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    002 Correlaciones Estructura Actividad Bioisosterismo

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    Diego Carrion Alva
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    002 Correlaciones Estructura Actividad Bioisosterismo

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    Bioisosterismo

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    002_CORRELACIONES_ESTRUCTURA_ACTIVIDAD_BIOISOSTERISMO

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    002 Correlaciones Estructura Actividad Bioisosterismo

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    INTERACCIÓN FARMACO RECEPTOR

    ENERGIA DE ENLACE
    EJEMPLO: TIPO DE ENLACES INDICADOS CON LAS FLECHAS
    RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD SOBRE
    RECEPTORES
    RELACION POSICION DE RADICAL LIGANTE SOBRE
    RECEPETOR

    POCA AFINIDAD
    ESTEREO ISOMEROS
    ESTRUCTURA RELACIONADA ANTAGONICA

    ESTRUCTURA
    ANTAGONISTA
    ANTAGONISTA ALOSTERICO

    ANTAGONISTA DE EFECTO PARAGUAS


    MODELOS EN LA ADAPTACION INDUCIDA DEL RECEPTOR

    AGONISMO PARCIAL
    ENLACES INTERMOLECULARES POR TRANSFERENCIA
    DE CARGA

    HOMO

    LUMO
    PROTECCION METABOLICA DE UN LIGANDO AL RECEPTOR
    EQUILIBRIO CONFORMACIONAL DE LOS FARMACOS
    DIFERENCIA ENANTIOMERA DE LA ACTIVIDAD DE FARMACOS
    RELACIÓN ESTRUCTURA ACTIVIDAD DE LOS
    FARMACOS Y SUS DIANAS
    Farmacóforo
    El farmacóforo fue primero definido por Paul Erlich en
    1909 como "una unidad central molecular que transporta
    (phoros) los rasgos esenciales responsables para la
    actividad biologica de una droga (Farmaco)
    GRUPOS FARMACOFOROS DE ALGUNA FAMILIA DE FARMACOS
    GRUPOS FARMACOFOROS DE ALGUNA FAMILIA DE FARMACOS
    GRUPOS FARMACOFOROS DE ALGUNA FAMILIA DE FARMACOS
    Ionización de un ácido carboxílico

    Estabilización resonante del anión carboxilato

    Estabilización resonante del anión sulfonamidato


    PROBLEMA 1
    Diseñe estructuralmente un fármaco que pueda unirse de forma efectiva al
    centro activo que se esquematiza a continuación. Indique el tipo de
    interacciones moleculares que podrían tener lugar y como haría alguna
    modificación para que el fármaco se una sin desarrollar actividad efectiva sobre
    dicho esquema de receptor. Sustente sus opiniones
    PROBLEMA 2A
    Indique que sustituyente en R
    OMe O OMe R
    permitiría al fármaco una optima
    permeabilidad a la BHE y que
    sustituyente le permitiría Mantener la O
    afinidad al receptor pero sin
    MeO O
    desarrollar actividad biológica sobre
    el mismo. Cl

    PROBLEMA 2B
    En la siguiente estructura colinérgica
    indique que sustituyente podemos
    colocar en ambos R para aumentar
    su permeabilidad sistémica y cual
    sería el sustituyente en R podría
    favorecer su concentración a nivel
    renal.
    PROBLEMA 3: Tenemos estos tres AINEs ARILPROPIONICOS SUSTITUIDOS,
    sabiendo que el grupo acido determina su afinidad a su diana farmacológica,
    determine cual posee mayor afinidad a su diana, cual de los tres ácidos alcanzara
    una mayor concentración en la biofase y cual será el mas fácilmente eliminable.

    a)
    b)

    c)

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