BENEMÉRITA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE PUEBLA

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

LICENCIATURA EN QUÍMICO FARMACOBIÓLOGO
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II

PRESENTACIÓN FINAL

INTEGRANTES
AGUILAR RUÍZ ARTURO ALEJANDRO
OLIVER PARRA MARCELA SCARLET
POZOS SOLÓRZANO VICTORIA
RUIZ CHINCOYA LUIS FERNANDO
 IDENTIFICACIÓN Y CARACTERIZACIÓN
FISICOQUÍMICA DE LORATADINA

Antihistamínico de acción prolongada, selectivo de los

receptores periféricos H1, de actividad antagónica. Empleado en
procesos alérgicos tales como rinitis alérgica, alergia a picaduras
de insectos y/o medicamentos
Nombres Comerciales: Alergin, Alergit, Clarityne, Histaloran,
Larotin, Liberec.
Nombre Genérico: Loratadina.
Nombre Químico: Etil 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H- benzo
(5,6) ciclohepta (1,2-b) piridin- 11-ilidina)-1-
piperidinecarboxilato
Fórmula molecular del compuesto: 𝑪𝟐𝟐 𝑯𝟐𝟑 𝑵𝟐 𝑪𝒍𝑶𝟐
Peso molecular: 382.88 g/mol
 NOMBRE COMÚN Y QUÍMICO

DENOMINACIÓN GENÉRICA O
FORMA FARMACÉUTICA PRESENTACIÓN LABORATORIO
NOMBRE COMERCIAL

Loratadina Tabletas 10 mg Caja con 10 tabletas Farmacias del Ahorro

Loratadina Tabletas 10 mg Envase con 10 tabletas Kendrick
Loratadina Tabletas 10 mg Envase con 20 tabletas Kendrick
CIVERAN Comprimidos 10 mg Caja con 10 tabletas LESVI
CLARITYNE Comprimidos 10 mg Caja con 10 tabletas SCHERING PLOUGH
NARINE Grageas 5/120 mg 20 grageas SCHERING PLOUGH
Loratadina Jarabe 100 mg/100 ml Envase con 60 ml Apotex
Loratadina Solución oral 100 mg/100 ml Envase caja con 60 ml Arlex
Loratadina Solución oral 100 mg/100 ml Envase con 60 ml Fármacos continentales
Loratadina Solución oral 100 mg/100 ml Envase con 30 ml Fármacos continentales
Loratadina Jarabe 5mg/ 5 ml Caja con frasco con 60 ml Mavi farmacéutica
CIVERAN Jarabe 5 mg/5 ml. Caja con frasco con 120 ml LESVI
CLARITYNE Jarabe 5 mg/5 ml. Caja con frasco con 120 ml SHERING PLOUGH
VELODAN Jarabe 5 mg/5 ml Caja con frasco con 120 ml VITA
DENOMINACIÓN GENÉRICA O
FORMA FARMACÉUTICA PRESENTACIÓN
NOMBRE COMERCIAL
Loratadina Tabletas 10 mg Caja con 10 tabletas
Loratadina Tabletas 10 mg Envase con 10 tabletas
Loratadina Tabletas 10 mg Envase con 20 tabletas
CIVERAN Comprimidos 10 mg Caja con 10 tabletas
CLARITYNE Comprimidos 10 mg Caja con 10 tabletas
NARINE Grageas 5/120 mg 20 grageas

FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS

 FORMULACIÓN FÓRMULA FARMACÉUTICA COMERCIAL Y
FUNCIÓN DE EXCIPIENTES

Para la formulación de los productos farmacéuticos a base de

loratadina la producción se enfoca en 2 sistemas: el jarabe y las
tabletas o comprimidos (que contienen los mismos excipientes)
por lo que las formulaciones de cada presentación junto con sus
excipientes (principalmente de la porción sólida) quedan como
sigue:
 JARABE
CADA 5 ML CONTIENE: LORATADINA 5 MG.
BENZOATO DE SODIO (E-211), SACAROSA, GLICEROL (E-422), PROPILENGLICOL, ÁCIDO CÍTRICO ANHIDRO, ESENCIA DE MELOCOTÓN Y AGUA PURIFICADA.
CADA ENVASE CONTIENE 120 ML. EL JARABE ES UNA SOLUCIÓN LIGERAMENTE VISCOSA, TRANSPARENTE, INCOLORA CON OLOR A MELOCOTÓN.

 Benzoato de sodio: conservante de alimento, evita la fermentación y deterioro por contaminación

bacteriana.
 Sacarosa: poder endulzante y propiedades funcionales como consistencia.
 Glicerol: tiene consistencia líquida y capacidad de atraer agua del entorno, ya sea en su forma líquida o en
forma de vapor; también es completamente inodora, es de sabor dulce y tiene un alto coeficiente de
viscosidad. Se puede disolver en agua y otros alcoholes, pero no se puede en aceites.
 Propilenglicol: capacidad de hidratar y lubricar.
 Ácido cítrico anhidro: se lo usa para lograr efervescencia y sabor, y como anticoagulante de la sangre. Se
agrega a detergentes y otros productos de limpieza, para estabilizarlos, otorgarle acidez, y reemplazar a los
corrosivos más fuertes.
 Agua purificada: empleada como excipiente, en pasos de síntesis, en la manufactura de productos
terminados o como agente de limpieza de reactores, equipamiento, materiales de envase primario y otros.
COMPRIMIDOS
CADA TABLETA CONTIENE: 10 MG DE LORATADINA
EXCIPIENTES: CELULOSA MICROCRISTALINA, ALMIDÓN DE MAÍZ, LAURIL SULFATO DE SODIO, SODIO GLICOLATO, ESTEARATO DE MAGNESIO, LACTOSA
MONOHIDRATO.

 Almidón de maíz: agente lubricante, aglutinante, diluyente, desintegrante y como sustancia

inerte.
 Celulosa microcristalina: agente de volumen o excipiente de comprimidos y tabletas.
 Glicolato Sódico de Almidón: usado en formulaciones sólidas orales como desintegrante.
Es utilizado en procesos de compresión directa y de granulación húmeda. Excelente
propiedad de captación de agua e hinchamiento.
 Estearato de Mg: lubrica cápsulas y tabletas; mejora la fluibilidad.
 Lactosa monohidratada/Lactosa anhidra: relleno o aglutinante en la fabricación de
tabletas y cápsulas farmacéuticas.
 PROPIEDADES FÍSICAS DEL FÁRMACO
Forma y aspecto: Polvo cristalino 1. Imagen A e imagen B: Forma amorfa del
fármaco (a); la forma B fue un preparado
Color: Blanco
de metanol al 20% y mezcla de agua
Olor: Característico. (80%). Fue caracterizada por
microscopía de polarización y
Porosidad e imagen: microscopía de escaneo de electrones. La
disolución, solubilidad y energía
interfacial de la Forma B en agua fue
medida y comparada con la forma A de la
Loratadina. Como se puede observar, la
Figura a y la Figura b, la Loratadina
amorfa tienen una ligera superficie sin
ninguna estructura cristalina.
2. Imagen C y D: La forma A fue traslúcida
NO SE ENCONTRÓ INFORMACIÓN SOBRE y tiene una columna cristalina.
FORMAS EN SOLVATO O HIDRATO NI 3. Imagen E y F: Elongados cristales con
INFORMACIÓN SOBRE TAMAÑO DE
PARTÍCULA Y SU DISTRIBUCIÓN. una fuerte habilidad de polarización
ANÁLISIS TÉRMICO

La pureza estimada por Calorimetría Diferencial de Barrido, sobre sustancia tal cual, fue
de 99,62 moles %. (Determinaciones efectuadas: 6; coeficiente de variación: 0,08 %).
 Equipo:Termoanalizador Mettler Toledo, modelo DSC 821e.
 Se emplearon crisoles de aluminio de 40 l cerrados, con tapa perforada y con
atmósfera de nitrógeno (caudal: 155 ml/min).
 Temperatura inicial: 119 ºC.
 Velocidad de calentamiento: 3 ºC/minuto.
 Temperatura de fusión de los últimos cristales: 135,5 ºC (Determinaciones
efectuadas: 6; coeficiente de variación: 0,13 %).
 Solubilidad: Soluble en DMSO (50 mg/ml), etanol (77 mg/ml a
25°C), agua (<1 mg/ml a 25°C), cloroformo y metanol.
 Peso y fórmula molecular: 382,88 g/mol, 𝑪𝟐𝟐 𝑯𝟐𝟑 𝑵𝟐 𝑪𝒍𝑶𝟐
 Punto de fusión y ebullición: 134 a 136° C y 531.34° C a 760
mmHG respectivamente.
PROPIEDADES QUÍMICAS DEL FÁRMACO

La molécula presenta dentro de sus grupos funcionales:

cloro benceno, piridina, halogenuro de alquilo unido a
una amida, mismos que le proveen un carácter básico a
la molécula.

Su pKa básico más fuerte es de 4.33

Otro valor reportado para la pKa más fuertemente
básico es 4.27
 INTERACCIONES QUÍMICAS CON EXCIPIENTES O FÁRMACOS DE
CADA FORMULACIÓN
EXCIPIENTE INCOMPATIBILIDAD
GLICERINA La glicerina puede explotar si se mezcla con agentes oxidantes fuertes como el trióxido de cromo, el clorato de potasio o el permanganato de potasio. En solución diluida, la
reacción avanza a un ritmo más lento con la formación de varios productos de oxidación.

La decoloración negra de la glicerina se produce en presencia de luz, o en contacto con óxido de zinc o nitrato de bismuto básico. Un contaminante de hierro en la glicerina
es responsable del oscurecimiento del color de las mezclas que contienen fenoles, salicilatos y taninos. La glicerina forma un complejo de ácido bórico, ácido glicerobórico,
que es un ácido más fuerte que el ácido bórico.

ÁCIDO CÍTRICO El ácido cítrico es incompatible con tartrato de potasio, carbonatos y bicarbonatos alcalinos y alcalinotérreos, acetatos y sulfuros.

Las incompatibilidades también incluyen agentes oxidantes, bases, agentes reductores y nitratos. Es potencialmente explosivo en combinación con nitratos metálicos. En el
almacenamiento, la sacarosa puede cristalizar de los jarabes en presencia de ácido cítrico.

PROPILENGLICOL El propilenglicol es incompatible con reactivos oxidantes tales como permanganato de potasio.

SACARINA La sacarina sódica no se somete al dorado de Maillard.

SÓDICA
SODIO Incompatible con compuestos cuaternarios, gelatina, sales férricas,
BENZOATO
Sales de calcio y sales de metales pesados, incluyendo plata, plomo y mercurio. La actividad conservante puede reducirse por interacciones con caolín (2) o surfactantes no
iónicos.
POVIDONA La povidona es compatible en solución con una amplia gama de sales inorgánicas, resinas naturales y sintéticas y otros químicos. Forma aductos moleculares en solución con
sulfatiazol, salicilato de sodio, ácido salicílico, fenobarbital, tanino y otros compuestos. La eficacia de algunos conservantes, p. El timerosal, puede verse afectado adversamente
por la formación de complejos con povidona.
AZÚCAR Incompatible con ácidos diluidos, que causan la hidrólisis de la sacarosa para invertir el azúcar, y con hidróxidos alcalinotérreos, que reaccionan con la sacarosa para formar
 RUTAS DE DEGRADACIÓN:
PH, LUZ, OXÍGENO,TEMPERATURA, AGUA

Fármaco fotosensible, su estabilidad puede verse afectada, y aumentar riesgo de deterioro.

Además, debido a su fotosensibilidad al experimentar una fotoactivación y ser administrados
pueden desencadenar 2 tipos de reacciones:
 Fototóxicas: Aparecen a los 30 minutos de su administración y requieren una dosis muy
elevada. Se caracterizan porque no entra en juego el sistema inmunitario. La reacción es
localizada y se parece a una quemadura solar.
 Fotoalérgicas: En estas reacciones interviene el sistema inmunológico. Aparece, de forma
retarda a las 12-72 horas de la exposición a la, produciendo inflamación y edema en
pacientes genéticamente predispuestos.
 Se recomienda conservar a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
 Contenido de Loratadina en muestras sometidas a condiciones de Vía oxidativa de la degradación de Loratadina. Tomado
degradación forzada. Tomado de: Parra Z., Bora M., Gómez L. (2017). de: Hong P., McConville P. (2017).
 CONCLUSIÓN

La investigación tuvo sus pros y contras.

Es importante saber sobre el fármaco que se trabajó, así como sus propiedades
químicas, fisicoquímicas y reológicas para poder hacer un buen uso en la industria a la
hora de trabajar con él. Sin embargo, nosotros como estudiantes no podemos tener la
información al cien por ciento de este, pues mucha información está preservada en las
industrias.
PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN DE TABLETAS DE
LORATADINA
 ESTRUCTURA CARACTERÍSTICA Y USO FARMACÉUTICO DE LOS
EXCIPIENTES
Almidón
Celulosa
Estearato
Povidonamicrocristalina
Lactosa dede
monomaíz
K30 Magnesio
hidrato
Polímetro
Se
Es
La emplea
celulosa
Usada
lactosa
en como
de la dextrosa
aditivo
purificada,
formulaciones
monohidratada diluyente
constituido
parcialmente
sólidas
y y orales
lubricante
por cadenas
para
despolimerizada
lactosa anhidra
como se comprimidos
de amilopectina
preparada
aglutinante
usan poryprocesos
ampliamente
en es utilizado
y como
amilosa.
tratamientodeen
de la-fabricación
Esta
relleno última es
celulosa.
granulación
o la que
Posee
aglutinante
húmeda. levariedad
una
en
Es imparte
la
usada la
de
Dióxido
propiedad
propiedades
de de
medicamentos
dede
de silicio
formar
textura,
en polvo,
gel
sin coloidal
fabricación
como agente estabilizador
tabletas y alcápsulas
embargo,
tabletas
cocinarse.
y agenteyfarmacéuticas
elcápsulas.
principal
En la También
industria
viscosanteusodeque
sefarmacéutica
seutiliza
le dapara
soluciones. es como
evitar
el almidón
agente
la adhesión
dedevolumen
maíz
de los
seoingredientes
emplea
excipiente
como de
durante
agente
Se usa ampliamente
lubricante,
comprimidos
la producción
aglutinante,
ydetabletas paracomo
comprimidos
diluyente, agente
la industria
sólidos. suspensor
desintegrante
farmacéutica. y espesante
y como sustancia inerte. en farmacia y cosmética
 DESCRIPCIÓN DE LA FORMULACIÓN Y FUNCIÓN DE LOS
EXCIPIENTES

Tableteado por compresión directa

 Cada tableta contiene: 10 mg de loratadina

Componente Proporción (mg/tableta) Función

Loratadina 10 Principio activo

Lactosa 100 Vehículo
Celulosa microcristalina 50 Diluyente

Povidona K30 10 Disgregante

Almidón de maíz 165 Aglutinante y disgregante

Dióxido de silicio coloidal 7 Lubricante

Estearato de magnesio 8 Lubricante

Total 350 mg
 ESPECIFICACIONES DE LOS MATERIALES

Prueba de medición Tolerancias Equipo empleado en la medición

Lactosa mono
Identificación Cumple Espectro IR
hidrato Determinación de la rotación óptica Rotación específica: Entre 54,4° y 55,9°, Polarímetro
determinada a 20 °C
Polvo blanco.
Fácil pero
Acidez o alcalinidad La solución debe ser incolora, no consumir más General
lentamente de 0.4 ml de NaOH 0.1N para desarrollo de
soluble en agua; coloración roja
prácticamente
insoluble en Determinación del residuo de ignición No más de 0.1% Balanza, crisol, parrilla de calentamiento.

alcohol Determinación de agua Titulación volumétrica directa. Entre 4.5-5.5% Buretas para titulación y vasos de precipitados

Control microbiológico de productos no No debe presentar más de 102 microrganismos Agares para pruebas microbiológicas,
obligatoriamente estériles aerobios totales por gramo, no debe presentar
más de 50 hongos y levaduras por gramo

Proteínas e impurezas que absorben la No mayor a 0.25 en el intervalo de 210-220 nm Espectrofotómetro de luz ultravioleta y visible
luz y no mayor a 0.07 en el intervalo de 270-
300nm
 Prueba de medición Tolerancias Equipo empleado en la medición

Celulosa Conductividad La conductividad del sobrenadante no Vasos de precipitados

microcristalina debe exceder la del agua en más de 75
Centrífuga
Scm-1

Polvo blanco o casi Conductímetro

blanco, fino o granuloso. Determinación de pH 5-7.5 Potenciómetro

Prácticamente insoluble Sustancias solubles en agua No mayor de 150-.0 mg (1.5%) Vaso de precipitados

en acetona, ácidos Máquina de vacío

diluidos, agua, alcohol, Cápsula de evaporación
solución de hidróxido
Baño de agua
de sodio al 5 % y
tolueno. Desecador

Sustancias solubles en éter No mayor a 15.0mg (0.15%) Cápsula de evaporación

Desecador
Determinación del residuo de No más de 0.3% sobre la sustancia seca Balanza, crisol, parrilla de calentamiento.
ignición
Control microbiológico de El recuento de microorganismos aerobios Agras para pruebas microbiológicas
productos no obligatoriamente no debe ser mayor que 103 bacterias, ni
estériles 102 hongos por gramo.
 Prueba de medición Tolerancias Equipo empleado en la
medición
Povidona K30
Determinación de pH 3-7 Potenciómetro
Polvo blanco a blanco Vaso de precipitados
amarillento. Higroscópico.
Fácilmente soluble en agua, Determinación de agua No más de 5% General
alcohol y metanol; poco Determinación del residuo de No más del 0.1% Balanza, crisol, parrilla de
soluble en acetona; ignición calentamiento.

prácticamente insoluble en Límite de plomo 10 ppm General

éter. Límite de aldehídos No más de 500 ppm Matraz de aforación,
espectrofotómetro
Límite de hidracina 1 ppm de hidracina Placa para cromatografía en capa
delgada, tubo de centrífuga, vasos
de precipitados, centrífuga,
lámpara de luz UV.

Vinilpirrolidona No más del 0.001% Sistema cromatográfico,

Determinación de nitrógeno No menor al 1.5% y no mayor al General
12.8%
 Prueba de medición Tolerancias Equipo empleado en la
medición
Microscopía (identificación) Granos angulosos poliédricos de Microscopio óptico, portaobjetos.
Almidón de maíz tamaño irregular comprendido entre
2 a 23 micras o granos redondeados
Polvo muy fino, casi o esféricos de tamaño irregular
blanco a amarillo débil. comprendido entre 25 y 35 micras
Insípido. Prácticamente
insoluble en agua fría y Determinación de pH 4-7 Potenciómetro
alcohol. Presencia de Determinación del residuo de No más de 0.6% Balanza, crisol, parrilla de
granos con grietas e ignición calentamiento.
irregularidades en sus Control de microorganismos no El recuento de microorganismos Agares para pruebas microbiológicas
bordes. obligatoriamente estériles aerobios no debe ser mayor que 103
bacterias, ni 102 hongos por
recuento de placa
Sustancias oxidantes No deben consumirse más de 1.4 ml Balanza analítica, matraz Erlenmeyer,
de tiosulfato de sodio 0.002N tubo de centrífuga, centrífuga,
(0.002%, expresado como H2O2 bureta.
Límite de dióxido de azufre No debe contener más de 50 g por Vasos de precipitados, bureta de
gramo de sustancia. titulación, aparato para
determinación de dióxido de azufre,
baño de agua.
Límite de gliadinas 1 ppm Método inmunoquímico
 Prueba de medición Tolerancias Equipo empleado en la
Dióxido de silicio coloidal
medición

Polvo liviano, blanco, no arenoso de tamaño de Determinación de pH 3.5-5.5 Potenciómetro, vasos de

partícula sumamente fino (aproximadamente 15 precipitados

nm). Soluble en soluciones calientes de Pérdida por calcinación No debe perder más de 5% Parrilla de calentamiento,
hidróxidos alcalinos; insoluble en agua, alcohol, de su peso balanza
otros solventes orgánicos y ácidos (excepto Límite de arsénico 8 ppm Crisol de platino, baño de
fluorhídrico). vapor, vaso de precipitados,
parrilla de calentamiento.
OPERACIONES UNITARIAS

Mezclado

Tamizado Compresión

Granulado Mezclado
CLASIFICACIÓN DE OPERACIONES UNITARIAS: COMPRESIÓN
DIRECTA
 Ventajas Desventajas

Bajo costo en instalaciones, tiempo, equipos, energía y espacio. Distribución no homogénea del principio activo.

Elimina problemas en el proceso de granulación ( humedad y

Limitaciones para preparar comprimidos coloreados.
temperatura)

Mejora la desintegración del comprimido. Es crítico el origen de las materias primas, por polimorfismo del polvo.

Dificultad en alcanzar dureza en comprimidos con alto contenido de principio

Disminuye la disparidad de tamaño de partícula en la formulación.
activo, en este caso se requiere pre compresión.

Proporciona mayor estabilidad física y química.

LIMITACIONES

 Diferencia de densidades y tamaño de partículas entre la sustancia activa y los excipientes puede producir
estratificación de la mezcla y a su vez producir problemas de uniformidad de contenido.
 Las sustancias activas que dosifican en grandes cantidades y que no poseen capacidad de compresión son difíciles
de manejar por este método.
 Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad de polvo, pudiendo generar cargar
electrostáticas y una distribución no uniforma de la sustancia activa en la mezcla y el comprimido.
FABRICACIÓN DE 3 LOTES INDUSTRIALES
TIEMPOS DE PROCESO.

 Deben establecerse los tiempos para cada

etapa crítica del proceso de producción y
cuando el producto no continúe
inmediatamente a la siguiente etapa se deben
especificar sus condiciones y periodo máximo
de almacenamiento o de espera.
 Se deberá de contar con un mes (máximo)
para la fabricación de cada lote. En esto
incluyen procesos de control de calidad,
validación, etcétera.
 En todo este tiempo se contará con el
personal contratado para cada lote en sus
determinados tiempos
 PERSONAL DE OPERACIÓN

 El personal que participa en cualquier aspecto de la fabricación con impacto en

la calidad del producto debe contar con el perfil requerido y ser continuamente
capacitado y calificado.
 Además de la capacitación básica en la teoría y práctica en el Sistema de Gestión
de Calidad y en las BPF, el personal de reciente contratación debe recibir una
capacitación adecuada previa a la ejecución de las tareas que le sean asignadas.
CONDICIONES DE ALMACENAMIETNO

 El expediente del producto debe incluir especificaciones, referencia a los métodos analíticos utilizados,
instrucciones de producción y acondicionamiento, control en proceso, etiquetas aprobadas, referencia a los
protocolos autorizados en el ensayo clínico, acuerdos técnicos de los servicios contratados, resultados de
estabilidad, condiciones de almacenamiento y registros de distribución
 El personal no debe fumar, comer, beber, masticar y almacenar alimentos y medicamentos en las áreas de
fabricación, almacenes y laboratorio de control de calidad.
 Almacenar en condiciones herméticas cada lote después de la producción
CONTROL DE CALIDAD

 El laboratorio de control de calidad debe estar separado físicamente de las áreas de producción y almacenes.
 Todo el personal relacionado con la fabricación de estos productos deberá recibir entrenamiento específico en
los procesos en los que intervienen y en técnicas de higiene y microbiología, incluyendo aquel personal que no
participa directamente en la producción del medicamento como son: personal de limpieza, mantenimiento y
control de calidad.
 Se debe tomar en cuenta la capacidad del lote (lote de 500 kg c/u), para que de cada lote se haga una toma de
muestra para las pruebas de control de calidad.
PRODUCTO FINAL

 Los comprimidos de loratadina, usan envases conteniendo 20 comprimidos recubiertos con película, en blísters
de aluminio/PVC rojo. Debe de conservarse en recipientes herméticos y almacenar entre 2 a 30 °C y en un lugar
seco, debe guardarse en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños, una humedad relativa de no más de
65% y no precisan de condiciones especiales de conservación.
CONCLUSIÓN

 Se logró dar información del uso de equipos, cantidad de personal y cantidad de materia prima, así como la
realización de tres lotes de 50 kg cada uno.
 El tipo de granulado que se realizó fue la granulación directa con la maquinaria Diosna.
 El tipo de compresión fue el de compresión directa, que consiste en comprimir directamente la mezcla del
fármaco y excipientes.
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 Direct Compression Formulation of Loratadine (10 mg) Tablets. https://www.colorcon.com/products-formulation/all-products/102-starch-
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 Amidón de maíz. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología de Argentina.
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LIBERACIÓN MODIFICADA DE TABLETAS DE
LORATADINA

AGUILAR RUÍZ ARTURO ALEJANDRO

OLIVER PARRA MARCELA SCARLET
POZOS SOLÓRZANO VICTORIA
RUIZ CHINCOYA LUIS FERNANDO
OBJETIVO

 Especificar la fabricación de un lote industrial de tabletas de liberación modificada de loratadina/fenilefrina.

FORMULACIÓN Y FUNCIÓN, ESTRUCTURA DE LOS EXCIPIENTES Y
PRINCIPIO ACTIVO
 Nombre del Formulación Función
material Rangos de uso
en
porcentaje/por
cada 100 mg de
composición
Loratadina 0.1 – 7.1 Principio activo
Fenilefrina 0.3 – 28.5 Principio activo
Núcleos inertes 53.4 – 62.3 Incorpora el Loratadina Fenilefrina
principio activo
y los
solubilizantes
HPMC 8.9 – 11.4 Agente ligante
aglutinante:
adhiere la
fenilefrina a los
núcleos inertes
Eudraflex-2 5.3 – 7.1 Vehículo para
acarrear a los
principios
activos.
Plastificante Núcleos inertes HPMC Eudraflex-2
Talco 2.3 – 3.0 Lubricante.
Reduce la
adherencia del
polímero de
recubrimiento y
ayuda a volver a
la superficie de la
microesfera lisa.
Eudragit S-100 14.4 – 12.4 Polímero usado Eudragit S-100
como agente de
recubrimiento. Junto
don Eduflex-2 crean Eudragit S-100
un microambiente
propicio para que
coexistan los
principios activos y
que en uno de ellos
se libere de manera
modificada.
Agua Cbp Vehículo y
solubilizante
Agua
Cápsula de gelatina Si Contenedores o
envases solubles, los
cuales llevan en su Cápsula de gelatina
interior la dosis del
fármaco que se
administrará de
ESPECIFICACIONES

 Hidroxipropil metil celulosa

(HPMC):
Polvo o gránulos blancos, blanco-
amarillentos o blanco-grisáceos.
Higroscópico después de ser secado.
Prácticamente insoluble en acetona, agua
caliente, alcohol, éter y tolueno. Se disuelve
en agua fría dando soluciones coloidales
TALCO

 Polvo blanco o casi blanco,

ligero y homogéneo. Untuoso al
tacto, no abrasivo.
Prácticamente insoluble en
agua; alcohol y en soluciones
diluidas de ácidos e hidróxidos
alcalinos.
GELATINA
 Láminas, escamas o fragmentos, o
polvo grueso a fino, ligeramente
amarillo o ámbar y su intensidad de
color varía según el tamaño de
partícula. Estable al aire cuando está
seca, y puede tener descomposición
microbiana al estar humedecida y en
solución. Gelatina Tipo A presenta un
punto isoeléctrico entre pH 7 y 9; y
Gelatina Tipo B presenta un punto
isoeléctrico entre pH 4,7 y 5,2. Se
hincha y se ablanda al sumergirla en
agua y absorbe gradualmente de 5 a
10 veces su propio peso en agua.
Soluble en ácido acético 6 N, agua
caliente y en una mezcla caliente de
glicerina y agua; insoluble en aceites
volátiles, alcohol, cloroformo y éter.
EUDRAGIT L 100

 Sustancia sólida El
producto contiene 0,3%
de laurilsulfato de sodio
sobre sustancia sólida. O
se describe como
Copolímero (1: 1), Tipo
A.
PROCESO DE ELABORACIÓN

 Obtención de tabletas (compresión directa)

 Pesaje y tamizado (malla de cribado #40)
 Fase de premezclado: loratadina, fenilefrina y matriz polimérica 5 min. a 30 rpm.
 Fase de mezclado: adicionar excipientes sguiendo el orden de la formulación. Mezclar 5 min. a 50 rpm. Observar
una mezla homogénea.
 Fase de tableteado: vaciar la mezcla en el alimentador de la tableteadora y comprimir con punzón de tableta
redonda no ranurada.
 100 tableta/lote de producción
 PRODUCTO FINAL

 Composición farmacéutica oral de liberación modificada en cápsulas de gelatina dura con microesferas, que
contienen Loratadina, Clorhidrato de Fenilefrina y todos los excipientes aceptales.
¡GRACIAS!!
REFERENCIAS

 García R. López J. Senpsiain A. (2009). Composición farmacéutica oral para uso en enfermedades respiratorias. Obtenido de:
https://patents.google.com/patent/WO2010094996A1/es.
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 lshizawa C., y Nakamatsu J*. Matrices Poliméricas para Liberación Controlada de Sustancias Activas. *Departamento de Ciencias, Pontificia Universidad Católica del Perú, Lima 32, Perú.
Revista de QUÍMICA. Diciembre 2002. Pág. 16.
 Talco. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología. de Argentina. http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_II/files/assets/basic-
html/page859.html
 Gelatina. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología. de Argentina.
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_II/files/assets/basic-html/page859.html
 Hidroxipropil metil celulosa. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología. de Argentina.
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/assets/basic-html/page278.html
 Technical Information EUDRAGIT L 100 and EUDRAGIT S 100. Tomado de:
 https://pharosproject.net › uploads › files › cml
http://eprints.uanl.mx/3298/1/1080224674.pdf
 https://www.medicalexpo.es/prod/lfa-machines/product-115073-921075.html
 http://www.frisch.mx/tableteadoras/vantix-p
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