EL APARATO DIGESTIVO

 El aparato digestivo es,

realmente, un tubo. El alimento
durante su recorrido por el mismo
se ve sometido a una serie de
acciones que lo van
transformando.
 Esas acciones son de dos tipos:
unas mecánicas (el alimento se
fragmenta, se amasa, se mezcla,
etc.) y otras químicas (ciertas
substancias, las enzimas
digestivas, atacan al alimento
descomponiéndolo, otras
substancias químicas ayudan a la
acción de las enzimas).
 FARMACOS DEL APARATO DIGESTIVO

comprende los
que tratan la

Alteración De Alteración De
La Secreción Gástrica La Motilidad

estos son estos son

Antieméticos Laxantes
Antiácidos Antiulcerosos
y Eméticos
Antidiarreicos

Antiespasmódicos
 FARMACOS
UTILIZADOS PARA EL
CONTROL DE LA
ACIDEZ GÁSTRICA Y
EL TRATAMIENTO DE
ÚLCERAS PÉPTICAS
Dra. Karina Linares Portillo.
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
GÁSTRICA
 Proceso contínuo, controlado por factores
centrales (neurales) y periféricos (endocrinos y
paracrinos), dando como resultado la secreción
de H+ por las células parietales del cuerpo del
estómago y fondo del mismo.
 Factores neuronales: ACh
endocrinos: gastrina
paracrinos: histamina
 2 Vìas de emisiòn de señales en
cèlulas parietales:
Gs-adenilciclasa-AMP cíclico-PKA: Gq-PLC-IP3-Calcio:
-utilizada por la -utilizada por gastrina
histamina y la Ach al unirse a
-produce fosforilación -incrementa el calcio
de proteínas efec- citosólico
toras de células parietales

AMBAS VÍAS ACTIVAN A

LA H+, K+ -ATPasa (BOMBA DE PROTONES) QUE CONSTA DE
UNA SUBUNIDAD ALFA GRANDE Y UNA SUBUNIDAD
BETA PEQUEÑA
 Estructuras del SNC relacionadas con la secreción de
ácido gástrico son:
Núcleo motor central del nervio vago
Hipotálamo
Núcleo del tracto solitario
las fibras eferentes q se originan en los nucleos
motores dorsales descienden al estomago a travès del
N vago, hacen sinápsis con células ganglionares del
sistema nervioso entérico en reacción a la vista, el
olfato, el gusto y a la anticipación de alimentos (fase
cefálica)
 Fármacos utilizados para suprimir
la producción de ácido gástrico
 Inhibidores de la bomba de protones:
Omeprazol, lansoprazol, rabeprazol , esomeprazol,
dexlansoprazol y pantoprazol.
Son alfapiridilmetilsulfinilo benzimidazoles, profármacos que
requieren activación en ambiente ácido.
En las células parietales éstos se activan por protones de la
sulfenamida tetracìclicaen ácido sulfénico, así mismo éste
farmaco se une al grupo sulfhidrilo de la cisteína (813
proveniente del dominio extracelular de) H+, K+ -ATP asa lo
cual conlleva la inhibición de la producción de ácido.
Con éstos medicamentos la producción diaria de ácido puede
disminuir 80 a 95 %.
Son inestables a pH bajo por lo que se surten
como gránulos con capa entérica,
encapsulados en gelatina o como tabletas con
cubierta entérica.
Se absorben con rapidez y se metabolizan por el
hígado por el sistema de citocromo P450, se
excretan por la orina ó las heces.
Vida media 1-2 horas pero la duración de acción
es más prolongada.
Los antagonistas H2 pueden disminuir la eficacia de los
inhibidores de bomba.
EFECTOS ADVERSOS:
Disminuyen depuración de benzodiazepinas, warfarina y
fenilhidantoína
Produce toxicidad cuando se administran junto con
disulfiram
Náusea, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia y
diarrea, artralgias, cefalalgias y exantemas cutáneos.
El tratamiento a largo plazo con omeprazol disminuye la
absorción de vitamina B12 e hipergastrinemia. Rebote.
Aumento de fracturas.
Se han utilizado principalmente para favorecer la
cicatrización de úlceras gástricas y duodenales
y para enfermedad por reflujo gástrico y son la
piedra angular para el tratamiento del
síndrome de Zollinger-Ellison.
 Antagonistas de receptores H2:
Cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina.

Inhiben la secreción de ácido (70%) al competir con la

histamina por la unión a receptores H2 sobre la
membrana basolateral de las células parietales.
Eficaces para suprimir la secreción nocturna de ácido,
por lo tanto son beneficiosos en el tratamiento de
úlceras duodenales y esofagitis por reflujo.
Se absorben con rapidez , [1 a 3 h] y son metabolizadas en el
hígado en pequeñas cantidades.
Excreción renal (depuración de creatinina)

EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea, cefalalgia, somnolencia, fatiga, dolor muscular y
estreñimiento; los más raros comprenden los que afectan el
SNC que aparecen de manera primaria a la administración por
vía intravenosa. Puede ocurrir ginecomastia en varones y
galactorrea en mujeres debido a la disminucion de la union de
la testosterona a receptores de andrógeno y la inhibición de
CYP q hidroxila el estradiol catalizada por citocromo P450.
Reducción del recuento espermático e
impotencia reversible, citopenias y reducción
de plaquetas.

Los principales usos son fomentar la curación de

úlceras gástricas y duodenales, tratamiento de
el esofagitis por reflujo no complicada y
profilaxia de úlceras por estrés.
Tolerancia (3 dìa). Rebote.
 ANALOGOS DE
PROSTAGLANDINA:
MISOPROSTOL
 Las variantes (PG) E2 y PGI2 son las principales
prostaglandinas sintetizadas por la mucosa gástrica e
inhiben la producción de ácido al unirse al receptor
EP3 sobre las células parietales, esto origina
inhibición de la ciclasa de adenililo y cifras
disminuidas de AMP cíclico intracelular.
 Las PGE también estimulan la secreción de mucina y
bicarbonato y mejoría del flujo sanguíneo en la
mucosa.
 El MISOPROSTOL (15-desoxi-16-hidroxi-16-
metil-PGE1; cytotec) es un análogo sintético de
las prostaglandinas E1 con un grupo éster de
metilo adicional en C1 (dando mayor efecto
antisecretor).
 Dosis 100 a 200 microgramos P.O.
 Se absorbe con rapidez.
 Vida media de 20 a 40 minutos.
 Disminuyen la produccion basal de acido 85 a
95%.
 El efecto adverso más reportado es la diarrea
con dolor y cólicos abdominales ó sin ellos.
(30%)
 CONTRAINDICADO EN EMBARAZO POR
PRODUCIR ABORTO.
 Utilizado para prevenir daño de la mucosa
causado por AINES.
 SUCRALFATO
 En presencia de daño causado por ácido, la hidrólisis
de la mucosa mediada por pepsina contribuye a
erosión de la mucosa y ulceraciones de la misma; éste
proceso puede inhibirse por medio de polisacáridos
sulfatados.
 El SUCRALFATO consta del octasulfato de sacarosa
mas Al(OH)3, el cual se adhiere con firmeza a las
células epiteliales y con mayor fuerza a cráteres
ulcerosos hasta 6 horas después de la dosis.
 Estimula la producción local de prostaglandina y el
factor de crecimiento epidérmico.
 El efecto adverso mencionado es el
estreñimiento (2%), debe tenerse en cuenta
que con el sucralfato se absorben cantidades
pequeñas de aluminio, por lo que no debe
utilizarse es pacientes con insuficiencia renal y
tampoco concomitante con antiácidos.
 Inhibe absorción de fenilhidantoína, digoxina,
cimetidina, ketoconazol y antibióticos del
grupo de la fluoroquinolona.
 ANTIÁCIDOS NO
SISTÉMICOS
 Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran
el eq. ácido-base.
 SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
 El Mg(OH)2 es un antiácido potente, capaz de elevar el pH a 9.
 El ión Mg+2 actúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)
 SALES DE Al: Al(OH)3
 Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando
hipofosfatemia.
 El Al+3 es constipante.
 SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO
 Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la
diarrea y la constipación.
 ANTIÁCIDOS SISTÉMICOS
 NaHCO3, CaCO3 (mas potente)
 Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:
 El Na+ produce hipernatriemia.
 El HCO3- produce alcalosis.
 Efectos adversos:
 Bicarbonato:
 alcaliniza la orina y provoca litiasis renal
 Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.
 CaCO3:
 Acidéz rebote: el Ca+2 libera gastrina
 Hipercalcemia (litiasis renal)
 Actualmente en desuso.
 ANTIÁCIDOS
 Mg (OH)2 y Al (OH)3 proporcionan una capacidad
neutralizante relativamente rápida y sostenida.
 CaCO3 puede neutralizar el ácido con rapidez
empero, puede causar distensión abdominal y eructos
con reflujo de ácido.
 NaHCO3 es muy hidrosoluble se elimina con rapidez
del estómago y presenta una carga tanto de álcali
como de sodio.
 Algunas preparaciones pueden incluir simeticona la
cual puede disminuir la formación de espuma y, por
ende, el reflujo esofágico.
 Los antiácidos se eliminan del estómago vacío en
unos 30 minutos.
 Efectos adversos: acumulación moderada de aluminio
y magnesio, hipercalcemia transitoria, alcalosis,
alteración de la disolución, absorción,
biodisponibilidad y eliminación renal de diversos
fármacos, SINDROME DE LECHE Y ÁLCALIS
(hipercalcemia, secreción reducida de hormona
parótida, retención de fosfato, precipitación de sales
de calcio en los riñones e insuficiencia Renal.
 Magaldrato:
 Aluminato de hidroximagnesio convertido en
el acido gastrico a Mg(OH)2 y Al(OH)3 q no
se absorben bien por tanto tienen efecto
sostenido.
 OTRO FÁRMACOS
 Fármacos que suprimen la producción de ácido: los
anticolinérgicos PIRENZEPINA y TELENZEPINA.
 Fármacos citoprotectores: la REBAMIPIDA, aumenta
la producción de prostaglandina en la mucosa
gástrica. El ECABET aumenta la producción de
PGE2 y PGI2, la CARBENOXOLONA altera la
composición de la mucina y la cantidad de la misma y
los COMPUESTOS DE BISMUTO favorecen la
producción de mucina y bicarbonato y generan
importantes efectos antibacterianos (H. pylori).
 PAUTAS GENERALES PARA EL
TRATAMIENTO DE
ENFERMEDAD POR REFLUJO
GASTROESOFÁGICO
Etapa 1: Pirosis esporádica no complicada, no
suele ser la molestia principal, menos de 2 a 3
episodios por semana, sin otros síntomas.
TRAMIENTO: Modificación del estilo de vida,
dieta, cambios de posición, perdida de peso,
Antiácidos ó Antagonistas de receptores H2 de
histamina ó ambos, según se requiera.
 Etapa 2: Síntomas frecuentes, con esofagitis o sin
ella, más de 2 a 3 episodios por semana.
TRATAMIENTO: Inhibidores de la bomba de protones.
 Etapa 3: Síntomas crónicos inexorables, recurrencia
inmediata sin tratamiento, complicaciones esofágicas
(estrechez, metaplasia de Barret).
TRATAMIENTO: Inhibidores de la bomba de protones
una ó dos veces al día.
 PROCINETICOS
 Son fármacos capaces de mejorar el tránsito
del bolo alimenticio a través del tubo
digestivo, aumentando la motilidad o
mejorando la coordinación motora.
 Objetivo fundamental: aliviar los síntomas
digestivos debidos a alteraciones de la
actividad motora.
Gracias por su atención