Tranquilizantes

Hernando Toledo Cceres

Mdico Veterinario
Universidad Nacional de Colombia
Especialista en Medicina Canina y felina
Profesor de Morfofisiologa y Farmacologa UCC
Interrumpen la informacin tlamo corteza
cerebral por interferir la Dopamina
Atarxicos
TRANQUILIZANTE SEDANTE
Disminuyen la Hiperexcitabilidad
MAYORES MENORES ATARCTICOS
NEUROLPTICOS ANSIOLTICOS
VERDADEROS
ANTAGONISTAS
DOPAMINA
TRANQUILIZANTES
BLOQUEAN NEUROTRANSMISORES
SRA
HIPNOSIS
COMA
SEDACIN
PROFUNDIDAD DE
LOS EFECTOS
TRANQUILIZACIN
Reduce la ansiedad sin
tendencia al sueo
Reduce la ansiedad con
tendencia al sueo
Prdida de voluntad
Prdida de conciencia
Ansiolticos
Anti
espasmdicos
Tranquilizantes
Agonistas Alfa2
Adrenrgicos
Xilacina
Deriv. Fenotiacina
Clorpromacina
Acepromacina
Deriv. Benzodiazepina
Diazepam
Deriv. Butirofenona
Azaperona
Tranquilizantes
Bloqueo parcial en la
entrada de
informacin
proveniente del
tlamo hacia la
corteza cerebral
Sedante = Sueo
Agonistas Alfa 2 Adrenrgicos
XILAZINA
ROMPUN
SETON
NEUROLPTICO
Efectos Farmacolgicos
Uso a nivel mundial.
Genera falso sentido de
seguridad
Efecto triple sobre SNC:
sedante, analgsico,
relajante muscular
Sentido creciente
Relajante: inhibidor de la
transmisin intraneural
de impulsos.
adrenrgicos
SNAs
NA
Xilazina
Efectos Secundarios
Efectos oocitsicos
Deprime el centro
termorregulador
Aumento inicial de la
presin arterial por
aumento en la resistencia
perifrica
Luego hipotensin
Bradicardia
Bloqueo intracardaco
auriculoventricular
Mecanismo de Accin
Estimulador del sistema
Nervioso Simptico
Receptores Alfa2 Adrenrgicos
Cardiovascular
Respiratorio
Renal
Gastrointestinal
SNC
Receptor de membrana
Asociado a protenas G
Inhibe la Adenil Ciclasa
Cambios en la conductancia
para el K y el Ca
Cambios en el voltaje
transmembrana
Disminucin en la
Excitabilidad neural
Efectos Secundarios
Temblor muscular
Estimulacin auditiva
Hipoxemia en vacas
Parlisis de mov.
Ruminales
Incrementa la glucosa
y disminuye Insulina
Liberacin de
adrenalina
Usos y Dosificacin
Bovinos I.M.
Dosis I : 0,25ml/100 Kg
Sedacin intensa analgesia moderada
Pesaje, cambio de vendaje, retirar puntos de suturas, inseminacin,
rumenotoma, laparotoma, prolapso uterino, fetotoma.
Dosis II : 0,5 ml/100 Kg
Sedacin y analgesia media
Pezones, cascos, debridacin de abcesos, anillos nasales, lavados
prepuciales
Dosis III : 1 ml/100 Kg
Sedacin analgsica y relajacin muscular
Amputacin cuerno-dedos, operac. Glndula mamaria, tumor prpado,
cesreas, ttos pene y dentarios
Dosis IV : 1,5ml/100 Kg Casos especiales
Tcnica de atropinizacin
Farmacocintica
Exclusiva Parenteral
IM
Absorcin rpida, incompleta y
variable
Duracin del efecto
1,5 Horas promedio
Biotransformacin Heptica
Excrecin Renal en un 90%
VMB 2-6 Horas
Acepromacina maleato
Derivados de la FENOCIATINA
TRANQUILN
ACEDAN
BLOQUEADOR
DE
RECEPTORES
DE
DOPAMINA
DOPAMINA
DOPAMINA
Inhibitorio
Mecanismos de
recompensa
Lo libera el opio,
cocana, herona,
nicotina y alcohol
Esquizofrenia
Enf. de Parkinson
Botones sinpticos
cerebrales
Dopamina
Precursor de NA-A
Hormona, neurotransmisor
Vertebrados e invertebrados
Receptores D1, D2, D3, D4, D5
en SNC
Sinapsis: SNC - SNP
15 % cuerpo estriado
5% hipotlamo
D1 Vasos sanguneos
Renales
Mesentricos
Coronarios
Cerebrales
Regulador hormonal
Regulador de actividad motora
Fisiologa del vmito es emtico
Interrumpen la informacin tlamo corteza
cerebral por interferir la Dopamina
Atarxicos
D2
PROLACTINA
Bloquea
LH - FSH
Lbulos
frontales
VD renal
y
esplcnica
alcohol
cafeina
ejercicio
Dopamina
Efecto Farmacolgico
Simpaticomimtico
Aumento FC y
contractibilidad miocrdica
Aumento de la presin
sangunea
Vasoconstriccin e
hipertensin
Aumento del GU pacientes
con IR
Diresis
Dosis 1-10 mgrs/Kg/minuto
Intervalos de 10 a 30
minutos
SNA
Lmbico
DOPAMINA
MAO
COMT
Clivaje
D1
SNA
DOPAMINA
D2 mACH A&1
5H
H1
Estimula el vmito - PIH
Farmacocintica
No atraviesa la barrera
hematoenceflica y no se sabe si
atraviesa la placenta.
Se BIO en hgado, riones y
plasma a compuestos inactivados
por la monoaminooxidasa (MAO)
y la catecol-O-metiltransferasa
(COMT).
El 25% de la dosis se metaboliza
a noradrenalina en las
terminaciones nerviosas
adrenrgicas.
VMB en plasma es de unos 2
minutos y la accin dura menos
de 10 minutos.
EXC renal cerca de 80% de la
dosis se excreta en la orina a las
24 horas
Indicaciones
Hipotensin aguda
Por Anestesia
Shock Cardiognico
Insuficiencia Cardaca
congestiva
Reacciones adversas
Dolor en el pecho
Disnea
Taquicardia
Arritmia
Fro y dolor en manos y
pies (VC perifrica)
D1
SNA
DOPAMINA
D2 mACH A&1
5H
H1
ACEPROMACINA
Accin Farmacolgica
Accin sedante por
depresin del tallo
enceflico y las
conexiones con la
corteza cerebral.
Deprime
Factor inhibidor de la
prolactina
Centro emtico
Centro respiratorio
Centro termorregulador
Secreciones hipofisiarias
Accin
Farmacolgica
Disminucin de la
actividad motora
Tendencia al
sueo
Efecto Sinrgico
con depresores
centrales
anestsicos
Protrusin peneana
Efecto
parasimpaticoltico
Antiespasmdico
Prdida de la postura
Sequedad de la boca
Estreimiento
Aumento de la presin
intraocular
Retencin urinaria
Accin Farmacolgica
Efecto inversor de la
adrenalina: Bloqueo
alfa Efecto DALE
Hipotensin
Ligera accin
antihistamnica
Reduce el
hematocrito
Farmacocintica
ABS. Rpida y completa.
Valores mximos
sanguneos
Oral 3 horas
IM 1.5 horas
Accin IV 5 min.
Duracin 1 hora
La hipotermia se hace
evidente despus de 24
horas
Farmacocintica
BIO
Lentamente accin
promedio 6 horas
Se conjuga con cido
Glucurnico
EXC
En forma de
sulfxido.
Dosificacin
Tranquilan
0.11 mg/Kg
0.5-1 ml/10Kg
DIAZEPAM
DERIVADO DE LA BENZODIAZEPINA
VALIUM
GABA
Principal inhibitorio cerebral
Muy abundantes en SN
Disminuye con la edad
Neutraliza al Glutamato (excitador)
Inhibe GnRH
Mejora el sueo
Baja la ansiedad
Ayuda la recuperacin
muscular luego de ejercicio
Receptores GABA
ENCEFALO
GABA
GLUTAMATO
C. GLIALES
CLORO
GABAA GABAC GABAB
Rpidos Lentos
BZD
DIAZEPAM
Acciones Farmacolgicas
SNC: FR
Tlamo e hipotlamo
Provocan liberacin de GABA
Ataxia transitoria
Reflejos espinales
bloqueados
Elimina efectos
extrapiramidales: estricnina
Oral IM IV
BIO heptica
Trombosis venosa y flebitis
Estimula accin de GABA Estimula accin de GABA
Permite mayor afinidad del Permite mayor afinidad del rGABA rGABA
con el GABA con el GABA
Aumenta la frecuencia de apertura Aumenta la frecuencia de apertura
de canales de Cl de canales de Cl- - y el paso inhibiendo y el paso inhibiendo
el impulso nervioso el impulso nervioso
Agonistas Agonistas rGABA rGABA- -A A
BDZ (selectivo), Barbitricos (no selectivo), BDZ (selectivo), Barbitricos (no selectivo),
esteroides, zinc, etanol etc. esteroides, zinc, etanol etc.
Inhibidores de enzimas relacionadas Inhibidores de enzimas relacionadas
con la degradacin del GABA con la degradacin del GABA
Valpronato Valpronato sdico sdico
Bloqueadores de receptores Bloqueadores de receptores rGABA rGABA
cido cido diaminobutrico diaminobutrico, , c c nipoctico nipoctico
guvacina guvacina
Indicaciones clnicas
Manejo de animales
nerviosos
Disminuye el miedo y la
ansiedad
Modificador de conducta
Preanestsico
Espasmos musculares
Estados epilpticos
Convulsiones por Ketamina
Intoxicacin por
metaldehdo
Dosificacin
Oral- I.M SBC - I.V.
Dolor IM
No aplicar en
pacientes con
glaucoma
Perros 20 mg DT
Gatos 5 mg DT
AZAPERONA
DERIVADO DE LA BUTIROFENONA
STRESNIL
Neurolpticos
Cuando se combina
con un analgsico
Derivados
Fenotiacinas
Butirofenonas
Derivados de Butirofenonas
Receptor D2
Poca capacidad para
bloquear otros
receptores
Alfa 2 adrenrgicos
Muscarnicos
Serotoninrgicos
Histaminrgicos
Porcinos
AZAPERONA
Exclusivo para Porcinos
Generalidades
Polvo amarillento
insoluble en agua
Pnico
Equinos
Indicaciones
Disminucin de la
agresividad
Agrupamientos
Combinacin de piaras
Preanstesico
Anestsico General
Administracin
IV - IM
Inicio a 5 10 minutos
Mayor actividad a los
30 minutos
Duracin
Adultos : 4 horas
Jvenes : 3 horas
BIO Heptica
EXC Renal y fecal
Efectos Colaterales
Poco txico
Salivacin
Temblor
No molestar en
los primeros 20
minutos post
administracin
Dosis
Tranquilizacin
1 mg/Kg IM
Reduccin de
agresividad
2.5 mg/Kg
Inmovilizacin
5 a 10 mg/Kg