11 Antibacterianos

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3/11/2024

ANTIBACTERIANOS

João Nunes

ANTIBIÓTICO ≠ ANTIBACTERIANO

CONCEITOS IMPORTANTES

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CONCEITOS IMPORTANTES

Concentração bactericida mínima (CBM):


é a mais baixa concentração de antibacteriano
responsável por eliminar 99,9% na contagem de
colônias (ou seja, que tem atividade bacteriostática),
em 24h de incubação.

Concentração inibitória mínima (CIM):


é a mais baixa concentração de um antimicrobiano
responsável por limitar o crescimento visível de uma bactéria
(ou seja, que tem atividade bacteriostática), em 24h de
incubação.

CONCEITOS IMPORTANTES

Vias de administração:
- ORAL
- ENDOVENOSA

CONCEITOS IMPORTANTES – A COR

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GRAM − vs GRAM +

CONCEITOS IMPORTANTES – A COR

GRAM − vs GRAM +

PAREDE CELULAR 3 camadas PAREDE CELULAR 2 camadas


- Membrana citoplasmática (interna) - Membrana citoplasmática (interna)
- Camada de peptidoglicanos (fina) - Camada de peptidoglicanos (grossa)
- Membrana externa

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Porquê a diferença entre Gram + e Gram -?


Gram + Gram -
Porinas

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CONCEITOS IMPORTANTES – A FORMA

Coco Bacilo Espiroqueta

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CONCEITOS IMPORTANTES – ESPECTRO


ANTIBIÓTICO

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ESPECTRO ESTREITO

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ESPECTRO ESTENDIDO

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AMPLO ESPECTRO

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RESISTENCIAS

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RESISTÊNCIAS – PORQUÊ?

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RESISTÊNCIAS – PORQUÊ?

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RESISTÊNCIAS – MECANISMOS?

Mutações no DNA

Espontâneas

Por movimentação de DNA


pelo plasmídeo

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RESISTÊNCIAS – MECANISMOS?
1 – Modificação dos alvos de ligação
ex: Resistência do S. Pneumoniae aos
β-lactâmicos

2 – Diminuição do acumulo
ex: Resistência das bactérias gram-negativas aos β-lactâmicos
(porinas) ou resistência de algumas bactérias ás tetraciclinas
(bomba de efluxo)

3 – Inativação enzimática
ex: β-lactamases (β-lactâmicos); acetiltransferases
(aminoglicosídeos); esterases (macrólidos)

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LOCAIS DE ACÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS

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INIBIDORES DA SINTESE DA PAREDE CELULAR

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β (beta) – LACTÂMICOS
PENICILINAS
- Amoxicilina
- Benzilpenicilina (penicilina G)
- Fenoximetilpenicilina (penicilina V)
- Piperacilina
CEFALOSPORINAS
- Cefazolina (1ª geração)
- Cefoxitina (2ª geração)
- Ceftriaxona (3ª geração)
CARBAPENEMOS
- Meropenem
MONOBACTAMOS
- Aztreonam

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β – LACTÂMICOS – MECANISMO DE ACÇÃO


1 – INIBIÇÃO DAS PROTEÍNAS
LIGADORAS DE PENICILINA (PLP)

2 – INIBIÇÃO DA TRANSPEPTIDASE
e portanto da síntese de peptidoglicanos
(parede celular)

3 – PRODUÇÃO DE AUTOLISINAS

FRAGILIDADE DA PAREDE
CELULAR BACTERIANA E MORTE
DA BACTÉRIA (são portanto bactericidas)

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β – LACTÂMICOS – RESISTÊNCIAS

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β – LACTÂMICOS – RESISTÊNCIAS
e as soluções...

Ácido clavulânico Tazobactam Sulbactam

• Reduzida actividade antibiótica

• Poderosos inibidores irreversíveis da maioria das β‐lactamases


(excepto as efectivas contra cefalosporinas)

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O MÍTICO

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PENICILINAS – ESPECTRO ANTIBIÓTICO


Benzilpenicilina (penicilina G)
- Treponema pallidum (sifilis)
- Streptococcus pyogenes (amigdalite, erisipela)

FIRST FLOOR

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PENICILINAS – ESPECTRO ANTIBIÓTICO


Amoxicilina
- Streptococcus Pneumoniae (pneumonia, otite)

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CEFALOSPORINAS – ESPECTRO ANTIBIÓTICO

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CARBAPENEMOS / MONOBACTAMOS

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VANCOMICINA a salvação...

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INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS

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MACRÓLIDOS
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
Inibem a síntese proteica das bactérias ao ligarem-se à subunidade
50S dos ribossomas de forma reversível.
São bacteriostáticos.

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TETRACICLINAS
TETRACICLINA
DOXICICLINA
MINOCICLINA
Inibem a síntese proteica das bactérias ao ligarem-se à
subunidade 30S dos ribossomas de forma reversível.
São bacteriostáticos.

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AMINOGLICOSÍDEOS
AMICACINA
GENTAMICINA
NEOMICINA
Inibem a síntese proteica das bactérias ao ligarem-se à
subunidade 30S dos ribossomas de forma Irreversível.
São bacteriCIDAS.

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INIBIDORES DA FUNÇÃO OU SÍNTESE DOS


ÁCIDOS NUCLEICOS

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FLUOROQUINOLONAS
CIPROFLOXACINA
LEVOFLOXACINA
OFLOXACINA
Inibem a transcrição e replicação do DNA das bactérias ao
ligarem-se à girase do DNA (GRAM -) e à
topoisomerase IV (GRAM +).
São bactericidas.

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INIBIDORES DO METABOLISMO

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SULFONAMIDAS / TRIMETROPIM
SULFADIAZINA
SULFAMETOXAZOL
TRIMETROPIM

Inibem a síntese de folato nas bactérias.


São bacteriostáticos.
TRIMETROPIM + SULFAMETOXAZOL

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