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ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales se unen de

forma reversible a un sitio receptor
específico dentro del poro de los
canales de Na+ .
En los nervios y bloquean el movimiento de iones a

través de este poro. Cuando se aplican localmente al
tejido nervioso en concentraciones apropiadas, los
anestésicos locales pueden actuar en cualquier parte
del sistema nervioso y en cualquier tipo de fibra
nerviosa bloqueando de forma reversible los
potenciales de acción responsables de la conducción
nerviosa.
HISTORIA
Carl Koller la Halstead generalizó

introdujo en el su uso para la
A finales del siglo En 1860, Albert Sigmund Freud
ejercicio clínico en anestesia por
xix. La cocaína el Niemann fue el estudió las acciones
1884 como infiltración y
primer anestésico primero en aislar fisiológicas de la
anestésico tópico bloqueo de la
local. este fármaco. cocaína.
para operaciones conducción
oftalmológicas. (nerviosa).
PROPIEDADES QUÍMICAS Y RELACIONES
ENTRE ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD
Es un éster del ácido benzoico y del alcohol

complejo 2-carbometoxi, 3-hidroxitropano
• A causa de su toxicidad y sus propiedades adictivas,
en 1892 se inició una búsqueda de sustitutos
sintéticos de la cocaína, este esfuerzo culminó en la
síntesis de la procaína, que se convirtió en el prototipo
de los anestésicos locales durante cerca de medio
siglo.
Los agentes más utilizados en la

actualidad son:
• Los típicos anestésicos locales contienen
fracciones hidrófila e hidrófoba que están
separadas por una ligadura de éster o
amida intermedia
• Un grupo hidrófilo suele ser una amina

terciaria, pero puede ser también una amina
secundaria; la porción hidrófoba debe ser
una mitad de (fracción) aromática.
• La naturaleza del grupo de enlace

determina algunas de las propiedades
farmacológicas de estos agentes. Por
ejemplo, las esterasas plasmáticas
hidrolizan con facilidad a los anestésicos
locales que tienen un enlace estérico.
• La cualidad hidrófoba incrementa tanto la potencia
como la duración de la acción de los anestésicos
locales. Esto se debe a que la vinculación del fármaco
en los sitios hidrófobos intensifica la distribución del
mismo hacia sus sitios de acción, y disminuye la tasa
de metabolismo por las esterasas plasmáticas y las
enzimas hepáticas.
• Además, el sitio receptor para estos fármacos sobre

los conductos de Na+ se considera hidrófobo, de modo
que se incrementa la afinidad del receptor por los
anestésicos más hidrófobos. La característica
hidrófoba aumenta también la toxicidad, de modo que
el índice terapéutico en realidad disminuye para los
fármacos más hidrófobos.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Los anestésicos locales actúan en la membrana celular
• Bloquean la conducción al disminuir o prevenir el gran

incremento transitorio en la permeabilidad de las
membranas excitables al Na+ que normalmente se
produce por una despolarización leve de la membrana
• Esta acción de los anestésicos locales se debe a su • Los anestésicos locales pueden fijarse en
interacción directa con los canales de Na regulados otras proteínas de membrana. En particular,
por voltaje. Conforme la acción anestésica se pueden bloquear los conductos del K+ . Sin
desarrolla progresivamente en un nervio, se reduce la embargo, como la interacción de los
velocidad de incremento del potencial de acción, se anestésicos locales con los conductos de
retrasa la conducción del impulso y disminuye el factor K+ requieren con centraciones más altas del
de seguridad para la conducción. Estos factores fármaco, el bloqueo de la conducción no
reducen la probabilidad de propagación del potencial conlleva cambio mayor ni sostenido en el
de acción, y a la postre falla la conducción nerviosa. potencial de membrana en reposo
Dependencia de la acción de los anestésicos locales
respecto de la frecuencia y el voltaje
la manera en que se haya estimulado al nervio

El grado de bloqueo producido por una
concentración determinada de un anestésico
local depende: y de su potencial de membrana en reposo
• Por tanto, un nervio en reposo es mucho menos sensible a los anestésicos locales que el que
se estimula de manera repetitiva; la mayor frecuencia de la estimulación y el potencial de
membrana más positivo producen un mayor grado de bloqueo anestésico.
Estos efectos dependientes de la frecuencia y el voltaje se deben a que:
• La molécula del anestésico local que se encuentra en su estado cargado

logra acceso a su sitio de fijación dentro del poro sólo cuando el conducto
de Na+ se halla en estado abierto, y porque el anestésico local se fija con
mayor firmeza y estabiliza el estado inactivado del conducto del Na+
• Respecto de la frecuencia está determinada fundamentalmente por la velocidad de disociación a partir del
sitio receptor en el poro del conducto del Na+.
Se requiere una gran frecuencia de La disociación de los fármacos más

estimulación para los fármacos que se pequeños y más hidrófobos es más
disocian con rapidez, de modo que la rápida, de modo que se requiere una
fijación del medicamento durante el frecuencia alta de estimulación para
potencial de acción exceda a la disociación producir un bloqueo dependiente de la
del mismo entre uno y otro potenciales. frecuencia.

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ANESTÉSICOS LOCALES

Los anestésicos locales se unen de

En los nervios y bloquean el movimiento de iones a

Carl Koller la Halstead generalizó

Es un éster del ácido benzoico y del alcohol

Los agentes más utilizados en la

• Un grupo hidrófilo suele ser una amina

• La naturaleza del grupo de enlace

• Además, el sitio receptor para estos fármacos sobre

• Bloquean la conducción al disminuir o prevenir el gran

la manera en que se haya estimulado al nervio

• La molécula del anestésico local que se encuentra en su estado cargado

Se requiere una gran frecuencia de La disociación de los fármacos más

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