Anti Jamur Opy
Anti Jamur Opy
Anti Jamur Opy
TUGAS : FARMAKOLOGI
OBAT ANTIJAMUR
Obat anti jamur adalah senyawa yang digunakan untuk pengobatan penyakit yang disebabkan
oleh jamur. Jamur adalah organisme mikroskopis tanaman yang terdiri dari sel, seperti cendawan,
dan ragi. Beberapa jenis jamur dapat berkembang pada permukaan tubuh yang bisa
menyebabkan infeksi kulit, kuku, mulut atau vagina. Jamur yang paling umum menyebabkan
infeksi kulit adalah tinea. For example, tinea pedis ('athletes foot) . Infeksi umum yang ada pada
mulut dan vagina disebut seriawan. Hal ini disebabkan oleh Candida. Candida merupakan ragi
yang merupakan salah satu jenis jamur. Sejumlah Candida umumnya tinggal di kulit.
Obat antijamur terdiri dari beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B, nistatin,
natamisin), kelompok azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol, flukonazol,
itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.
Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang
diklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol dan
flukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur kimia
dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karena ukuran
molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil. Pada jamur yang tumbuh aktif, azol
menghambat 14-- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis ergosterol, yang
merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan
komponen lain bocor keluar dari sel jamur.
Penggolongan obat jamur dapat dilakukan berdasarkan golongan obat tersebut dan mekanisme
kerja obat jamur itu sendiri.
Obat jamur golongan Polyene, obat jamur kelompok polyene bekerja dengan cara mengikat
sterol dalam membran sel jamur. contohnya adalah nistatin, candicin dan rimocidin.
Obat jamur golongan Azoles, Anti jamur kelompok azole merupakan obat jamur yang paling
banyak digunakan di indonesia, obat jamur golongan azoles bekerja dengan cara menghambat -
lanosterol 14 demethylase. contoh obat jamur golongan azoles adalah ketokonazole, mikonazole,
dan flukonazole.
obat jamur golongan Allylamines, bekerja dengan menghambat epoxidase squalene. contohnya
adalah terbinafine
Obat jamur golongan Echinocandins, bekerja dengan menghambat sistesa glukan dalam
dinding sel. contoh obat jamur golongan echinocandins adalah caspofugin.
selain kelompok diatas masih ada beberapa kelompok obat jamur minor lainnya seperti
griseofulvin, asam benzoat dan masih banyak lagi.
Dari segi terapeutik infeksi jamur pada manusia dapat dibedakan atas ingeksi sistemik,
dermatofit dan mukokutan. Infeksi sistemik dapat lagi dibagi atas :
Infeksi mukokutan disebabkan oleh kandida, menyerang mukosa dan daerah lipatan kulit yang
lembab. Kandidiasis mukokutan dalam keadaan kronis umumnya mengenai mukosa kulit dan
kuku. Dasar farmakologis dari pengobatan infeksi jamur belum sepenuhnya dimengerti. Secara
umum infeksi jamur dibedakan atas infeksi jamur sistemik dan infeksi jamur topikal
(dermatofit dan mukokutan). Dalam pengobatan beberapa anti jamur (imidazol, triazol dan
antibiotik polien) dapat digunakan untuk kedua bentuk infeksi tersebut.
Ada beberapa jenis obat-obatan antijamur :
a. Antijamur cream
Digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada kulit dan vagina. Antara lain :
ketoconazole, fenticonazole, miconazole, sulconazole, dan tioconazole.
b. Antijamur peroral
Amphotericin dan nystatin dalam bentuk cairan dan lozenges. Obat-obatan ini tidak
terserap melalui usus ke dalam tubuh. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi
Candida (guam) pada mulut dan tenggorokan. Itraconazole, fluconazole, ketoconazole,
dan griseofulvin dalam bentuk tablet yang diserap ke dalam tubuh. Digunakan untuk
mengobati berbagai infeksi jamur. Penggunaannya tergantung pada jenis infeksi yang
ada. Example : Terbinafine umumnya digunakan untuk mengobati infeksi kuku yang
biasanya disebabkan oleh jenis jamur tinea. Fluconazole umumnya digunakan untuk
mengobati jamur Vaginal. Juga dapat digunakan untuk mengobati berbagai macam
infeksi jamur pada tubuh.
c. Antijamur injeksi
Amphotericin, flucytosine, itraconazole, voriconazole dan caspofungin adalah obat-
obatan anti jamur yang sering digunakan dalam injeksi.
Farmakokinetik
Absorbsi : Sedikit sekali diserap melalui saluran cerna. Waktu paruh kira-kira
24-48 jam pada dosis awal yang diikuti oleh eliminasi fase kedua dengan waktu
paruh kira-kira 15 hari, sehingga kadar mantapnya akan tercapai setelah beberapa
bulan setelah pemberian. Ekskresi : obat ini melalui ginjal berlangsung lambat
sekali, hanya 3 % dari jumlah yang diberikan.
Efek samping
Infus : kulit panas, keringatan, sakit kepala, demam, menggigil, lesu,
anoreksia, nyeri otot, flebitis, kejang dan penurunan faal ginjal.
50% penderita yang mendapat dosis awal secara IV akan mengalami
demam dan menggigil.
Flebitis (-) menambahkan heparin 1000 unit ke dalam infus.
Asidosis tubuler ringan dan hipokalemia sering dijumpai pemberian
kalium.
Efek toksik terhadap ginjal dapat ditekan bila amfoterisin B diberikan
bersama flusitosin.
Dosis : Pada umumnya dimulai dengan dosis yang kecil (kurang dari 0,25
mg/kgBB) yang dilarutkan dalam dekstrose 5 % dan ditingkatkan
bertahap sampai 0,4-0,6 mg/kgBB sebagai dosis pemeliharaan. Secara
umum dosis 0,3-0,5 mg/kgBB cukup efektif untuk berbagai infeksi
jamur, pemberian dilakukan selama 6 minggu dan bila perlu dapat
dilanjutkan sampai 3-4 bulan.
b. Flusitosin
Flucytosine (5-fluorocytosine) adalah primidin sintetis yang telah mengalami
fluorinasi.
Mekanisme kerja
Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam
sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-
Fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung
sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil.
Farmakokinetik
Absorbsi : Diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna. Pemberian
bersama makanan memperlambat penyerapan tapi jumlah yang diserap tidak
berkurang. Penyerapan juga diperlambat pada pemberian bersama suspensi
alumunium hidroksida/magnesium hidroksida dan dengan neomisin.
Distribusi: Didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume
distribusi mendekati total cairan tubuh.
Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam dan
sedikit memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang pada
penderita insufisiensi ginjal.
Sediaan dan dosis : Flusitosin tersedia dalam bentuk kapsul 250 dan 500 mg
Dosis yang biasanya digunakan ialah 50-150 mg/kgBB sehari yang dibagi dalam
4 dosis.
Nama Generik : flucytosine
Farmakokinetik
Absorbsi : Diserap baik melalui saluran cerna dan menghasilkan kadar plasma
yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur. Penyerapan melalui
saluran cerna akan berkurang pada penderita dengan pH lambung yang
tinggi,pada pemberian bersama antasid.
Distribusi : Ketokonazol setelah diserap belum banyak diketahui.
Ekskresi : Diduga ketokonazol diekskresikan bersama cairan empedu ke lumen
usus dan hanya sebagian kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya
dalam bentuk metabolit yang tidak aktif.
Efek samping : Efek toksik lebih ringan daripada Amfoterisin B. Mual dan
muntah merupakan ESO paling sering dijumpai. ESO jarang : sakit kepala,
vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, parestesia, gusi berdarah, erupsi kulit, dan
trombositopenia.
Efek samping : demam, mual, muntah, flusing, dan pruritus karena lepasnya
histamin
Indikasi : Untuk pasien dewasa, obat ini diberikan pada hari pertama dengan
dosis tunggal 70 mg IV. Bila dilanjutkan dengan dosis tunggal 50 mg sehari pada
hari-hari berikutnya. Pengurangan dosis tidak diperlukan pada pasien dengan
insufisiensi ginjal atau pasien berusia lanjut. Pengobatan umumnya diberikan
selama 14 hari. Keamanan obat ini belum diketahui pada wanita hamil dan anak
berumur kurang dari 18 tahun.
Nama Generik : caspofungin
Aktifitas anti jamur : Terbinafin bersifat keratofilik dan fungisidal. Obat ini
mempengaruhi biosintesis ergosterol dinding sel jamur melalui penghambatan
enzim skualen epoksidase pada jamur dan bukan melalui penghambatan enzim
sitokrom P450.
Indikasi
Efektif untuk infeksi jamur di kulit, rambut, dan kuku yang disebabkan oleh jamur
Microsporum, Tricophyton, dan Epidermophyton.
Farmakokinetik
- Daya absorbsi Miconazole melalui pengobatan oral kurang baik..
- Miconazole sangat terikat oleh protein di dalam serum.
Konsentrasi di dalam CSF tidak begitu banyak, tetapi mampu
melakukan penetrasi yang baik ke dalam peritoneal dan cairan
persendian.
- Kurang dari 1% dosis parenteral diekskresi di dalam urin dengan
komposisi yang tidak berubah, namun 40% dari total dosis oral
dieliminasi melalui kotoran dengan komposisi yang tidak berubah
pula.
- Miconazole dimetabolisme oleh liver dan metabolitnya diekskresi
di dalam usus dan urin. Tidak satupun dari metabolit yang
dihasilkan bersifat aktif
Efek samping : Berupa iritasi dan rasa terbakar dan maserasi memerlukan
penghentian terapi.
Sediaan dan dosis : Obat ini tersedia dalam bentuk krem 2% dan bedak
tabur yang digunakan 2 kali sehari selama 2-4 minggu.
Klotrimazol
Clotrimazoe adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai
infeksi jamur, seperti infeksi jamur pada vagina, tenggorokan, sariawan,
serta panu dan kurap. Klotrimazol berbentuk bubuk tidak berwarna yang
praktis tidak larut dalam air, larut dalam alcohol dan kloroform, sedikit
larut dalam eter. Klotrimazol mempunyai efek anti jamur dan antibakteri
dengan mekanisme kerja mirip mikonazol dan secara topical digunakan
untuk pengobatan tinea pedis, kruris dan korporis yang disebabkan oleh T.
rubrum, dan juga untuk infeksi kulit dan vulvovaginitis yang disebabkan
oleh C, albicanns.Obat ini tersedia dalam bentuk cream dan larutan
dengan kadar 1% untuk dioleskan 2x sehari. cream vaginal 1% atu tablet
vaginal 100 mg digunakan sekali sehari pada malam hari selama 7 hari.
tau tablet vaginal 500 mg, dosis tunggal pada pemakaian topical dapat
terjadi rasa terbakar, eritema, edema, gatal dan urtikaria.
Indikasi : Clotrimazole digunakan untuk mengobati infeksi jamur
terutama kandidiasis dan trikomoniasis.
Sediaan topikal seperti cream lebih banyak digunakan untuk infeksi jamur
pada kulit seperti jamur pada sela-sela jari kaki (athletes foot), jamur pada
kuku (onkomikosis), jamur pada lipatan kulit, lipatan paha, kulit kepala,
jamur pada tubuh (panu dan kadas). Untuk kandidiasis vulvovaginal
(infeksi jamur), sediaan tablet vagina atau cream digunakan dengan cara
dimasukkan ke dalam vagina, misalnya untuk mengobati infeksi
leukore/keputihan. Sediaan troche atau lozenge (tablet hisap) digunakan
untuk kandidiasis orofaringeal (oral thrush) atau profilaksis terhadap
sariawan pada pasien neutropenia.
Efek Samping :
Efek samping sediaan oral (tablet hisap/lozenge) misalnya mual, muntah,
gatal, sensasi tidak menyenangkan pada mulut dan pruritus.
Penggunaan sediaan oral juga dilaporkan menyebabkan terjadinya hasil tes
fungsi hati yang abnormal. Tingkat SGOT tinggi dilaporkan terjadi pada
sekitar 15% pasien dalam uji klinis.
Efek samping sediaan cream, suppositoria atau tablet vagina misalnya
sensasi terbakar pada vagina, poliuria, gatal vulva, nyeri, dan edema.
Sediaan cream dan supositoria mengandung minyak yang dapat
melemahkan kondom lateks dan diafragma.
Sediaan cream yang digunakan pada kulit umumnya mempunyai efek
samping seperti rasa panas, eritema, edema, gatal, rasa seperti terbakar,
pedih, urtikaria, dan kejadian iritasi umum lain.
Nama Dagang : Candazole,bernesten,baycuten N,candacort
cream,canasten cream,fungiderm cream,
Nama Generik : Clotrimazole
c. Tolnaftat dan Tolsiklat
Tolnaftat adalah suatu tiokarbamat yang efektif untuk pengobatan sebagain
besar dermatofitosis tapi tidak efektif terhadap kandida. Tolnaftat tersedia
dalam bentuk cream, gel, bubuk, caira aerosol atau larutan topical dengan
kadar 1%. Digunakan local 2-3 kali sehari. Rasa gatal akan hilang dalam 24-
72 jam. lesi interdigital oleh jamur yang rentan dapat sembuh antara 7-21 hari.
pada lesi dengan hyperkeratosis, toinaftat sebaiknya diberikan bergantian
dengan salep asam salisilat 10%.
Tolsiklat merupakan anti jamur topical yang diturunkan dari tiokarbamat.
Namun karena spektrumnya yang sempit, anti jamur ini tidak banyak
digunakan lagi.