Farmacologia Del SNC

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FARMACOLOGIA DEL

SINTEMA NERVIOSO
AUTONOMO.
POR: Dr. Gustavo Pérez Barraza
Septiembre 2014
DE
Anestesiologo
CONCEPTOS GENERALES:
El sistema nervioso puede ser dividido
esqueléticamente en :
 Sistema nervioso central (SNC)

 Sistema nervioso periférico (SNP)

 El SNC incluyen estructuras nerviosas del

cerebro , medula espinal ,situadas dentro del


cráneo y del conducto raquídeo respectivamente .
 El SNP a todas los axones aferentes y eferentes

del SNC y las neuronas localizadas fueras de esas


estructuras centrales.
DIVICION ANATOMICA DEL (SNP)

 El (SNP) está divido en :


 Sistema nervioso somático (SNS) :
voluntario que inerva exclusivamente al
musculo esquelético cuyos axones emergen
del SNC y sigue hacia las uniones
neuromusculares.
 Sistema nervioso autónomo (SNA) : cuyos
axones luego de abandonar el SNC hacen
sinapsis en neuronas periférica.
FIBRAS AFERENTES

 Las fibras aferentes al SNC conducen


información iniciada en receptores
sensoriales y orgánicos por ejemplo :
receptores para la luz , tacto , dolor , presión ,
olfato , gusto , temperatura , sonido presión de
los vasos sanguíneos (barorreceptores )y
receptores sensible a cambios químicos
(quimiorreceptores).
NEUROTRANSMISORES

 Se estimula que en SNC existen


aproximadamente 10 mil millones de neuronas
que se comunican entre si y con celulas
efectoras mediante a la liberación de sustancias
química conocido como neurotransmisores .
NEUROTRANSMISORES
Los neurotransmisores y moduladores de la
actividad de SN , tanto central como periférico
son numerosos de naturaleza química variada
y con seguridad no fueron aun totalmente
individualidad.
FARMACOLOGIA DEL
SNA
FUNCIONES
 Respiración
 Funcionamiento vascular y cardíaco
 Secreciones de glándulas endócrinas y
exócrinas
 Actividad de los músculos lisos
 Metabolismo intermedio
 Temperatura corporal etc.
CONSIDERACIONES ANATOMICAS

Existen dos grandes divisiones

 Sistema Simpático o Adrenérgico


 Sistema Parasimpático o Colinérgico
 Ambas divisiones del SNA, SIMPATICO Y
PARASIMPATICO son diferentes en sus
características anatómicas, en sus funciones
y en los neurotransmisores liberados en las
uniones neuroefectoras. Sin embargo no
deben ser considerados sistemas
antagónicos, sino complementarios en el
desarrollo de las funciones de numerosos
órganos o sistemas.
DIVISION SIMPATICA O ADRENERGICA

 Las neuronas preganglionares del sistema


simpático se encuentran en la columna
intermedio lateral de la médula espinal. Se
calcula aproximadamente 150.000 a 200.000
en el hombre. Las fibras preganglionares
salen por las raíces anteriores de la médula
y hacen sinapsis con neuronas que forman
ganglios simpáticos.
LOS GANGLIOS SIMPÁTICOS SE DIVIDEN
EN LOS SIGUIENTES GRUPOS:

 Ganglios vertebrales o paravertebrales: son 22


pares dispuestos a ambos lados de la columna
vertebral interconectados entre sí por la cadena
simpática vertebral.

 Ganglios prevertebrales: se encuentran en abdomen


y pelvis .

 Ganglios terminales: escasos en número y


generalmente localizados cerca de los órganos que
inervan, principalmente la vejiga y el recto. Existen
también ganglios intermediarios variables en número y
División parasimpática o colinérgica

 Esta división tiene su origen principal en el


cerebro medio o mesencéfalo, la medula
oblongada y la porción sacra de la medula
espinal.
LAS VÍAS PREGANGLIONARES DE LA REGIÓN CRANEAL HACEN , SINAPSIS CON LOS GANGLIOS CILIAR, SUBMAXILAR, ESFENOPALATINO Y ÓTICO.
SALEN LAS VÍAS POSTGANGLIONARES QUE INERVAN LA MUSCULATURA EXTRÍNSECA DEL OJO, GLÁNDULAS SALIVARES Y LACRIMALES.
EL SNA PARASIMPÁTICO TIENE LA PORCIÓN CRANEAL Y LA PORCIÓN SACRA.

EL NERVIO VAGO (ES TAMBIÉN CRANEAL (X)), INERVA TODAS LAS ESTRUCTURAS TORACOABDOMINALES HASTA LA PARTE INFERIOR DEL COLON DESCENDENTE.

DESDE LA VÉRTEBRA S2 HASTA LA S4 ESTÁN INERVADAS POR EL NERVIO PÉLVICO, QUE DA LA INERVACIÓN DEL RECTO, COLON DESCENDENTE Y APARATO GENITO-URINARIO.

LA VÍA POSTGANGLIONAR SUELE NACER DENTRO DE LA PROPIA ESTRUCTURA VISCERAL INERVADA.
Transmisión Neuronal
I- Conducción axonal.
II- síntesis, almacenamiento y liberación del neurotransmisor en
la terminal presinaptica.
III- Interacción del neurotransmisor con el receptor postsinaptico.
IV- Iniciación de la actividad y una conducción axonal
postsinaptica.
V- Destrucción del neurotransmisor en la unión neuroefectora.
VI- Síntesis, almacenamiento y liberación del neurotransmisor en
la unión neuroefectora.
VII- Receptores colinérgicos.
VIII- Receptores adrenérgicos.
I. Conducción Axonal.
 La conducción de los impulsos electroquímicos
a través de las fibras nerviosas se lleva a cabo
a través de la llamada “ Teoría de membrana
de la conducción axonal nerviosa”.
 La conducción nerviosa se realiza a través de
la diferencia en la permeabilidad de la
membrana de la célula nerviosa para los iones
sodio y potasio.
 En reposo el interior del axón es electronegativo con respecto al
exterior, creándose así un potencial de membrana estimado en
-70mv, llamado también potencial de reposo. Este potencial es
mantenido por la bomba de sodio mediante la cual el sodio es
bombeado al exterior axonal desde el axoplasma de tal manera
que la concentración de sodio es 10-14 veces mayor en el
exterior axonal que en el interior. La concentración de potasio es
sin embargo mayor en el interior unas 35-40veces mas que en el
exterior. Esta situación se mantiene por la bomba de sodio con
gasto de energía proveniente del ATP y la activación de la ATPasa
por el sodio en el interior y por el K en el exterior.
 La estimulación nerviosa produce un brusco y temporario
incremento de la permeabilidad para el sodio, que ingresa
rápidamente al axoplasma por apertura de canales específicos
invirtiendo la electronegatividad interna con una tendencia de
electropositividad.
 Existe un umbral de estimulación llamado potencial de
acción, por debajo del cual los cambios de permeabilidad no
ocurren. Alcanzando dicho umbral el potencial de acción se
propaga. Asimismo existe un periodo refractario de 0.5 a 2.5
mseg de duración, durante el cual la fibra nerviosa esta
transmitiendo el impulso nervioso y es inexcitable. Dicho
tiempo se utiliza en el proceso de ingreso de sodio se detine y
la membrana recupera su impermeabilidad para este ion.
 La tetradotoxina: produce un bloqueo de la
conducción axonal impidiendo el incremento de
la permeabilidad axonal al sodio, bloquea y
ocupa los canales de sodio operados por voltaje.
 La saxitoxina: tiene un efecto similar bloqueando
el proceso de despolarización.
 La batrachotoxina; produce una despolarización
persistente, lo que induce una parálisis en la
conducción axonal por aumento selectivo de la
permeabilidad de la membrana al sodio.
Almacenamiento de la Acetilcolina.

2 pools de vesiculas: vesiculas alejadas y


vesiculas cercanas.
SÍNTESIS DE LA ACETILCOLINA
Papel del ion de
La Toxina Botulínica

bungarotoxina
LaBeta-
Interacción del neurotransmisor con el
Receptor Postsinaptico.

Acetilcolina libre
INTERACCIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR
CON
EL RECEPTOR
POSTSINAPTICO
La acetilcolina
Para ejercer su
liberada accion
se combina Con un receptor
especifico

En la membrana
neuronal
En celula efectora
A nivel del ganglio
autonomo la activacion Se produce un brusco
de Incremento de la
Los receptores de la permeabilidad al sodio
neurona

Estos canales de sodio


Se produce un cambio Son operodo
brusco que permite la quimicamente con el
apertura del mismo receptor
Se inicia el potencial de
accion propagado
excitatorio

Se pueden distinguir por lo menos 2


tipos de rececptores colinergicos
Son aquellos ubicados en
los terminales
Recerptores neuroefectoras del
parasimpatico
muscarinico
La muscarina es un
alcaloide producido por un
hongo toxico
RECEPTORES
MUSCARINICOS
PRESINAPTICOS.
Receptores muscarinicos presinápticos.

 Son receptores acoplados a proteína G.

 Sus respuestas son mas lentas.

 Se divide en 5 subtipos:

 M1, M2, M3, M4 y M5


Receptores muscarinicos presinápticos.

 Se han descripto también en las terminales


muscarinicas receptores presinápticos o
autorreceptores, cuya función es regular o
modular la liberación de acetilcolina en dichas
terminales.

 El receptor presináptico es estructuralmente


semejante al M2.

 Su mecanismo de autorregulación negativa,


inhibiendo la liberación de aceticolina.
Acciones y efectos farmacológicos.

 La inervación parasimpática a nivel


cardiovascular tiene relevancia funcional en
Corazón ( aurículas y nodo aurículoventricular
exclusivamente), donde en el nódulo sinusal
promueve, por liberación tónica de
acetilcolina, disminución de la frecuencia
cardiaca.
Importancia terapéuticas.

 La existencia de estos receptores pueden tener gran


importancia terapéuticas en el tratamiento del asma
bronquial, por ej,, ya que la activación de los mismos traería
la disminución de la liberación de acetilcolina y un potencial
efecto broncodilatador.
 De la misma manera existe en la actualidad evidencias
acerca de la existencia de déficit en la neurotransmisión
colinérgica central en padecimientos psiquiátricos como la
enfermedad de Alzheimer o demencia senil. En esta se ha
demostrado una falta de la enzima colinacetilasa, lo que
indicaría una disminución de la síntesis de acetilcolina
central, en estos pacientes y una falta de receptores
presinápticos de tipo M2.
 También la perdida de la función colinérgica central parece
ser de particular importancia en los disturbios del aprendizaje
y memoria.
Receptores nicotinicos
 Son los que estan ubicados en el ganglio
autonomo, tanto del sinpatico como el
parasimpatico y en la placa neuromuscular. La
nicotina alvaloide del tabaco, estimula ambos
tipos de receptores y de alli su denominacion.
Subtipos de receptores nicotinicos

 Son proteinas pentamericas compuestas por 2 a


4 subunidades y multiples regiones aue se
ubican alrededor de un canal interno, las
subunidades determinan las caracteristicas del
receptor y de las propiedades de afinidad de
determinados ligandos.

 Este se dispone en la membrana celular


postsinpatica con una exposicion extracelular y
otra intracelular.
Receptores nicotinicos presinapticos

 La activacion de los receptores nicotinicos


presinapticos induce una autoregulacion
positiva de la liberacion de la acetilcolina. De
esta manera el fenomeno de la regulacion
presinaptica de la liberacion del
neurotransmisor colinergico se completa, la
activacion del receptor muscarinico
presinaptico induce una autoregulacion
negativa.
Biotransformation del neurotransmission

 La acetilcolina que es el neurotransmisor que se libera


en el ganglio autonomo tanto del simpatico como del
parasimpatico, es metabolizada o biotransformada muy
rapida,ente por la acetilcolinesterasa.

 El sitio anionico posee una carga negativa


posiblemente a raiz de la presencia en dicho lugar de
aminoacidos electronrgstivod como el acido aspartico y
glutamico. El sitio estearico tiene otros componentes
donadores de electrones como el aminoacido lisina.
CLASIFICACION DE DROGAS
PARASIMPATICAS O COLINRGICAS

Elizabeth Pion Martínez


 ESTERES DE LA COLINA

 INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA O AGENTES
ANTICOLINESTERASA
 DE ACCION REVERSIBLE
 DE ACCION IRRVERSIBLE

 ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
ESTRÉS DE COLINA

ACETILCOLINA
METACOLINA

CARBACOL
BATANCOL
AGENTES ANTICOLINESTRASA

 DE ACCION REVERSIBLE
NEOSTIGIMIA FISOSTIGMINA
(PROSTIGMIN) (ESERINA)

PIRIDOSTIGMINA
(MESTINON)

EDROFONIO AMBENOMIUM
(TENSILON) (MYTELASE)
AGENTES ANTICOLINESTRASA

 DE ACCION IRREVERSIBLE
ESCATIOFATO
(FOSFOLINA) TABUN, SARIN, SOMAN
( GASES NERVINOS, DE
GUERRA)

PARAOXON

TETRAETILPIROFOSFAT
O PARATHION
(TEPP)

MATATION DIISOPROPILFUOROFOSFATO
(DFP)
ALCALOIDS COLINOMIMETICOS

PILOCARPINA
(DEL PILOCARPUS JAROBANDO)

MUSCARIA
(DE LA AMANITA MUSCARIA)

ARCOLINA
CLASIFICACION DE
DROGAS ANTICOLINRGICAS
PARASIMPATICOLITICAS
 NATURALES
 SEMISIMPATICOLITICAS Y SINTETICAS
 ANTICOLINERGICOS GENERALES
 DE USO OFTALMOLOGICO
 ANTISECRETOR GASTRICO
 ANTIASMATICO BRONCODILATADOR
 ESPAMOLITICOS URINARIOS
 ANTICOLINERGICOS ANTIPARKINSONIANOS
CENTRALES
NATURALES

ATROPINA
(D-I-HIOSCIAMINA)

SCOPOLAMINA
(HIOSCINA)
SEMISINTETICOS Y SINTETICOS

 ANTICOLINERGICOS  OCTATROPINA (ESPASMO-


DIOXADO)
GENERALES  CLIDINIO (LIBRAX)
 METILNITRATO DE ATROPINA  METASCOPOLAMINA
 TANATO DE ATROPINA (MASCOPIL)
(ATRATANIC)  METANTELINA (BANTHINE)
 METIL-BROMURO DE  PROPANTELINA
SCOPOLAMINA
(PROBANTHINE)
 BUTILSCOPOLAMINA  MEPENZOLATO (CENTRIL)
(BUSCAPINA)
 METILBROMURO DE
 TRIMEBUTINA (MIOPROPAN)
HOMATROPINA  PIPOXOLAN (ESPASMOLIT)
(PARATROPINA)  ADIFENINA (ESPASMO-
 DIFENAMIL (PANTRAL) CIBALENA)
 PROPINOXATO (SERTAL)  VALETAMATO (EPIDOSAN)
DE USO OFTALMOLOGICO

CICLOPENTOLAT
EUCATROPINA
O
(EUFTALMINA)
(CYCLOGIL)

TROPICAMINA
(MIDRIATICUM
ALCONMYDRIL)
ANTISECRETORS GASTRICOS

BISVANIL

PIRENZEPINA

ULCOSAN
ANTIASMATICO BRONCODILATADOR

IPRATROPIO
BROMURO
(ATROVENT)
ESPAMOLITICOS URINARIOS

FLAVOXATO
(BLADURIL)

PRIFINIO
(RIABAL)
CLASIFICACION DE
DROGAS ADRNERGICAS O
SIMPATICOMIMETICAS
 ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA
predom.
 ESTIMULANTES ADRNERGICOS ALFA Y
BETA
 ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA
prdom.
 ESTIMULANTEBETA 1 Y BETA 2
 ESTIMULANTES BETA 1 predom.
 ESTIMULANTES BETA 2 predom.
ESTIMULANTES
ADRENERGICOS ALFA predom.

 NORADRENALINA (LEVOFED)
 METARAMINOL (ARAMINA)
 ETILFENADRINA (EFFORTIL)
 NAFAZOLINA (DAZOLIN, PRIVINA)
 XILOMETAZOLINA (OTRIVINA)
 FOLEDRINA (VERITOL)
 TIRAMIA
 METOXAMINA
ESTIMULANTES
ADRENERGICOS BETA predom.

 ESTIMULANTES BETA 2 predom.


 ORCIPRENALINA (ALUPENT)
 SALBUTAMOL (VENTOLIN)
 FENOTEROL ( BEROTEC)
 TERBUTALINA (BRICANIL)
 CLMBUTEROL (CLEMBUMAR)
 PROCATEROL (BRON NOVO)
ESTIMULANTES
ADRENERGICOS BETA predom.

Estimulantes beta 1 y beta 2 Estimulantes beta 1 predom.

 ISOPROTERENOL
(ALEUDRIN)  DOBUTAMINA
(DOBUTREX)
 ISOXUPRINA
(DUVADILAN)

 BAMETANO
(VASCULAT)
SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS
O PSICOMOTORES

AMFETAMINA (BENZEDRINA, ACTEMIN).


DEXTROANFETAMINA (DEXEDRNA).
METANFETAMINA (METEDRINE).
FENTERMINA (OMNIBEX).
CLORFENTERMINA (PRESATE).
DIETILPROPION (ALIPID).
FENFLURAMINA (PONDERAL).
FENMETRAZINA(PRELUDIN).
FENDIMETRAZINA(OBEHISTOL).
MEFENOREX (PONDINOL).
PENPROPONEX (LINEAL).
MAZINDOL (DIMINEX).
CLASIFICACION DE DROGAS
SIMPATICOLITICOS O
ADRENOLITICAS
 SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
 AXOPLASMATICOS
 AGONISTAS ALFA 2

 SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
 BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS
 BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS
 BLOQUADORES ALFA TOTALS (ALFA 1Y ALFA 2)
 BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
 BLOQUEADORES BETA 1-2
 BLOQUEADORES BETA 1
 BLOQUEADORES ALFA Y BETA
SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS

 AXOPLASMATICOS

DESERPIDIN GUANETIDINA
A (ISMELIN)
RESERPIN
A RESCINAMIN
(SERPASOL A
)

BATANIDINA BRETILIO

DEBRISOQUINA
IMAO:
(DECLINAX) PARGILINA
(EUTONIL)
SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS

 AGONISTAS ALFA 2

CLONIDINA ALFA-MATIL-DOPA
(CATAPRESAN) (ALDOMETA)

GUANFACINA
(ESTULIC, GUANABENZ
HIPERTNSAL) (REXITENE)
SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
 BLOQUADORES ALFA ADRENERGICOS
 PRAZOSIN (MINIPRES)
 TRIMAZOSIN
 DOXAZOSIN

 BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENRGICOS


 YOHIMBINA

 BLOQUEADORES ALFA TOTALES


 FENTOLAMINA (REGITINA)
 FENOXIBENZAMINA
 ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DL ERGOT
(HIDERGINA)
SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
 BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
 BLOQEADORS BETA 1-2
 PROPANOLOL (INDERAL)
 TIMOLOL (PROFLAX)
 NADOLOL (CORGARD)
 SOTALOL (BETACARDONE)
 PINDOLOL (VISKEN)
 BLOQUEADORES BETA 1
 ATENOLOL (PRENORMINE)
 METOPROLOL (LOPRESORA)
 ACEBUTOLOL (RODHIASECRAL)
SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS

 BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS


 BLOQUEDORS BETA 2
 BUTOXAMINE
 ZINTEROL
 BLOQUDORES ALFA Y BETA
 LABETALOL (LABELOL)
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