FÁRMACOS

SERRANO LUNA ANDRÉS.

GRUPO: 2231
 ERGOMETRINA
Grupo farmacológico por indicación

Agente Oxitócico

Mecanismo de Acción

ACCIONES MIXTAS; se cree que produce una contracción del m. liso a través
de una actividad agonista- antagonista mixta en receptores alfa-1
adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos. Aumenta la fuerza, la
duración y la frecuencia de las contracciones uterinas y disminuye el
sangrado uterino.

Indicaciones terapéuticas

Inducción del trabajo de parto, hemorragia posparto, interrupción del embarazo

Vía de administración

Oral, IV e IM
 Dosis recomendada

Tratamiento / prevención de la hemorragia posparto o postaborto:

Administración intramuscular (IM) o intravenosa (IV, reservada solo para uso de emergencia): 0.2 mg, se puede repetir la dosis cada 2 a 4 horas si
es necesario, hasta un máximo de 5 dosis en total. También se puede usar una dosis de 0.25 mg para el tratamiento de la hemorragia posparto.

Dosis tóxica

No más de 1.25 gr

Latencia Biodisponibilidad

IM: 2 a 5 min Oral: 60%

IM: 78%

Excreción Biotransformación

Renal Hepática

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

0.17 a 0.34 l/kg SIN DATOS EN UP TO DATE

Vida media Inhibidor o inductor CYP

0.5 a 3.4 hrs Inductor del CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

Hipertensión, náuseas, vómito, cefalea, edema pulmonar Inducción del trabajo de parto, amenaza de
aborto espontáneo

Interacciones importantes
Uso simultáneo de DERIVADOS DE ERGOT y KETOCONAZOL puede resultar en un mayor riesgo de ergotismo (náuseas, vómitos,
isquemia vasoespástica).
El uso simultáneo de SUMATRIPTÁN y ERGONOVINA puede resultar en reacciones vasoespásticas prolongadas.
El uso simultáneo de NARATRIPTÁN y DERIVADOS DE ERGOT puede resultar en reacciones vasoespásticas prolongadas.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Hematoencefálica y Categoría X
placentaria
 ATOSIBAN

Grupo farmacológico por indicación

Agente Tocolítico

Mecanismo de Acción

INHIBIDOR DE LA CONTRACTIBILIDAD UTERINA. ANTAGONISTA de oxitocina, inhibición competitiva

de la interacción de oxitocina con su receptor de memb en las células uterinas, de esta manera
disminuye la frecuencia de las contracciones uterinas.

Indicaciones terapéuticas

Retraso del trabajo de parto prematuro en embarazadas que cursen las SDG 24 a 33

Vía de administración

IV
 Dosis recomendada

Dosis inicial de 6.75 mg administrada por vía intravenosa (IV) en bolo durante 1 minuto, iniciada tan pronto como sea posible después del diagnóstico de trabajo de parto prematuro.
Infusión de carga de 300 mcg/min IV durante 3 horas (dosis total, 54 mg); comenzar inmediatamente después de la inyección en bolo.
Infusión posterior de 100 mcg/min IV durante hasta 45 horas (dosis total, hasta 270 mg).
Duración máxima del tratamiento, 48 horas.
Considerar terapia alternativa si las contracciones uterinas continúan durante el tratamiento.
Si se requiere un nuevo tratamiento, comenzar con una inyección en bolo seguida de una infusión.

Dosis tóxica

No mayor a 330.75 mg.

Latencia Biodisponibilidad

10 a 60 min SIN DATOS

Excreción Biotransformación

SIN DATOS
La succinilcolina se metaboliza rápidamente en succinilmonocolina, un relajante muscular no despolarizante que es de 20 a 50 veces menos potente que el fármaco original. Posteriormente, la tasa de metabolismo disminuye y la succinilmonocolina se degrada en ácido succínico y colina;

Renal
a) La succinilcolina se metaboliza rápidamente en succinilmonocolina, un relajante muscular no despolarizante que es de 20 a 50 veces menos potente que el fármaco original. Posteriormente, la tasa de metabolismo disminuye y la succinilmonocolina se degrada en ácido succínico y colina

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

18.3 L/kg 41.8 L/hour

Vida media Inhibidor o inductor CYP

1.7 hrs Inductro de CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

Náuseas. Son comunes (1-10%) las reacciones como taquicardia, rubor, hipotensión, hiperglucemia, Edad gestacional <24 SDG o >33 SDG, FC fetal anormal,
vómito, cefalea, mareos y reacción en el lugar de la inyección. En menos del 0.1% de los casos se ha
presentado atonía uterina o hemorragia uterina. Atosiban Betametasona Familia: Péptidos
desprendimiento de placenta, hemorragia uterina anteparto,
Sintéticos Si bien el atosiban incrementó el número de mujeres que permanecían sin parto durante eclampsia/preeclampsia, muerte fetal intrauterina, placenta previa,
48 h y se utiliza ampliamente en Europa (regulado por la EuropeanMedicinesAgency: EMA). No está
rotura prematura de membranas a más de 30 SDG, sospecha de
autorizado por la FDA en Estados Unidos
infección intrauterina

Interacciones importantes

No hay interacciones. Sin datos en micromedex

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

NO SE CONOCE QUE BARRERA ATRAVIESA SIN DATOS

 BETAMETASONA

Grupo farmacológico por indicación

Corticoide, Sistémico

Mecanismo de Acción

INDUCTORES DE LA MADURACIÓN PULMONAR. AGONISTAS de receptores glucocorticoides.

Indicaciones terapéuticas

Los glucocorticoides en etapa prenatal se utilizan en casos de parto prematuro,

para disminuir la incidencia del sx de dificultad respiratoria del RN, de la
hemorragia intraventricular o del fallecimiento en pequeños que nacen
prematuramentca)

Vía de administración

IM, Intradérmico, Intra- articular

 Dosis recomendada

IM: 12 mg cada 24 horas durante un total de 2 dosis.

Dosis tóxica

No más de 24 mg cada 24 hrs

Latencia Biodisponibilidad

SIN DATOS 12 al 14%

Excreción Biotransformación

Hepática
Renal
Volumen aparente de distribución Aclaramiento

84 L 9.5 ml/ min

Vida media Inhibidor o inductor CYP

5.6 hrs Inductor del CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

EFECTOS TÓPICOS: Dermatitis de contacto, Foliculitis, Infecciones micóticas sistémicas. NO

hipertricosis, irritación, prurito. POR VÍA SISTÉMICA: Es
común el acné y disminución del crecimiento corporal. Los administrar por vía IM en púrpura
más graves son IAM, trastornos tromboembólicos, trombocitopénica idiopática
cetoacidosis diabética, pancreatitis, rotura de tendón.

Interacciones importantes
Uso simultáneo de VACUNA CONTRA EL ROTAVIRUS y CORTICOSTEROIDES puede resultar en un mayor riesgo de infección por la vacuna viva.
El uso simultáneo de DEXAMETASONA y PRAZICUANTEL puede resultar en concentraciones plasmáticas de praziquantel significativamente
disminuidas.
El uso simultáneo de ARTEMETER/LUMEFANTRINE y DEXAMETASONA puede resultar en una exposición disminuida a artemeter/lumefantrine y
pérdida de eficacia.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Placentaria Categoría C
 ALENDRONATO

Grupo farmacológico por indicación

Derivado de Bifosfonato

Mecanismo de Acción

⊖ Resorción ósea. Su actividad contra la resorción se explica mediante inhibición de los

componentes de la vía de BIOSÍNTESIS DEL COLESTEROL. ⊖ Múltiples fases de la vía que va
del mevalonato hasta el colesterol y lípidos isoprenoides como el difosfato de geranilgeranilo,
que son necesarios para la prenilación de proteínas importantes en la función de osteoclastos.
La potencia de aminobisfosfonatos para ⊖ sintasa de farnesilo guarda relación con su
actividad contra la resorción.

Indicaciones terapéuticas

Osteoporosis en hombres, osteoporosis posmenopáusica (profilaxis y tx),

enfermedad de Paget (osteítis deformante), osteoporosis por corticoesteroides.

Vía de administración

Oral
 Dosis recomendada

Osteoporosis y cáncer de próstata: 70 mg una vez a la semana

Dosis tóxica

No más de 70 mg una vez a la semana

Latencia Biodisponibilidad

1 mes 0.7 (M) a 0.59 (H)

Excreción Biotransformación

Renal No es metabolizado

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

71 mL/min
28 L
Vida media Inhibidor o inductor CYP

Más de 10 años Inductor del CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

MUY FRECUENTES: HIPOCALCEMIA, hipofosfatemia, vómito y Hipocalcemia, anomalías esofágicas que retrasan el vaciamiento
fiebre (en pacientes pediátricos). esofágico, incapacidad para estar en bipedestación o sentarse
Son comunes el dolor abdominal, constipación intestinal, diarrea, erguido por más de 30 min
disfagia, esofagitis, flatulencias, gastritis, úlcera gástrica,
indigestión, náuseas, distensión abdominal y dolor
musculoesquelético.

Interacciones importantes
Uso simultáneo de ALENDRONATO y HORMONA PARATIROIDEA puede resultar en un efecto reducido de ahorro de
calcio.
El uso simultáneo de HIERRO y BISFOSFONATOS puede resultar en una absorción reducida de bisfosfonatos.
El uso simultáneo de ALENDRONATO y CALCIO puede resultar en una absorción reducida de alendronato.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Barrera hematoencefálica Categoría C

 RALOXIFENO

Grupo farmacológico por indicación

Modulador Selectivo de Receptores de Estrógeno (SERM)

Mecanismo de Acción

MODULADOR SELECTIVO de los receptores estrogénicos (SERM). Efectos similares al

estrógeno en el hueso (disminuye la resorción ósea; aumenta la densidad ósea) y los lípidos
(disminución de las LDL); ANTIESTROGÉNICO en útero, mama.

Indicaciones terapéuticas

Osteoporosis postmenopáusica (profilaxis y tratamiento), cáncer de mama en

mujeres posmenopáusicas de alto riesgo o con osteoporosis (profilaxis)

Vía de administración

Vía Oral
 Dosis recomendada

Osteoporosis: 60 mg una vez al día

Cáncer post- menstrual: 60 mg/ día por 5 años

Dosis tóxica

No más de 60 mg/ día

Latencia Biodisponibilidad

SIN DATOS 2%

Excreción Biotransformación

Metabolismo hepático extenso de primer paso;

Renal y fecal metabolizado a conjugados de glucurónido

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

2,348 L/kg SIN DATOS

Vida media Inhibidor o inductor CYP

27.7 a 32.5 hrs Inductor del CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

MUY FRECUENTES: Sofocos, síndrome gripal, espasmos musculares, Trastornos tromboembólicos (actual o pasados) incluyendo trombosis
artralgias. venosa profunda y embolia pulmonar, madres que estén en periodo de
Son comunes los efectos como DIAFORESIS, rash, aumento de peso, lactancia
flatulencias, gastroenteritis, vómito, trastornos de los tendones, mialgias,
insomnio, edema periférico, sinusitis, dolor de mama, hemorragias vaginales,
leucorrea, vaginitis, bronquitis

Interacciones importantes
Uso simultáneo de COLESTIRAMINA y RALOXIFENO puede resultar en una absorción reducida de raloxifeno y eficacia
clínica.
El uso simultáneo de RALOXIFENO y WARFARINA puede resultar en la pérdida de control de la anticoagulación.
El uso simultáneo de RALOXIFENO y LEVOTIROXINA puede resultar en una disminución de la eficacia de la levotiroxina.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Placentaria Categoría X
 CALCIO

Grupo farmacológico por indicación

Antídoto; Sal de Calcio; Agente Secuestrante de Fosfato

Mecanismo de Acción

El calcio (Ca++) actúa como regulador en la liberación y almacenamiento de

neurotransmisores y hormonas, en la captación y unión de aminoácidos, y en la
absorción y secreción de gastrina y vitamina B12. Es necesario para mantener la
función de los sistemas nervioso, muscular y esquelético, así como la permeabilidad
de la membrana celular y capilar. Actúa como activador en reacciones enzimáticas y
es esencial en la transmisión de impulsos nerviosos, la contracción de los músculos
cardíacos, lisos y esqueléticos, la respiración, la coagulación sanguínea y la función
renal. La formación de oxalato de calcio en el intestino hace que el oxalato sea
inabsorbible, lo que resulta beneficioso en la nefrolitiasis.

Indicaciones terapéuticas

PROFILAXIS de osteoporosis. • Citrato de Ca++ y Carbonato de Ca++: Profilaxis para

deficiencia de calcio. • Cloruro de Ca++: Hipocalcemia. • Acetato de Ca++: Tx de
hiperfosfatemia en enfermedad renal en etapa termina

Vía de administración

Oral e IV
 Dosis recomendada

1,334 mg en cada comida

Dosis tóxica

No más de 6,003 mg/día

Latencia Biodisponibilidad

SIN DATOS 4 al 45%

Excreción Biotransformación

SIN DATOS
Renal

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

Sin información en UpToDate Sin información en UpToDate

Vida media Inhibidor o inductor CYP

Sin información en UpToDate Inductor de CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

Infarto miocárdico, hipotensión, Hipersensibilidad, hipercalcemia, hipercalciuria,

insuficiencia renal grave o alteraciones cardiacas graves
vasodilatación, hipercalcemia, vómito,
y en pacientes en tratamiento con digitálicos,
náuseas antecedentes de cálculos renales, antecedentes de
tumoraciones en los huesos

Interacciones importantes
Uso simultáneo de ELVITEGRAVIR y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN CATIONES POLIVALENTES puede resultar en una exposición sistémica reducida de
elvitegravir.
El uso simultáneo de CALCIO y DOLUTEGRAVIR puede resultar en una exposición reducida a dolutegravir y una reducción de la eficacia de dolutegravir.
El uso simultáneo de ELTROMBOPAG y PRODUCTOS QUE CONTIENEN ALUMINIO, CALCIO O MAGNESIO puede resultar en una exposición reducida a
eltrombopag.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Placentaria y Categoría C
hematoencefálica
 ACARBOSA
Grupo farmacológico por indicación

Agente Antidiabético, Inhibidor de Alfa-Glucosidasa

Mecanismo de Acción

HIPOGLUCEMIANTE. ⊖ Glucosidasa α (enzima en el borde intestinal en cepillo), por lo tanto, reduce

la absorción intestinal de almidón, dextrinas y disacáridos. La inhibición de esta enzima hace más
lenta la absorción de carbohidratos en el tubo digestivo y evita el incremento súbito de las
concentraciones plasmáticas postprandiales de glucosa. También incrementa la liberación de la
hormona glucorreguladora GLP-1 hacia la circulación, lo que puede contribuir a sus efectos
hipoglucemiantes

Indicaciones terapéuticas

DM tipo 2

Vía de administración

Oral
 Dosis recomendada

25 mg 3 veces al día

Dosis tóxica

Para un peso de ≤60 kg: 50 mg tres veces al día. Para un peso de >60
kg: 100 mg tres veces al día.
Latencia Biodisponibilidad

1 hr Menor al 2%

Excreción Biotransformación
Exclusivamente a través del tracto gastrointestinal, principalmente por bacterias
Renal y fecal intestinales y enzimas digestivas; se han identificado 13 metabolitos (los
principales metabolitos son los conjugados de sulfato, metilo y glucurónido).

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

0.32 L/kg Sin datos en UpToDate

Vida media Inhibidor o inductor CYP

2 hrs Inductor del CYP3A4

Efectos adversos Contraindicaciones

MUY FRECUENTES: FLATULENCIAS (74%), diarrea y dolor Insuficiencia hepática grave, IR grave, cetoacidosis diabética,
abdominal. Es común que algunos pacientes presenten úlcera colónica, patologías que pueden empeorar como resultado
de un incremento de la formación de gases en el intestino (por
aumento en las transaminasas séricas
ejemplo, síndrome de Roemheld, hernias mayores, obstrucciones
intestinales y úlceras intestinales).

Interacciones importantes
Uso simultáneo de ACETATO DE ABIRATERONA y AGENTES ANTIDIABÉTICOS puede resultar en un mayor riesgo de hipoglucemia grave.
El uso simultáneo de ACARBOSA y DIGOXINA ORAL puede resultar en una disminución de la eficacia de la digoxina.
El uso simultáneo de SOMATROGON-GHLA y AGENTES ANTIDIABÉTICOS puede resultar en una reducción de la sensibilidad a la insulina.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Hematoencefálica y Categoría B
placentaria
 GLIBENCLAMIDA
Grupo farmacológico por indicación

Agente Antidiabético, Sulfonilurea

Mecanismo de Acción

AGONISTAS del receptor SUR, canal de K+ dependiente de ATP, reduciendo el paso del K+ y
produciendo la despolarización de la membrana. Esta despolarización estimula la entrada de Ca++ a
través de los canales de Ca++ voltaje-dependientes aumentando las concentraciones del ion
intracelularmente, lo que induce, a su vez la secreción y/o exocitosis de la insulina

Indicaciones terapéuticas

DM tipo 2

Vía de administración

Oral
 Dosis recomendada

1.25 to 5 mg una vez al día

Dosis tóxica

No más de 1.25 to 5 mg una vez al día

Latencia Biodisponibilidad

15 a 60 min Variable entre formas de dosificación oral.

Excreción Biotransformación

Renal y fecal Hepática

Volumen aparente de distribución Aclaramiento

Sin datos de UpToDate Sin datos de UpToDate

Vida media Inhibidor o inductor CYP

10 hrs Sustrato del CYP2C9 (principal), CYP3A4

(menor), OATP1B1/1B3 (SLCO1B1/1B3)

Efectos adversos Contraindicaciones

FRECUENTES: Plenitud gástrica (saciedad precoz), pirosis, DM tipo 1, uso concomitante de bosentan, cetoacidosis diabética con o
náuseas. Raras veces han sido descritos episodios de colestasis sin coma.
con ictericia No se recomienda la administración de glibenclamida cuando la
depuración de creatinina es menor a 50 ml/min o en pacientes de edad
avanzada, porque la disminución en la eliminación del fármaco y de sus
metabolitos incrementa en gran medida el riesgo de hipoglucemia

Interacciones importantes
Uso simultáneo de BOSENTAN y GLIBENCLAMIDA puede resultar en un mayor riesgo de elevación de enzimas hepáticas.
El uso simultáneo de GLIBENCLAMIDA y LETERMOVIR puede resultar en concentraciones aumentadas de glibenclamida.
El uso simultáneo de METRELEPTINA y SECRETAGOGOS DE INSULINA puede resultar en un mayor riesgo de hipoglucemia.

¿Qué barrera atraviesa? Riesgo en embarzo

Placentaria y Categoría C
hematoencefálica