AULA 05 - Curares e Quinas

CURARE
E QUINAS
Profª Msc. Juliana Correa Barbosa
CURARE
Do uso tradicional à
tubocurarina
Curare - O que é?
• O curare é o extrato aquoso feito principalmente

do cipó de espécies da família Menispermaceae e
espécies da família Loganiaceae.
Chondrodendron tomentosum
Strychnos toxifera
Curare
Existem três tipos de curare, classificados pelos
indígenas de acordo com o recipiente de preparo e
armazenamento.
• Curare de tubo (de bambu): principalmente obtido de

menispermáceas.
• Curare de cabaça (cascas dos frutos de espécies de

Curcubitaceae): cujo extrato é obtido de espécies de
loganiáceas.
• Curare de pote (barro): obtido dos extratos de misturas

de espécies das duas famílias.
Curare
Algumas plantas que foram utilizadas para a preparação do
curare:
• Noz-vômica (Strychnos nux-vomica L.): a parte da planta
utilizada para o preparo são as sementes. Era utilizada no
passado para o tratamento de transtornos gastrointestinais.
• Uva-do-mato (Chondrodendron tomentosum): é um potente

relaxante muscular, utilizado como adjuvante em cirurgias e
no tratamento de crises convulsivas.
• Corticeira (Erythrina velutina): uma espécie da flora

brasileira que apresenta atividade sob o músculo esquelético,
provocando paralisia muscular. A parte da planta utilizada é a
casca.
Curare
• Utilizado durante séculos ao longo

do rio Amazonas.
• Causa morte por paralisia dos

músculos esqueléticos;
• A preparação era confiada aos

curandeiros da tribo.
Extração - Curare
• Obtido do sumo de cipós de várias Strichnaceae,
como a S. toxifera.
• A concentração e cocção deste suco fornece uma

substância resinosa, negra ou vermelho escura que,
quando reduzida a pó, apresenta-se de cor
pardacenta e sabor amargo;
• Seu princípio ativo, a curarina, é uma substância

higroscópica e solúvel.
HISTÓRICO
• Waterton e Brodie, em 1815,

demonstraram que a asfixia dos
animais era a causa da morte
produzida pelo curare.
• Boussingault e Roulin, em 1824,

obtiveram um alcaloide, a curarina.
• Após a descoberta do continente americano,

Walter Raleigh (1595) e outros exploradores e
botânicos interessaram-se pelo curare.
HISTÓRICO
• Em 1844, Schomburg demonstrou
a sua proveniência da Strichnos
toxifera.
• Em 1844, Claude Bernard fez os

primeiros estudos científicos sobre o
curare, demonstrando sua ação
paralisante e asfixiante.
Strychnos toxifera
HISTÓRICO
● Início do uso clínico: 1932, quando West
empregou três frações altamente purificadas
em pacientes com tétano e distúrbios
espásticos.
● Em 1938, Richard C. Gill, em uma expedição
ao Amazonas obteve grande quantidade de
curare.
● Em 1942: o primeiro teste do curare para
promover relaxamento muscular na
anestesia foi descrito por Griffith e Johnson.
● Vantagem significativa de obter-se grau
desejado de relaxamento muscular.
● Comercializado com o nome de Intocostrin.

USO CLÍNICO
• Principal metabólito isolado

do curare é a tubocurarina.
• Alcaloide isoquinolínico.
• Derivado da
Fenilalanina/Tirosina.
USO CLÍNICO
Relaxamento durante a
cirurgia
Sem doses altas de

anestésicos
Consegue relaxamento
comparável
Mecanismo de ação
• Compete com a
acetilcolina pelo
receptor nicotínico.
• Impede a ação da
Ach, bloqueando a
contração muscular.
• Induzindo a paralisia
flácida.
Como agem?
Age sobre todos os músculos esqueléticos.
Atingem primeiro os pequenos músculos dos olhos e da face, depois os
da cabeça e região cervical, passando a agir nas extremidades, chegando
aos músculos intercostais e DIAFRAGMA.
Produz paralisia flácida, de tipo periférico, afetando as terminações

nervosas.
Os reflexos não ficam abolidos.
Como agem? O coração não é diretamente afetado e as funções sensoriais

permanecem intactas.
Em doses letais, variáveis com o peso e a espécie do animal, a
asfixia é devido a paralisia dos músculos respiratórios.
Importância farmacológica dos
bloqueadores neuromusculares
Reversão em altas doses
Em caso de dificuldade respiratória (raro):
1. Adrenalina, respiração artificial ou prostigmina;
2. Neostigmina e a piridostigmina antagonistas da

tubocurarina (revertem efeito neuromuscular);
3. Certos casos exigem intubação, para remover a

excessiva salivação;
4. Obs: neostigmina promove o aumento da concentração

de Ach.
QUINAS
QUINAS
• Planta da família das Rubiáceas. A quina é

uma árvore nativa das áreas montanhosas da
América Central e da América do Sul .
• Folhas e cascas da raiz, dos ramos e do

tronco eram utilizadas pelos nativos dessas
regiões para preparar infusões destinadas a
curar diversos males, sobretudo estados
febris.
• Quina do Perú, frequentemente conhecida

como a árvore da saúde.
QUININA
• Quinina é um alcaloide quinolínico

isolado a partir da árvore de quina.
• Utilizada na indústria farmacêutica para

o desenvolvimento de fármacos
antimaláricos e no tratamento de
distúrbios digestivos.
• Empregada na indústria de alimentos

como aditivo de amargura.
Histórico
Diversas histórias contam as propriedades das cascas de
quina...
● Tropa de soldados espanhois foi curada de uma febre

após beber a água amarga de um lago nas florestas do
Peru, onde uma árvore de Cinchona havia caído.
● 1631 - Condessa de Chinchón, esposa do vice-rei

espanhol no Peru, teria se curado de febre (malária).
● Os jesuítas tiveram um papel muito importante na

disseminação da espécie na Europa.
● Este evento pode ser estabelecido como o início de uma

história de desenvolvimentos, experimentações e
enganos, envolvendo alguns dos maiores nomes da
ciência dos últimos 470 anos.
Histórico
● Padres jesuítas da missão espanhola levaram o pó

para a Europa para vendê-lo como um
medicamento: “pó dos jesuítas“.
● Até 1820, a casca era usada na forma de extrato

do pó finamente moído e misturado com um líquido
(em geral vinho (enólito) = vinho quinado) e bebida.
● Depois de 1820, a quinina foi isolada pelos

farmacêuticos Pierre Joseph Pelletier e Joseph
Caventou, e o alcaloide purificado passou a ser
utilizado para o tratamento da malária.
● Atualmente, sabe-se que o mal que afligiu
a condessa e o rei, era a malária. Este
nome tem origem na expressão italiana
"mala aria" (ar ruim).
● Malária é causada pelo

protozoário Plasmodium falciparum ou P.
vivax, descritos em 1880 pelo médico
francês Charles Louis Alphonse Laveran;
● E é transmitida pela picada das fêmeas do

mosquito do gênero Anopheles.
Histórico
● Após a descoberta: inúmeros métodos

foram desenvolvidos para extrair o
alcaloide e vendê-lo como
medicamento.
● A extração e exportação para a Europa

era um processo lucrativo.
● Governo peruano proibiu exportação de

Kina.
Histórico
● Ingleses e alemães contrabandearam algumas sementes e

formaram novas plantações: os alemães na ilha de Java,
Indonésia e os ingleses na Índia e no Ceilão (Sri Lanka).
● As sementes contrabandeadas não eram das espécies que

possuíam as maiores porcentagens de quinina (C.
calisaya pelos alemães e de C. pubescens pelos ingleses).
Assim, a extração das árvores continuou.
● Finalmente, os alemães compraram Cinchona ledgeriana.

Em 1918, a maior parte do mercado mundial era suprido
pelos alemães que obtiveram enormes lucros com este
comércio, enquanto o Peru e a Bolívia, não lucraram tanto.
Histórico
● A extração da quinina a partir da casca

de Cinchona não rende tanto quanto a
extração a partir da árvore inteira.
● Assim, a obtenção comercial da quinina

quase levou à extinção das árvores.
Histórico
● A necessidade de obter a quinina

de maneira mais fácil e mais
barata deu um grande impulso
para o desenvolvimento da
ciência e da indústria química.
● Fórmula molecular da quinina:

C20H24N2O2.
Quinina
● O fármaco utilizado para o tratamento da malária é a

quinina, presente na constituição química de algumas
espécies de plantas, como as listadas a seguir:
● Cinchona calisaya (quina amarela): utilizada como

um antimalárico e antiparasitário, também auxilia no
processo digestivo. As partes utilizadas da planta são
as cascas. Nesta droga encontram-se presentes 60%
de quinina.
● Cinchona amazônica: espécie do gênero Cinchona,

chamada popularmente de árvore da quinina. Sua
casca é utilizada para o tratamento da malária.
USO CLÍNICO
• Principal metabólito isolado

do gênero Cinchona é a
quinina.
• Alcaloide quinolínico.
• Derivado do triptofano.
A 3-hidroxiquinina é o principal metabólito
produzido; em pacientes com deficiência
renal pode causar toxicidade.
Mecanismo de ação
• Mecanismo ainda incerto.
• A cloroquina inibe a ação da

hemepolimerase.
• Alteram funções dos lisossomos;

• Inibem as funções fagocitárias;
• Inibem as habilidades de processar
antígenos.
Derivados
• Estudos relacionados à estrutura
química da quinina levaram ao
desenvolvimento de análogos
sintéticos.
• A partir do grupo farmacofórico: o

anel quinolínico.
• Cloroquina, primaquina e
mefloquina.
Náuseas
Efeitos
adversos e Vômitos
necessidade
de novos “Embaçamento” da visão
produtos
Tontura...
Obrigada!

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CURARE

• O curare é o extrato aquoso feito principalmente

• Curare de tubo (de bambu): principalmente obtido de

• Curare de cabaça (cascas dos frutos de espécies de

• Curare de pote (barro): obtido dos extratos de misturas

• Uva-do-mato (Chondrodendron tomentosum): é um potente

• Corticeira (Erythrina velutina): uma espécie da flora

• Utilizado durante séculos ao longo

• Causa morte por paralisia dos

• A preparação era confiada aos

• A concentração e cocção deste suco fornece uma

• Seu princípio ativo, a curarina, é uma substância

• Waterton e Brodie, em 1815,

• Boussingault e Roulin, em 1824,

• Após a descoberta do continente americano,

• Em 1844, Claude Bernard fez os

● Comercializado com o nome de Intocostrin.

• Principal metabólito isolado

Sem doses altas de

Produz paralisia flácida, de tipo periférico, afetando as terminações

Os reflexos não ficam abolidos.

Como agem? O coração não é diretamente afetado e as funções sensoriais

Em caso de dificuldade respiratória (raro):

1. Adrenalina, respiração artificial ou prostigmina;

2. Neostigmina e a piridostigmina antagonistas da

3. Certos casos exigem intubação, para remover a

4. Obs: neostigmina promove o aumento da concentração

• Planta da família das Rubiáceas. A quina é

• Folhas e cascas da raiz, dos ramos e do

• Quina do Perú, frequentemente conhecida

• Quinina é um alcaloide quinolínico

• Utilizada na indústria farmacêutica para

• Empregada na indústria de alimentos

● Tropa de soldados espanhois foi curada de uma febre

● 1631 - Condessa de Chinchón, esposa do vice-rei

● Os jesuítas tiveram um papel muito importante na

● Este evento pode ser estabelecido como o início de uma

● Padres jesuítas da missão espanhola levaram o pó

● Até 1820, a casca era usada na forma de extrato

● Depois de 1820, a quinina foi isolada pelos

● Malária é causada pelo

● E é transmitida pela picada das fêmeas do

● Após a descoberta: inúmeros métodos

● A extração e exportação para a Europa

● Governo peruano proibiu exportação de

● Ingleses e alemães contrabandearam algumas sementes e

● As sementes contrabandeadas não eram das espécies que

● Finalmente, os alemães compraram Cinchona ledgeriana.

● A extração da quinina a partir da casca

● Assim, a obtenção comercial da quinina

● A necessidade de obter a quinina

● Fórmula molecular da quinina:

● O fármaco utilizado para o tratamento da malária é a

● Cinchona calisaya (quina amarela): utilizada como

● Cinchona amazônica: espécie do gênero Cinchona,

• Principal metabólito isolado

• Mecanismo ainda incerto.

• A cloroquina inibe a ação da

• Alteram funções dos lisossomos;

• A partir do grupo farmacofórico: o