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Gabriel Freitas- ITPAC Palmas P3- Sistemas Orgânicos Integrados III
Os AINES são uma classe de anti- agregação plaquetária e contribuir para
inflamatórios que tem por função ter efeitos homeostase da função renal. analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatório.
Alguns são os sinais clássicos da
inflamação, sendo eles: Calor, Rubor, Tumor, Dor e Perda de função.
Seu mecanismo de ação se dá pela inibição
de prostaglandinas inflamatórias.
Febre: as toxinas por agentes infecciosos
A COX 2 é uma via considerada ruim e vão produzir pirógenos endógenos como induzida pelo processo inflamatório que IL1 e IL6 que causam alterações na leitura surgiu a partir de uma injúria do organismo. da temperatura no hipotálamo por meio da Ela expressa células inflamatórias PGE2, fazendo com que o corpo acumule circulantes e atua na formação de calor por meio da vasoconstrição cutânea e prostanóides pró-inflamatórios (PGE2 e tremores musculares, aumentando a PGI2), ou seja, responsável pelo estado produção de calor e diminuindo sua febril, dor e inflamação. dissipação, o que causa a febre. Um dos efeitos adversos dos AINES são a - Interrompendo esses mediadores dor no estômago, gastrite e úlcera, pois ele cessaremos a febre; inibe a COX 1 e sua redução leva à desproteção da mucosa gástrica, favorecendo o aparecimento dessas lesões.
- Os corticoides agem na Fosfolipase A2 e
os AINES agem nas COX ou seja na Ciclooxigenase; Pensando em selecionar diretamente qual via agir, foi feito um inibidor direto da COX- 2, os Coxibes, porém ocorreu um aumento da incidência de doenças cardiovasculares, principalmente o infarto do miocárdio, decorrente da alteração na homeostase da Existem dois tipos de COX no organismo: A coagulação entre COX-1 e COX-2, COX 1 que é uma via constitutiva ou aumentando o processo de agregação fisiológica, responsável por proteger a plaquetária. mucosa gástrica através das prostaglandinas, além de favorecer a Gabriel Freitas- ITPAC Palmas P3- Sistemas Orgânicos Integrados III
- A maioria dos AINES são ácidos, ou seja, 3. Inibidores preferencialmente seletivos
são melhores absorvidos em pH baixo; da COX-2
- Facilmente absorvidos no estômago e - Apresentam um grau de seletividade para
intestino a COX-2;
- Altamente metabolizados, alguns através - Menor efeito no TGI, renal e pulmonar;
da Fase I seguidos de Fase II e outros por glicuronidação direta e sua excreção é feita - Seguros em pacientes cirúrgicos e em uso por via renal; de anticoagulantes ou distúrbios de sangramento; - Interagem com anti-hipertensivos, diuréticos e anticoagulantes; - Ex: Meloxicam e Nimesulida;
- Ter cuidado com a ingestão indiscriminada
de AINES; 4. Inibidores altamente seletivos da COX- 2
- Bloqueiam mais eficientemente a COX-2;
- Não possui efeitos no TGF e em doses
habituais não interferem na agregação Vômitos, diarreia e náuseas; plaquetária; Reações alérgicas; - Relacionados a maior risco de efeitos Irritação gástrica; trombóticos cardiovasculares;
Inibição da atividade de agregação - Ex: Celebra (celecoxib) e Arcóxia
plaquetária dependente da COX -1; (etoricoxibe);
Nefrotoxidade e Hepatotoxidade;
Hipertensos e Insuficiência cardíaca
que pode ser descompensada; 1. Inibidor Seletivo da COX-1 Pacientes que relatam reação - Inibem efetivamente a COX1: ASPIRINA; alérgica à aspirina (asma); - Em doses baixas possui ação na seleção Gestantes que pode fechar de plaquetas; antecipadamente o ducto arterioso; - Em doses altas age de forma sistêmica e Problemas gastrointestinais (histórico pode haver maior no toxicidade no trato de úlcera gástrica); gastrintestinal (TGI); Uso concomitante de anticoagulantes; 2. Inibidores não seletivos COX Insuficiência Renal (pode causar - Maior atividade sobre COX-1 mas com disúria, edema, etc.) e pequena ação em COX-2 também; hepatotoxicidade;
- Alteram agregação plaquetária e causam Contraindicação para Idosos,
efeitos tóxicos renais e no TGI; Gestantes e Crianças;
- Também inibem a migração de leucócitos NÃO DAR AAS PARA CRIANÇAS
polimorfonucleares, função dos linfócitos e COM DOENÇAS VIRAIS!! reduzem a migração de neutrófilos;