Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
| Никотиноил гамма-аминомасляная кислота | |
|---|---|
| Picamilonum | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Никотиноил гамма-аминомасляная кислота |
| Брутто-формула | C9H11NaN2O3[1] |
| CAS | 34562-97-5 |
| PubChem | 60608 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | ноотроп, корректоры нарушения мозгового кровообращения |
| АТХ | N06BX |
| МКБ-10 | FG.H |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 50-88% |
| Период полувывед. | 0,51 ч |
| Экскреция | Выводится почками |
| Лекарственные формы | |
| раствор для инъекций, таблетки | |
| Другие названия | |
| N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль, Амилоносар®, Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, Пикамилон, Пикамилона раствор для инъекций, Пиканоил, ПикогаМ® | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, торговое название Пикамилон (англ. Picamilonum), N-Никотиноил-g-аминомасляной кислоты натриевая соль (никотиноил-ГАМК) — ноотропный препарат. Производители позиционируют Пикамилон в качестве ноотропного препарата c сосудорасширяющим действием на сосуды головного мозга.
FDA заключила, что Пикамилон не относится к биологически-активным добавкам, и на этом основании ограничила его продажи в США.
Общая информация
[править | править код] | В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Препарат синтезирован в 1970 году во Всесоюзном научно-исследовательском институте витаминов (Москва, СССР) В. М. Копелевичем, Л. М. Шмуйловичем и В. И. Трубниковым. Введён в медицинскую практику в 1986 году. Является первым оригинальным отечественным ноотропом. В настоящее время права на препарат принадлежат фармацевтической компании «НПК ЭХО», Москва, Россия.
В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух компонентов.
Препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление нервной тканью кислорода и глюкозы, после ишемии способствует восстановлению процессов утилизации энергетических субстратов, предотвращает нарастание концентрации молочной кислоты в ткани мозга.
Пикамилон обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и транквилизирующим действием[2]. Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объёмной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы[3].
Эндотелиопротективные эффекты пикамилона обусловлены включением в структуру молекулы ГАМК никотиновой кислоты, оказывающей прямое миорелаксирующее действие на стенку сосудов и улучшающей фармакокинетические свойства ГАМК[4]. Доказано, что пикамилон предотвращает развитие системной эндотелиальной дисфункции и обладает эндотелио- и кардиопротективным действием[5].
Выраженные вазоактивные свойства препарата, наряду с транквилизирующим и ноотропным эффектом, делают его назначение больным с сосудистым поражением головного мозга более предпочтительным, чем назначение пирацетама и аминалона[6].
Физические свойства
[править | править код]В сухом виде вещество белого цвета, возможно, с лёгким кремовым оттенком[7]. Водный раствор прозрачный бесцветный или слегка окрашенный[8].
Препарат выпускается в виде таблеток[7] и раствора для инъекций[8].
Фармакологические свойства
[править | править код]Фармакодинамика
[править | править код]По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, сетчатки глаза и зрительного нерва[7][8].
Фармакокинетика
[править | править код]По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота быстро и полностью всасывается и на длительное время задерживается в тканях организма. Согласно инструкции к препарату, биодоступность достигает 50–88%, период полувыведения — 0,51 часа, вещество не метаболизируется и выводится в неизменном виде, в основном — почками[7][8].
По независимым от производителя данным, после приёма никотиноил γ-аминомасляной кислоты в дозировке 50–200 мг она обнаруживается в плазме крови в концентрациях 500–3000 мкг/л в течение нескольких часов, а период её полувыведения составляет 1–2 часа[9].
По независимым от производителя данным, никотиноил γ-аминомасляная кислота частично гидролизуется до γ-аминомасляной кислоты и никотиновой кислот, а экскреция с мочой родительского препарата и двух метаболитов составляет до 79 % разовой дозы[9].
Механизм действия
[править | править код]По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота улучшает функциональное состояние головного мозга за счёт улучшения мозгового кровообращения и нормализации метаболизма в его тканях[7][8].
Применение
[править | править код] | В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения лёгкой и средней тяжести, при вегетососудистой дистонии, при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, при абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.
Используют препарат самостоятельно или в комплексной терапии. Назначают внутрь независимо от приёма пищи.
Показания
[править | править код]Согласно инструкции к препарату, никотиноил γ-аминомасляная кислота показана при следующих заболеваниях и состояниях[1]:
- нарушения мозгового кровообращения (острые ишемические, подострый и восстановительный периоды ишемического инсульта, хроническая недостаточность мозгового кровообращения);
- вегетососудистая дистония;
- астения;
- депрессия;
- сенильный психоз;
- алкоголизм (период абстиненции), острая интоксикация алкоголем;
- мигрень;
- черепно-мозговые травмы;
- нейроинфекции;
- первичная открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).
Критика
[править | править код]В 2015 году группа учёных из Университета Миссисипи и Гарвардской медицинской школы провела исследование коммерческих пищевых добавок, содержащих никотиноил-ГАМК (Пикамилон). Анализ 31 образца показал, что в одном действующее вещество отсутствовало, в 30 образцах его было от 99,6% до 157,9% от написанного на упаковке[10]. FDA исключила Пикамилон из списка БАД и ограничила его свободную продажу в США[11].
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 РЛС.
- ↑ Методические подходы для количественной оценки развития эндотелиальной дисфункции при L-NAME-индуцированной модели дефицита оксида азота в эксперименте / М. В. Покровский [и др.] // Кубанский научный медицинский вестник. — Краснодар, 2006. — № 10. — С. 72-77.
- ↑ Марута Н. А. Пикамилон — ноотропный и вазоактивный препарат широкого спектра действия снова на фармацевтическом рынке Украины // Провизор. — 2002 № 20.
- ↑ Белова Е. И. Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — 176 с., Тюренков И. Н., Перфилова В. Н. Экспериментальная и клиническая фармакология. — 2001. — № 6. — С. 68-72.
- ↑ Исследование эндотелио- и кардиопротективных эффектов ламотриджина, пикамилона и вальпроатов при экспериментальной эндотелиальной дисфункции И. Н. Ершов, Е. В. Лучкина, М. В. Покровский, Т. Г. Покровская \\ Кубанский научный медицинский вестник. № 3 (108). 2009. с. 50-53.
- ↑ Пятницкий А. Н., Панченко Г. В., Хиониди К. П. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г. Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 214—217.
- ↑ 1 2 3 4 5 Пикамилон, инструкция (таблетки), 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 Пикамилон, инструкция (раствор для инъекций), 2010.
- ↑ 1 2 Cui, W. Determination of picamilon concentration in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry : [англ.] / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [et al.] // Journal of Chromatography B. — 2010. — Vol. 878, no. 15–16. — P. 1181–1184. — doi:10.1016/j.jchromb.2010.03.013. — PMID 20359966.
- ↑ Avula, Bharathi. Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States : [англ.] / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [et al.]. — Drug Testing and Analysis. — 2016. — Vol. 8, no. 3−4. — P. 334–343. — ISSN 1942-7611. — doi:10.1002/dta.1853. — PMID 26426301.
- ↑ Daniells, Stephen FDA sends five warning letters over supplements containing picamilon (англ.). NutraIngredients-USA (2 декабря 2015). Дата обращения: 14 апреля 2019. Архивировано 7 августа 2020 года.
Документы
[править | править код]- Юрченко, Н. И. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пикамилон : Р N000851/01-140808 / ООО «Акрихин». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2008. — 14 августа. — 3 с.
- Жесткова, Н. А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пикамилон® : ЛС-001744-27-07-10 / ООО «Фармстандарт-УфаВИТА». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2010. — 27 июля. — 3 с.
- Реестровая запись ЛС-000589 : N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2009. — 10 ноября.
- Регистрационное удостоверение Р N000851/01 : Пикамилон : таблетки // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 14 августа.
- Регистрационное удостоверение ЛС-001744 : Пикамилон® : раствор для внутривенного и внутримышечного введения // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 14 августа.
Ссылки
[править | править код]- Пикамилон® (Picamilonum). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
 | Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|
| Рацетамы | |
|---|---|
| Производные ГАМК | |
| Блокаторы ГАМКА-рецепторов | |
| Производные диметиламиноэтанола | |
| Производные пиридоксина | |
| Нейропептиды и их аналоги | |
| Аминокислоты | |
| Производные 2-меркаптобензимидазола | |
| Витамины и витаминоподобные средства | |
| Производные адамантана | |
