Uraian Obat Anti Jamur
Uraian Obat Anti Jamur
Uraian Obat Anti Jamur
Pengertian :
Obat-obat anti jamur juga disebut dengan obat anti mikotik, dipakai untuk
mengobati dua jenis infeksi jamur : infeksi jamur superficial pada kulit atau
selaput lender dan infeksi jamur sistemik pada paru-paru atau system saraf pusat.
Infeksi jamur dapat ringan, seperti pada tinea pedis (atlete’s food) atau berat,
seperti pada paru-paru atau jamur seperti candida spp, (ragi),
merupakan bagian dari flora normal pada mulut, kulit, usus halus dan vagina.
Kandidiasis dapat terjadi sebagai infeksi oportunistik jika mekanisme pertahanan
tubuh terganggu. Obat-obat seperti anti biotic, kontrasepsi oral dan imonusupre
dif, dapat juga mengubah mekanisme pertumbuhan tubuh. Infeksi jamur
oportunistik dapat ringan (infeksi ragi pada vagina) atau berat (Infeksi Jamur
Sistematik)
Uraian obat anti jamur adalah sebagai berikut :
1.1. AMFOTERISIN B
1.2. FLUSITOSIN
MEKANISME KERJA. Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin
deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan fosforilasi. Sintesis protein sel jamur terganggu
akibat penghambatan Iangsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil. Keadaan ini
tidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin tidak diubah
menjadi fluorourasil.
KETOKONAZOL
ASAL DAN KIMIA. Ketokonazol merupakan turunan imidazol sintetik dengan
struktur mirip mikonazol dan klotrimazol. Obat ini bersifat liofilik dan larut dalam air
pada pH asam.
ITRAKONAZOL
FLUKONAZOL
Ini adalah suatu fluorinated bis-triazol dengan khasiat farmakologis yang baru.
Obat ini diserap sempuma melalul saluran cema tanpa dipengaruhi adanya makanan
ataupun keasaman lambung. Kadar plasma setelah pemberian per oral sama dengan
kadar plasma setelah pemberian IV. Flukonazol tersebar rata ke dalam cairan tubuh
juga dalam sputum dan
Gangguan saluran cema merupakan efek samping yang paling banyak
ditemukan. Pada pasien AIDS ditemukan urtikaria, eosinofilia, sindrome Stevens-
Johnson, gangguan fungsi hati yang terspmbunyi dan trombositopenia.
Flukonazol berguna untuk mencegah relaps meningitis yang disebabkan oleh
Cryptococcus pada pasien AIDS setelah pengobatan dengan amfoterisin B. Juga
efektif untuk pengobatan kandidiasis mulut dan tenggorokan pada pasien AIDS.
VORIKONAZOL
Obat ini adalah antijamur baru golongan triazol yang diindikasika, untuk
aspergiiosis sistemik dan
Infeksi jamur berat yang disebabkan olhe Scedosporium apiosperrnun dan
Fusarium sp. Obat ini juga mempunyai efektivitas yang baik terhadap Candida sp,
Cryptococcus sp dan Dermatophyte sp, termasuk untuk infeksi kandida yang resisten
terhadap flukonazol. Farmakokinetik obat ini tidak linier akibat terjadinya saturasi
metabolisme.
Pengobatan yang dimulai dengan pemberian IV ini, secepatnya harus dialihkan
ke pemberian oral. Dosis muat oral untuk pasien dengan berat badan > 40 kg ialah 400
mg dan untuk pasien yang berate nya < 40 kg diberikan 200 mg. Dosis must oral irat
juga diberikan hanya 2 kali dengan interval 12 jam. Pengobatan lalu dilanjutkan
dengan pemberian oral 200 mg tiap 12 jam bagi pasien dengan berat badan > 40 kg.
Untuk pasien dengan berat badan kurang dari 40 kg diberikan dosis pemeliharaan 2
kali 100 mg sehari.
1.4. KASPOFUNGIN
Kaspofungin adalah antijamur sistemik dari suatu kelas baru yang disebut
ekinokandin. Obat ini bekerja dengan menghambat sintesis beta (1,3)-Dglukan, suatu
komponen esensial yang membentuk dinding sel jamur.
Dalam darah 97% obat terikat protein dan masa paruh eliminasinya 9-11 jam.
Obat ini dimetabolisme secara lambat dengan cara hidrolisis dan asetilasi.
Ekskresinya melalui urin hanya sedikit sekali.
Kaspofungin diindikasikan untuk infeksi jamur sebagai berikut:
1. Kandidiasis invasif, termasuk kandidemia pada pasien neutropenia atau non-
neutropenia.
2. Kandidiasis esofagus
3. Kandidiasis orofarings
4. Aspergilosis invasif yang sudah refrakter terhadap antijamur lainnya.
Pengobatan umumnya diberikan selama 14.hari. Keamanan obat ini belum
diketahui pada wanita hamil dan anak berumur kurang dari 18 tahun.
1.5. TERBINAFIN
ASAL DAN KIMIA. Terbinafin merupakan suatu derivat alilamin sintetik dengan
struktur mirip naftitin. Obat ini digunakan untuk terapi dermatofitosis, terutama
onikomikosis. Namun, pada pengobatan kandidiasis kutaneus dan tinea versikolor,
terbinafin biasanya dikombinasikan dengan golongan imidazol atau triazol karena
penggunaannya sebagai monoterapi kurang efektif.
BLASTOMIKOSIS. Obat terpilih untuk kasus ini adalah ketokonazol per oral 400 mg
sehari selama 6 - 12 bulan. Itrakonazol juga efektif dengan dosis 200 - 400 mg sekali
sehari pada beberapa kasus. Amfoterisin B dicadangkan untuk pasien yang tidak dapat
menerima ketokonazol, infeksinya sangat progresif atau infeksi menyerang SSP.
Dosis yang dianjurkan 0,4 mg/kgBB/hari selama 10 minggu. Kadangkala dibutuhkan
tindakan operatif untuk mengalirkan nanah dari sekitar lesi.
3.1. GRISEOFULVIN
Antijamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. Karena sifat dan
penggunaannya praktis tidak berbeda, maka hanya mikonazol dan klotrimazol yang akan
dibahas. Ketokonazol yang juga termasuk golongan imidazol telah dibahas pada
pembicaraan mengenai antijamur untuk infeksi sistemik, juga itrakonazol (golongan
triazol). Resistensi terhadap imidazol dan triazol sangat jarang terjadi dari jamur
penyebab dermatofitosis, tetapi dari jamur kandida paling sering terjadi.
MIKONAZOL
ASAL DAN KIMIA. Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif
stabil, mempunyai spektrum antijamur yang lebar terhadap jamur dermatofit. Obat ini
berbentuk kristal putih, tidak bewama dan tidak berbau, sebagian kecil larut dalam air
tapi lebih larut dalam pelarut organic.
KLOTRIMAZOL
Klotrimazol berbentuk bubuk tidak berwama yang praktis tidak larut dalam
air, larut dalam alkohol dan kloroform, sedikit larut dalam eter.
Klotrimazol mempunyai efek antijamur dan antibakteri dengan mekanisme
kerja mirip mikonazol dan secara topikal digunakan untuk pengobatan tinea
pedis , kruris dan korporis yang disebabkan oleh T. rubrum, T. mentagrophytes,
E. floccosum dan M. canis dan untuk tinea versikolor. Juga untuk infeksi kulit dan
vulvovaginitis yang disebabkan oleh C. albicans.
ASAL DAN KIMIA. Nistatin merupakan suatu antibiotik polien yang dihasilkan
oleh Streptomyces noursei. Obat yang berupa bubuk wama kuning kemerahan ini
bersifat higroskopis, berbau khas, sukar larut dalam kloroform dan eter. Larutannya
mudah terurai dalam air atau plasma. Sekalipun nistatin mempunyai struktur kimia
dan mekanisme kerja mirip dengan amfoterisin B, nistatin lebih toksik sehingga tidak
digunakan sebagai obat sistemik. Nistatin tidak diserap melalui saluran cema, kulit
maupun vagina.
MEKANISME KERJA. Nistatin hanya akan diikat oleh jamur atau ragi yang
sensitif. Aktivitas antijamur tergantung dari adanya ikatan dengan sterol pada
membran sel jamur atau ragi terutama sekali ergosterol. Akibat terbentuknya ikatan
antara sterol dengan antibiotik ini akan terjadi perubahan permeabilitas membran sel
sehingga sel akan kehilangan berbagai molekul kecil.
Candida albicans hampir tidak memperlihatkan resistensti terhadap nistatin, tetapi
C. tropicalis,. C. guillermondi dan C. stellatiodes mulai resisten. bahkan sekaligus
menjadi tidak sensitif terhadap amfoterisin B. namun resistensi ini biasanya tidak
terjadi in vivo.
ASAM UNDESILENAT
Asam undesilenat merupakan cairan kuning dengan bau khas yang tajam.
Dosis biasa dari asam ini hanya menimbulkan efek fungistatik tetapi dalam dosis
tinggi dan pemakaian yang lama dapat memberikan efek fungisidal. Dalam hal ini
seng berperan untuk menekan luasnya peradangan.
Obat ini dapat menghambat pertumbuhan jamur pada tinea pedis, tetapi
efektivitasnya tidak sebaik mikonazol, haloprogin atau tolnaftat.
HALOPROGIN
SIKLOPIROKS OLAMIN
TERBINAFIN '
Pappas PG, Rex JH, Sobel JD, et al. Gudelines for the treatment of candidiasis. Clin
Infect Dis 2004;38:161-89.