Antraciklin

Antraciklini (ali antraciklinski antibiotiki; oznaka ATC: L01DB) so skupina učinkovin proti raku, ki izvirajo iz naravnih spojin, ki jih proizvajajo bakterije iz rodu Streptomyces.^[1] Že ime kaže, da imajo antraciklini protibakterijski učinek, torej ubijajo bakterije oziroma zavrejo njihovo rast, vendar se zaradi prevelike toksičnosti v te namene pri ljudeh ne uporabljajo.

Antraciklini se uporaljajo za zdravljenje raznih vrst raka, vključno z levkemijami, limfomi, rakom dojke, materničnim rakom, rakom jajčnika in različnimi vrstami pljučnega raka.

Antraciklini so med najučinkovitejšimi protirakavimi učinkovinami. Delujejo na najširši spekter rakavih obolenj med vsemi protitumornimi zdravili.^[2]^[3]^[4] Poglavitni neželeni učinki so škodljivo delovanje na srce (kar omejuje njihovo uporabo) in bruhanje.

Prvi antraciklinski antibiotik, ki so ga odkrili, je bil daunorubicin, ki ga proizvaja bakterija Streptomyces peucetius, vrsta aktinobakterij. Nedolgo za tem so razvili doksorubicin, nato so sledile še druge sorodne učinkovine.^[2] V zadnjem času so na trgu tudi antraciklini, vgrajeni v liposome, kar zmanjša njihove neželene učinke.

Primeri učinkovin

Predstavniki, ki so na voljo:

davnorubicin (Daunomycin)
liposomalni davnorubicin
doksorubicin (Adriamycin)
liposomalni doksorubicin
epirubicin
idarubicin
valrubicin, uporabljan le za raka na mehurju

Mehanizem delovanja

Antraciklini delujejo na tri načine:

Zavrejo podvojevanje DNK in sintezo RNK, ker se interkalirajo med bazne pare v DNK in RNK. Zato preprečujejo hitro delitev rakavih (in tudi drugih) celic.^[5]
Zavrejo delovanje encima topoizomeraze II in tako preprečijo relaksacijo dodatno zvite DNK in s tem prepisovanje in podvojevanje DNK.
Povzročijo tvorbo prostih kisikovih radikalov, ki poškodujejo DNK in celične membrane.^[5]

Reference

↑ »arhivska kopija«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 25. septembra 2009. Pridobljeno 31. julija 2009.
↑ ^2,0 ^2,1 Weiss RB (december 1992). »The anthracyclines: will we ever find a better doxorubicin?«. Semin. Oncol. 19 (6): 670–86. PMID 1462166.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
↑ Minotti G; Menna P; Salvatorelli E; Cairo G; Gianni L (Junij 2004). »Anthracyclines: molecular advances and pharmacologic developments in antitumor activity and cardiotoxicity«. Pharmacol. Rev. 56 (2): 185–229. doi:10.1124/pr.56.2.6. PMID 15169927.
↑ Peng X; Chen B; Lim CC; Sawyer DB (Junij 2005). »The cardiotoxicology of anthracycline chemotherapeutics: translating molecular mechanism into preventative medicine«. Mol. Interv. 5 (3): 163–71. doi:10.1124/mi.5.3.6. PMID 15994456.
↑ ^5,0 ^5,1 Takimoto CH, Calvo E. »Principles of Oncologic Pharmacotherapy« Arhivirano 2009-05-15 na Wayback Machine. in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach Arhivirano 2013-10-04 na Wayback Machine.. 11 ed. 2008.

[1] »arhivska kopija«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 25. septembra 2009. Pridobljeno 31. julija 2009.

[Weiss-2] 2,0 ^2,1 Weiss RB (december 1992). »The anthracyclines: will we ever find a better doxorubicin?«. Semin. Oncol. 19 (6): 670–86. PMID 1462166.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[Minotti-3] Minotti G; Menna P; Salvatorelli E; Cairo G; Gianni L (Junij 2004). »Anthracyclines: molecular advances and pharmacologic developments in antitumor activity and cardiotoxicity«. Pharmacol. Rev. 56 (2): 185–229. doi:10.1124/pr.56.2.6. PMID 15169927.

[Peng-4] Peng X; Chen B; Lim CC; Sawyer DB (Junij 2005). »The cardiotoxicology of anthracycline chemotherapeutics: translating molecular mechanism into preventative medicine«. Mol. Interv. 5 (3): 163–71. doi:10.1124/mi.5.3.6. PMID 15994456.

[takimoto-5] 5,0 ^5,1 Takimoto CH, Calvo E. »Principles of Oncologic Pharmacotherapy« Arhivirano 2009-05-15 na Wayback Machine. in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach Arhivirano 2013-10-04 na Wayback Machine.. 11 ed. 2008.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]