Oftálmicos, Otológicos &

Preparações Nasais
Cecília Oliveira; Cláudia Iglessias; Elisama Andrade; Fernando
Santana & Tamires Ribeiro

UNIME Salvador
Curso de Farmácia
Tecnologia Farmacêutica III
Oftálmicos
 Via Oftálmica

 Fatores que influenciam na ação do

fármaco
Solubilidade
Permeabilidade pelas membranas
pH e sistema tampão
Concentração
Isotonia

 São necessárias repetidas instilações

 Anatomofisiologia do olho
 São relevantes para a absorção oftálmica os
papéis da córnea, da conjuntiva e da lágrima.

http://www.eyes.com.br
 Requisitos das preparações oftálmicas

 Precisão de composição
 Limpidez (salvo as suspensões)
 Serem isotônicas
 Possuírem um pH compatível
com o do líquido lacrimal
 Serem estéreis
 Isotonia
 A isotonia com o líquido lacrimal é um dos requisitos a
que as soluções para uso oftálmico deverão obedecer
pois, assim, tornam-se menos irritantes.

 O líquido lacrimal têm pressão osmótica correspondente

a uma solução de NaCl a 0,9% Isosmótica

 Porém:
Solução Hipotônica: induz a hemólise dos
eritrócitos.
Solução Hipertônica: pode ocasionar crenação
(plasmólise)
 Processos para isotonizar um colírio
 Propriedades coligativas Conjunto de fenômenos
físicos que dependem do número de partículas,
moléculas ou íons dissolvidas num determinado volume
de solvente.

 Equivalente de NaCl (PM = 58,45; i = 1,8)

E = ( PMNaCl / PMSubs. ) x ( iSubs. / iNaCl)

PM= Peso Molecular

i = Grau de dissociação do soluto
 Exemplo:

 Quantidade de NaCl necessário para

isotonizar o seguinte colírio:

 Sulfato de zinco 0,3mg (PM = 287,5; i =

1,8)
 Ácido bórico 0,15mg (PM = 61,8; i = 1,8)
 Borato de sódio 0,7mg (PM = 381,4; i =
1,8)
 Cloridrato de nafazolina 0,15mg (PM = 246,7; i = 1,8)
 Água destilada qsp 100 mL
 Cálculo
1. Para o sulfato de zinco:
E = 58,5/287,5 * 1,8/1,8 = 0,203g
1g de ZnSO4 ---- 0,203g de NaCl
0,009g   de ZnSO4 ----- X = 0,0018g de NaCl

2. Para o Ácido bórico

E = 58,5/61,8 * 1,8/1,8 = 0,946g de NaCl 3. Para o Borato de Sódio
1g de H3BO3 ---- 0,946g de NaCl E = 58,5/381,4 * 1,8/1,8 = 0,1534g de NaCl
0,0045g         ---- X = 0,0042 de NaCl 1g de Borato de sódio ----- 0,1534g de NaCl
0,021g                      ----- X = 0,0032g de NaCl

4. Para o Cloridrato de nafazolina

E = 58,5/246,7 * 1,8/1,8 = 0,237g
1g de Cl. de nafazolina ----- 0,0237g
0,0045g                      ----- X = 0,0011
X total = 0,0103g de
NaCl
 Cálculo
Continuação

 Concentração da solução isotônica de NaCl

0,9%
 0,9% de 30mL = 0,27g

 0,27-0,0103 = 0,2597g de NaCl qs para isotonizar

o colírio.
 Preparações Oftálmicas

 Colírios

 Pomadas

 Soluções de limpeza e manutenção de lentes

de contato
 Colírios
São preparações farmacêuticas líquidas destinadas à
aplicação sobre a mucosa ocular.
(Farmacopéia Brasileira,V1 5ed. 2010)

 Devem ser estéreis e atender aos demais requisitos de

preparação de oftálmicos
 Existem sob a forma de soluções e suspensões

 Solventes utilizados na preparação:

 Água destilada pura
 Solução isotônica de cloreto de sódio
 Solução a 2% de ácido bórico
 Outras diversas soluções tampão

Fonte: sempretops.com
 Tamponamento
 Objetivos do tamponamento
 Reduzir o desconforto do paciente
 Garantir a estabilidade do fármaco
 Controlar a atividade terapêutica do medicamento

 O pH das lágrimas é de aproximadamente 7,4, e com

isto possuem certa capacidade de tamponamento
 Fármacos muito ácidos sobrecarregam essa capacidade

 O pH das soluções oftálmicas deve ser próximo ao pH

da lágrima
Raramente compatível com a estabilidade dos fármacos

 As soluções tampão serão empregadas de acordo com as

características do fármaco
 Sugestão de solução tampão para uso em colírios

Este tampão
tem pH 6,8, e
1. Tampão fosfato é indicado
 Fosfato monossódico anidro ............................ 0,40g para colírios
 Fosfato dissodico anidro ................................... 0,47g como:
 Cloreto de sódio ................................................. 0,48g
 Atropina
 Cloreto de benzalcônio ...................................... 0,01g  Efedrina
 Agua estéril para injeção q.s.p. ….........…….. 100 mL  Homatropina
 Penicilina
 Pilocarpina
 Escopolamina
2. Tampão (A) Ácido bórico
3. Tampão (B) Ácido bórico
4. Tampão borato (pH 7,2 a 7,4)
 Suspensões oftálmicas
 São utilizadas:
 Para manter o fármaco em contato com a córnea por
um maior tempo
 Quando o fármaco for insolúvel no veículo
 Ou ainda se o fármaco for instável em solução

 As partículas devem possuir características

químicas e dimensões pequenas
 Não deve causar irritação

 As partículas suspensas não devem se

aglomerar
 É necessário agitar antes de usar
 Microemulsões
São dispersões de água e óleo estabilizadas por um emulsionante
e por um co-emulsionante. São sistemas transparentes,
termodinamicamente estáveis e apresentam partículas de
tamanho menor que 1,0 μm.

 Solubilizam tanto substâncias

hidrofílicas quanto lipofílicas
 Melhoram a solubilidade e
estabilidade dos fármacos
 Todos os requisitos necessários a
preparação de oftálmicos podem
ser atendidos

CUNHA JUNIOR; et al. Microemulsões como veículo de drogas para administração

ocular tópica. Arq. Bras. Oftalmol. vol.66 no.3 São Paulo May/June 2003.
 Pomadas
 Precisam ser estéreis
 A base selecionada não deve ser irritante ao olho
 O fármaco precisa se difundir uniformemente na base
 Devem apresentar ponto de fusão próximo ao da
temperatura corporal
 Base de vaselina e vaselina líquida são as mais
utilizadas
○ Lanolina e água
 São acondicionadas em
tubos de metal ou de plástico
previamente esterilizado
○ São tubos pequenos – contêm
aproximadamente 3,5g da
pomada
Fonte: pharmedice.com.br
 Aditivos usados em preparações
oftálmicas
 Conservantes

Fonte: Guia Prático da Farmácia Magistral, FERREIRA (2011).

 Aditivos usados em preparações
oftálmicas
 Agentes molhantes, clarificantes e emulsificantes

 Antioxidantes

Fonte: Guia Prático da Farmácia Magistral, FERREIRA (2011).

 Aditivos usados em preparações
oftálmicas

 Agentes doadores de viscosidade

Fonte: Guia Prático da Farmácia Magistral, FERREIRA (2011).

Principais tipos fármacos de uso oftálmico

 Agentes  Mióticos
antiinflamatórios  Midriáticos e
 Agentes ciclopégicos
antibióticos/  Protetores tópicos
antimicrobianos  Vasoconstritores
 Agentes antivirais  Agentes
 Adstringentes bloqueadores beta-
 Agentes adrenérgicos
Anestésicos locais
 Acondicionamento
 Devem ser acondicionadas de modo que sejam de
fácil administração e que se mantenha sua
esterilidade.

Fonte: ciadosbichossm.com.br
Fonte: eurodrugstore.eu

Fonte: universovisual.com.br Fonte: lojavirtual.petcare.com.br

PRISTA; et al. Técnica farmacêutica e farmácia galênica. 4. ed. VII. Cap 12.
Otológicos
 Anatomia e fisiologia do ouvido

 Ouvido externo

 Ouvido médio

 Ouvido interno

Fonte: if.ufrj.br
 Preparações Otológicas

As preparações otológicas podem ser

liquidas, pastosas (pomadas) ou em pó:

 Soluções e suspensões óticas;

 Pomada ótica;
 Pós de uso óticos ou Insuflações.
 Características das preparações
otológicas

 Produto semiestéreis
 Veículo viscoso (glicerina, propileno
glicol, propietilenoglicol de baixo peso
molecular e óleos)
 Água e álcool
 Características das preparações
otológicas

 Em pomadas (vaselina, o gel de petrólato/

polietileno Unigel)
 Insuflações (talco, lactose ou ácido bórico)
 O pH normal do conduto auditivo esta
geralmente compreendido entre o pH 6,0 e
7,8
Procedimento para preparo de otológicos
 Soluções & Suspensões

1. Pesar todos os componentes

2. Dissolvê-los em ¾ do veículo

3. Adicionar o restante do veículo

4. Controle de qualidade

5. Envasar e rotular adequadamente

Procedimento para preparo de otológicos
 Pomadas

1. Pesar todos os componentes

2. Homogeneizar

3. Controle de qualidade

4. Envasar e rotular adequadamente

Procedimento para preparo de otológicos
 Insuflações

1. Pesar todos os componentes

2. Misturar geometricamente

3. Controle de qualidade

4. Envasar e rotular adequadamente

Preparações Nasais
 Preparações Nasais

 A Maioria das preparações intranasais contém

agentes adrenérgicos, devido sua ação vasoativa
(descongestiona a mucosa nasal)

 A Líquidos nasais isotônicos (NaCl

0,9%) pH = 5,5 – 6,5
 De agente adrenérgico geralmente é
baixa (0,05 – 1,0%)
 Da solução pediátrica geralmente é
a metade da solução adulta
 Procedimento de preparo de Soluções
Nasais
 Passo 1: Pesar ou medir precisamente cada um dos
ingredientes.
 Passo 2: Dissolver os ingredientes incluindo o
conservante em cerca de 3/4 da quantidade de água
estéril para injeção ou solução tampão fosfato ou
veiculo geral para soluções nasais e misture bem.
 Passo 3: Se possível isotonize com NaCl a solução
 Passo 4: Adicione q.s.p. de água estéril para injeção,
para o volume final e misture bem.
 Procedimento de preparo de Soluções Nasais

Continuação

 Passo 5: Tome uma amostra da solução e determine o

pH, a transparência e outros fatores de controle da
qualidade.
 Passo 6: Filtre a solução em um filtro millipore 0,2μ
em um frasco estéril
 Passo 7: Embale e rotule.
 Se um grande numero de soluções forem preparadas,
selecionar aleatoriamente uma amostra para ser
checada a esterilidade e demais características.
 Osmolaridade e Tonicidade

 Os sistemas biológicos são compatíveis com soluções

que tem pressões osmóticas semelhantes, com um
número equivalente de espécies dissolvidas.

 Ex.: 1g de sulfato de
efedrina seria equivalente
a 0,23g de cloreto de sódio
 Formulação
 Fármacos vasoativos  Conservantes
 Isotônico (NaCl 0,9%)  Água purificada e estéril

 ISOTONIA: cálculo da equivalência

em g de fármaco para uma solução
com Nacl à 0,9%
 Quanto de NaCl deve ser
adicionado à formulação, de modo
que esta se torne isotônica (0,9%)

 Fármaco X ...................2%
 NaCl .............................q.s para
isotonizar
 Água estéril .................30,0mL
 Inalantes e Descongestionantes
Ex.: Propil-hexedrina.
 Líquido que se volatiza
lentamente em temperatura
ambiente permitindo grande
eficácia como inalante.
 Antes da administração, o
paciente deve assoar bem o nariz
e lavar bem as mãos, permanecer
deitado em superfície plana
(gotas) e com cabeça inclinada
para trás
 Referências
 ANSEL, Howard C.; POPOVICH, Nicholas G.; ALLEN
JUNIOR, LOYD V. Farmacotécnica: formas farmacêuticas e
sistemas de liberação de fármacos. 6. ed. São Paulo: Premier,
2000.
 CUNHA JUNIOR; et al. Microemulsões como veículo de drogas
para administração ocular tópica. Arq. Bras.
Oftalmol. vol.66 no.3 São Paulo May/June 2003.
 FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia Prático da Farmácia
Magistral. 4 ed. Pharmabooks
 LACHMAN, Leon; LIEBERMAN, Hebert A.; KANIG, Joseph L.
Tecnologia e prática na indústria farmacêutica. Lisboa:
Fundação Caloustre Gulbekian, 2001. 2 v.
 PRISTA, L. Nogueira; ALVES, A. Correia; MORGADO, Rui.
Técnica farmacêutica e farmácia galênica. 4. ed. Lisboa:
Fundação Caloustre Gulbekian. 1991. V III.