FARMACOlogia
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ESTROGENOS
• Hormona sexual que interviene en la aparición de los caracteres
sexuales secundarios femeninos.
CARACTERISTICAS DEL ESTROGENO
La formación de las mamas.
La aparición del ciclo menstrual.
En la pubertad cuando aumenta el nivel de estrógenos en los ovarios
lo que estimula la maduración de la vagina, el útero y las trompas
uterinas.
También influye en el crecimiento de los conductos mamarios.
PRINCIPALES ESTROGENOS
• Derivan de los andrógenos, hormonas sexuales masculinas.
E: biliar + urinaria
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
ABSORCIÓN
Vía oral:
Los naturales estradiol y estrona pero tiene elevado metabolismo del
1ºpaso.
Etinilestradiol: etinil en C17, reduce efecto 1er paso y aumenta BD.
Vía Transdérmica:
En parches de estradiol sólo o en combinación con progestágenos, producen
liberación continua, absorción lenta, distribución sistémica, niveles
sanguíneos constantes.
Vía Intramuscular:
Ésteres de Estradiol en solución oleosa. Absorción lenta y larga duración
( Estradiol valerato o ciprìonato).
Estrona en suspensión: buena absorción vía I.M.
-Vía Tópica:
- Estradiol o Estrógenos conjugados en cremas vaginales pero pueden
generar efectos sistémicos.
• METABOLIZACIÓN: Ocurre principalmente en hígado, por oxidación y
conjugación con ácido glucurónico y sulfato. Existe una interconversión
hepática de estradiol a estrona y estriol. Los estrógenos naturales sufren una
significativa metabolización por el primer paso por el hígado, en cambio el
etinilestradiol es activo oralmente, entre otras cosas, gracias a que la
inactivación hepática es muy lenta. También los estrógenos derivados del
estilbeno se metabolizan lentamente.
3. HOMEOSTASIS RENAL:
• Retención de agua y sodio al favorecer secreción de aldosterona.
• Aumentan paso de LIV hacia el LEV.
• Administraciones prolongadas: disminución de Renina, la ECA (Angiotensin converting
enzime) y Endotelina 1.
• Incrementan: producción de NO en la pared vascular, síntesis de NO sintetasa y
prostaciclina, por lo que inducen VASODILATACIÓN.
• Inducen síntesis de eritropoyetina.
4. Metabolismo:
PROTEINAS:
Anabolismo proteico.
Síntesis de proteínas plasmáticas que fijan cortisol, estrógenos y
testosterona.
GLUCOSA:
A dosis altas reducen tolerancia a la glucosa (preparado
anticonceptivo), sensibilizan a insulina (dosis sustitutivas en
postmenopáusicas) .
SNC (Hipotálamo):
Feed back negativo de la secreción de LH y FSH (depende de la etapa del
ciclo menstrual.
Feed back positivo: ya que en fase folicular el aumento de estradiol termina
facilitando secreción de GnRh hipotalámica, que a su vez aumenta la
secreción de LH.
USOS TERAPÉUTICOS
• La administración de estrógenos,
puede ser muy útil para la • Este padecimiento se relaciona • Ambos padecimientos se
supresión de los síntomas que también con la menopausia. relacionan con la influencia
son provocados por el déficit de Consiste en una pérdida moderada androgénica del ovario.
estrógenos: por ejemplo síntomas progresiva de la masa ósea ante La administración de estrógenos,
vasomotores, llamaradas de calor, la falta del efecto anabólico de los por la acción antiandrogénica,
sudoración intensa, parestesia, estrógenos. tiende a solucionar estos
ansiedad, palpitaciones, mialgias, padecimientos
artralgias, y otros Si bien todos
estos síntomas tienden a desaparecer
con el tiempo, ocasionalmente
pueden ser tratados con estrógenos
Acné e
Menopausia Osteoporosis
hirsutismo
• Los estrógenos se han usado • Los estrógenos combinados
apropiadamente ampliamente con progestágenos se pueden
para el tratamiento de usar para suprimir la ovulación
sustitución en pacientes con en pacientes con dismenorrea
deficiencia de estas hormonas. incoercible o cuando se utiliza
Dicha deficiencia puede la supresión de la función y la
deberse a insuficiencia primaria amenorrea por una secreción
del desarrollo de los aviarios, excesiva de andrógenos por el
menopausia prematura, ovario.
castración o menopausia.
hipogonadismo
otros usos
primario
Estado nauseoso
EFECTOS ADVERSOS
Pseudomenstruación:
Glándulas mamarias
Trompas
PROGESTÁGENOS
También conocidos como gestágenos, son hormonas con
un efecto similar a la progesterona, el único progestágeno
natural. Todos los demás progestágenos son sintéticos.
Entre los progestágenos sintéticos encontramos
el levonorgestrel (la llamada "píldora del día siguiente").
CLASIFICACIÓN. Los progestágenos pueden clasificarse
en dos grupos
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
ACCIONES PROGESTACIONALES
GLÁNDULAS GLÁNDULAS
ENDOMETRIO
ENDOCERVICALES MAMARIAS
Tensión premenstrual
Dismenorrea
Supresión de la lactancia
Endometriosis
Anticoncepción hormonal
La progesterona es el
progestágeno más importante
en los seres humanos. Además
de tener efectos hormonales
importantes son precursores de
estrógenos, andrógenos y
esteroides suprarenocorticales.
Se sintetizan en el ovario, test
ículo y glándulas suprarrenales
a partir del colesterol circulante
FARMACOCINÉTICA DE LOS PROGESTÁGENOS