Farmacocinetica

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FARMACOCINETICA

BIODISPOSICION O BIODISPONIBILIDAD DEL FARMACO


FARMACOCINETICA

• La farmacocinética es la característica de la molécula farmacológica que concierne en el


proceso las siguientes 4 fases:
• Absorción, distribución, metabolismo y excreción.
• Tomando en cuenta que la biodisponibilidad del fármaco involucra la permeabilidad
celular a través de la barrera de membrana celular.
COMPONENTES DEL PROCESO DE LA
BIODISPONIBILIDAD

A b s o r p t i o n : Entry of a drug from its site of administration to the


systemic circulation.

D i s t r i b u t i o n : P rocess by which a drug enters the interstitium or tissues


from the blood.

Me t a b o li s m : Biotransformation; processes by which a drug is changed:


to its active form or to its removable form.

E x c r e t i o n : R emoval of the drug from the body.


Fármaco
Administración
IV, IM, VO etc

Absorción en plasma

Plasma
Distribución en tejidos
Almacenamiento Fármaco unido Sitios de acción
en
tejidos Fármaco libre Receptores

Metabolismo: Excreción:
Hidago, pulmón, Renal, biliar,
sangre etc. exhalación.
PERMEABILIDAD
Travel of a drug across cellular
membranes, influencing its
biodisposition; is dependent on:
Solubility
Concentration gradient
Surface area
Tissue vascularity
Ionization
Concentration gradient: diffusion is down a
concentration gradient; the greater the
concentration gradient, the faster the
diffusion/permeation

Surface área: available area for permeation; the


greater the surface area, the faster the diffusion /
permeation.

Tissue Vascularity: density of blood supply & speed of


blood flow – the better/more the tissue vascularity, the
better the permeation.
Solubility
 Lipid solubility – ability to pass through lipid bilayers
 Water solubility – in aqueous phases
 Partition coefficient – ratio of lipid to aqueous solubility :
the higher the partition coeff, the more membrane soluble
the drug
Ionization
 The Henderson–Hasselbach equation – determines the
percentage of ionization (ionized=water-soluble;
nonionized=lipid-soluble)
 Drugs are either weak acids or weak bases, & can exist as
charged or neutral particles in equilibrium, depending on pH
& pKa
 Ionization increases renal clearance of drugs
ABSORCIÓN

• Concierna a todo proceso de entrada de un fármaco en la circulación sistémica desde el


sitio de su administración.
• Y los determinantes de la absorción son aquellos que se describen en la permeabilidad de
los fármacos.
• Ejemplos:
• Administración intravascular o intravenosa biodisponibilidad del 100%
• Administración extravascular variaciones en la biodisponibilidad
DISTRIBUCIÓN

• Concierne al proceso de la entrada de un fármaco en el sistema circulatorio desde el sitio


de su administración.
• Los determinantes componentes de la absorción son aquellos que se describieron en la
permeabilidad del fármaco
• Administración intravascular, no involucra absorción, por lo que no hay pérdida del
fármaco, tiene una biodisponibilidad del 100%.
• Administración extravascular; menos del 100% del fármaco alcanza la circulación
sistémica por la variabilidad en su biodisponibilidad.
METABOLISMO
GRACIAS POR
SU ATENCION

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