona en cierta manera el resto de

procesos. Este proceso se desarrolla en tres fases:

- Disgregación: se da principalmente en administración oral. El

medicamento una vez administrado se va a separar en partes o
pequeños agregados. Este paso facilita la posterior disolución. En esta
fase juega un papel muy importante la elección adecuada de los
excipientes, que son los que modulan la velocidad del proceso de
disgregación.
- Disolución: la mayoría de los fármacos para ser absorbidos deben
encontrarse en estado no ionizado. La disolución condiciona esta
ionización. Por lo tanto debemos conocer la solubilidad y la velocidad de
disolución del fármaco para que llegue en estado no ionizado al lugar de
absorción.
- Difusión: el fármaco una vez disuelto debe llegar a las membranas
celulares donde es absorbido.
 Se están desarrollando con mucho éxito nuevas formas farmacéuticas
que modifican el lugar o la velocidad de liberación de los fármacos. Este
tipo de forma farmacéutica tiene la ventaja de poder controlar el lugar
de liberación del fármaco, reduciendo los efectos adversos relacionados
con su concentración.

Permite también reducir la frecuencia con que deben ser

administrados, lo que mejora el cumplimiento del tratamiento. Existen
varios tipos de sistemas de liberación modificada:

- Sistemas de liberación retardada: el fármaco no se libera una

vez administrado, sino que se libera una vez que llega a un lugar
específico. Por lo tanto su liberación va ligada a un lugar de acción. Este
tipo de sistemas retrasa la liberación del fármaco para que llegue a su
lugar de acción, pero no hace variar su concentración una vez que es
absorbido. Actúan así por ejemplo los comprimidos con cubierta
entérica, que pasan intactos por el estómago, liberándose en el intestino
delgado.
- Sistemas de liberación controlada: en este caso el efecto
terapéutico se prolonga debido a que la dosis se libera poco a poco. Se
diferencian varios tipos:
- Liberación sostenida: en este caso el fármaco se libera a una
velocidad constante. Así actúan por ejemplo las bombas osmóticas,
denominadas sistemas OROS. Está constituido por un núcleo sólido con
capacidad osmótica que contiene el fármaco. Este núcleo está rodeado
por una membrana semipermeable que permite el flujo de agua desde
exterior al interior. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo
gastrointestinal, el agua del medio se introduce de manera que disuelve
el fármaco que se encuentra en el núcleo. La diferencia osmótica fuerza
la salida del fármaco disuelto por la zona de liberación. La cantidad de
fármaco liberado vendrá determinado por el tamaño del poro de la
membrana semipermeable, que condiciona a su vez entrada de agua y,
por tanto, la velocidad de liberación del principio activo. Estos sistemas
permiten la controlar el tiempo y la velocidad de liberación.

Bomba osmótica

- Liberación prolongada: en este caso se libera inicialmente una

cantidad suficiente de fármaco para producir efecto y luego, el resto del
fármaco, se va liberando lentamente. Así actúan por ejemplo los
sistemas matriciales, para los que se modifica el recubrimiento exterior o
se aumenta el tamaño de las partículas para producir este efecto.
 - Sistemas de liberación acelerada: en este caso el fármaco se
disuelve en la cavidad bucal sin la necesidad de tomar líquido y de
manera muy rápida. Se produce la absorción del fármaco casi sin
liberación. Así actúan por ejemplo los comprimidos efervescentes de
dispersión bucal y liotabs, o los comprimidos sublinguales.
- Sistemas de liberación lenta: liberan el fármaco de manera más
lenta que las formas convencionales, con el fin de reducir los efectos
secundarios que producen. Eso sí, no necesitan variar la frecuencia de
dosificación. Así actúan por ejemplo los hidrocoloides.

3.2.Absorción
Una vez liberado el fármaco, comienza a ejercer su acción tras un
proceso inicial de absorción. Todos los medicamentos sufren un primer
paso de absorción, excepto los administrados por vía intravenosa o
aquellos que se absorben desde los lugares de administración pasando
directamente a la sangre. Este proceso consiste en el paso del fármaco
desde el tejido donde se administra a la sangre.

La velocidad de absorción de los fármacos depende de una

serie de factores:

- Las características físico-químicas del fármaco: tamaño,

liposolubilidad y grado de ionización de la molécula.

- Las características de la preparación farmacéutica: vía de

administración y forma galénica del preparado

- Las características del lugar de absorción:

- Superficie y espesor de la membrana: a mayor superficie y menor

espesor de la membrana, mejor absorción.

- Flujo sanguíneo: cuanto más lento sea el flujo menos absorción, y

viceversa.

- El pH del medio.

- Motilidad gastrointestinal: condiciona el tiempo que el fármaco se va

a poder absorber.

- Eliminación presistémica: también llamado efecto de primer paso.

Consiste en la eliminación del fármaco antes de haber sido absorbido,
bien por metabolismo o por excreción.

El transporte de fármacos a través de los tejidos, depende de la

naturaleza de las membranas de éstos, así como de la molécula que va
a pasar. Existen diferentes mecanismos de transporte a través de las
membranas:
 - Difusión pasiva: consiste en el paso de los fármacos por las
membranas lipídicas celulares a favor de gradiente de concentración o
bien a través de poros acuosos. En el caso de las membranas lipídicas,
las moléculas liposolubles atraviesan más fácilmente estas membranas.
Se trata de un proceso pasivo sin necesidad de aporte energético. Es el
mecanismo de absorción mayoritario de los fármacos. En el caso de los
poros acuosos, el número y tamaño de estos depende del lugar de
absorción, y condicionan la entrada en la célula de sustancias hidrófilas.

- Trasporte mediado: existen fármacos de tamaño demasiado

grande y con una polaridad demasiado elevada, que pasan difícilmente
las membranas celulares. Para estas sustancias, existen unas proteínas
que forman parte de las membranas, conocidas como portadores. Se
forma un complejo fármaco-portador, que facilita el paso de estas
moléculas de fármaco al interior celular. Este transporte es selectivo y
saturable. Por tanto sólo un tipo determinado de fármacos, con una
estructura característica, tendrá afinidad por los portadores. Además la
velocidad de paso depende de la cantidad de portadores, pudiendo
saturarse el proceso si la concentración de fármaco es demasiado
elevada.

-Transporte por pares de iones: es el medio de transporte celular

para fármacos que se encuentran en estado ionizado. Estos iones se
unen a compuestos de carga contraria formando una molécula sin carga
que pasa más fácilmente por la membrana.

- Pinocitosis: permite el paso de moléculas de gran tamaño a través

de la membrana. Se forma una vesícula en la membrana que engloba el
fármaco, transportándolo hacía el interior de la célula.

Por tanto, el transporte de fármacos a través de membranas

celulares depende de distintos factores como son:

- Peso molecular del fármaco: el tamaño de fármaco condiciona el

proceso por el que puede atravesar las membranas celulares.
 - Gradiente de concentración: cuanto mayor diferencia de
concentración entre el exterior y el interior celular, más rápida será la
difusión.

- Liposolubilidad: cuanto más liposoluble más rápidamente

atravesará la membrana.

- Grado de ionización: depende del carácter del fármaco, si es ácido

o básico, y del pH del medio. Las moléculas ionizadas, por muy
pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica, si no es por pares
iónicos. Así:

- Un fármaco ácido en un medio ácido estará “no ionizado”.

- Un fármaco básico en un medio básico estará “no ionizado”.

- Un fármaco ácido en un medio básico, y viceversa, estará “ionizado”.

No todos los procesos nombrados se encuentran en todas

las membranas celulares. En función del lugar de absorción se darán
unos u otros procesos:

- Mucosa gástrica: fundamentalmente se da difusión pasiva. Aunque

parece ser que también se dan procesos de transporte activo.

- Vía intramuscular o intradérmica: se da el paso de sustancias pro

mecanismos de difusión por poros, ya que estos poros son grandes y
abundantes en los endotelios capilares.

- Intestino delgado: es el lugar más especializado para llevar a cabo

la absorción de sustancias. Por tanto se dan prácticamente todos los
fenómenos de absorción.

- Intestino grueso y recto: Se da pinocitosis y difusión pasiva por

membrana.

- Resto de mucosas: bucal, sublingual, nasal, ocular, respiratoria y

piel. Se dan fundamentalmente procesos de difusión pasiva.

3.3. Distribución
Una vez en la sangre, los fármacos disueltos en el plasma deben
distribuirse hasta alcanzar sus lugares de acción. La distribución es un
proceso reversible desde la sangre hasta los distintos espacios
extravasculares del cuerpo como son los órganos, tejidos y fluidos
corporales.

En el adulto dos tercios del peso del cuerpo son agua.

Este porcentaje varía ligeramente según la edad, disminuye
progresivamente con la edad, y el sexo, la mujer posee menor
proporción acuosa que el hombre. Además la cantidad de agua en cada
tejido varía según la cantidad de grasa presente. El agua corporal se
reparte en varios espacios corporales.

El fluido extracelular, es decir todo aquel que no se encuentra en

el interior de las células, está constituido por fluido intersticial, plasma
sanguíneo y fluidos transcelulares. Los fluidos transcelulares son el fluido
cerebroespinal, el fluido intraocular y los fluidos del tracto
gastrointestinal.

El volumen de distribución de un fármaco, es decir, el espacio por

donde va a poder circular libremente en busca de su lugar de acción, va
a depender de su capacidad para atravesar membranas vasculares y
celulares.

Esto proceso de distribución está condicionado por distintos

factores:

En este proceso, están implicados diferentes mecanismos de

transporte o transferencia de materia, que hacen que cada fármaco
presente unas características distintas de distribución:

- Convención: es el transporte del fármaco en el torrente circulatorio.

- Dispersión: separación en los distintos espacios acuosos corporales.

- Paso a través de membranas: atraviesan membranas de

naturaleza vascular y celular.

- Procesos de unión a estructuras plasmáticas y tisulares: la

unión a proteínas plasmáticas puede tener gran relevancia en la
distribución y eliminación de un fármaco. Esto se debe a que sólo la
fracción libre de fármaco va a poder acceder a los receptores y así
ejercer su acción.

3.4. Metabolismo

El metabolismo, también denominado biotransformación, es la

conversión bioquímica de un fármaco en otra forma química, que pasa a
denominarse metabolito.

Casi todos los fármacos van a metabolizarse, total o parcialmente,

mediante la acción de diferentes enzimas. Sólo los muy hidrosolubles,
se eliminarán sin cambios en su estructura. Los cambios que se generan
en los fármacos durante este proceso de metabolismo, favorecen que
tanto la excreción renal como la excreción biliar, se desarrollen más
rápidamente.

El metabolismo puede tener lugar en numerosos lugares del

organismo. El hígado es el lugar donde más frecuentemente se produce
este proceso. Pero también se da en el pulmón, el riñón, la sangre y el
tracto gastrointestinal.

Este órgano contiene la mayoría de las enzimas, oxidasas,

reductasas, esterasas y transferasas, requeridas en las principales
reacciones de degradación de fármacos, oxidación, reducción, hidrólisis y
conjugación. Está situado entre el tracto gastrointestinal y el bazo y la
vena cava. Está regado por la vena porta y la arteria hepática, que
garantizan que un gran flujo de sangre pasa a través de él. Las
sustancias que se encuentran en la sangre, como los fármacos, al pasar
por el hígado van a sufrir este proceso de biotransformación.

Las reacciones de biotransformación se pueden clasificar en función

del mecanismo bioquímico en dos grande grupos:

- Reacciones de Fase I: denominadas presintéticas o de conversión

en grupos funcionales. Incluyen reacciones de oxidación, reducción e
hidrólisis, que determinan la introducción o alteración de un grupo
funcional de la molécula. Son las que primero se dan.

- Reacciones de Fase II: denominadas sintéticas o de derivación de

grupos funcionales. Son procesos de conjugación, mediante los cuales
fármacos o metabolitos procedentes de las reacciones de Fase I se unen
a un sustrato endógeno. De esta manera aumenta el tamaño del
fármaco o metabolito, lo inactiva y facilita su excreción.

Existe un proceso, denominado efecto de primer paso, que consiste en

la pérdida del fármaco antes de su llegada a la circulación sanguínea. Se
debe a una exposición temprana al sistema responsable de su
metabolismo. Un fármaco puede sufrir uno o varios efectos de primer
paso antes de llegar a la circulación sanguínea, según la vía por la que
sea administrado. La única vía que permite evitar totalmente este
proceso es la vía intraarterial. El resto de vías, en función del tipo de
fármaco, pueden producir este efecto en mayor o menor medida. Es
importante conocer el grado en que se va a degradar el fármaco, para
calcular el aumento necesario de la dosis administrada que permita
obtener el efecto farmacológico deseado.

El metabolismo puede verse modificado por distintos factores:

Mostrar descripción alternativa:

Independientemente de los factores que lo modifiquen pueden darse

fundamentalmente dos tipos de alteraciones del metabolismo:

- Inducción enzimática: es el incremento del metabolismo, debido a

una estimulación de los sistemas enzimáticos. Este fenómeno se da
preferentemente en el hígado, pero se puede dar también en otros
tejidos.

- Inhibición enzimática: es el descenso de la actividad metabólica.

3.5. Excreción

La excreción de fármacos, es el paso de éstos y sus metabolitos de

degradación, desde la circulación al exterior del organismo. Se puede
dar por distintas vías:

- Excreción renal: orina.

- Excreción biliar: bilis.

- Excreción salival: saliva.

- Excreción pulmonar: aire alveolar.

 - Excreción láctea o mamaria: leche.

- Otras: sudor, excreción prostática, excreción gastrointestinal.

Este proceso implica la salida de los fármacos del organismo, por

mecanismos similares a los de la absorción, de transporte a través de
membranas biológicas. El riñón es el órgano de mayor importancia en la
excreción de fármacos.

La excreción renal se realiza a través de las nefronas que forman el

riñón. Cada nefrona constituye una unidad anatómica básica funcional,
que realiza la excreción renal de sustancias por medio de tres
mecanismos:

- Filtración glomerular: constituye un proceso de convección a

través de poros acuosos, que es un mecanismo de transporte pasivo. No
podrán atravesar los poros sustancias de peso molecular elevado como
aquellas unidas a proteínas plasmáticas. Las sustancias que serán
susceptibles de atravesar los poros acuosos serán de carácter hidrófilo,
por lo que el filtrado glomerular posee una composición similar a la del
fluido intersticial.

- Secreción tubular: constituye un proceso mediante el cual ciertas

sustancias son transportadas directamente desde la sangre a la orina,
por medio de mecanismos transporte activo a través de membrana, en
contra de gradiente y con consumo de energía. Este transporte es
selectivo y saturable. Por tanto sólo un tipo determinado de fármacos o
sustancias, con una estructura característica, tendrá afinidad por los
portadores. Además la velocidad de paso depende de la cantidad de
portadores, pudiendo saturarse el proceso si la concentración de
fármaco es demasiado elevada.

- Reabsorción tubular: un gran volumen de sustancias atraviesa el

glomérulo renal diariamente, pero sólo una pequeña fracción es
eliminada en la orina. El resto se recupera mediante un proceso de
reabsorción tubular. Este proceso recupera prácticamente el 99% del
agua filtrada. La reabsorción tubular es un proceso de difusión pasiva a
través de gradiente. Este proceso hace que sustancias apolares o
lipófilas, se reabsorban en mayor cantidad, mientras que sustancias
polares no puedan ser reabsorbidas, siendo excretadas por la orina. Por
tanto el pH de la orina tendrá una gran importancia en este proceso.
También se reabsorben algunas sustancias, como glucosa, proteínas,
aminoácidos y ciertos fármacos, mediante procesos de transporte activo.

La excreción renal de un fármaco o una sustancia, dependerá del

balance entre los tres mecanismos. Existen ciertos factores que lo van a
poder modificar:

- Edad: los niños nacen con una función renal reducida, que va
aumentando con los meses. Al igual los ancianos experimentan una
disminución de la función real debido a cambios anatómicos y
fisiológicos.

- Sexo: las mujeres presentan menor excreción renal que los

hombres.

- Dieta: dietas ricas en proteínas aumentan la filtración glomerular.

- Estados patológicos: la insuficiencia renal altera la anatomía y la

fisiología del riñón, disminuyendo su actividad. También la insuficiencia
cardíaca, la obesidad y la fibrosis quística modifican la excreción renal.

La excreción de fármacos por otras vías distinta a la renal, tiene poco

importancia, debido a la escasa cantidad de fármacos que utilizan estas
vías.

3.6. Respuesta de Medicamentos en el organismo

La respuesta a la administración de un fármaco es consecuencia de la
modificación de alguna función del organismo. El efecto de un
fármaco se debe, como ya hemos mencionado, a su interacción con un
receptor o la inhibición de alguna enzima o transportador.

Lo más habitual es que un fármaco produzca diferentes efectos, por lo

que estos se dividen en:

- Efecto principal: es el efecto que se busca con la administración del

fármaco.

- Efectos secundarios: son el resto de efectos que se producen al

administrar el fármaco. Pueden ser tanto beneficiosos como
perjudiciales, pero lo relevante es que normalmente no son los efectos
buscados con la administración del fármaco.

Otra clasificación de los efectos es aquella que tiene en cuenta los

resultados obtenidos:

- Efectos terapéuticos: son los efectos que se buscan al administrar

un medicamento.

- Efectos adversos: son los efectos no deseados con consecuencias

negativas en el estado de salud, que aparecen al administrar un
medicamento.

- Efectos triviales: son los efectos sin importancia clínica que

produce un medicamento al ser administrado.

También se puede clasificar según el mecanismo de acción en:

- Efectos directos: obtenidos de la acción farmacológica sobre los

distintos organismos.
 - Efectos colaterales: los que el fármaco ejerce de manera indirecta
y gracias a la relación que existe entre unos fármacos y otros.

La intensidad de dichos efectos es dependiente de la dosis y de las

características de los procesos de liberación, absorción, distribución,
metabolismo y excreción. La aparición de diferencias en los efectos,
entre distintos individuos, se debe normalmente a una variabilidad
interpersonal.

Habitualmente la intensidad del efecto en una población homogénea,

se ajusta a unos valores. La variación de estos valores, puede tener
distintas consecuencias, pudiendo deberse a distintas causas:

- Variación farmacocinética: se puede producir un aumento o

pérdida de efecto, debido a distintos factores como la edad, sexo,
factores ambientales, embarazo, obesidad, estados patológicos,
interacciones farmacocinéticas. Es la variación cuantitativa más
frecuente.

- Variación farmacodináminca: se puede producir un aumento o

pérdida de efecto, debido a modificaciones en receptores implicados en
la acción del fármaco, o a interacciones a nivel de los mismos.

- Variación farmacogenética: aparecen reacciones inesperadas que

nada tienen que ver con la acción farmacológica, debido a factores
genéticos.

- Variación alérgica: aparecen reacciones inesperadas que nada

tienen que ver con la acción farmacológica, debido a reacciones
inmunológicas.

Administración de medicamentos: formas farmacéuticas y vías

de administración

La administración de medicamentos es el procedimiento mediante

el cual se introducen fármacos en el organismo.

4.1. Formas farmacéuticas

La forma farmacéutica es la adecuación del principio activo a la vía de

administración por la que se va a suministrar. Resulta del proceso
tecnológico que confiere al fármaco unas características adecuadas
para su administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica.

La correcta elección de la forma farmacéutica va a ser

importante porque:
 - Posibilitará la administración de principios activos utilizados a dosis
muy pequeñas.
- Podrá proteger el principio activo de agentes atmosféricos.
- Podrá proteger el principio activo de agentes destructivos del medio
gástrico.
- Permitirá mejorar las características organolépticas del principio activo.
- Permitirá administrar un principio activo por la vía más adecuada
según el paciente y la patología.
- Podrá dirigir selectivamente el principio activo a determinados órganos
y tejidos.

Por tanto, los medicamentos se van a elaborar y comercializar bajo

distintas presentaciones, que se denominan formas farmacéuticas.
Las formas farmacéuticas se clasifican según su vía de administración.

4.2. Vías de administración

Para la adecuada administración de un medicamento se debe adaptar

la forma farmacéutica atendiendo a la vía de administración por la que
se va a suministrar dicho medicamento. La elección de una u otra vía va
a determinar el tipo de forma farmacéutica que vamos a administrar.

Las vías utilizadas para la administración de medicamentos son

las siguientes:

Vía oral: Los medicamentos se introducen en el cuerpo por la vía

digestiva. La vía de entrada es la boca, y recorre el sistema
gastrointestinal donde es absorbido. La vía oral es la forma más sencilla
y deseable para la administración de medicamentos. Es una vía cómoda,
y los pacientes no suelen requerir ayuda alguna para tomarse los
medicamentos, por lo que les hace independientes.

Vía tópica: Cuando se habla de vía tópica se piensa normalmente en

vía dérmica. Consiste en la aplicación de medicamentos sobre la piel,
para conseguir generalmente un efecto a nivel local. El medicamento
puede ser absorbido directamente hasta los vasos sanguíneos
superficiales y llegar a la sangre desde donde es distribuido al resto del
organismo. Aunque este efecto no es el que normalmente se busca con
este tipo de administración.

Vía parenteral: Los medicamentos se introducen en el organismo

directamente a través de la piel o de las membranas mucosas
empleando una inyección. Se diferencian cuatro vías de administración
parenteral:

- Vía Subcutánea.
 - Vía Intramuscular.

- Vía Intravenosa.

- Vía Intradérmica.

Vía rectal: Consiste en la colocación en el interior del recto de

medicamentos generalmente en estado sólido. Las formas farmacéuticas
más utilizadas por esta vía son los supositorios. Éstos tienen una forma
cónica o de bala y se funden a la temperatura del organismo (37ºC),
pasando a estado líquido una vez colocados.

Vía vaginal: Consiste en la administración de medicamentos en la

vagina en forma de óvulos o de pomadas, para conseguir un efecto a
nivel vaginal. Esta vía se podría clasificar como administración por vía
tópica, ya que lo que se busca habitualmente es un efecto a nivel local.
Pero por otro lado la vagina resulta ser una zona con una elevada
vascularización, lo que va a favorecer la absorción de los medicamentos
muy rápidamente. Esta elevada capacidad de absorción podría hacer de
esta vía de administración, una vía muy efectiva para la administración
de medicamentos a nivel sistémico, si bien por motivos de comodidad no
se utiliza con esta finalidad prácticamente nunca.

Vía uretral: Se pueden introducir por la uretra ciertos medicamentos

para tratar patología de las vías urinarias. Se podría considerar también
como administración por vía tópica.

Vía inhalatoria: Se diferencian dos, la vía nasal y la vía respiratoria:

- Nasal: consiste en la administración por los agujeros de las fosas

nasales de medicamentos, de preparados líquidos en forma de gotas o
pulverizados.

- Respiratoria o pulmonar: consiste en la administración por la boca,

de medicamentos contenidos en sprays, en forma de pequeñas
partículas o de gotas minúsculas, que llegan hasta los pulmones donde
van a producir un efecto a nivel local.

Vía oftálmica: La vía oftálmica también puede considerarse una vía

de administración de medicamentos tópica, ya que lo que se busca es
conseguir un efecto a nivel local, sobre el ojo.

Vía ótica: La vía ótica también puede considerarse una vía de

administración de medicamentos tópica, ya que lo que se busca es
conseguir un efecto a nivel local, sobre el conducto auditivo. Se
administran formas farmacéuticas líquidas que lleguen hasta el interior
del oído, actuando a este nivel.

Vías de administración y sus formas farmacéuticas

 Cada vía de administración dispone de formas farmacéuticas
específicas, cuyas características van a estar adaptadas para una mejor
administración y absorción del fármaco. Tenemos:

Vía oral.

- Formas orales liquidas: gotas, jarabes, soluciones, suspensiones,

elixires, ampollas y viables bebibles.

- Formas orales sólidas: comprimidos, cápsulas, grageas, tabletas,

pastillas, píldoras, granulados y papelillos.

Vía tópica. Pomadas, pastas, geles, cremas, emulsiones, ungüentos,

lociones y espumas.

Vía parenteral.

- Soluciones inyectables.

- Emulsiones y suspensiones inyectables.

- Comprimidos o dispositivos de implantación subcutánea.

Vía rectal.

- Formas sólidas: supositorios y cápsulas rectales.

- Formas semisólidas: cremas, pomadas, ungüentos y espumas.

- Formas líquidas: enemas y preparados para contrastes radiológicos.

Vía vaginal

- Formas sólidas: comprimidos, cápsulas, tabletas y óvulos.

- Formas líquidas y semisólidas: cremas, geles, ungüentos, pomadas y

soluciones de limpieza.

Vía uretral. Cremas, pomadas, supositorios uretrales.

Vía inhalatoria.

- Nasal: solución, aerosol, nebulizador.

- Respiratoria: aerosoles.

Vía oftálmica.

- Formas semisólidas: gel, crema, ungüento y pomada.

 - Formas líquidas: colirio y soluciones de lavado.

Vía ótica.

- Formas semisólidas: gel, crema, ungüento y pomada.

-Formas líquidas: gotas, suspensiones y soluciones de lavado.

Formas farmacéuticas según la vía de administración

Vía parenteral

La vía parenteral es un modo de administrar fármacos, a través de la

punción. La vía parenteral es la más veloz y con la que se consigue una
mayor eficacia del medicamento.

Las tres vías fundamentales para administración de preparaciones

inyectables son la subcutánea (SC), la intravenosa (IV) y la
intramuscular (IM). Otras vías parenterales de uso menos habitual son la
intraaracnoidea o intratecal, la intradérmica, epidural, intraósea,
intraarticular, intraarterial, intracardiaca, etc.

Por ende, según la profundidad que consigue la punción en los

tejidos (piel, músculo, mucosas, torrente sanguíneo, etc.), va a ser
preciso el empleo de agujas de distintos tamaños y con distintas
funciones, según el tipo de acceso que vayamos a usar y el tiempo de
administración del medicamento.

Por vía parenteral se permite la liberación prolongada o retardada de

los principios activos desde el punto de inyección.

Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones

galénicas. Una de ellas basa en cambiar una solución acuosa por una
oleosa, si el principio activo es soluble en lípidos.

El método más clásico se basa en inyectar derivados poco

hidrosolubles del principio activo, como suspensiones amorfas o
cristalinas. En ocasiones, el principio activo también se adsorbe sobre un
soporte inerte desde el que será liberado, o bien establecerse como
microcápsulas, o incorporarse en liposomas para poder vectorizar ciertos
fármacos e, inclusive ser tratado químicamente en pos de modificar sus
propiedades fisicoquímicas.

La utilización de implantes o pellet, ubicados asépticamente bajo la

piel, asegura un efecto aún más duradero que las formas anteriores,
aunque es todavía una técnica poco frecuente.

Vía intravenosa
 La biodisponibilidad a través de la vía intravenosa es inmediata y del
100%. Es predecible su efecto, permite alcanzar altas concentraciones
plasmáticas de fármaco en pocos segundos.

Si se dispone de casos de calibre relativamente grueso permite

administrar un gran volumen de líquido. Sustancias
irritantes (fármacos antineoplásicos) porque el flujo de sangre lasa
diluye y dificulta que afecten a las paredes de los vasos, aunque siempre
existe la posibilidad de desarrollar flebitis.

Permite ajustar las dosis según la respuesta como es en la

administración en la anestesia. Puede desencadenar reacciones adversas
y anafilácticas, no permite la administración de fármacos oleosos.

Existen diversas formas de administración:

 Directa, rápida (2-5 ml/min) o lenta (<1ml/min).

 Infusión intermitente o corta (30 a 60 min) de pequeñas

cantidades de solución. Cuando el fármaco requiera intervalos de
administración superiores a 5 minutos (como norma 20-30 min) o
sea irritante, debe administrarse en infusión intermitente,
generalmente diluido en 50 o 100 ml de solución compatible.

 Infusión continua prolongada (24 horas o más) para

cantidades de líquido variables según las necesidades de
administración de homoderivados, sueroterapia.

Por vía IV (viales, sueros y ampollas) no se van a poder administrar

preparados oleosos (posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que
presenten componentes capaces de precipitar algún componente
sanguíneo o hemolizar los hematíes.

Vía intramuscular

El fármaco se puede absorber completamente en unos 10-30 minutos

y a pesar de que sufre un importante efecto del primer paso pulmonar,
se evitan los efectos enzimáticos de la vía digestiva y el primer paso
hepático.

Existe una serie de factores que pueden acelerar la velocidad de

absorción, tales como la solubilidad del fármaco, un aumento del flujo
sanguíneo en la zona (calor, masaje, ejercicio, fiebre, etc.). Otros
factores que pueden disminuir la absorción, tales como la disminución de
flujo sanguíneo periférico (choque, frío, vasoconstricción, etc.) o
distrofias musculares de cualquier etiología (cirugía, inyecciones muy
repetidas, nódulos, fibrosis).
 Esta vía es adecuada para la administración máxima aconsejada de
unos 5 ml de solución. Admite fármacos algo más irritantes que la vía
subcutánea. Es apta para formas depot y suele utilizarse para
administrar fármacos no disponibles por vía oral. La técnica debe ser
aséptica y el contenido estéril.

Vía subcutánea

Esta vía es idónea para administrar soluciones parenterales de 2 ml o

menos volumen y no muy irritantes. Comprende la vía preferente para
administrar heparinas, insulinas o algunas vacunas.

La liberación puede ser lenta y sostenida. Se absorbe cerca del 100%

aunque la velocidad de absorción puede ser muy variable. Es una vía
más lenta que la vía intramuscular.

La vía SC (viales y comprimidos hipodérmicos) no puede utilizarse

para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido).

Los principales lugares de inyección subcutánea son los siguientes:

 1/3 medio de la cara externa del muslo.

 1/3 medio de la cara externa del brazo.

 Cara anterior del abdomen.

 Zona escapular.

 Cresta iliaca.

Vía no parenteral

La vía no parenteral, también denominada vía enteral, es aquella en

la que los fármacos se introducen en el organismo por los orificios
naturales del cuerpo y vinculado al intestino y tracto
gastrointestinal.

Las tres principales vías no parenterales para la administración

de fármacos son: la vía oral, sublingual o rectal.

Vía oral

La vía oral es la primera elección, es segura, económica, bien

tolerada, y permite una liberación moderada del fármaco, necesita
generalmente colaboración del paciente, salvo su administración a
través de una sonda nasogástrica o por gastronomía.
 Se debe tener en cuenta su absorción en presencia de contenido
gástrico, la variación del pH, las recomendaciones de uso del fármaco
con o sin presencia de alimento, etc. Tiene un importante efecto de
primer paso hepático ya que la porción del tubo digestivo
comprendido entre el estómago y el colon es zona importante en el
sistema que transporta los fármacos hacia el hígado, donde pueden
ser parcialmente biotransformados. La velocidad y cantidad de
fármaco absorbido y su biodisponibilidad nunca serán del todo
exactos.

Vía sublingual

En este tipo de vía la absorción ocurre en los capilares de la cara

inferior lingual y una vez que llega el fármaco a sangre pasa a la
circulación general, impidiendo el efecto de primer paso hepático. Para la
administración sublingual la boca debe estar libre de alimentos y la
persona debe tener la capacidad para mantener la medicación debajo de
la lengua.

Permite una biodisponibilidad muy rápida. Esta zona se caracteriza

por tener un epitelio muy fino y altamente irrigado. Las condiciones de
pH de la boca facilitan la difusión pasiva de numerosos fármacos,
evitándose la destrucción de algunos debidos al pH gástrico.

Vía rectal

La vía rectal provoca una biodisponibilidad muy variable e

impredecible. El pH del recto es neutro. El fármaco llega al cuerpo de
forma directa, es decir, a través de supositorios o con la ayuda de algún
mecanismo como pueden ser lavativas, sonda rectal, enemas.

La absorción se realiza a través del plexo hemorroidal impidiendo el

paso por el hígado antes de que alcance la circulación sistémica. Su
inconveniente fundamental es que la absorción es errática, a causa de la
existencia de materia fecal que complica la unión del fármaco con la
mucosa, el volumen y viscosidad de líquido empleado, el tiempo de
retención de la forma farmacéutica, etc.

4.3. Pautas de administración

Para establecer las pautas de administración de un medicamento,

es necesario previamente hacer una valoración de los siguientes
aspectos para individualizar el tratamiento:

 Características de la enfermedad para la que se administra

el fármaco, de la gravedad que presenta, y teniendo en cuenta la
experiencia previa con otros medicamentos.
  Eficacia y toxicidad del fármaco: dosis a la que se obtienen
niveles eficaces y con la que se alcanzan niveles tóxicos.

 Características farmacocinéticas: comportamiento del

fármaco en el organismo al ser administrado.

 Facilitación del tratamiento, persiguiendo con éste punto un

aspecto de vital importancia, el cumplimiento terapéutico.

 Binomio costo/beneficio.

Una vez considerados estos aspectos, se puede instaurar

un tratamiento que debe responder tres cuestiones:

 La dosis.

 La frecuencia de administración.

 La duración del tratamiento.

Dosis

Cantidad de principio activo que se administra para lograr el efecto

terapéutico deseado, sin alcanzar niveles tóxicos. La dosificación es el
estudio de la dosis efectiva y vía correcta de administración de un
fármaco.

Según la patología se administrará una única dosis, una infusión

continua, con dosis inicial o sin ella (tratamientos por perfusión), o dosis
múltiples.

Frecuencia de administración

Establece el intervalo de tiempo desde que se administra una dosis

hasta que debe administrarse la siguiente, para mantener niveles
terapéuticos estables.

Este parámetro es importante en los fármacos con estrecho margen

terapéutico, ya que en caso de administrarse antes de tiempo podrían
alcanzarse niveles tóxicos en sangre del principio activo en cuestión; y si
por el contrario la administración se postergase, se podría perder la
eficacia farmacológica.

Duración del tratamiento

Tiempo total que debe durar el tratamiento que se ha instaurado, para

lograr su objetivo terapéutico.
 Como ejemplo de esta definición cabe mencionar los antibióticos,
cuya duración se establece entre siete y diez días en patologías
menores, por norma general, salvo que se especifique lo contrario en
determinadas enfermedades. Es fundamental que el paciente no exceda
en la toma de la medicación, al igual que hay que evitar que lo
abandone antes de tiempo, pues puede tener consecuencias negativas
como la aparición de resistencias a este grupo farmacológico.

Dosificación de medicamentos Dosis Diarias Definidas (DDDs)

Relación dosis-efecto

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5.1. Dosis Diarias Definidas

La posología es la parte de la farmacología que se encarga del estudio

de las dosis en que deben administrarse los medicamentos.

La dosis es la cantidad de medicamento que consume un paciente en

cada toma. La mayoría de medicamentos hacen referencia a la cantidad
de principio activo que se administra, por unidad de volumen o de peso,
en función del tipo de presentación.

La OMS planteó una unidad técnica internacional de medida de

consumo de medicamentos que recibe el nombre de Dosis Diaria
Definida (DDD). La DDD es la dosis diaria media del consumo de un
fármaco en su indicación principal. Se expresa en forma de peso de
principio activo. Se establece de forma arbitraria según las
recomendaciones establecidas por publicaciones científicas, el
laboratorio fabricante y según la experiencia clínica. Cabe señalar que la
dosis diaria definida constituye una unidad de medida y no siempre va a
reflejar la dosis diaria recomendada o recetada. Las dosis para pacientes
individuales y grupos de pacientes con frecuencia difieren de la DDD.
 La definición completa de la DDD es la siguiente: es la unidad técnica
de medida y comparación equivalente a la dosis media diaria de
mantenimiento en los casos en que se emplea en su indicación principal,
por una vía de administración determinada, expresada en cantidad de
principio activo.

Normalmente las DDD son iguales para cualquiera de las vías de

administración de un medicamento. Aunque existen casos, para los que
se administran dosis distintas según la vía de administración, y para los
que se establecen por tanto distintas DDD.

Cada medicamento debe tener asignada una Dosis Diaria Definida.

Aunque solo se asigna una DDD a los medicamentos que ya tienen un
código de clasificación anatómica-terapéutica-química (ATC).

La DDD se usa principalmente para hacer un cálculo estimado del

consumo de los medicamentos, basado en datos de inventario y
distribución. Eso sí, no dan una idea exacta del uso real de los
medicamentos. Esta información se puede combinar con la información
sobre precios para fines de presupuestación.

Este parámetro trata de paliar las deficiencias de los parámetros

clásicos hasta ahora usados para cuantificar el consumo de
medicamentos, que son:

 El importe económico: este parámetro se usa sólo para

expresar impacto económico del gasto farmacéutico. Por lo tanto
no nos proporciona información desde el punto de vista sanitario.
Además debido a la variabilidad de los precios de unos países a
otros, este parámetro no nos permite realizar estudios
comparativos entre distintos países.

 El número de envases y recetas: estos parámetros no

contemplan variables como el tamaño o la dosificación, otorgando
el mismo valor a envases que pueden contener cantidades
distintas de principio activo. Además no se puede usar para
comparar el consumo de diferentes principios activos entre sí, por
las diferencias entre sus potencias.

El número de DDD consumidas, es un parámetro mucho más

adecuado para la medición y descripción del consumo farmacéutico.
Fue creado en un principio con el fin de realizar estudios puntuales de
consumo. Actualmente se utiliza además con el fin de mantener un
sistema de información permanente a médicos prescriptores y gestores.
El número de DDD comprende la distinta aportación al consumo total de
los tamaños y dosificaciones. Describe el consumo de manera
cualitativa. Al ser un valor adimensional, se puede usar para comparar
consumos de diferentes principios activos o subgrupos terapéuticos.
Incluso se puede usar para comparaciones internacionales, puesto que
los valores de la DDD son oficiales en todo el mundo, siendo ésta una de
sus principales utilidades.

5.2. Relación dosis-efecto

Entre la dosis y el efecto de un fármaco se establecen dos tipos

de relaciones:

- Cualitativa o cuantal.

- Cuantitativa o gradual.

La primera, cualitativa o cuantal, denominada también de todo o

nada, indica la frecuencia con que una dosis de fármaco produce una
respuesta en los individuos sobre los que se administra la dosis. Se
pueden producir dos situaciones, que el individuo reaccione o que no
reaccione.

En la segunda, cuantitativa o gradual, se administran dosis

gradualmente más elevadas siempre sobre el mismo individuo, y se
valora la respuesta de este con cada una. La concentración mínima que
produce un efecto se denomina dosis umbral. Concentraciones menores
a esa dosis no producen ningún tipo de respuesta.

Los resultados que se obtienen tanto de una manera como de la otra,

se representan en curvas, denominadas curvas dosis-efecto. Una curva
dosis-efecto es la representación gráfica que expresa la relación entre la
dosis administrada de un medicamento y la respuesta obtenida.
 Expresa el efecto biológico en función de la concentración de un
fármaco. La representación puede ser lineal o semilogarítmica. Las
características más importantes de estas curvas son:

- Potencia: concentración de fármaco necesaria para obtener el

efecto determinado. Cuanto menor sea la concentración necesaria, más
potente será el fármaco.

- Pendiente: indica el nivel de variación de la dosis para modificar el

grado de respuesta. Cuanto mayor es la pendiente menor será la dosis
necesaria para modificar el grado de la respuesta.

- Efecto máximo: es el punto más elevado de la curva, e indica el

efecto máximo que va a tener el fármaco.

Nomenclatura de los medicamentos

Conocer la nomenclatura de los fármacos resulta primordial para la

búsqueda de información acerca de fármacos y medicamentos, y es el
vocabulario sobre el que se construye el lenguaje, no solo de química
farmacéutica, sino también de farmacología y, en general, de las
ciencias farmacéuticas:

Nombres “con propietario”:

- Códigos de fabricante.
- Nombres comerciales o registrados.
Nombres “sin propietario”:
- Denominaciones comunes (nombres farmacológicos).
- Nombres químicos sistemáticos.

De todos los nombres, los químicos sistemáticos, elaborados en

función de las reglas de la IUPAC, son los únicos que permiten
identificar inequívocamente una sustancia. Sin embargo, la complejidad
de los nombres químicos hace necesario el empleo de los nombres
farmacológicos, que se representan por la denominación común
internacional (DCI).

La denominación común internacional es una forma de identificar cada

medicamento de forma específica y universal.

Códigos de fabricante

Los códigos de fabricante comprenden combinaciones de letras y

números que emplean las farmacéuticas durante la investigación de
sustancias nuevas.

Durante las etapas de investigación, se suele emplear una designación

de código como referencia para quienes trabajan con ella
habitualmente, ello se debe a que todavía no se conoce con certeza la
estructura química del compuesto, se quiere proteger información, o por
comodidad.

Este código se forma combinando letras mayúsculas (iniciales del

laboratorio o del grupo de investigación que preparó el ensayo) y el
número.

Denominaciones comunes

Las denominaciones comunes se emplean para nombrar principios

activos aislados. La más común es la denominación común internacional
(DCI) que, con frecuencia, es designada por las siglas INN. Estos
nombres también se conocen como “nombres genéricos”.

De acuerdo con la Organización Mundial de la Salud, une

denominación común adquiere la cualidad de DCI cuando, transcurrido
un tiempo determinado, no hayan aparecido objeciones de tipo legal a
su uso común.

Las DCI han de exponer el parentesco entre distintas sustancias que

se incluyen dentro del mismo grupo farmacológico. Para ello, desde la
OMS se han establecido una gama de sufijos que son específicos para
cada grupo de sustancias que comparten una acción farmacológica
similar.

La función fundamental del nombre genérico de una droga es la

identificación inequívoca de la sustancia a través de una designación
más fácil que el nombre químico.

Nombre registrado, patentado o comercial

Cuando un principio activo determinado ha pasado por las sucesivas

etapas de investigación y desarrollo y tiene altas posibilidades de ser
empleado en medicina, la empresa productora le asigna un nombre
comercial. Este es el nombre que emplea el fabricante para comercializar
el medicamento, estando protegido por los derechos que le
corresponden a las marcas registradas, ya que es posesión legal de su
propietario.

Este nombre identifica más a un medicamento que a un principio

activo. Por ello, muchos medicamentos que poseen el mismo principio
activo pueden tener diferentes nombres comerciales.

Reacciones adversas de los fármacos

Una reacción adversa es una reacción nociva, indeseable, que se

presenta con las dosis normalmente utilizadas. Además de esta
definición, vamos a contemplar otras, para ver las diferencias de matices
que existen entre ellas.

El efecto secundario surge como consecuencia de la acción que

produce el fármaco, pero que no es parte inherente de esta acción, es
decir, puede producirse o no. Éste ha de distinguirse con efecto
colateral, que si forma parte de la acción farmacológica pero
igualmente resulta indeseable.

Por otra parte, tenemos la reacción alérgica, en la que el fármaco o

los metabolitos que producen adquieren carácter antigénico y se
desencadena una reacción antígeno-anticuerpo que conlleva a una
hipersensibilidad.

En último lugar tenemos la reacción idiosincrásica que se

caracteriza por una respuesta anormal de un paciente frente al fármaco.

Las principales recomendaciones establecidas para prevenir el

desarrollo de reacciones adversas a medicamentos se describen a
continuación:

 No automedicarse.

 Seguir las pautas fijadas por el médico.

 Comprobar la fecha de caducidad de los medicamentos.

 Conservar los medicamentos bien ordenados para su

correcta identificación.

 No compartir los medicamentos con otras personas.

 Hacer un adecuado uso de la receta médica.

 Comentar los hábitos nutricionales al médico o farmacéutico.

  Evitar fumar o tomar bebidas alcohólicas durante el
tratamiento.

La aparición de una reacción adversa puede darse nada más

administrar el medicamento, durante el tratamiento, e incluso a largo
plazo, una vez suspendido el tratamiento, lo cual en ocasiones hace
difícil su detección y diagnóstico. Las reacciones adversas se
clasifican en seis categorías. Éstas son Tipo A, B, C, D, E y F de
acuerdo con la inicial de una palabra en ingles que define cada
reacción.

Las reacciones adversas a medicamentos, RAM, se dividen en seis

categorías:

- Tipo A (Augmented-aumentada): reacciones adversas

relacionadas con la dosis. Es una respuesta excesiva a una propiedad
conocida del fármaco.
- Tipo B (Bizarre-rara): reacciones adversas no relacionadas con la
dosis.
- Tipo C (Chronic-Crónica): reacciones adversas crónicas, por
administración prolongada. Aparece farmacodependencia, supresión
de la fisiología normal, síntomas de rebote, etc.
- Tipo D (Delayed-tardía): reacciones adversas diferidas, como
ejemplo tenemos el caso de la talidomida, cuyo efecto, la focomelia
se observaron al tiempo en los recién nacidos.
- Tipo E (End of treatment-fin del tratamiento): reacciones
adversas por final de tratamiento.
- Tipo F (Foreign-ajena): reacciones adversas por agentes ajenos
al principio activo.

Por otra parte, la toxicidad es una medida que se usa para medir el
grado tóxico o venenoso de algunos elementos. La toxicidad se puede
referir al efecto de una sustancia sobre el organismo completo de una
persona, de una bacteria, de una planta, o de una subestructura, a lo
que se llama citotoxicidad.
 La finalidad de los estudios de toxicidad es la evaluación del peligro
en potencia sobre la salud humana de distintos agentes químicos
cuando es objeto de exposiciones crónicas o agudas.

- La toxicidad aguda se refiere a los efectos de una o varias dosis

de un fármaco que se han administrado en 24 horas, cuyos efectos
pueden aparecer en pocas horas o días.

- La toxicidad crónica señala los efectos que se producen en una

exposición prolongada a un fármaco, de semanas a meses.

La intoxicación farmacológica también conocida como enfermedad

iatrogénica, hace referencia a un cuadro clínico, que lleva asociados
una serie de efectos no deseados, debidos a la ingestión de
medicamentos.

Cada sustancia tiene un grado distinto de toxicidad a igualdad de

dosis. La dosis letal es la cantidad de sustancia que administrada a
un adulto de 70 Kg de peso, produce la muerte. Pero no es la
toxicidad intrínseca de la sustancia lo que más nos interesa. El peligro
o riesgo asociado a su uso, la posibilidad de que produzca efectos
dañinos gracias a sus propiedades específicas, de sus circunstancias o
de su grado de exposición es lo que verdaderamente importa.

Ante un caso de intoxicación se deben conocer cuatro factores

determinantes, que ayudarán a establecer el tratamiento a
seguir:
-Agente causal: cuál es la causa o motivo de la intoxicación.
-Cantidad: cuanta sustancia ha estado en contacto con el individuo
intoxicado.
-Tiempo de exposición: es muy importante detectar lo antes posible
una intoxicación, y reaccionar lo más rápidamente posible, ya que la
efectividad del tratamiento dependerá en gran medida de la velocidad
de reacción.
-Vía de entrada del tóxico: dependiendo de la vía de entrada, el
protocolo de actuación será distinto.

A continuación, se amplía cada tipo de reacción adversa.

Reacciones de tipo A

Las reacciones tipo A (“augmented”; aumentadas) son resultado de un

aumento en la acción farmacológica del medicamento cuando se
administra a la dosis terapéutica habitual. Normalmente son
reacciones dosis-dependientes. Los ejemplos incluyen presión arterial
baja con antihipertensivos y la hipoglucemia con insulina, entre otras.

Las reacciones de tipo A también incluyen aquellos que no están

directamente relacionados con la acción farmacológica deseada del
fármaco (por ejemplo, boca seca, que se asocia con los antidepresivos
tricíclicos, sobreinfecciones por microbacterias en pacientes de artritis
reumatoide controlados por infliximab).

Reacciones de tipo B

Las reacciones de tipo B (“bizarre”; bizarras, raras) son reacciones

que no se esperan de las conocidas acciones farmacológicas del
fármaco. Ejemplos: anafilaxia con penicilina y erupciones cutáneas con
antibióticos, entre otros.

Los pacientes pueden comentarle los síntomas que han experimentado

desde que utilizaron un nuevo medicamento. Sin embargo, como
algunas reacciones adversas pueden no ser evidentes para el paciente,
tendrá que estar alerta ante la posible aparición de reacciones adversas.

Otra información que deben valorarse es:

 Mediciones clínicas anormales (por ejemplo, temperatura,

pulso, presión arterial, glucemia, el peso corporal), durante el
tratamiento farmacológico.

 Resultados bioquímicos o analíticas anormales durante el

tratamiento farmacológico. Por ejemplo, las concentraciones
plasmáticas del fármaco o la biopsia hepática en la hepatitis
inducida por medicamentos.

 Si se instaura una nueva terapia farmacológica para tratar

los síntomas de la RAM.

Reacciones de tipo C

Las reacciones de tipo C (“continuous”; continuas) se relaciona con

el tratamiento prolongado de un fármaco. Generalmente cursan
reacciones de dependencia o de taquifilaxia y son previsibles:
  Reacciones de dependencia: se crea una conducta
condicionada que lleva a utilizar el fármaco para obtener un efecto
positivo y así evitar el síndrome de abstinencia.

 Taquifilaxia: supone la necesidad de incrementar la dosis

para alcanzar el mismo efecto.

Reacciones de tipo D

Las reacciones de tipo D (“delayed”; retardado) se desarrollan en el

inicio del tratamiento, aunque aparecen de manifiesto a largo plazo.

Un ejemplo de este tipo de reacciones es:

 Carcinogénesis: capacidad de producir cáncer. Se puede

basar en modificaciones genéticas o inmunológicas.

 Teratogénesis: capacidad de atravesar la barrera

placentaria y actuar sobre el feto.

Reacciones de tipo E

Las reacciones de tipo E (“end-use”; efecto rebote) se producen

cuando cesa un tratamiento, es decir, que el síntoma que ha sido
objeto de tratamiento aparece de nuevo y más acentuado una vez
finalizado el tratamiento.

Interacciones medicamentosas
El efecto que producen los fármacos está sujeto a numerosas
variables, lo que trae como consecuencia que resulte difícil predecir cuál
va a ser la respuesta a un determinado tratamiento.

Sucede frecuentemente que la administración de una misma dosis de

un fármaco a pacientes muy similares y que padecen la misma
enfermedad, generan en éstos efectos muy distintos. En un mismo
paciente el cambio de alguna circunstancia en su entorno puede suponer
la aparición de efectos farmacológicos distintos. La utilización de las
pautas terapéuticas estandarizadas siempre es conveniente. Las
diferencias que aparecen entre los resultados nos obligan a individualizar
de manera más cuidadosa aún los tratamientos para cada paciente, en
función de los cambios que se produzcan en su estado.

Eliminar los factores que alteran la respuesta de los individuos a los

fármacos es siempre deseable. De esta manera podemos predecir con
bastante fiabilidad la eficacia de los tratamientos y disminuir la
posibilidad de que aparezcan complicaciones, como reacciones adversas
o toxicidad. Algunos de estos factores que alteran la respuesta no se
pueden eliminar debido a que dependen de las características del
paciente o de aspectos inmodificables relacionados con la evolución de la
enfermedad. Sin embargo, otros sí podrán ser eliminados, o cuanto
menos se podrá conseguir disminuir la influencia que puedan tener sobre
la respuesta a los fármacos.

Las interacciones farmacológicas se producen cuando tenemos un

fármaco cuya actividad o efecto se ven alterados por la presencia o por
la acción de otro fármaco. En las interacciones hay un fármaco objeto en
la que se modifica su acción por la de otro, que es el fármaco
precipitante. También ocurre que ambos fármacos sean precipitantes y
objetos al mismo tiempo.

En algunas ocasiones se pueden evitar, en otras no, pero por lo menos

el conocerlas, el saber cómo pueden influir en el curso del tratamiento y
el estar preparados para tratar las complicaciones que pueden
producir, contribuye a conseguir una mayor eficacia del tratamiento y a
evitar los riesgos que estas suponen.

Podemos diferenciar entre:

1. Interacciones farmacodinámicas
Son aquellas que se producen debido a la influencia de un fármaco
sobre el efecto de otro en los receptores y órganos en los que actúa. Se
pueden prever al relacionarse con los efectos de los medicamentos,
terapéuticos y adversos. Se trata de interacciones previsibles ya que se
relacionan con los principales efectos de los medicamentos, terapéuticos
y adversos. Suelen ser comunes dentro de un grupo terapéutico, en los
fármacos con un perfil tóxico similar y en aquellos con estructura
química parecida.

2. Interacciones farmacocinéticas
Son aquellas que se producen debido a la influencia de un fármaco
sobre el ciclo de actuación de otro en el organismo, incluyendo
alternaciones en la absorción, distribución, metabolización y excreción.
Los fármacos que son objeto de interacción y pueden resultar en fracaso
terapéutico o toxicidad pueden suponer un riesgo vital para el paciente y
son los casos de interacciones graves.
 Esto ocurre porque a menudo se asocian fármacos para obtener la
actividad terapéutica deseada, evitando o minimizando los efectos
adversos.

La interacción conlleva a una posible alteración del efecto previsible

que provoca un fármaco cuando se administra solo.

Hay fármacos que producen la interacción y fármacos que son objeto

de la interacción. Los fármacos con mayor probabilidad de producir
interacciones presentan unas características comunes:

 Fármacos que actúan sobre el tracto gastrointestinal o que

alteran la motilidad intestinal.

 Fármacos con alta afinidad por las proteínas plasmáticas y

que pueden desplazar a otros fármacos.

 Fármacos que modifican el metabolismo hepático

estimulándolo o inhibiéndolo.

Los fármacos con un estrecho margen terapéutico son los más

susceptibles de sufrir una interacción medicamentosa, por lo que
conviene tenerlos bajo sospecha siempre que se vayan a utilizar.

Estos fármacos con estrecho margen terapéutico son aquellos cuyas

dosis terapéuticas están muy próximas a dosis tóxicas o bien a dosis
ineficaces, aquellos en que ligeros cambios en su concentración
plasmática dan lugar a cambios importantes de sus efectos
farmacológicos, o aquellos que tienen alta afinidad por las proteínas
plasmáticas y los que utilizan vías de metabolización o de eliminación
que pueden ser modificadas repetidamente por otros fármacos.

El aumento de la frecuencia de utilización de los tratamientos

combinados se debe a diversas causas. El aumento de la esperanza de
vida está llevando a un incremento de pacientes de edad avanzada, con
patologías concomitantes, lo que hace que se precisen tratamientos
farmacológicos complejos basados en la utilización de diversos fármacos.

Existen distintas formas de clasificar las interacciones atendiendo al

criterio que se utilice para ello. Los criterios que se utilizan más
habitualmente son:

Sentido de la Acción

Según el sentido de la acción, pueden ser de dos tipos:

  Sinérgica: se produce cuando la interacción lleva un
incremento mayor o igual a la suma individual de los efectos de
los fármacos. A su vez, ésta pude ser de dos tipos:

o Sumación: se produce cuando los fármacos poseen el

mismo mecanismo de acción. Es decir si un fármaco
produce un efecto de magnitud 2 y el otro de 3 la magnitud
final del efecto será de 5. Se usa en asociaciones de
antibióticos.

o Potenciación: se produce cuando los fármacos

producen el mismo efecto pero por mecanismos de acción
diferentes. Es decir, si un fármaco produce un efecto de
magnitud 2 y el otro de 3 la magnitud final del efecto es de
6.El paciente puede caer en una situación de sobredosis,
aumentando el riesgo de efectos tóxicos de uno o de los dos
fármacos que intervienen en la interacción.

 Antagónica: se produce cuando la interacción lleva a una

disminución del efecto de los fármacos. Puede llevar al paciente a
una situación de infradosificación, no llegando a alcanzar el efecto
deseado uno o los dos fármacos implicados en la interacción.
Consecuencias de la Interacción
Según las consecuencias, que produzcan las interacciones pueden ser:

 Interacciones benéficas: cuando la interacción potencia los

efectos de un fármaco, dando lugar a una mayor eficacia de
acción, al asociarse a otro fármaco que produce los mismos
efectos pero por distinto mecanismo de acción. Esto permite
disminuir las dosis de fármacos administrados y así reducir la
incidencia de efectos secundarios.

 Interacciones banales: Cuando la interacción no conlleva un

efecto con importancia clínica.

 Interacciones perjudiciales: Cuando la interacción conlleva

un efecto negativo o perjudicial, al anular el efecto farmacológico
de alguno de los fármacos, producir un efecto tóxico o empeorar
un efecto adverso.
 Repercusión Clínica de la Interacción

Según su repercusión clínica pueden ser:

 Interacciones muy graves: conlleva un peligro para la vida

del paciente y por tanto se deben evitar, no administrando
conjuntamente medicamentos que puedan producirlas.

 Interacciones graves: conllevan algo menos de peligro que

las interacciones muy graves, pero aún son peligrosas para el
paciente. Son interacciones muy documentadas y controladas.

 Interacciones leves: son interacciones de significancia

clínica moderada, que necesita más estudios que la soporten.

 Interacciones sin trascendencia: son interacciones cuyos

efectos sobre la salud del paciente son muy leves, y la
probabilidad de que ocurran muy baja.
Frecuencia de Aparición
Según la frecuencia de aparición de la interacción pueden ser:

 Interacciones muy frecuentes. Aquellas que aparecen de 1

en 10 a 1 en 100 casos

 Interacciones frecuentes. Aquellos que aparecen de 1 en

1000 a 1 en 10000 casos

 Interacciones de baja frecuencia. Aquellos que aparecen de

1 en10000 a 1 en 100000 casos

 Interacciones raras. Aquellos que aparecen en menos de 1

en 1000000 casos

Conocimiento de la Interacción

Según el conocimiento que se tenga sobre ellas, pueden ser:

 Interacciones conocidas: son probablemente las menos

conocidas.

 Interacciones desconocidas: son las más numerosas pero la

mayor parte de las veces pasan desapercibidas.

Naturaleza de la Interacción
Según la naturaleza de la interacción pueden ser:

 Interacciones farmacodinámicas: son aquellas cuya

interacción se produce sobre el mecanismo de acción de un
fármaco.

 Interacciones biofarmacéuticas: son aquellas que interfieren

en la integridad, liberación y solubilidad de la forma farmacéutica
del medicamento sujeto de la interferencia.

 Interacciones farmacocinéticas: son aquellas que interfieren

en la absorción, distribución, metabolismo o eliminación de un
fármaco. Los diferentes tipos de interacciones farmacocinéticas se
clasifican según el tipo de proceso que modifican:

o Interacciones a nivel de la absorción. Las

interacciones de absorción pueden tener dos tipos de
consecuencias:

 Modificación de la cantidad del fármaco que se

absorbe: puede aumentar la cantidad de fármaco que
se absorbe, lo que equivaldría a un incremento de la
dosis administrada, o bien puede reducirla, lo que
sería como una disminución de dicha dosis.

 Modificación de la velocidad de absorción: si la

velocidad de absorción disminuye, se retrasa la
aparición del efecto, porque el fármaco se va
liberando más lentamente. Puede ocurrir que al ser
menores las concentraciones de fármaco que llegan a
la sangre, éste sea metabolizado y eliminado tan
rápidamente que no llegue a dar un efecto
farmacológico. Todo el fármaco absorbido se irá
eliminando, y así aunque puedan aumentar algo las
concentraciones plasmáticas nunca llegarán a ser lo
suficientemente elevadas como para alcanzar el nivel
de eficacia.

o Interacciones a nivel de la distribución

  El principal mecanismo de interacción se da por
el desplazamiento de fármacos a nivel de proteínas
plasmáticas. El fármaco que llega primero se acopla
con las proteínas plasmáticas, quedando un mayor
porcentaje de este fármaco libre disuelto en el
plasma.

 Conlleva un aumento de la concentración en

sangre, de su distribución, y de la eliminación de
fármacos. Su consecuencia inmediata es el aumento
de su efecto farmacológico. Aunque el organismo
tiene mecanismos para contrarrestar estas
situaciones, por lo que tiene poca importancia clínica.
Sólo es importante cuando el margen terapéutico es
muy estrecho o bien cuando la vía de eliminación está
afectada.

o Interacciones a nivel del metabolismo: las

interacciones es este nivel tienen lugar fundamentalmente
en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado que es
el órgano más importante en la transformación química de
los fármacos. Los dos tipos más frecuentes de interacción
metabólica son los de inducción e inhibición enzimática.

o Inducción enzimática: hace disminuir la vida media

de uno de los fármacos en la sangre. Se reduce la
concentración plasmática y la vida media de eliminación del
fármaco interferido, con lo que la duración del efecto y su
intensidad serán menores de lo esperado. Por otro lado la
producción de metabolitos será más rápida lo que puede
llevar a la saturación del sistema encargado de su
eliminación, acumulándose en plasma, lo que puede llegar a
ocasionar concentraciones tóxicas de éstos.

o Inhibición enzimática: hace aumentar la vida media

de uno de los fármacos en la sangre. Se produce un
incremento del efecto del fármaco inhibido, alargamiento de
 la duración del efecto y muchas veces incremento de su
toxicidad. Si se mantiene las dosis y frecuencias habituales
se puede producir un incrementando de la concentración
plasmática paulatinamente hasta sobrepasar la
concentración mínima tóxica. No es infrecuente que un
sujeto esté tomando dos fármacos que sean inductores
enzimáticos, inhibidores o uno inductor y otro inhibidor, lo
cual complica mucho más el control de la medicación del
individuo así como la posibilidad de evitar las posibles
reacciones adversas.

o Interacciones a nivel de excreción: las

interacciones a nivel de excreción tienen lugar
fundamentalmente en el riñón, ya que es el órgano que
tiene un papel fundamental en la eliminación de los
fármacos y sus metabolitos.

o A nivel de secreción pasiva: la modificación del pH

de la orina por parte de un fármaco puede afectar a la
eliminación de otro, facilitando o reduciendo la reabsorción
tubular.

o A nivel de secreción activa: hay competencia por el

sistema transportador, por lo que se produce la filtración de
uno de los fármacos, disminuyendo así su aclaramiento
renal y prolongando su vida media. Como es lógico, muchas
veces estas clasificaciones se entremezclan. Por este
motivo, hay que tener todos los factores en cuenta a la hora
de valorar las posibles interacciones entre medicamentos.
Frecuencia de Aparición
Según la frecuencia de aparición de la interacción pueden ser:

 Interacciones muy frecuentes. Aquellas que aparecen de 1

en 10 a 1 en 100 casos

 Interacciones frecuentes. Aquellos que aparecen de 1 en

1000 a 1 en 10000 casos
  Interacciones de baja frecuencia. Aquellos que aparecen de
1 en10000 a 1 en 100000 casos

 Interacciones raras. Aquellos que aparecen en menos de 1

en 1000000 casos

Conocimiento de la Interacción

Según el conocimiento que se tenga sobre ellas, pueden ser:

 Interacciones conocidas: son probablemente las menos

conocidas.

 Interacciones desconocidas: son las más numerosas pero la

mayor parte de las veces pasan desapercibidas.

Naturaleza de la Interacción

Según la naturaleza de la interacción pueden ser:

 Interacciones farmacodinámicas: son aquellas cuya

interacción se produce sobre el mecanismo de acción de un
fármaco.

 Interacciones biofarmacéuticas: son aquellas que interfieren

en la integridad, liberación y solubilidad de la forma farmacéutica
del medicamento sujeto de la interferencia.

 Interacciones farmacocinéticas: son aquellas que interfieren

en la absorción, distribución, metabolismo o eliminación de un
fármaco. Los diferentes tipos de interacciones farmacocinéticas se
clasifican según el tipo de proceso que modifican:

o Interacciones a nivel de la absorción. Las

interacciones de absorción pueden tener dos tipos de
consecuencias:

 Modificación de la cantidad del fármaco que se

absorbe: puede aumentar la cantidad de fármaco que
se absorbe, lo que equivaldría a un incremento de la
dosis administrada, o bien puede reducirla, lo que
sería como una disminución de dicha dosis.
  Modificación de la velocidad de absorción: si la
velocidad de absorción disminuye, se retrasa la
aparición del efecto, porque el fármaco se va
liberando más lentamente. Puede ocurrir que al ser
menores las concentraciones de fármaco que llegan a
la sangre, éste sea metabolizado y eliminado tan
rápidamente que no llegue a dar un efecto
farmacológico. Todo el fármaco absorbido se irá
eliminando, y así aunque puedan aumentar algo las
concentraciones plasmáticas nunca llegarán a ser lo
suficientemente elevadas como para alcanzar el nivel
de eficacia.

o Interacciones a nivel de la distribución

 El principal mecanismo de interacción se da por

el desplazamiento de fármacos a nivel de proteínas
plasmáticas. El fármaco que llega primero se acopla
con las proteínas plasmáticas, quedando un mayor
porcentaje de este fármaco libre disuelto en el
plasma.

 Conlleva un aumento de la concentración en

sangre, de su distribución, y de la eliminación de
fármacos. Su consecuencia inmediata es el aumento
de su efecto farmacológico. Aunque el organismo
tiene mecanismos para contrarrestar estas
situaciones, por lo que tiene poca importancia clínica.
Sólo es importante cuando el margen terapéutico es
muy estrecho o bien cuando la vía de eliminación está
afectada.

o Interacciones a nivel del metabolismo: las

interacciones es este nivel tienen lugar fundamentalmente
en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado que es
el órgano más importante en la transformación química de
los fármacos. Los dos tipos más frecuentes de interacción
metabólica son los de inducción e inhibición enzimática.

o Inducción enzimática: hace disminuir la vida media

de uno de los fármacos en la sangre. Se reduce la
concentración plasmática y la vida media de eliminación del
fármaco interferido, con lo que la duración del efecto y su
intensidad serán menores de lo esperado. Por otro lado la
producción de metabolitos será más rápida lo que puede
llevar a la saturación del sistema encargado de su
eliminación, acumulándose en plasma, lo que puede llegar a
ocasionar concentraciones tóxicas de éstos.

o Inhibición enzimática: hace aumentar la vida media

de uno de los fármacos en la sangre. Se produce un
incremento del efecto del fármaco inhibido, alargamiento de
la duración del efecto y muchas veces incremento de su
toxicidad. Si se mantiene las dosis y frecuencias habituales
se puede producir un incrementando de la concentración
plasmática paulatinamente hasta sobrepasar la
concentración mínima tóxica. No es infrecuente que un
sujeto esté tomando dos fármacos que sean inductores
enzimáticos, inhibidores o uno inductor y otro inhibidor, lo
cual complica mucho más el control de la medicación del
individuo así como la posibilidad de evitar las posibles
reacciones adversas.

o Interacciones a nivel de excreción: las

interacciones a nivel de excreción tienen lugar
fundamentalmente en el riñón, ya que es el órgano que
tiene un papel fundamental en la eliminación de los
fármacos y sus metabolitos.

o A nivel de secreción pasiva: la modificación del pH

de la orina por parte de un fármaco puede afectar a la
eliminación de otro, facilitando o reduciendo la reabsorción
tubular.
 o A nivel de secreción activa: hay competencia por el
sistema transportador, por lo que se produce la filtración de
uno de los fármacos, disminuyendo así su aclaramiento
renal y prolongando su vida media. Como es lógico, muchas
veces estas clasificaciones se entremezclan. Por este
motivo, hay que tener todos los factores en cuenta a la hora
de valorar las posibles interacciones entre medicamentos.

Sobredosificación medicamentosa

Una sobredosis es una dosis excesiva de un medicamento o droga.

La administración de cualquier medicamento en una dosis superior
a lo normal puede derivar en efectos graves como la intoxicación,
pérdidas de conciencia, colapso del sistema nervioso e incluso, la
muerte.

Las principales causas de la sobredosificación medicamentosa son

la negligencia en la prescripción, la automedicación y la interacción
entre distintas sustancias. De acuerdo con la CIE-10, incluye los
siguientes medicamentos:

T36: envenenamiento por antibióticos sistémicos.

T37: envenenamiento por otros antiinfecciosos y antiparasitarios
sistémicos.
T38: envenenamiento por hormonas y sus sustitutos y antagonistas
sintéticos, no clasificados en otra parte.
T39: envenenamiento por analgésicos no narcóticos, antipiréticos y
antirreumáticos.
T40: envenenamiento por narcóticos y psicodislépticos.
T41: envenenamiento por anestésicos y gases terapéuticos.
T42: envenenamiento por antiepiléticos, hipnóticos sedantes y
drogas antiparkinsonianas.
T43: envenenamiento por psicotrópicos, no clasificados en otra
parte.
T44: envenenamiento por drogas que afectan principalmente al
sistema nervioso autónomo.
T45: envenenamiento por agentes principalmente sistémicos y
hematológicos, no clasificados en otra parte.
T46: envenenamiento por agentes que afectan principalmente al
sistema cardiovascular.
T47: envenenamiento por agentes que afectan al sistema
gastrointestinal.
T48: envenenamiento por agentes con acción principal sobre el
 músculo liso y esquelético y sobre el sistema respiratorio.
T49: envenenamiento por agentes tópicos que afectan
principalmente a la piel y a las membranas mucosas, y por drogas
oftalmológicas, otorrinolaringológicas y dentales.
T50: envenenamiento por diuréticos y otras drogas, medicamentos y
sustancias biológicas no especificadas.

Para reducir la cantidad de tóxico se pueden usar dos tipos de

tratamiento:

1. Expulsión del tóxico mediante un tratamiento evacuante:

El primer paso consiste en evitar la absorción del fármaco. Según la

vía por la que se ha introducido el tóxico el tratamiento evacuante será
distinto:

-Vía oral: lavado gástrico y administración de eméticos, para

provocar el vómito, y de purgantes, que eviten la absorción del tóxico en
estómago e intestino.

-Se puede forzar la emesis siempre que el paciente esté consciente y

el tóxico no sea cáustico. Si fuera cáustico el paso de nuevo por las vías
digestivas y respiratorias podría causar daños sobre éstas.

-Vía respiratoria: respiración artificial

-Vía tópica: lavado de piel o mucosas

A continuación, al fármaco absorbido se trata de eliminar por la orina.

Se favorece la alcalinización o acidificación de manera que el tóxico se
excreta más fácilmente.

2. Utilización de antídotos: Son sustancias químicas de origen

animal, vegetal, mineral o sintético, que anulan los efectos de los tóxicos
sobre el organismo. Pueden actuar por distintos mecanismos:

-Destrucción del tóxico.

-Bloqueo del tóxico por adsorción con partículas.

-Transformación del tóxico en productos menos activos.

-Formación de complejos químicos inactivos.

Los antídotos pueden ser:

-Antídotos químicos: actúan por mecanismos de quelación (EDTA),

adsorción (carbón activo), neutralización (ácidos y bases), precipitación
(agua albuminosa, elaborada con claras de huevo), oxidación
(permanganato potásico), reducción, inactivación.

-Antídotos fisiológicos: como la histamina y la adrenalina.

-Antídotos farmacológicos: son antagonistas competitivos y

antagonistas parciales de los tóxicos.

-Antídotos biológicos: se utilizan lo que se denominan antitoxinas para

el tratamiento de las intoxicaciones.