Analgesicos Opiodes

ANALGSICO
S
OPIOIDES
ANALGSICOS OPIOIDES
Compuestos
encontrados
en el opio
Derivada
del griego
opos, jugo
Opioides
naturales se
derivan de la
resina de la
amapola
Papaver
somniferum.
OPIODES
RECEPTORES
MOP = OP = Mu
DOP = OP =
Delta
KOP = OP =
Kappa
AGONISTAS
COMPLETOS
AGONISTAS
PARCIALES
ANTAGONISTAS
MORFINA
FUERTE
RECEPTOR U
CODEINA DEBIL
RECEPTOR U
NALOXONA
FUERTE
RECEPTOR U
ANALGSICOS OPIOIDES
Alcaloides
fenantrnicos
Morfina
Codena
Tebana
Alcaloides bencilisoquinolnicos
Papaverina
Narcotina
Narcena
PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS

Los alcaloides opioides producen analgesia a
travs de acciones sobre receptores en el
SNC.
ENCEFALINAS
PENTAPEPTDAS
metionina
LAS
LAS
ENDORFINAS (MET-ENCEFALINA) DINORFINAS
leucina
(LEU-ENCEFALINA)
SUBTIPOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES, SUS

FUNCIONES Y AFINIDADES CON PPTIDOS ENDGENOS
SUBTIPO DE
RECEPTOR
FUNCIONES
AFINIDAD POR
PEPTIDOS OPIOIDES
ENDOGENOS
Anestesia raqudea y suprarraqudeas;

sedacin; inhibicin; disminucin de la
velocidad de trnsito intestinal;
regulacin de la secrecin de hormas y
neurotransmisores
Endorfina +
Encefalina +
Dinorfinas
Analgesia suprarraqudea y raqudea;

regulacin de secrecin de hormonas y
neurotransmisores
Endorfina +
Encefalina
Dinorfinas
Anlagesia suprarraqudea y raqudea,

efectos psicomimticos; disminucin del
trnsito gatsrointestinal
Dinorfinas ++
Endorfina
Encefalina
AGONISTA DE
OPIOIDES
FUERTES
MORFINA
METADONA
FENTANILO
ANTITUSIGENOS
DEXTROMETORFA
NO
CODEINA
AGONISTA
PARCIALES
CODEINA
HIDROCODONA
ANTAGONISTA DE
OPIOIDES
NALOXONA
NALTREXONA
ANTAGONISTA
AGONISTA MIXTOS
DE OPIOIDES
BUPRENORFINA
NALBUFINA
OTROS
ANALGESICOS
USADOS EN EL
DOLOR MODERADO
TRAMAL
MORFINA
DOLOR
eleva el umbral de la
percepcin dolorosa
(100%)
alterando la reaccin
psquica, de manera
que la ansiedad , la
aprensin y el miedo,
desaparecen haciendo
el dolor tolerable.
Sueo: se eleva mas el

umbral
Nausea
Vomito (zona
quimiorreceptora gatillo que
descarga sobre el centro del
vomito)
Deprime el centro del vomito
y el centro respiratorio y de la
tos.
Bulbo (Accin
Emtica)
Sistema
Cardiovascular
Vasodilatacin cutnea (cara
y cuello)
Hipotensin
ortostatica
Vasodilatacin arteriolar
Inversin de la onda T del
electrocardiograma
Depresin del SR
Depresin del reflejo de la tos
(2 a 4mg)
Sistema
Respiratorio -
Aumento del tono del

esfnter y del antro
pilrico
Secreciones
gstricas,
pancretica, biliar e
intestinal
Tracto
Gastrointestinal
Tracto Biliar
Espasmo del esfnter
de Oddi
Aumento de la
presin
intracoledociana
Accin calmante en el
clico a biliar
Disminucin de la
diuresis
Aumenta el tono y las
contracciones del
ureter
Clico renal
Rin y Tracto
Urinario
CONTRAINDICACION
ES
Cirrosis y hepatitis
agudas
Procesos
pulmonares agudos
y crnicos; cianosis,
asma bronquial.
Nios pequeos y
recin nacidos
Traumatismos e
hipertensin
intracraneana
Insuficiencia tiroidea
Ancianos y
caqucticos
Shock
Estados convulsivos
FARMACODEPENDENCIA
Compulsin
Deficiencia de
pptidos
opioides
endgenos
Desnutricin y
emaciacin
Euforia
Tolerancia
Dependencia
psquica y
fsica
Sndrome de
abstinencia
FARMACODEPENDENCIA
TRATAMIENTO
En recin nacido el SA
tintura de opio benzoica
(elixir paregrico)
0.25ml/kg 3veves al da
Se recomienda
supresin de la droga,
reemplazada por
metadona
INTERACCIONES
Depresores
centrales
Inhibidores de la
MAO, pueden
inhibir el
metabolismo de
los
hipnoanalgsicos.
Drogas
bloqueantes
neuromusculares
por mecanismo
perifrico
La morfina
producen
depresin
respiratoria
peligrosa.
Va parenteral:
Clorhidrato de morfina
Subcutnea
10mg hasta 4
Intramuscular
veces al da.
Intravenosa
Morfina intratecal
Dolores intratables,
Oncolgicos.
Inyeccin de
0.5 1 mg
c/12-24h
entre L2-L3 .
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
DOLOR
Clico biliar, clico

renal
Dolor abdominal
Dolores traumticos
y quemaduras
Clorhidrato de
morfina 10mg por
va subcutnea.
morfina 5mg.
morfina por v. SC e
IV lenta.
Cncer avanzado;
morfina
Pleuritis, pericarditis,
neumotrax, infarto
de miocardio;
morfina.
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Insuficiencia
ventricular
izquierda
DISNEA
Clorhidrato de
morfina 10mg por
via SC, IM o IV
Disnea
Paroxstica
Edema Agudo de
Pulmon
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
TOS
Tos improductiva, seca y

sin expectoracin, en
hemoptisis.
Morfina IV - SC en
casos peligrosos de
hemoptisis, insuficiencia
Cardiaca y pleuritis
TOXICIDAD
Miosis intensa
pupilas en punta
de alfiler
Midriasis por
anoxia
Dosis txica:
Adulto no adicto
60 mg de morfina
Estupor o coma
Depresin
respiratoria
100 mg provocan
grave
intoxicacin
Sueo profundo
Disminucin de la
presin arterial
Dosis mortal:
200mg.
Manifestaciones
Antdoto:
0.4 mg IV de
Naloxona
FENTANIL
Opioide sinttico
relacionado con las
fenilpiperidinas
La unin a los
receptores opioides
produce inhibicin
de la actividad de la
adenilciclasa
Accin anestsica,
por su breve tiempo
para alcanzar el
efecto analgsico
mximo
Accin analgsica,
se relaciona con la
unin a receptores
opioides en el SNC.
Mnimos efectos
depresores directos
en el miocardio
Su capacidad para
reducir las dosis
necesarias de
anestsicos
inhalados.
Interferir con el
transporte de los
iones calcio.
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL
Analgsico potentes con duracin corta
Puede provocarse; nauseas, vmito, prurito, rigidez muscular.
Depresin respiratoria con inicio rpido, y tambin depresin respiratoria

tarda tal vez como consecuencia de circulacin enteroheptica.
Dosis elevadas, pueden causar neuroexcitacin y rara vez actividad

seudoconvulsiva en seres humanos.
Efectos mnimos en la presin intracraneal
EFECTOS SOBRE EL APARATO

CARDIOVASCULAR
Disminuyen la frecuencia cardiaca
Reducen con rapidez la presin arterial
No liberan histamina y sus efectos depresores

directos sobre el miocardio son mnimos.
CONTRAINDICACIONES
Traumatismos cerebrales o
patologa intracraneal
Enfermedades obstructivas de
las vas respiratorias
Hipersensibilidad al fentanilo u
otros morfinomimticos
Embarazo
No se recomienda la
alimentacin al pecho durante
las 24 horas siguientes a la
administracin del medicamento.
Barbitricos,
benzodiacepinas,
neurolpticos, gases
halognicos
INTERACACIONES
MEDICAMENTOSAS
Depresores no
selectivos del
sistema nervioso
central como el
alcohol.
Inhibidores de la
MAO
Ritonavir
Droperidol
Las drogas
simpaticomimticas
pueden aumentar la
analgesia de los opioides.
FORMAS FARMACEUTICAS
Solucin inyectable
(fentanilo base - citrato de
fentanilo):
0.05 mg / 2 ml
0.05 mg / ml
0.1 mg / 2 ml
Parches:
4.2 mg / (25 mcg/h)
8.4 mg / (50 mcg/h)
10 mg / (100 mcg/h )
12.6 mg
FENTANILO
Suplemento
analgsico en
anestesia general:
Dosis moderada: 2
a 20 mcg / kg.
Agente anestsico:
Dosis: 50 a 10 mcg
/ Kg con oxgeno y
un relajante
muscular.
Dosis hasta 150

mcg/Kg
Parches
Nios de 2 a 12
aos: dosis
reducida de 2 a 3
mcg / Kg.
Dosis inicial: 25
mcg/h.
Historia de
analgesia opioide:
100 mcg/h de
fentanilo parches
BUPREMORFINA
Los parches de 35, 525 y 70

ug se aplican cada 72h
Buprenorfina de liberacin
transdermica, para el dolor
moderado o grave
oncolgico o dolor severo
Va sublingual a dosis de
200-400 mg/6-8h
EFECTOS
ADVERSOS
Somnolencia,
fcilmente reversible,
especialmente en el
postoperatorio.
Ligera euforia.
Depresin
respiratoria,
Vrtigos
Vmitos
Nuseas
Sudoracin
Ligeras variaciones
de presin arterial y
pulso, o dificultad de
iniciacin de la
miccin.
Abstinencia al
suspender un
tratamiento
prolongado.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia
respiratoria.
Tratamientos
prolongados con
analgsicos narcticos,
o en adictos
Se recomiendan
pruebas de funcin
heptica antes de iniciar
el tratamiento
Precaucin en
ancianos, antecedentes
de ICC, lesiones
intracraneanas o
estados convulsivos.
No debe usarse como

analgsico durante el
parto. No utilizar en
embarazo.
No la lactancia materna.
TRAMADOL
Agonista que se fija a receptores y a receptores y
Inhibe la recaptacion de serotonina y noradrenalina
Se reporta que la potencia de tramadol es 1/10 a 1/6 con

respecto a la morfina
La dosis equianalgsica de tramadol por va endovenosa es

de 10 a 1 con respecto a la morfina y de 4 a 1 por va oral.
No tiene efecto de depresin respiratoria.
La motilidad gastrointestinal no es afectada y los efectos sobre el sistema
cardiovascular tienden a ser leves.
Nusea y Mareo
Sistmicas: reacciones alrgicas

(por ejemplo, disnea,
broncoespasmo, jadeo, edema
angioneurtico) y anafilaxia
alteracin cardiovascular
EFECTOS
ADVERSOS
Incremento en los valores de las
enzimas hepticas
Alteraciones del sistema

nervioso central y perifrico.
Alteraciones
gastrointestinales: constipacin,
boca seca, dispepsia.
Exacerbacin del asma
Hipersensibilidad
Pacientes con
epilepsia no
controlada
CONTRAINDICACIONES
Nios < de 1 ao
Mujeres en estado de
gestacin o periodo
de lactancia
INTERACCI
ONES
ISRS
Inhibidores
de la MAO
Frmacos
anticonvulsi
vos
Depresores
del SNC
Agonistas/a
ntagonistas
DOSIS
ADULTOS
Oral. Solucin
y solucin
gotas:
Dosis de
12,5 mg de
tramadol
c/8h
aumentar
(12,5 mg de
hasta
tramadol = 5 conseguir el
gotas = 1
efecto
pulsin)
analgsico
deseado.
dosis respuesta
dolor severo, se entre 200 a 400
inicia
mg al da (200 a
tratamiento con
400 mg de
50 mg c/8h (50 tramadol /da =
mg de tramadol
80 a 160
= 20 gotas = 4 gotas/da = 16 a
pulsiones).
32
pulsiones/da)
Nios: entre 1 y
IV en perfusin
11 aos es de 1se puede diluir
2 mg de
una ampolla de
clorhidrato de
100mg en 100cc
tramadol por kg
de suero
de peso
fisiolgico a
corporal, cada 8
pasar en 20
horas

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ANALGSICO

PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS

SUBTIPOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES, SUS

Anestesia raqudea y suprarraqudeas;

Analgesia suprarraqudea y raqudea;

Anlagesia suprarraqudea y raqudea,

Sueo: se eleva mas el

Aumento del tono del

Clico biliar, clico

Tos improductiva, seca y

EFECTOS SOBRE EL SISTEMA

Puede provocarse; nauseas, vmito, prurito, rigidez muscular.

Depresin respiratoria con inicio rpido, y tambin depresin respiratoria

Dosis elevadas, pueden causar neuroexcitacin y rara vez actividad

Efectos mnimos en la presin intracraneal

EFECTOS SOBRE EL APARATO

Disminuyen la frecuencia cardiaca

Reducen con rapidez la presin arterial

No liberan histamina y sus efectos depresores

Dosis hasta 150

Los parches de 35, 525 y 70

No debe usarse como

Inhibe la recaptacion de serotonina y noradrenalina

Se reporta que la potencia de tramadol es 1/10 a 1/6 con

La dosis equianalgsica de tramadol por va endovenosa es

Sistmicas: reacciones alrgicas

Alteraciones del sistema

Exacerbacin del asma

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