Tranquilizantes Mayores

TRANQUILIZANTES MAYORES
(ANTI PSICÓTICOS)
(NEUROLÉPTICOS)
NEUROLÉPTICOS
También llamados ANTIPSICÓTICOS.

Ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro.
Son fármacos, usados para el tratamiento de las psicosis.
NEUROLÉPTICOS.
NEUROLÉPTICOS “TÍPICOS”: Actividad antidopaminérgica.
Ej. Haloperidol y clorpromazina.
 NEUROLÉPTICOS “ATÍPICOS”: Apenas causan efectos extrapiramidales, no
aumentan la concentración de prolactina y potente efecto de antagonismo 5 HT2A.
Ej. Olanzapina y risperidona
NEUROLÉPTICOS.
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
1. FENOTIAZINAS:
a) Alifáticas: Clorpromazina. Fármaco de referencia.
b) Piperidínicas: Tioridazina. Causan menos efectos extrapiramidales.
c) Piperazínicas: Flofenazina. Son las fenotiazinas más potentes con más

efectos extrapiramidales
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
2. TIOXANTENOS
3. DIBENZOAZEPINAS
4. BUTIROFENONAS: Antipsicóticos muy potentes y ejercen una acción más
prolongada. Haloperidol y droperidol.
5. DIFENILBUTILPIPERIDINAS: Acción retardada o prolongada como el Fluspirileno
y el penfluridol.
6. INDOLONAS: Por ejemplo, Molindona.
7. BENZAMINAS: Se utilizan como Antieméticos: Metoclopramida y cisaprida.
8. OTROS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS: la Risperidona
CLASIFICACIÓN FUNCIONAL
NEUROLÉPTICOS TÍPICOS
Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.
• Fenotiazinas: Clorpromazina
• Butirofenonas: Haloperidol
NEUROLÉPTICOS TÍPICOS.
MECANISMO DE ACCIÓN
FENOTIAZINAS
Bloqueo de los receptores Dopaminérgicos D2.
-Vías principales del Sistema Dopaminérgico:

EVITAN PRODUCCIÓN
a.-Vía Meso-Limbocortical DE producen
Al bloquearlas
PROSTAGLANDINAS
efecto antipsicótico.
b.-Vía Nigro-Estriatal Al bloquearlas producen

alteraciones en los movimientos y aparición de
síntomas extrapiramidales.
c.-Vía Túbero-infundibular Al ser bloqueadas se

producen efectos antieméticos e hiperprolactinemia.
FENOTIAZINAS: FARMACOCINÉTICA
• ABSORCIÓN: Cuando se administra por vía oral, la absorción es lenta e irregular, se
modifica con alimentos, con antiácidos, anticolinérgicos, café, té.
El pico máximo en plasma se registra luego de 2-4 horas.
• DISTRIBUCIÓN: Son sustancias liposolubles, por lo que tienen un elevado volumen de

distribución y es rápida. Se acumulan en cerebro, pulmones e hígado.
La semivida (T1/2) de las fenotiazinas va de las 20 a las 40 horas.
Unión a proteínas plasmáticas: 98 a 99%
• METABOLISMO: Se metabolizan principalmente en hígado por reacciones de oxidación

microsomal y conjugación con ácido glucurónico.
• ELIMINACIÓN. Mitad por orina y la otra restante por heces.

FENOTIAZINAS
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Estados esquizofrénicos.
Psicosis tóxica.
Psicosis maniaco- depresiva.
Demencias.
 Estados de agitación.
CONTRAINDICACIONES
• Enfermedades hematológicas preexistentes.
• Depresión grave del sistema nervioso central.
• Enfermedades hepáticas.
• Enfermedad de Parkinson.
• Enfermedades renales, cardíacas y pulmonares.
FENOTIAZINAS
EFECTOS ADVERSOS / TÓXICOS .
EXTRAPIRAMIDAL
• Parkinsonismo.
• Acatisia.
• Distonías.
• Síndrome maligno por neurolépticos: rigidez muscular, hipertermia y coma.
• Discinesias tardías.
• Síndrome del conejo o temblor peribucal.
FENOTIAZINAS
INTERACCIONES
Depresores de SNC
Benzodiazepinas.
Dronabinol.
Anestésicos Generales.
Relajantes Musculares Esqueléticos.
Agonistas Opiáceos , Ansiolíticos.
Sedantes O Hipnóticos.
Antiácidos pueden reducir la biodisponibilidad.
BUTIROFENONAS
Son compuestos sintéticos, potentes y de acción

prolongada.
 Haloperidol, de mayor uso horas Psicosis
aguda, crónica, alcohólica y senil.
Haloperidol es la principal butirofenona
comercializado.
Se encuentra en presentación inyectable de
5mg/ml y tabletas de 5 y 10mg.
Droperidol, Se utiliza como anestésico.
 Neuroleptoanalgesia asociado al opiáceo
fentanilo.
BUTIROFENONAS
EFECTOS ADVERSOS / TÓXICOS
Neurológicos: parkinsonianos, acatisia, distonía, hiperreflexia,

cefalea y vértigo.
Conducta: Insomnio, depresión, letargia, confusión.
Efectos hepáticos: leve ictericia.
Discinesia bocal: movimientos involuntarios rítmicos en lengua, boca,
mandíbula, cara.
Cardiovasculares: Taquicardia, Hipertensión.
CLASIFICACIÓN FUNCIONAL
NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS
La acción antipsicótica de esta generación de neurolépticos, se ejerce no sólo por el

antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina,
histamínicos y muscarínicos.
Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos

extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas.
- Olanzapina
- Risperidona
OLANZAPINA: FARMACOCINÉTICA
Absorción: Vía oral
Biodisponibilidad: 100%. No se ve afectada por la ingesta de alimentos.
Concentración máxima en 5 horas.
Distribución Se distribuye rápidamente hacia todos los tejidos.
Entre el 5 y 10% atraviesa barrera placentaria
Semivida: 24.2 horas.
Unión a proteínas plasmáticas: 93%.
Metabolismo: Hepático.
Excreción Por medio de orina 57% y solo una pequeña parte en la bilis.
OLANZAPINA: MECANISMO DE ACCION
Antagoniza receptores dopaminérgicos (D1 a D4), con mayor afinidad por D4.
Serotóninérgicos ( 5-HT2A, 5-HT2C, 5- Ht3, 5-Ht6).
Muscarínicos (M1, M2 ,M3,M4 y M5.).
A1-adrenérgicos.
Histaminérgicos (H1)
Por antagonismo de receptores dopaminérgicos en vía mesolimbica.

Efecto antipsicótico clásico.
Por antagonismo de receptores en la vía nigro estriada produce síntomas
extrapiramidales.
OLANZAPINA: INDICACIONES TERAPÉUTICAS
•Tratamiento sintomático de esquizofrenia
a) Inicial: Disminuyen la excitación, hostilidad y falta de cooperación.
b) Mantenimiento: Requiere de dosis más bajas.
•Episodio maniaco moderado o grave y prevalencia de recaídas.
•Trastorno Bipolar
En comprimidos de 7.5 y 10 mg .
La dosis inicial es de 10 mg día, con ajuste posterior en intervalo de 5 a 20 mg día.
OLANZAPINA: CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Glaucoma de ángulo estrecho
Demencia.
OLANZAPINA: INTERACCIONES
• Inhibidores de las isoenzimas CYP1 (ciprofloxacíno) y (fluoxetina):
Disminuye el aclaramiento del fármaco.
• Carbamazepina: Incrementa el aclaramiento.
• Diazepam: Hipotensión ortostática.
• Alcohol: Sedación
• Anticolinérgicos: Sumación de efectos.
• Anti arrítmicos: Prolongación del intervalo QT.
RISPERIDONA: MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista monoaminérgico selectivo gran afinidad

por los receptores
serotoninérgicos 5-HT2
dopaminérgicos D2.
Adrenérgicos alfa1.
Menor afinidad, a los receptores histaminérgicos H1 y
adrenérgicos alfa2.
RISPERIDONA: FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Se absorbe completamente después de la administración oral,

alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 ó 2.
• Metabolismo: Hepático.
• Los niveles estables de Risperidona se alcanzan en 1 día.
• La unión de Risperidona a las proteínas plasmáticas es del 88%.
• Excreción: Una semana después de la administración, el 70% de la dosis se
excreta por orina y un 14% por heces.
RISPERIDONA: INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento de la esquizofrenia .
Tratamiento de la manía bipolar
• Monoterapia
– Adultos y niños y adolescentes: tratamiento a corto plazo de los episodios
maníacos agudos.
Tratamiento Combinado
– Adultos • La combinación de Risperidona con litio o valproato está indicada
para el tratamiento a corto plazo de los episodios maníacos agudos.
RISPERIDONA: CONTRAINDICACIONES
En pacientes ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática.

Pacientes que tienen predisposición a tener hipotensión.
RISPERIDONA: INTERACCIONES
• Antagonizar el efecto de levodopa y de otros agonistas dopaminérgicos.
• Carbamazepina disminuye los niveles plasmáticos de la porción antipsicótica
activa de Risperidona.
• Fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y algunos B-bloqueantes pueden
aumentar las concentraciones plasmáticas de RISPERIDONA
• Fluoxetina puede aumentar las concentraciones plasmáticas.
RISPERIDONA: EFECTOS ADVERSOS
Fatiga, mareos, falta de concentración.
Constipación, dispepsia, náuseas/vómitos, dolor abdominal.
Visión borrosa, priapismo, disfunción eréctil, disfunción eyaculatoria,
incontinencia urinaria, rinitis, eritema.
• Eventos cerebrovasculares.
• Hiperglucemia y diabetes mellitus.
• Síndrome neuroléptico maligno.
• Disquinesias tardías.
RISPERIDONA: INTOXICACIÓN
• Somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión, y síntomas
extrapiramidales.
Tratamiento en caso de intoxicación: Establecer y mantener una vía aérea

permeable, y asegurar una adecuada oxigenación y ventilación.
Lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y la
administración de carbón activado.

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También llamados ANTIPSICÓTICOS.

a) Alifáticas: Clorpromazina. Fármaco de referencia.

b) Piperidínicas: Tioridazina. Causan menos efectos extrapiramidales.

c) Piperazínicas: Flofenazina. Son las fenotiazinas más potentes con más

-Vías principales del Sistema Dopaminérgico:

b.-Vía Nigro-Estriatal Al bloquearlas producen

c.-Vía Túbero-infundibular Al ser bloqueadas se

• DISTRIBUCIÓN: Son sustancias liposolubles, por lo que tienen un elevado volumen de

• METABOLISMO: Se metabolizan principalmente en hígado por reacciones de oxidación

• ELIMINACIÓN. Mitad por orina y la otra restante por heces.

Son compuestos sintéticos, potentes y de acción

Neurológicos: parkinsonianos, acatisia, distonía, hiperreflexia,

La acción antipsicótica de esta generación de neurolépticos, se ejerce no sólo por el

Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos

Por antagonismo de receptores dopaminérgicos en vía mesolimbica.

Antagonista monoaminérgico selectivo gran afinidad

• Absorción: Se absorbe completamente después de la administración oral,

En pacientes ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática.

Tratamiento en caso de intoxicación: Establecer y mantener una vía aérea

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