Farmacocinetica: Es la acción del cuerpo sobre el fármaco e incluye absorción, distribución,

metabolismo y excreción. Para producir sus efectos, un fármaco debe tener la concentración
apropiada en los sitios de acción. Dicha concentración está en función de la dosis administrada
del fármaco activo (libre). La fracción libre (no unida a proteínas) también depende del grado
de absorción, distribución que refleja la unión relativa a proteínas plasmáticas y tisulares,
metabolismo (biotransformación) y excreción.

Absorción. Para entrar al torrente sanguíneo, un fármaco debe ser absorbido de su sitio de
administración, a menos que haya sido inyectado directamente al torrente sanguíneo. El índice
y eficacia de la absorción dependen de la vía de administración. Entre las más comunes se
encuentran la oral, orogingival, sublingual, rectal, intramuscular, subcutánea, inhalación,
tópica, transdérmica, intravenosa y epidural.

Biodisponibilidad. Es la fracción o porcentaje del fármaco administrado que alcanza la

circulación general. La biodisponibilidad se define como la unidad (100%) en el caso de
administración intravenosa. Después de la administración por otras vías, generalmente la
biodisponibilidad se reduce por absorción incompleta, metabolismo de primer paso y
distribución en otros tejidos lo cual sucede antes de que el fármaco entre a la circulación
general.

Bioequivalencia. Es la relación de las concentraciones sanguíneas de dos formulaciones del

mismo fármaco. Dos fármacos son farmacéuticamente equivalentes cuando la velocidad y
grado de absorción del componente activo en los dos productos no presenta diferencias
significativas.

Distribución. La distribución del fármaco en diversos tejidos depende del tamaño del órgano,
su circulación sanguínea, solubilidad y fijación a macromoléculas sanguíneas o a un
compartimiento tisular.

Unión a proteínas plasmáticas. La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina para fármacos ácidos y a la α1 glucoproteína ácida para fármacos
bases; la unión a otras proteínas generalmente es menor y reversible. En tales condiciones la
fracción libre es la fracción farmacológicamente activa. La fracción de fármaco unido a
proteínas está determinado por sus concentraciones, afinidad, el número de sitios de unión,
constante de disociación y limita su biotransformación y filtración glomerular. Esta unión
también está afectada por factores relacionados con la enfermedad (hipoalbuminemia
relacionada con síndrome nefrótico). La unión a proteínas no es selectiva de un fármaco, por lo
que fármacos con características físico-químicas similares pueden competir con otros o con
sustancias endógenas (el desplazamiento de bilirrubina no conjugada por las sulfonamidas
aumentan el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en el neonato). La fracción del fármaco
unido a proteínas está en función con la fracción libre de éste; puesto que la secreción tubular
y biotransformación disminuyen ...

Introduccion: En el avance del conocimiento científico desde que las personas comenzaron a
utilizar sustancias exógenas para modificar funciones orgánicas —cabe mencionar el opio
como analgésico o el curare para la cacería y herramienta de guerra. En el transcurso del
tiempo se han postulado aportaciones entre las que es factible mencionar las siguientes:

En 1806 cuando Friederich Wilhelm aisló el elemento narcótico del opio.

En 1841 James Blake declara que los medicamentos son eficaces sólo cuando alcanzan un
tejido sensible.

En 1878 John Langley acuñó el término “sustancia receptora” y en 1909 Paul Ehrlich concibió el
concepto de “receptor”, ambos aludiendo al componente al cual se une un fármaco para llevar
a cabo su efecto.

En 1954 Ariëns describió la “actividad intrínseca”.

En 1956 Stephenson impulsó el concepto de “estímulo respuesta”.

En 1957 Gadum y Schild hablaron sobre “conformación del antagonismo”.

En 1966 Furchgott publicó la importancia de la “curva de concentración”.

Más recientemente, en el año 2005, Limbird impulsó los “principios de la farmacología de los
receptores”.

De esa manera muy somera se delinean las grandes aportaciones científicas en la

farmacología, sin dejar de lado a todos los investigadores que han aportado de incontables
maneras al conocimiento actual en este campo. Las acciones farmacológicas se llevan a cabo
mediante las interacciones de los fármacos con sus receptores, entendido por “receptor” a
aquellas macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus efectos y
provocar una respuesta. Es fundamental hacer notar que los fármacos no crean efectos ni
funciones nuevas, tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u
órgano. Asimismo, el órgano en el que se produce la acción cuyo efecto se mide se designa
como “efector”.

La dinámica de un fármaco puede cuantificarse mediante la relación entre la dosis

(concentración) del fármaco y la respuesta del organismo (paciente) a ese fármaco.

Farmacodinamia: Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y

fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos
del fármaco en el organismo, la acción que ejerce el fármaco sobre el organismo. Los efectos
de casi todos los fármacos son consecuencia de su interactuación con componentes
macrocelulares del organismo. Estas interacciones modifican la función del componente
pertinente y con ello se inician los cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la
respuesta o reacción al fármaco. Los receptores son estructuras celulares que tienen una
finalidad concreta y que son activados en su actuación por distintas sustancias, tanto naturales
como externas al organismo (fármacos). Por tanto, los medicamentos o fármacos nunca crean
efectos nuevos en el organismo, si no que se limitan a potenciar o inhibir efectos ya existentes.
Dicho de otra manera, los fármacos no crean efectos, sino que modulan funciones de nuestro
cuerpo a través de la afinidad y de la existencia o no de actividad intrínseca de los mismos con
los receptores.

los fármacos pueden clasificarse en agonistas, que producen un efecto combinándose y

estimulando al receptor y los antagonistas cuyo efecto farmacológico bloque al receptor, y por
lo tanto es capaz de reducir o eliminar por completo el efecto de los agonistas. En todo caso,
conviene recordar que hay varios parámetros que modificarán la acción concreta de un
fármaco, como pueden ser:

– Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.

– Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.

– Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, etc.

– Ambientales: condiciones metereológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.

En último lugar, os recordamos que los medicamentos genéricos tienen el mismo perfil
farmacodinámico que sus referentes de marca, ya que producen exactamente el mismo efecto
que estos en nuestro organismo y son intercambiables desde el punto de vista de la calidad,
seguridad y eficacia.

Mecanismos de acción de la farmacodinamia

En el argot profesional de la farmacodinamia se conoce como MA (mecanismos de acción) a

todas las reacciones o manifestaciones que provoca un medicamento en el organismo. Los
factores que influyen en ello son los siguientes:

Afinidad o grado de atracción entre fármaco y receptor para crear una relación estable.
Evidentemente, cuanto mayor afinidad, más posibilidades existen de que el medicamento
provoque el efecto deseado en la persona.

Selectividad o la capacidad de un fármaco de incidir en una parte concreta del cuerpo; por
ejemplo, medicamentos para el riñón, los huesos o el corazón. A veces es vital que la
incidencia no afecte a todo el organismo, sino que se centre en una parte de este. ¿Cómo se
consigue? Pues utilizando su capacidad de unirse a ciertos receptores.

Potencia. Se refiere a la cantidad de medicamento, medido en miligramos, que es necesaria

para lograr un determinado efecto. Coloquialmente se le llama “dosis”.

Eficacia. Es el máximo nivel de respuesta que puede tener un fármaco y sirve de medida para
saber hasta dónde puede llegar o actuar en el organismo.

Reversibilidad o capacidad de separación de un medicamento de su receptor. Es un concepto

inversamente proporcional a la afinidad. Por tanto, cuanto menos reversibilidad tenga, más va
a durar su efecto en el cuerpo.

Diferencias con farmacocinética

Es común confundir el concepto de farmacodinamia con el de farmacocinética. Si embargo, si

bien ambos tienen orígenes comunes, no significan lo mismo. Esta última es la ciencia que
estudia la manera en la que el cuerpo absorbe, metaboliza y expulsa (excreta) los
medicamentos. En cambio, la farmacodinamia es la encargada de estudiar esos efectos, como
hemos venido explicando.

Las dos tienen en común que son parte de las ciencias farmacéuticas, que se denomina
farmacología. Esta disciplina analiza cómo los productos químicos pueden alterar los
mecanismos fisiológicos y bioquímicos del cuerpo. Asimismo, dichos fármacos se utilizan para
la curación, el tratamiento o la prevención de las enfermedades.

Etapas del medicamento en el cuerpo

Las ciencias que se ocupan de analizar el comportamiento del medicamento en el cuerpo

estudian los procesos LADME. Se trata de una hoja de ruta que describe cómo pasan los
fármacos por el organismo y cómo cambia este en función de la dosis y el paso del tiempo.

A la hora de prevenir o tratar las patologías es necesario que conozcas dichas etapas. Eso sí,
siempre teniendo en cuenta que cada cuerpo tiene su propia manera de asimilar los principios
activos de las medicinas.

Liberación

Hace referencia a la forma de administración de los medicamentos y su composición. Con

respecto a esto último, por lo general, encontraremos el principio activo mezclado con otras
sustancias. Mientras que las formas de administrarlos son variadas y cada una tiene su tiempo:
oral, anal, muscular, etc.

Absorción

El principio activo se libera dentro del cuerpo y es cuando empieza la etapa de absorción. La
primera transformación, denominada metabolismo de primer paso, se realiza en el hígado
para, después, pasar a la sangre.

Distribución

La segunda “parada” del principio activo es el corazón. De ahí pasa a todos los tejidos, y este
puede ir transportado por libre o unido a proteínas presentes en el plasma. Aquí entra en
juego el porcentaje de biodisponibilidad de dicho medicamento. Esto hace referencia a la
parte del medicamento que llega a la sangre, la mayor se consigue cuando se administra vía
intravenosa.

Metabolismo

Engloba los cambios químicos que produce el medicamento dentro del cuerpo y que pueden
ser de varios tipos y con distintos efectos.
Excreción

La excreción renal y el metabolismo hepático son las principales vías de eliminación de los
residuos del medicamento que no ha sido administrado.

[9:36 a. m., 24/10/2023] María Padron: farmacovigilancia: La Farmacovigilancia es la actividad

de salud pública que tiene por objetivo la identificación, cuantificación, evaluación y
prevención de los riesgos del uso de los medicamentos una vez comercializados.

Para cumplir este objetivo la farmacovigilancia se ocupa de:

• Detectar, estudiar y prevenir posibles efectos adversos de los medicamentos

• Generar señales o alertas sobre estas reacciones adversas sospechadas

• Investigar dichas señales y si es preciso poner en marcha estudios para cuantificar el riesgo/s
asociado/s al medicamento

• Adoptar las medidas necesarias e informar a profesionales sanitarios y a pacientes sobre los
posibles riesgos.

La responsabilidad de la farmacovigilancia es compartida por todos los que de alguna manera

tratan con el medicamento: la industria farmacéutica, los visitadores médicos, las autoridades
sanitarias, los profesionales sanitarios y el paciente.

[9:36 a. m., 24/10/2023] María Padron: La farmacovigilancia busca asegurar que la relación
beneficio-riesgo se mantenga favorable a largo de todo el ciclo de vida del medicamento, es
decir, desde que se autoriza hasta que se retira del mercado o se interrumpe su producción. La
farmacovigilancia comprende diversas actividades de salud pública de análisis y gestión del
riesgo que contribuyen al uso racional de los medicamentos. Así, la identificación,
cuantificación y evaluación de los riesgos asociados con el uso de los medicamentos pueden
evitar o minimizar el daño a los pacientes y adoptar las medidas necesarias, poniendo en
marcha, si fuese preciso, medidas reguladoras.

[9:36 a. m., 24/10/2023] María Padron: ESTO PARA LA CONCLUSION: Objetivos de la

farmacovigilancia

Mejorar la atención y la seguridad del paciente en relación con el uso de medicamentos y

todas las intervenciones médicas

Mejorar la salud pública y la seguridad en relación con el uso de medicamentos;

Detectar problemas relacionados con el uso de medicamentos y comunicar los hallazgos de

manera oportuna

Contribuir a la evaluación riesgo-beneficio, la eficacia y el riesgo de los medicamentos,

conduciendo a la prevención de daños y maximización de beneficios
Fomentar el uso seguro, racional y más efectivo (incluso costo-efectivo) de los medicamentos

Promover la comprensión, la educación y la formación en farmacovigilancia y su comunicación

efectiva al público