FARMACOlogia

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ESTROGENOS

ESTROGENOS
• Hormona sexual que interviene en la aparición de los caracteres
sexuales secundarios femeninos.
CARACTERISTICAS DEL ESTROGENO
La formación de las mamas.
La aparición del ciclo menstrual.
En la pubertad cuando aumenta el nivel de estrógenos en los ovarios
lo que estimula la maduración de la vagina, el útero y las trompas
uterinas.
También influye en el crecimiento de los conductos mamarios.
PRINCIPALES ESTROGENOS
• Derivan de los andrógenos, hormonas sexuales masculinas.

• ESTRONA: La enzima aromatasa lo obtiene a partir de la


progesterona.
• ESTRADIOL: La enzima aromatasa lo obtiene a partir de la
testosterona.
• ESTRIOL: La enzima aromatasa lo obtiene a partir de la androsterona
FUNCIONES DEL ESTROGENO
La función primaria de estrógenos es:
Revelado de características sexuales secundarias femeninas.
 Estos incluyen los pechos.
 El endometrio.
La regla del ciclo menstrual.
En varones el estrógeno ayuda en la maduración de la esperma y del
mantenimiento de una líbido sana.
Influyen en el metabolismo de las grasas y el colesterol de la
sangre. Gracias a la acción de los estrógenos los niveles de
colesterol se mantienen bajos e inducen la producción del
"colesterol bueno".

Ayuda a la distribución de la grasa corporal, formando la


silueta femenina con más acumulación de la grasa en
caderas y senos

FUNCIONES DE LOS ESTRÓGENOS Contrarrestan la acción de otras hormonas como la paratifoidea


(PTH), que promueven la reabsorción ósea, haciendo que el
hueso se haga frágil y poroso. Actúa sobre el metabolismo del
hueso, impidiendo la perdida de calcio del hueso y
manteniendo la consistencia del esqueleto.

El descenso de estrógenos afecta al comportamiento emocional


de la mujer provocando cambios de humor, irritabilidad,
depresión.
CLASIFICACIÓN

ESTRÓGENOS NATURALES ESTRÓGENOS SINTÉTICOS:

Los llamados estrógenos


etinilestradiol, mestranol,
naturales, son
tamoxifeno, SERMs. Se ha
componentes de origen
hecho una diversidad de
vegetal, que al ingresar en
modificaciones químicas a
el organismo, a través de
los estrógenos naturales,
alimentos estrogénicos,
cuyo más importante
imitan y regulan la acción
efecto ha sido aumentar
de los estrógenos del
su eficacia por vía oral.
cuerpo humano.
Estrógenos: Farmacocinética
A: VO (SS), IM, tópica, transdérmica
D: amplia, SHBG 95%, depósito en tejido adiposo
 

M: hepático: Estradiol a Estrona a Estriol; ácido


sulfúrico/glucurónido

E: biliar + urinaria
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
ABSORCIÓN

Vía oral:
Los naturales estradiol y estrona pero tiene elevado metabolismo del
1ºpaso.
Etinilestradiol: etinil en C17, reduce efecto 1er paso y aumenta BD.

Vía Transdérmica:
En parches de estradiol sólo o en combinación con progestágenos, producen
liberación continua, absorción lenta, distribución sistémica, niveles
sanguíneos constantes.
Vía Intramuscular:
Ésteres de Estradiol en solución oleosa. Absorción lenta y larga duración
( Estradiol valerato o ciprìonato).
Estrona en suspensión: buena absorción vía I.M.

-Vía Tópica:
- Estradiol o Estrógenos conjugados en cremas vaginales pero pueden
generar efectos sistémicos.
• METABOLIZACIÓN: Ocurre principalmente en hígado, por oxidación y
conjugación con ácido glucurónico y sulfato. Existe una interconversión
hepática de estradiol a estrona y estriol. Los estrógenos naturales sufren una
significativa metabolización por el primer paso por el hígado, en cambio el
etinilestradiol es activo oralmente, entre otras cosas, gracias a que la
inactivación hepática es muy lenta. También los estrógenos derivados del
estilbeno se metabolizan lentamente.

• EXCRECIÓN: Los metabolitos conjugados, son poco liposolubles y son


excretados por vía renal. Una parte se excreta también por bilis.
ELIMINACION
DISTRIBUCIÓN.
Estrógenos naturales se unen a globulina y parcialmente a la albúmina
(Etinilestradiol) circulante.
METABOLISMO
Rápida biotransformación hepática:
Glucuronidación
Oxidación en menor cantidad por CYP3A
COMT.
Estradiol (deshidrogenasa) Estrona ( hidroxilasa) Estriol (principal en orina).
Todos tienen circulación enterohepática.
EXCRECION DIARIA:
DIA 14 del ciclo menstrual: 25 a 100 ug.
FASE LUTEA del ciclo menstrual: 20 a 80 ug.
MENOPAUSIA: 5 a 10 ug (Síntesis desde andrógenos adrenocorticales).
HOMBRE: 2 a 25 ug.
Efectos Fisiológicos de los Estrógenos
• Metabólicos y cardiovasculares
1. HUESO: Disminuyen Indice de Resorción Osea (premenopausia) y desaceleran
cierre de epífisis.
• Promueven apoptosis de osteoclasto., antagonizan el osteoclastógeno (diferenciación
de osteoclastos a osteoclastos maduros): disminuyen la producción de citoquinas
estimulantes de los Osteoclastos: IL1, IL6, TNF-α, y estimulan la síntesis de factores
antiresortivos como IGF1, TGF β y BMP (Bone morphogenic protein).
• Antagonizan hormona paratiroidea.

2. LIPIDOS: Estimulan producción de tejido adiposo


 Dosis sustitutivas: bajan nivel de COLESTEROL TOTAL y LDL, y elevan HDL. Mejora el
perfil de lipoproteínas y produce leve incremento de triglicéridos.

3. HOMEOSTASIS RENAL:
• Retención de agua y sodio al favorecer secreción de aldosterona.
• Aumentan paso de LIV hacia el LEV.
• Administraciones prolongadas: disminución de Renina, la ECA (Angiotensin converting
enzime) y Endotelina 1.
• Incrementan: producción de NO en la pared vascular, síntesis de NO sintetasa y
prostaciclina, por lo que inducen VASODILATACIÓN.
• Inducen síntesis de eritropoyetina.
4. Metabolismo:
 PROTEINAS:
 Anabolismo proteico.
 Síntesis de proteínas plasmáticas que fijan cortisol, estrógenos y
testosterona.
 GLUCOSA:
 A dosis altas reducen tolerancia a la glucosa (preparado
anticonceptivo), sensibilizan a insulina (dosis sustitutivas en
postmenopáusicas) .

SNC (Hipotálamo):
Feed back negativo de la secreción de LH y FSH (depende de la etapa del
ciclo menstrual.
Feed back positivo: ya que en fase folicular el aumento de estradiol termina
facilitando secreción de GnRh hipotalámica, que a su vez aumenta la
secreción de LH.
USOS TERAPÉUTICOS

• La administración de estrógenos,
puede ser muy útil para la • Este padecimiento se relaciona • Ambos padecimientos se
supresión de los síntomas que también con la menopausia. relacionan con la influencia
son provocados por el déficit de Consiste en una pérdida moderada androgénica del ovario.
estrógenos: por ejemplo síntomas progresiva de la masa ósea ante La administración de estrógenos,
vasomotores, llamaradas de calor, la falta del efecto anabólico de los por la acción antiandrogénica,
sudoración intensa, parestesia, estrógenos. tiende a solucionar estos
ansiedad, palpitaciones, mialgias, padecimientos
artralgias, y otros Si bien todos
estos síntomas tienden a desaparecer
con el tiempo, ocasionalmente
pueden ser tratados con estrógenos

Acné e
Menopausia Osteoporosis
hirsutismo
• Los estrógenos se han usado • Los estrógenos combinados
apropiadamente ampliamente con progestágenos se pueden
para el tratamiento de usar para suprimir la ovulación
sustitución en pacientes con en pacientes con dismenorrea
deficiencia de estas hormonas. incoercible o cuando se utiliza
Dicha deficiencia puede la supresión de la función y la
deberse a insuficiencia primaria amenorrea por una secreción
del desarrollo de los aviarios, excesiva de andrógenos por el
menopausia prematura, ovario.
castración o menopausia.

hipogonadismo
otros usos
primario
Estado nauseoso
EFECTOS ADVERSOS
Pseudomenstruación:

Incremento de fenómenos tromboembólicos

hemorragia uterina Hipersensibilidad mamaria

No deben utilizarse estrógenos en pacientes con


CONTRAINDICACIONES neoplasias dependientes de esas hormonas, como el
carcinoma del endometrio o aquellas con carcinoma
mamario o alto riesgo de este.
IMPORTANCIA DEL ESTRÓGENO PARA LAS
MUJERES

Los estrógenos son las hormonas más importantes que


influencian la vida de mujeres. Los estrógenos son las
hormonas responsables de las características sexuales
femeninas tales como desarrollo de las mamas y el ciclo
menstrual. Para las mujeres jóvenes, la pubertad empieza
cuando la producción del estrógeno aumenta en los
óvulos. El nivel del estrógeno sigue siendo relativamente
igual durante 25 años, después de lo cual disminuirá
constantemente
Mucosa vaginal Cuello uterino Endometrio:

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS


ESTRÓGENOS A. SOBRE ÓRGANOS SEXUALES
PRIMARIOS Y SECUNDARIOS

Glándulas mamarias
Trompas
PROGESTÁGENOS
También conocidos como gestágenos, son hormonas con
un efecto similar a la progesterona, el único progestágeno
natural. Todos los demás progestágenos son sintéticos.
Entre los progestágenos sintéticos encontramos
el levonorgestrel (la llamada "píldora del día siguiente").
CLASIFICACIÓN. Los progestágenos pueden clasificarse
en dos grupos

DERIVADOS DEL PREGNANO

También llamados 19-noresteroides. Tienen 19 átomos de


carbono y además de las acciones progestacionales
DERIVADOS DEL ANDROSTANO poseen efectos androgénicos y estrogénicos. Se utilizan
básicamente como agentes anovulatorios en la
anticoncepción hormonal. Los más importantes son la
noretisterona, que tiene un etinilo en C17, el noretinodrel,
el etinilodiol, el norgestrel, levonorgestrel, el etilestrenol
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS PROGESTÁGENOS

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
ACCIONES PROGESTACIONALES

GLÁNDULAS GLÁNDULAS
ENDOMETRIO
ENDOCERVICALES MAMARIAS

ACCIÓN ACCIÓN SOBRE EL


TERMOGÉNICA MIOMETRIO
ACCIONES EN EL EMBARAZO

La progesterona resulta indispensable para el


mantenimiento del embarazo. Por eso el trofoblasto y
posteriormente la placenta, secretan importantes
cantidades de gonadotrofina coriónica con actividad de
LH. Los progestágenos inhiben la contractilidad uterina y
parecen producir o contribuir a ese estado de inmunidad
de trasplante necesario para prevenir un rechazo
inmunológico del feto. Se atribuye a la progesterona una
inhibición de las funciones de los linfocitos T, que
contribuyen a ese estado inmunitario de trasplante
USOS TERAPÉUTICOS DE LOS PROGESTÁGENOS

Tensión premenstrual

Dismenorrea

Supresión de la lactancia

Endometriosis

Anticoncepción hormonal

Hemorragia uterina funcional


PROGESTÁGENOS NATURALES PROGESTÁGENO SINTÉTICOS
 

La progesterona es el
progestágeno más importante
en los seres humanos. Además
de tener efectos hormonales
importantes son precursores de
estrógenos, andrógenos y
esteroides suprarenocorticales.
Se sintetizan en el ovario, test
ículo y glándulas suprarrenales
a partir del colesterol circulante
 
FARMACOCINÉTICA DE LOS PROGESTÁGENOS

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