Farmacología

Conceptos generales
Farmacología: ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o fármacos en
los organismos vivos.

comprende todos los aspectos relacionados con la acción de los fármacos, su origen, síntesis,
preparación, propiedades, acciones en el ámbito molecular o general, su transportación y
biotransformación en el organismo, sus formas y vías de administración, indicaciones terapéuticas,
efectos indeseables, etc.,

Droga o fármaco: toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo.

-Para el médico: toda sustancia utilizada para el tratamiento, prevención, curación o

diagnóstico de una enfermedad.

-Se considera fármaco: toda sustancia con características apropiadas para constituir un
medicamento (al principio activo del medicamento).

Medicamento: Es la sustancia medicinal y sus combinaciones o asociaciones destinadas al uso

humano o animal.

Especialidad farmacéutica: medicamento de composición e información definida, de forma

farmacéutica y dosificación determinada, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y
acondicionado para ser entregado al paciente

Clasificación:
Pura Aplicada:
Comprende el estudio de las acciones de las sustancias sobre Se ocupa fundamentalmente del estudio
los seres vivos, sin importar si es de aplicación terapéutica o de aquellas sustancias con posible
no, es totalmente experimental y se desarrolla mediante empleo terapéutico.
teorías e hipótesis del trabajo

Experimental Clínica:
El objeto esencial de estudio es el efecto de los fármacos Cuando estas acciones se estudian en el
sobre los diferentes sistemas orgánicos de los animales. hombre, sano o enfermo.

es el "arte" de aplicar los medicamentos y otros medios disciplina científica, basada en

para el tratamiento de las enfermedades, es individual. experimentos controlados y evaluaciones
estadísticas.
2 partes de sus tareas

1. Investigación de:
- Farmacodinamia: cómo las drogas afectan al organismo (sano, enfermo, joven o viejo)
- Farmacocinética: cómo el organismo afecta a las drogas (absorción, distribución, metabolismo, excreción).
La farmacología abarca diversos campos, donde se destacan:
2. Investigación de si la droga es útil en el tratamiento de las enfermedades (la evaluación terapéutica de los
resultados de su empleo en pacientes)
Principales ramas:

1. Farmacognosia: Estudia el origen, características, composición química de las drogas y de sus

constituyentes en su estado natural.

2. Farmacodinamia: Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus procesos
fisiológicos y bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza.

3. Farmacocinética: Comprende el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o

biotransformación y excreción de las drogas.

4. Terapéutica: Es el "arte" de aplicar los medicamentos y otros medios físicos, dietéticos y

psíquicos al tratamiento de las enfermedades.

5. Toxicología: Constituye por sí misma una vasta disciplina que incluye el origen, acciones,
investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones.

6. Farmacoeconomía: Aplica análisis económicos al campo de los medicamentos. Se considera

como eficacia el beneficio o utilidad de un medicamento para los pacientes de una determinada
población bajo condiciones ideales de uso.

7. Farmacoepidemiología: ciencia que estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones

humanas, utilizando métodos epidemiológicos. Desarrollada a partir de la farmacovigilancia.

8. Farmacovigilancia: dada por el conjunto de métodos, que tienen como objetivo la

identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un
medicamento en la población o en sus subgrupos.

9. Biofarmacia: Se ocupa del diseño óptimo de formulaciones y de su influencia en los procesos

de farmacodinamia y farmacocinética.

10.Farmacología molecular: Estudia las relaciones entre la estructura química de una droga y su
actividad biológica, permite predecir en otras drogas similares, acciones farmacológicas y poder
cambiarlas para mejorar resultados clínicos con menores efectos tóxicos, etc.

11.Farmacogenética: Estudia las alteraciones transmitidas por herencia que afectan la actividad de
las drogas empleadas en dosis terapéuticas, para desarrollar métodos que permitan
diagnosticar estas alteraciones antes de administrar el medicamento.
Origen de las drogas

Los fármacos se derivan de los 3 reinos de la naturaleza: vegetal, animal y mineral. Por el origen se
pueden clasificar en sintéticas o no sintéticas.

Drogas vegetales: Se puede utilizar directamente la parte de la planta más rica en el compuesto, o
preparados de la planta o de sus partes.

Ejemplos: La ipecacuana y la rauwolfia (de raíces); la quina de la corteza, la belladona y la

digital (de hojas); la menta de las flores y el aceite de ricino (de semillas).

Drogas animales: Se emplean polvos de órganos desecados

Ejemplos: Los polvos de tiroides o principios activos extraídos de ellos como las hormonas.

Drogas minerales: Se utilizan sustancias purificadas como el azufre o sus sales (sulfato de
magnesio).

Síntesis química: son la fuente más importante

Drogas sintéticas: son la fuente más importante, se obtienen por síntesis total a partir de
sustancias sencillas; no tienen relación estructural con las naturales

Semisintéticas: se obtienen por síntesis parcial, o sea, por modificaciones en la estructura

de los compuestos naturales.

Ejemplo: el estradiol es un estrógeno natural, el etinilestradiol es un estrógeno

semisintético obtenido a partir del primero.

Síntesis orgánica: permite la modificación de la estructura química de una sustancia, para obtener
otro de mayor actividad farmacológica y con menores efectos indeseables.

Criterios para seleccionar un medicamento: eficacia, seguridad, costo

Eficacia y efectividad de un fármaco

Ambos términos implican la capacidad de cualquier intervención médica de producir un resultado

beneficioso, difieren en que:

-la eficacia es demostrada en las condiciones ideales de investigación que se producen d-

durante el ensayo clínico,

-la efectividad Estará dada por la eficacia intrínseca del medicamento más los factores de
la práctica clínica habitual
Procesos a los que están sometidos los
fármacos en el organismo

El alemán FH Dost en 1953 definió la farmacocinética como “la ciencia de las relaciones
cuantitativas entre el organismo y el medicamento".

Estudia la absorción, distribución, metabolismo y excreción de un medicamento,

determina cuan a menudo, cantidad, forma de dosificación y tiempo de administración para

que alcance y mantenga las concentraciones plasmáticas requeridas.

La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos.

El paso de fármacos a través de las membranas

Biotransporte: movimiento de moléculas a través de las membranas

Mecanismos de transporte: Mecanismos que se utilizan para el biotransporte. Pueden ser:

- procesos pasivos: la energía potencial necesaria para que el fármaco atraviese la membrana es el
gradiente de concentración y/o cargas eléctricas a ambos lados de la membrana.

Generalmente, los fármacos no emplean canales celulares para atravesar las membranas, y solo en
contadas ocasiones utilizan un transportador. Usualmente se disuelven en la bicapa lipídica,
atravesando más fácil la membrana mientras más liposoluble sea.

- Procesos activos: el fármaco no atraviesa la membrana en virtud de su liposolubilidad. Estos

procesos requieren energía proveniente del metabolismo celular y la presencia de una
macromolécula de membrana que ejecute el "reconocimiento" y posteriormente su transporte al
interior celular. Como las moléculas del transportador son limitadas, puede haber competencia
para utilizar el mismo transportador.

Tamaño del fármaco

El tamaño molecular de un fármaco se refiere al peso molecular (MW) de la sustancia química, que
es la suma de los pesos atómicos de todos los átomos que lo componen

- La mayoría de los fármacos tienen pesos moleculares entre 100 y 1,000.

- Una molécula de fármaco debe ser lo suficientemente única en forma, carga y otras
propiedades para evitar su unión a otros receptores

Forma del fármaco

La forma de una molécula del fármaco debe ser tal que permita la unión a su sitio receptor a través
de los enlaces que acabamos de describir. La forma del fármaco es complementaria a la del sitio
receptor Fenómeno de quilaridad.
Grado de ionización

La liposolubilidad de una molécula depende de la cantidad de grupos polares que presente en

relación con su tamaño. Como los fármacos poseen en mayor o menor medida estos grupos, se
comportan como ácidos o bases débiles.

Para una base débil, la reacción de ionización es: Para un ácido débil, la reacción de ionización
es:

El término ácido o base débil implica que la sustancia no se disocia totalmente en sus iones, sino
que existe un equilibrio entre la forma no ionizada (B, AH) más liposoluble y la forma ionizada
(BH+, A−) menos liposoluble.

La ecuación de Hendelson- Hasselbach puede servir para comprender los movimientos de un

fármaco en el organismo, no es el único factor condicionante de la absorción o distribución. Estos
procesos también están influidos por:

1. La forma ionizada también atraviesa las membranas, pero con menor facilidad.
2. Previo a la absorción, el fármaco necesita estar solubilizado en el medio y en forma libre.
Factores fisiológicos

Solubilidad y enlaces a proteínas plasmáticas

La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina para
fármacos ácidos y a la α1 glucoproteína ácida para fármacos bases; la unión a otras proteínas
generalmente es menor y reversible

Factores que afectan la unión

Vias de administración….
 Farmacodinamia
Receptores farmacológicos
Los fármacos son sustancias capaces de modificar la actividad celular (no originan funciones
nuevas ni tampoco alteran las características de las funciones del sistema sobre el que actúan)
simplemente las modifican al aumentarlas o disminuirlas.

Para estimular o inhibir los procesos propios de la célula, los fármacos deben primero asociarse a
moléculas celulares con las cuales establecen enlaces de unión que casi siempre son reversibles,
aunque también pueden ser irreversibles.

En las células existen moléculas capaces de asociarse al fármaco y formar un complejo con este,
muchas de estas asociaciones no originan respuesta celular. Se trata de sitios de fijación
inespecíficos o "sitios de pérdida".

 ya que la molécula celular no es modificada por la molécula del fármaco

 porque la función de la molécula celular a la que se une el fármaco no es la de
producir una modificación en la actividad celular.

 El fármaco puede unirse también a otro tipo de moléculas que, una vez modificadas por este,
originan cambios esenciales en la actividad de la célula (equilibrio iónico, fenómenos de carácter
metabólico, etc.), ya sea en el sentido de estimulación o en el de inhibición.

receptores farmacológicos
Son las moléculas con las que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, para
generar una modificación constante y específica en la función celular.

Funciones de los receptores:

 unirse al ligando apropiado

 y propagar su señal reguladora a la célula blanco

Propiedades de los fármacos para interactuar con el receptor y provocar su efecto

biológico:

Afinidad: Capacidad del fármaco para unirse con un receptor especifico.

Actividad intrínseca o eficacia: es la capacidad del fármaco para generar un estímulo y

desencadenar una respuesta biológica una vez unido al receptor.

Esta propiedad se representa por la letra α y permite diferenciar qué fármacos se unen al
mismo sitio receptor y no producen efectos iguales.

Fármacos agonistas: provistos de gran afinidad por el receptor y alta eficacia.

Fármaco antagonista: posee afinidad por el receptor, pero no eficacia ya que bloquea los efectos
inducidos por los agonistas.
 Los antagonistas no desarrollan ningún efecto por sí mismos y su acción solo se pone de
manifiesto en presencia de un agonista.

Agonistas parciales: fármacos dotados de afinidad, pero con poca eficacia; en presencia de un
agonista potente se comportan a la vez como agonistas y antagonistas.

Algunos autores también los denominan antagonistas parciales o fármacos de acción dual, ya que
al ocupar el receptor impiden la acción del fármaco capaz de generar el efecto farmacológico
máximo, o sea, impiden la acción del agonista total.
Interacción fármaco-receptor

La unión del fármaco con la molécula receptora es dinámica y se produce por la formación de
diversos tipos de enlaces.
Todos estos enlaces son débiles y
 Iónico
permiten la reversibilidad de la
 fuerzas de Van der Waals,
interacción fármaco-receptor.
 puentes de hidrógeno
 interacciones hidrófobas.
 covalentes  son los más firmes, y suelen originar interacciones irreversibles. Cuando la
unión es covalente, con frecuencia se prolonga la acción del fármaco.

La interacción fármaco-receptor modifica la distribución de las cargas y la conformación del

receptor y zonas limítrofes, lo cual desencadena una reacción multisecuencial (eventos
bioquímicos y biofísicos) que conduce finalmente a la aparición del efecto.

Clasificación de receptores de acuerdo a su naturaleza

Los receptores son estructuras macromoleculares localizadas, en las membranas plasmáticas, en

el citoplasma o en el núcleo celular.

Desde un punto de vista cuantitativo,

 las proteínas constituyen la clase más importante de macromoléculas con las cuales los
fármacos se combinan para producir sus acciones.
 los ácidos nucleicos constituyen el eslabón primario en la acción de varios fármacos
antitumorales y antimicrobianos.

Las proteínas celulares que pueden comportarse en el organismo como receptores de fármacos se
clasifican de modo general en 4 grupos:

1. Enzimas.

Numerosos fármacos deben su poderosa y eficaz actividad a su capacidad de inhibir reacciones

enzimáticas críticas para la función celular, al actuar sobre las enzimas que intervienen en la
transformación de los productos endógenos.

Los procesos de inhibición enzimática pueden ser reversibles o irreversibles.

-Los inhibidores reversibles pueden ser competitivos o no competitivos, según su punto de

entrada en el esquema de la reacción enzima-sustrato. La mayoría son competitivos, debido a
que su diseño está basado fundamentalmente en su parecido estructural con el sustrato
endógeno, lo que posibilita que ambos se unan a un mismo sitio de la enzima.

2. Canales iónicos.

Transportan agua e iones

El canal iónico es una proteína transmembrana constituida por varias subunidades que juntas
conforman en su interior la estructura (conducto o canal) que permite el paso de agua e iones
específicos a favor de un gradiente de concentración y de potencial eléctrico (gradiente
electroquímico).

Los canales iónicos pueden encontrarse:

a) Cerrado y disponible para ser activado (reposo).

b) Abierto (activo).
c) Cerrado, pero sin poder ser activado (inactivo o refractario).

La activación y apertura de los canales iónicos pueden ser por un proceso de despolarización
previa (canales voltaje-dependientes) o por la interacción de un ligando endógeno con una
pequeña zona especial del canal que constituye el sitio receptor del ligando fisiológico (canales
receptor-dependientes). Tenga o no el canal una zona receptora para aceptar ligandos
fisiológicos, puede presentar también otras superficies (sitios accesorios o moduladores) con
estructuras moleculares ca paces de asociarse a diversas moléculas farmacológicas.

3. Transportadores.

Permiten el movimiento de iones y de moléculas orgánicas pequeñas (aminoácidos, azúcares,

etc.) a través de las membranas celulares. Las proteínas transportadoras poseen sitios de
reconocimiento con los cuales se combina el ligando endógeno que va a ser transportado. A
diferencia de las proteínas canales, los transportadores solo pueden fijar una o unas pocas
moléculas al mismo tiempo. La unión con el ligando oca siona que la conformación del
transportador se modifi que y transfiera las moléculas al otro lado de la membra na; pero esto
exige que la velocidad de transporte (102--104 iones/s) sea mucho más lenta que la del canal.

4. Receptores fisiológicos

(proteínas receptoras de molé culas reguladoras fisiológicas). Ver acápite de recepto res
fisiológicos.