Plantilla Institucional (1) Opioides

ORIGEN
Introducción
Opio, fuente de
la morfina.
Se obtiene de la
adormidera
Friedrich W.A Serturner aislo la (amapola) Papaver
morfina en 1.803 su nombre deriva de Somniferum y de P.
Morfeo el Dios griego del sueño álbum.
EL
Definición: DOLOR
Se define como una experiencia
sensorial y emocional desagradable
asociada con daño tisular real o
potencial o descrito en términos de
dicho daño. * International
Association of the study of pain
La Organización Mundial de la Salud, recomienda un
enfoque farmacológico en tres etapas
• Usar un no-narcotico-típicamente
Etapa 1 paracetamol
• Otro antiinflamatorio no esteroide
Dolor leve aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.
Etapa 2 • Codeína
• oxicodona
Dolor leve a moderado • tramadol
Etapa 3 • morfina
• Oxicodona
Dolor moderado-severo o • Fentanilo
severo • hidromorfona
ANALGESICO
Narcóticos o
derivados del opio. No narcóticos
Los analgésicos que

Los analgésicos no
componen este grupo alivian
narcóticos actúan inhibiendo
el dolor mediante la
la producción de
interacción con las
prostaglandinas.
endorfinas.
Clasificación de analgésicos Opioides.
 Morfina
 Metadona De uso potente
 Meperidina
Agonista  Fentanilo
 Codeína
 popoxifeno De uso moderado
 Pentazocina
 Butorfalol
Agonistas - Antagonista
 Nalorfina
Agonistas paciales  buprenorfina
 Nalaxona
Antagonista  Natrexona
Opioides endógenos
Prepoopiomelanoco Pronociceptina
rtina (PONC)
Proencefalina
• Endorfina Pronidorfina
Nociceptina/orfanina
• Adrenocorticótrop • Dinorfina A
a (ACTH) • Metencefalina (N/OFQ)
• Leuencefalina • Dinorfina B
• Estimulante de los • Neoendorfina
melanocitos
(MSH)
• Lipotrópica (LPH)
MECANISMO DE ACCIÓN
NOMBRES DE OPIACEOS USO Y
ADMINISTRACION
Codeína
 Analgésico narcótico, antitusivo
actúa en la manera en que el cerebro
percibe el dolor y en las raíces neuronales
de la tos.
 se suele combinar con drogas como la

prometazina (antihistamínico).
 se suele administrar cada 4 a 6 hora
 en niños es recomendable no administrar

de manera continua durante el dia,
limitando como máximo a 6 dosis en 24
horas.
Fentanilo
USO: este es un narcótico sintético opioide
utilizado en analgesia y anestesia general su efecto
es de 80 a 100 veces mas poderoso que la morfina
y al igual a esta es un agonista del receptor μ MU
Vía de administración: Es utilizado por vía oral.

Recientemente se ha introducido el fentanilo por
vía transdérmica
Dosis: se encuentra en 4 presentaciones con dosis

crecientes (20, 50, 75 y 100 mg de fentanilo por
hora)
Mecanismo de acción: produce analgesia y

sedación esto se debe a la infinidad que tiene con
los receptores opioides, este en particular tiene un
gran efecto en los receptores mu μ y levemente en
el kappa.
Hidrocodona
La hidrocodona es un opioide derivado
de la codeína, que se utiliza como
analgésico vía oral para tratar el dolor
moderado a severo y como antitusivo.
Se puede encontrar en pastillas, jarabe
o cápsulas, y es un narcótico que puede
producir dependencia y un grave
síndrome de abstinencia
Hidromorfona
La hidromorfona es un medicamento
analgésico derivado de la morfina que se
utiliza para el tratamiento del dolor intenso
que no responde a otros fármacos. Actúa
mediante unión al Receptor opioide μ del
sistema nervioso central y por lo tanto
interfiere en los mecanismos bioquímicos que
producen el dolor.
Meperidina o
petidina
Es un narcótico analgésico que actúa
como depresor del sistema nervioso
central y se utiliza para aliviar el dolor de
intensidad media o alta. Este fármaco se
conoce sobre todo por los nombres
comercial: Dolantina, Demerol y Dolosal
La meperidina pertenece al grupo de los

opioides sintéticos, entre los que también
se encuentra la metadona.
La presentación de la meperidina es en

tabletas y en jarabe (líquido) para tomar
por vía oral. Usualmente se toman con o
sin alimentos, cada 3 a 4 horas, según sea
necesario.
Tramadol
Se utiliza para aliviar el dolor moderado o
intenso. Este es un agonista opiáceo y
actúa cambiando la manera en que el
cuerpo percibe el dolor.
La metabolización del tramadol tiene

lugar en el hígado, sus metabolitos se
eliminan casi completamente por vía
renal el (90%)
Es un antagonista puro no selectivo sobre

los receptores opioides, delta y kappa.
Otros mecanismos que contribuyen a su

efecto analgesico son la inhibición de la
recaptacion neuronal de noradrelina asi
como la intensificación de la liberación de
serotonina.
Heroína o
Diacetilmorfina
Es un medicamento muy euforizante y analgésico la prefieren los toxicómanos
que la toman por vía intravenosa para obtener una sensación peculiar
orgásmica referida al abdomen. Dada a su enorme tendencia adictiva.
Legalmente la heroína no puede prepararse ni importarse en la mayoría de
países en el mundo
Morfina
La morfina es un agonista de los receptores opioides que actúa preferiblemente
sobre los receptores (Mu), aunque también se unen a los receptores 8
(Delta), « (Kappa).
Esta se obtiene de las semillas no maduras de la adormidera papaver
somniferum.
Este fármaco solo se vende bajo receta médica.
Nombres Comerciales:
Kadian, avinza, MS Contin, Roxanol, MST Continus.
% Presentación:
capsulas de Sulfato de Morfina d10, 30, 60, 100 mg. Ampollas de 1 ml que contienen
Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg.
Vías de administración:
oral, rectal, subcutáneo, intravenoso, intramuscular Intrarraquídeo
Usos terapéuticos
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgésico en hospitales
para tratar dolencias, como:
 Dolor en el infarto agudo de miocardio.

 Dolor post-quirúrgico.
 Dolor asociado con golpes.
 Como analgésico para tratar dolores agudos.
 Dolor provocado por el cáncer.
Usos terapéuticos
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgésico en
hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio. Dolor post-quirúrgico.
Dolor provocado por el cáncer para tratar dolores agudos. Dolor asociado con golpes.
Posología
Dolor post-quirúrgico, dolor asociado con golpes o como analgésico para tratar dolores
agudos: se utiliza en un adulto entre 5-20mg/kg por vía intravenosa o intramuscular cada
3 o 4 horas, generalmente se utiliza 10mg como dosis inicial. Se va aumentado la dosis
dependiendo según la necesidad del paciente.
Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas vía oral.
Niños: IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas
IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.
Dolor en el infarto agudo de miocardio: Inicialmente 2-5mg cada 5- 30 minutos por vía
intravenosa, según sea necesario para controlar el dolor. Algunos pacientes requieren dosis
de mantenimiento de 4 a 8 mg cada 4-6 horas.
Dolor provocado por el cáncer: Por vía oral se administran de 15-
30mg cada 12 o 24 horas.
Nota: si se administran dosis mayores de 30 mg/día de
morfina, la discontinuación del tratamiento se debe hacer
lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia
de opiáceos. Se recomienda disminuir las dosis en un 50%
durante uno o dos días, al 25% durante otros dos días más
hasta alcanzar una dosis baja por día. Después, puede
interrumpirse el tratamiento.
Farmacocinética
Absorción: la morfina se absorbe a través del

tubo digestivo.
 Metabolismo: la morfina se metaboliza por
vía hepática enconjugación con ácido
glucurónico. Los dos metabolitos
principalesformados son morfina-6-
glucurónido (M-6-G) y morfina-3-
glucurónido (M-3-G), ambos con capacidad
para traspasar la barrera hemato-encefalica.
La morfina-6-glucoronido es el metabolito
más importante ya que este es el que
produce en su mayoría el efecto
farmacológico de la morfina.
 La semivida de la morfina es de 2 horas,
aunque la morfina-6- glucoronido dura un
poco más de tiempo.
 Excreción: la morfina se elimina por
filtración glomerular el 90% como morfina-
3-glucurónido, en un periodo de 24 horas,
el resto de morfina se elimina en las heces.
Efectos
Alteraciones en el estado de animo Efectos neuroendocrino
Miosis Respiratorios
nauseas y vómitos Aparato Cardiovascular
Tubo digestivo Piel

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos.
 Depresión respiratoria.
 Asma aguda o severa.
 Enfermedad hepática aguda.
 Hipotensión arterial.

Naloxona
La naloxona es un antagonista de
los receptores opioides, muy usado
en el tratamiento de la intoxicación
aguda por opiáceos.
Nombre comercial: Narcan
Presentación:
La naloxona viene en ampollas de
1ml conteniendo
0.4mg clorhidrato de naloxona.
Vías de administración
La naloxona se administra por las siguientes vías:
Intravenosa Intramuscular. Subcutánea

Farmacodinamia

La naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20
veces más activo que la nalorfina. La naloxona es un antagonista puro de los
opiáceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente los narcóticos
en los sitios receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos
indeseables y/o colaterales de los morfínicos, incluyendo la depresión
respiratoria, la sedación, la hipotensión arterial sistémica, la analgesia y el
espasmo de vías biliares.
Usos terapéuticos

* Tratamiento para intoxicación por opioides, ya que esta revierte la depresión
respiratoria causado por lo opioides.
* En el diagnóstico de dependencia por opioides, ya que desencadenan el síndrome de
abstinencia.
* Se utiliza en la reducción de los efectos periféricos causados por los analgésicos
opioides.
Posología
 Intoxicación por opioides: En adultos se utilizan dosis entre 0.4-

2mg/kg, en intervalos de 2 0 3 minutos, hasta conseguir ventilación
y estado de conciencia adecuados. En niños 0,01 mg/kg, si no mejora
se le puede administrar 0,1 mg/kg.
 Personas dependiente de opioides: Se administra 0.5mg/kg hasta que
se desencadene el síndrome de abstinencia.
 Efectos secundarios de opioides: se administra entre 0.1- 0.8mg/kg.
Farmacocinética
 Se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, este fármaco se absorbe con
rapidez desde los sitios de administración parenteral y se metaboliza en el
hígado, de modo primordial por conjugación con ácido glucurónico: se producen
otros metabolitos en cantidades pequeñas. La semivida de la naloxona es de
alrededor de 1h.
 Se elimina en su mayoría por vía renal, y una pequeña parte por vía biliar.
Acción 30-45 minutos.

Precauciones

 Se debe tener precaución en pacientes cardiópatas.
 Administrar la naloxona siempre a dosis- respuesta, ya que una dosis
excesiva de naloxona revierte el efecto analgésico de los opiáceos y
provocando otros efectos colaterales indeseables (taquicardia, hipertensión
arterial, arritmias cardiacas, edema agudo pulmonar, náusea, vómito, etc.).

Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona deben ser
cuidadosamente monitorizados pues la duración de acción de algunos opiáceos es mayor
que la misma naloxona, pudiendo presentarse depresión respiratoria, apnea y muerte, a
pesar de la reversión con naloxona. Deben administrarse las dosis repetidas necesarias
para evitar esta depresión respiratoria tardía.
 Si no se tiene acceso a una vía intravenosa la naloxona (diluida con sol. salina
fisiológica) puede administrarse endotraquealmente. La absorción, duración y efectos
farmacológicos de esta última vía son similares a la endovenosa.
 Se debe inyectar con cautela en aquelijes pacientes con dependencia física crónica a
opiáceos ya conocida, incluyendo a los recién nacidos de madres narcodependientes,
ya que su administración provoca síndrome de privación de opiáceos.

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Los analgésicos que

Agonistas paciales  buprenorfina

 se suele combinar con drogas como la

 se suele administrar cada 4 a 6 hora

 en niños es recomendable no administrar

Vía de administración: Es utilizado por vía oral.

Dosis: se encuentra en 4 presentaciones con dosis

Mecanismo de acción: produce analgesia y

La meperidina pertenece al grupo de los

La presentación de la meperidina es en

La metabolización del tramadol tiene

Es un antagonista puro no selectivo sobre

Otros mecanismos que contribuyen a su

 Dolor en el infarto agudo de miocardio.

Dolor en el infarto agudo de miocardio. Dolor post-quirúrgico.

Absorción: la morfina se absorbe a través del

Alteraciones en el estado de animo Efectos neuroendocrino

Tubo digestivo Piel

La naloxona se administra por las siguientes vías:

Intravenosa Intramuscular. Subcutánea

 Intoxicación por opioides: En adultos se utilizan dosis entre 0.4-

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