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    12. ANTIPARKINSONIANOS

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    FÁRMACOS

    ANTIPARKINSONIANOS
    EPIDEMIOLOGIA

     Segundo trastorno neurodegenerativo más común después de la enfermedad de Alzheimer,


    afectando a una de cada cien personas mayores de 60 años(1 ).

     Prevalencia del Parkinson en Colombia es de 4,7 afectados por cada 1.000 personas mayores de
    50 años (2).

     Entre los años 2016 y 2020 según los datos reportados en el Registro Individual de Prestación de
    Servicios en Salud – RIPS, se atendieron 148.224 personas con diagnóstico de Parkinson, de los
    cuáles en el 2020 fueron atendidas 33.687 personas, de género femenino el 44,18% y masculino
    55,81(3).

    1. Erkkinen MG, Ohk K, Geschwind M. Clinical Neurology and Epidemiology of the Major Neurodegenerative Diseases. Cold Spring Harb Perspect Biol 2018; 10 (4). pii:
    a033118.
    2. https://revistacmfr.org/index.php/rcmfr/article/view/209
    3. insalud.gov.co/Paginas/Dia-Mundial-del-Parkinson-Colombia-se-destaca-en-atencion.aspx#:~:text=Entre%20los%20años%202016%20y,y%20masculino
    %2055%2C81%25.
    ENFERMEDAD DE PARKINSON
    ETIOLOGÍA
    FACTORES GENÉTICOS

    TOXINAS AMBIENTALES O ENDÓGENAS

    IDIOPATICO

    POR FARMACOS: ANTIPSICÓTICOS - CALCIO ANTAGONISTAS -


    METOCLOPRAMIDA
    QUÉ ES ?
    Fuente: https://youtu.be/EWa3gFxjois Dra Minerva López, Neuróloga
    MOTOR
    https://youtu.be/Pv5VwI5GGMw?t=28
    DIAGNOSTICO
    Fuente:https://youtu.be/KwyeR3FiwXk
    ANTIPARKINSONIANOS

    AGONISTAS DEL
    LEVODOPA RECEPTOR
    DOPAMINA: INHIBIODRES DE LA
    MONOAMINOOXIDASA: INHIBIDORES DE
    • Bromocriptina
    • Selegilina COMT:
    • Pergolida AMANTADINA ANTICOLINERGICOS
    • Pramipexol • Rasagilina • Tolcapona
    • Ropinirol • Entacopna
    • Rotigotina

    ANTIMUSCARINICOS DE
    ACCIÓN CENTRAL:
    • Mesilato de benztropina
    • Biperidén
    • Orfenadrina
    • Prociclidina
    • Triexifenidilo
    METABOLISMO PERIFÉRICO Y CENTRAL
    TRATAMIENTO DE LA
    ENFERMEDAD DE PARKINSON
    RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
    LEVODOPA

    • La levodopa, un VENTAJAS DESVENTAJAS


    precursor de la
    dopamina que atraviesa La Levodopa produce una rápida Puede producir efectos adversos,
    la barrera mejoría inicial los signos y síntomas especialmente gastrointestinales,
    hematoencefálica, es el cardiovasculares, conductuales,
    discinesias y fluctuaciones
    fármaco
    sintomáticamente mas
    efectivo en el
    tratamiento de la EP.

    Vía oral, 30 minutos antes de las


    comidas, cada 8 horas.
    Carbidopa/Levodopa (25/100 mg)
    EFECTOS ADVERSOS

    EFECTOS GASTROINTESTNALES
    EFECTOS CARDIOVASCULARES

    EFECTOS CONDUCTUALES
    DISCINESIAS
    FARMACOCINETICA
    CONTRAINDICACIONES

    • En pacientes psicóticos no debe administrarse levodopa


    • No debe administrarse en individuos con glaucoma
    • Ulcera péptica activa
    • Arritmias cardiacas
    https://www.youtube.com/watch?v=0O2SPjJXZSI

    FENÓMENO ON - OFF
    AGONISTAS DOPAMINERGICOS
    • Los agonistas dopaminérgicos
    se unen a los receptores de la
    dopamina, aliviando así los
    síntomas del Parkinson.
    Suelen ser menos eficaces
    que la levodopa en controlar
    la rigidez y la lentitud de
    movimientos.
    ERGOLÍNICOS
    • Bromocriptina En conjunto, estos • Presentan una
    • Pergolida fármacos se han venido acinesia
    NO ERGOLÍNICOS empleando como • Resistentes al
    • Pramipexol coadyuvantes a la tratamiento con
    • Ropinirol terapia con levodopa Levodopa
    • Rotigotina
    BROMOCRIPTINA
    • Se administra por vía oral, se absorbe
    incompletamente a nivel digestivo (30%)
    Agonista D2 • Se metaboliza en el hígado y su
    eliminación principal es biliar
    • Su vida media es de 4-6 horas.

    EFECTOS ADVERSOS:
    • Hipotensión ortostática, vértigo y nauseas
    Han caído en desuso • Arritmias cardíacas
    • Psicosis y confusión

    CONTRAINDICACIONES:
    Si padece porfiria aguda intermitente,
    Dosis diaria habitual varia de 7.5 a 30 mg trastornos fibróticos o valvulopatía cardíaca
    PERGOLIDA
    • Estimula de manera directa los receptores D1 y
    D2
    • Posee una larga vida media, de 15 a 42 horas.
    • Como coadyuvante a la levodopa, se ha asociado
    con un mejor control de las fluctuaciones
    motoras
    • La pergolida y la bromocriptina, estos
    medicamentos tienen beneficios y efectos
    secundarios similares.
    • Relacionado con la aparición de cardiopatía
    valvular
    PRAMIPREXOL

    • Se trata de un agonista selectivo D2 y D3 (con mucha


    mayor afinidad D3)
    • Su vida media es de 8-12 horas
    • Se ha señalado su posible efecto beneficioso sobre el
    temblor, mayor que otros agonistas
    • Asimismo, es efectivo en monoterapia en la EP inicial,
    y en estadios avanzados en combinación con
    levodopa
    • Se inicia con una dosis de 0,125 mg cada ocho horas
    • La insuficiencia renal puede indicar un ajuste de la
    dosis
    ROPINIROL

    • Estimula selectivamente los receptores D2


    • Vida media: 3-10 horas.
    • Se ha mostrado efectivo en el tratamiento
    de las fluctuaciones motoras no
    controladas óptimamente con levodopa
    • Se inicia a razón de 0,25 mg cada ocho
    horas y luego se aumenta la dosis total
    diaria por 0,75 mg a intervalos semanales
    hasta la cuarta semana
    ROTIGOTINA

    • Para el estadio inicial de la enfermedad


    de Parkinson. Se puede administrar sin
    levodopa o asociado a levodopa cuando
    ésta empieza a ser menos efectiva
    • Se administra en parches. Aplicando un
    parche una vez al día, aproximadamente
    a la misma hora todos los días. El parche
    se pone sobre la piel limpia, seca y sana
    en el abdomen, muslo, cadera, costado,
    hombro o parte superior del brazo. Cada
    día en una zona diferente.
    AMANTADINA
    Es un antiviral que se utiliza en
    la fase precoz de la enfermedad EFECTOS ADVERSOS:
    y en fases avanzadas para Inquietud, depresión,
    mejorar los efectos de la irritabilidad, insomnio,
    levodopa -carbidopa. agitación, excitación,
    alucinaciones y confusión.
    Convulsiones
    Psicosis tóxica aguda
    Livedo reticularis
    USO CLINICO
    Cefalea, insuficiencia
    • Ayuda en la bradicinesia,
    cardiaca, hipotensión
    rigidez y temblor
    postural, retención urinaria y
    • La dosis estándar es de 100
    trastornos gastrointestinales
    mg por vía oral cada 8 o 12
    horas
    • Efectos antiparkinsonianos
    muy limitados
    INHIBIDORES DE LA
    MONOAMINOXIDASA
    SELEGILINA RASAGALINA
    Monoaminooxidasa B Monoaminooxidasa B, es más potente que la selegilina y se
    utiliza para el tratamiento sintomático temprano
    Al inhibir la MAO (monoaminooxidasa), una enzima que
    degrada la dopamina, ésta se mantiene activa durante más
    tiempo en el cerebro La dosis estándar es de 1 mg/día; también se administra como
    tratamiento adyudante a dosis de 0,5 a 1 mg/día
    Refuerza y prolonga el efecto antiparkinsoniano de la
    levodopa
    Debe evitarse la administración combinada de levodopa y un
    Se usa como tratamiento adyudante en personas con inhibidor de ambas formas de la monoaminooxidasa
    respuesta declinantes o fluctuante
    Dosis estándar de la selegilina es de 5mg con el desayuno y
    5 mg con la comida Nauseas y vómitos
    Puede causar insomnio
    INHIBIDORES DE LA COMT
    TOLCAPONA Y ENTACAPONA

    Prolongan la acción de la levodopa por disminución de su metabolismo periférico

    Útil en pacientes que reciben levodopa y han presentado fluctuaciones de la


    respuesta

    Efectos farmacológicos: la tolcapona y entacapona son similares y ambas se


    absorben con rapidez, se unen a proteínas plasmáticas y se degradan antes de su
    excreción
    La semivida es de casi dos horas

    Tolcapona: 100 mg cada 8 horas


    Entacapona: 200 mg

    Efectos adversos: discinesia, nausea, confusión, diarrea, dolor abdominal,


    hipotensión ortostática, arritmias y trastornos del sueño
    ANTICOLINÉRGICOS
    ANTIMUSCARINICOS

    Alivian el temblor y la rigidez. Tienen un efecto menor sobre la lentitud de los


    movimientos. Reducen el exceso de producción de saliva

    Se inicia con dosis bajas que se aumenta de manera gradual hasta obtener el
    beneficio o identificar efectos adversos

    Efectos adversos: Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa,


    trastornos de memoria, retención de orina, alucinaciones y confusión

    Su mecanismo de acción se cree debido al bloqueo de los receptores


    muscarínicos en el estriado.
    Bibliografía

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