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AINES

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Gabriel Freitas- ITPAC Palmas P3- Sistemas Orgânicos Integrados III

Os AINES são uma classe de anti- agregação plaquetária e contribuir para


inflamatórios que tem por função ter efeitos homeostase da função renal.
analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatório.

Alguns são os sinais clássicos da


inflamação, sendo eles: Calor, Rubor,
Tumor, Dor e Perda de função.

Seu mecanismo de ação se dá pela inibição


de prostaglandinas inflamatórias.

Febre: as toxinas por agentes infecciosos


A COX 2 é uma via considerada ruim e
vão produzir pirógenos endógenos como
induzida pelo processo inflamatório que
IL1 e IL6 que causam alterações na leitura
surgiu a partir de uma injúria do organismo.
da temperatura no hipotálamo por meio da
Ela expressa células inflamatórias
PGE2, fazendo com que o corpo acumule
circulantes e atua na formação de
calor por meio da vasoconstrição cutânea e
prostanóides pró-inflamatórios (PGE2 e
tremores musculares, aumentando a
PGI2), ou seja, responsável pelo estado
produção de calor e diminuindo sua
febril, dor e inflamação.
dissipação, o que causa a febre.
Um dos efeitos adversos dos AINES são a
- Interrompendo esses mediadores
dor no estômago, gastrite e úlcera, pois ele
cessaremos a febre;
inibe a COX 1 e sua redução leva à
desproteção da mucosa gástrica,
favorecendo o aparecimento dessas lesões.

- Os corticoides agem na Fosfolipase A2 e


os AINES agem nas COX ou seja na
Ciclooxigenase; Pensando em selecionar diretamente qual
via agir, foi feito um inibidor direto da COX-
2, os Coxibes, porém ocorreu um aumento
da incidência de doenças cardiovasculares,
principalmente o infarto do miocárdio,
decorrente da alteração na homeostase da
Existem dois tipos de COX no organismo: A coagulação entre COX-1 e COX-2,
COX 1 que é uma via constitutiva ou aumentando o processo de agregação
fisiológica, responsável por proteger a plaquetária.
mucosa gástrica através das
prostaglandinas, além de favorecer a
Gabriel Freitas- ITPAC Palmas P3- Sistemas Orgânicos Integrados III

- A maioria dos AINES são ácidos, ou seja, 3. Inibidores preferencialmente seletivos


são melhores absorvidos em pH baixo; da COX-2

- Facilmente absorvidos no estômago e - Apresentam um grau de seletividade para


intestino a COX-2;

- Altamente metabolizados, alguns através - Menor efeito no TGI, renal e pulmonar;


da Fase I seguidos de Fase II e outros por
glicuronidação direta e sua excreção é feita - Seguros em pacientes cirúrgicos e em uso
por via renal; de anticoagulantes ou distúrbios de
sangramento;
- Interagem com anti-hipertensivos,
diuréticos e anticoagulantes; - Ex: Meloxicam e Nimesulida;

- Ter cuidado com a ingestão indiscriminada


de AINES; 4. Inibidores altamente seletivos da COX-
2

- Bloqueiam mais eficientemente a COX-2;

- Não possui efeitos no TGF e em doses


habituais não interferem na agregação
 Vômitos, diarreia e náuseas;
plaquetária;
 Reações alérgicas;
- Relacionados a maior risco de efeitos
 Irritação gástrica; trombóticos cardiovasculares;

 Inibição da atividade de agregação - Ex: Celebra (celecoxib) e Arcóxia


plaquetária dependente da COX -1; (etoricoxibe);

 Nefrotoxidade e Hepatotoxidade;

 Hipertensos e Insuficiência cardíaca


que pode ser descompensada;
1. Inibidor Seletivo da COX-1
 Pacientes que relatam reação
- Inibem efetivamente a COX1: ASPIRINA; alérgica à aspirina (asma);
- Em doses baixas possui ação na seleção  Gestantes que pode fechar
de plaquetas; antecipadamente o ducto arterioso;
- Em doses altas age de forma sistêmica e  Problemas gastrointestinais (histórico
pode haver maior no toxicidade no trato de úlcera gástrica);
gastrintestinal (TGI);
 Uso concomitante de
anticoagulantes;
2. Inibidores não seletivos COX  Insuficiência Renal (pode causar
- Maior atividade sobre COX-1 mas com disúria, edema, etc.) e
pequena ação em COX-2 também; hepatotoxicidade;

- Alteram agregação plaquetária e causam  Contraindicação para Idosos,


efeitos tóxicos renais e no TGI; Gestantes e Crianças;

- Também inibem a migração de leucócitos  NÃO DAR AAS PARA CRIANÇAS


polimorfonucleares, função dos linfócitos e COM DOENÇAS VIRAIS!!
reduzem a migração de neutrófilos;

- Ex: Diclofenaco, Ibuprofeno, Piroxicam, etc

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