I.

Enfermedades cido:
-Disminuye la produccin del acido clorhdrico
a) Antagonistas H2
b) Inhibidores de la bomba de protones (IPB)
II. Antiacidos
III. Protect. De la mucosa gstrica
a) Sucralfato
b) Anallogos de Postaglandida (MMisoprostal)
I. Antagonistas H2 (bloqueadores H2)
Desde el punto de vista clnico se clasifican:
Derivados del imidazol:
Zimetidina: Fue el primero que se us en la practica clnica, pero
por sus reacciones adv. Es el menos empleado.
Derivado urnico:
Ranitidina igual mas conocido y mas empleado en (ranisen) la
practica clnica a nivel institucional (azantac)
Compuestos guanidiltiazolicos:
Famotidina
Nizatidina

Ranitidina en tab. 150 y 300 mg. Ampolletas de 50 mg. Suspensin donde cada
5 ml me da 200 mg. Solucin oral donde cada ml da 75 mg se usa para tx del
reflujogastroesofagico en lactantes.

Famotidina (durater) tab. De 20-40 mg.

Nizatidina (Axid) tab. 150 mg.

Fueron los mas recetados entre 1970-1990. En esa poca los farm. Mas
eficaces para tx de gastritis y ulcera pptica eran estos. Su uso ha disminuido
en froma imp. Debido a que la mayora de los px. Con ulcera pptica
presentaban lo ant. Por una bacteria (helicobacter) pylary por tanto disminuyo
su uso.

El uso disminuy tambin con el uso de frmacos mas eficaces para tx enf.
Relac. Con el acido los IPB han desp. A los ant. H2 para tx de estas enf.

Pero se siguen usando ya que son de venta libre.

Efectos aparato digestivo:

Mecanismo accin: los ant H2 van a desp a la histamina de H2. Al hacer esto
en las cels rietales me van a disminuir la producc. Y secresion de hcl. La
histamina interviene en a sec noct. Fr hcl por la noche sobre todo y estos me
inhiben la secrecin noct. De hcl.

En la secrecin pospandrial de hcl por la llegada de alimentos al estomago. Van

a intervenir la gastrina y la acetilcalina (neurotranss liberado por terminaciones
parasimpaticas) Estos tambin pueden disminuir la secre de acido posp. Ya que
para que disminuyan se requiere de que la histamina ocupe su receptor y estos
desp. A la hista. De H2 y por ello pueden disminuir los efectos de la gastrina y
acetilcolina y pueden disminuir en forma secre de acido posp.

Estos disminuyen en un 60-70 la secresion de hcl, disminuye la secrecin noct.

Al hacer esto aumenta el pH intragastrico a 4-5 y esta persiste durante 10 hrs.
Y por ello gen. Esto se van a usar 2 veces al dia. 1 tab de 150 mg una por la
maana y otra por la noche.

Sin embargo cuando el medico tratante quiere disminuir sobre todo la secre.
Nocturna estas se pueden dar en una sola dosis cuando se va a dormir 1 tab de
500 mg. Famotidina 1 tab

Al aumentar

No afectan la motilidad gstrica, no afectan el esfnter gastroesofgico.

Farmacocineta:

Algunos de ellos se pueden usar (ranitidina) pero su principal via de

administracin es la via oral los tres primero pueden presentar el efecto del
primer paso lo cual disminuye su biodisp. A un 50% Nizatidina tiene una
biodisp. Mayor ya que no presenta el efecto del primer paso la presencia de
alimentos no interviene su absorcin. Puede disminuir la presencia de antiac. Y
el sulfacto (dos hrs. Despus se deben olar) en un 10% se unen muy poco a
protenas 15-20%. Se metabolizan en el hgado y se excretan por via oral. En
px con ins. Renal y heptico se da la mitad de la dosis.

Reacc. Adv.

Son de venta libre y esto por que producen pocas reacc. Adv.

3% de sujetos pueden tener cefalea, mialgia fatiga diarrea

Algunos sujetos desp. De estar tomando un ant. De H2 en 4 sem. O mas
pueden tener una hipersecr. Acida si lo suspende de jalon por otro lado
la ranitidina por VI en ancianos en mal estado gen nos pueden causar
confusin mental desorient. Agitacin psicomotriz alucinaciones.

Si se usan por tiempo prolongado pueden causar aumento de las

transaminasas sin producir lesin de las cels. Hepticas. Si la ranitidica se
aplica vi por via fast. Me puede causar bradicardia e hipotensin art. Por ello lo
recomendable es aplicar lento a goteo en en lapso menor a 30 min. El frmaco
que nos puede causar mas reacc. Adv. Mas frecuente es la cimetidina por tanto
es poco usada. Y esto por sus reacc. Adv. Cuando se usa por tiempo prolongado
desp. A la dehidro testosterona causando ginecamastia y disfuncin erctil. La
cimetidina aumenta la secrec. De prolactina y por ello nos puede causar
injurgitacion mamria y galactarrea. La cimetidina es un inhibidor microsamal
heptico y por ello cuando se usa por tiempo prolongado disminuye el
metabolismo de otra farm. Que se usan a la vez (benzodiacepinas, diazepam,
anticuagulantes orales lasarfarina, tiofilina idantoinato) estos farm. Se
metabolizan mas lento en personas que hayan tomado prolong. Y los efectos
son maupres con la zinetidina.

Se disminuye la dosis y se usa itra farm.

Usos teraputicos:

H2 alivio de las manif. Clnicas que se presentan por esofagitis por reflujo
gastroesofa.
En la actualidad los ibp son mas usados si un px tiene pirosis, ardor
retroesternal, rejurgitacion de hcl, agruras, nauseas , esto se presenta
rara vez (dos veces por semana) o solo cuando el px come alimentos con
chile o muy condimentados. Pero si requiere fx la esofagitis mas
avanzada los rec. Son los ibp.
Los ant H2 se han usado para tx de la esofagitis por reflujo en px y
cuando se llegan a usar hay mejora en menos del 50]% de los casos.

Los mejores farm. En la actualidad para ex vicer pptica son los ibp, pero
tambin se pueden usar los ant h2 pero el ibp fue el resp. De una reacc.
Adversa grave podemos usan en su lugar un antag. H2.

Cuando se usan en la ulcera pptica gstrica por 4 sem. Permiten la

cicatrizacin de la ulcera en un 50% y si se usan en 4 sem. En un 70%

Si se usan en la vicera pep duodenal en 4 sem la ulcera cicatriza en el 50-60%

de los casos. Y se emplea por 8 sem. En el 70% de los casos la ulcera duodenal
es ms fcil de dar antibiticos tambin vs helicobacter.

Estos frmacos (ranitidina) son usados en la dispesia funcional no ulcerosa

/indigestin. Sujetos que desp de ing. Alimento frenen muchas molestias tienen
ardor en epigastrio

Pero se le hacen estudios de imagen, endoscopias y no tienen ningn se usan

con metruclarpropormina, la ranitidina es muy usada en terapia intensiva para
prevenir las ulceras por estrs.

Son px con la circ.

Son px con estrs continuo cada 24 hrs.

Para prevenir esto se usan ranitidina intravenosa 6.5 mg por hora a goteo 50
mg cada 8 hrs
La ranitidina y la metroclorpramina se usan para prevenir un sndrome de
medelson (paso cant. Gstrico a los bronquios)

Los px semiinconscientes si regurgitan pueden broncoaspirse y pueden

presentar una neumonitis

Para prevenir esta neumonitis se usa ranitidina (eleva el pH gastrico) y la

metoclorpamina

Siempre 30 min antes se da

Px con riesto

Px est. Lleno al quirfano; 8 hrs de no haber comido, rn=3 hrs

Inhibidores de la bomba de protones IBP

Aparecieron 1989
Han desp. A H2 para fx enf. Relac
Mas eficaces para tx enf relac con acido
Primero omeprazol = mas conocido (inhibitron) (losec) (genoprazol) tab
10, 20 y 40 mg frascos amp. De 40 mg.
Lanzoprasol: (agastrol) tab. 15-20 mg
Rareprazol (pariet)
Esomeprazol: Mas caro (nexium) tab 20-40 mg. Frascos mpula 40 mg.
Granulados, sobres 2.5, 5 y 10 mg. Para nios
Pantoprazol: Pantozol. Tab. 20 y 40 mg. Frascos mpula 40 mg.
Dexlantoprazol: (Dexavnint) tab 20 y 70 mg.

La bomba de protones es una enzima y esta se llama H-k Atpasa y esta la

encontramos en la memb. De la cel parietal.

Esta va a degradar el atp. Y por tanto va a liberar la energa que se req. Para
que el H pase al int del estomago y el k del int pase al int de la cel paricta,
intercambindose con el ion hidrgeno.

Al inhibir la bomba no se va a producir la energa que se obtiene del

intercambio de estos iones y el acido clarh de la secr. No se va a producir.

Estos no son frmacos son sust. Inactivas que dentro de la cel parietal. Se
convierte en frmaco al unirse con el azufre.

Son bases dbiles que atraviesan las membranas celulares.

Su principal via de adm. Es la via oral pero deben tener uuna capa entrica y si
no la tienen al llegar al est. Son degradados por el acido del est.

Van a llegar sin presentar ningn cambio al eluodeno y ah se absorben y de

esa manera llegan a la celula parietal. Al citoplasma una vez ah como hay
mucho mH el IBP es protonado y entonces oierde su capacidad de fusin y
queda atrapado en la cel parietal y al estar ah se le agrega un camp.
Sulfanilico y entonces se trans en un frmaco.

Establece un enlace covalente.

Con la bomba de protones puede inactivar a esta bomba y si se inactiva la

bomba se inicia a sintetizarse 18 hrs depues de la toma. Por tanto a pesar de
que su vida de los frmacos es de 1 hrs. Su duracin de accin es prolongada
por eso en la mayora de las veces se hace 1 toma al dia.

Su biodisp puede disminuir si se dan con los alimentos. No se usa antes ni

desp. De alimentos siempre 1 hra antes de los alimentos. No todas las bombas
son inactivadas cuando se inicia el tx con estos frmacos. Para esto se requiere
su toma continua por 3 dias para su efecto mximo a los 3 dias la totalidad de
las enzimas van a ser inactivadas. Para que estas enzimas se recuperen se
necesitan 3 dias despus de que estos farm fueran retirados. Tienen capa
entrica que evita su inactivacin por el HCl.

Hay algunas presentaciones de omeprazol que en lugar de capa entrica

tienen bicarbonato de NA (cumpliendo la funcin de la capa) y este permite
que su efecto sea inmediato: Son los frmacos mas eficaces, tanto la nocturna
como la pospandria, ya que intervienen en la fase final de la sntesis de acido
en un 90-10%

Reacc. Adv.

Rara vez
Pocos toxicos
Entre 1-5% de sujetos pede tener cefalea, amreos, diarrea.
Hay algunos reportes que mencionan las siu:
Se requiere de HCl para que la vitamina B12 se libere de ellos y se
pueda absorber Por tiempo prolong se deben usar suplementos de
B12.
El HCl tambin se necesita para la absorcin de hierro y zinc. No
se ha comprobado que causen deficiencia de acido y zinc por
tiempo prolongado por la falta de acido disminuye la abs. De ca.
Debido a que disminuye el HCl o fracturas patolgicas por no
absorberse ca, se da osteoporosis.
Persona con vida sedentaria com IBP
 El acido es un elemento que destruye varias bacteria y al disminuir el
HCl las personas presentan mas inf. Bacterianas- (neumonias,
nosccomiales, extrahaspital por los IBP)
Inf. En colon (colitis seudomemb. Por disminucin del HCL)

Si la becr de acido disminuye, la secrecin de gastrina aumenta (ya que trata

de normalizar la secrecin de HCl)

Usos:

Tx esofagitis causada por reflujo

Pirosis, ardor retroest. Rejurjitacion de acido

85% de sujetos presentan alivio usando estos farmas, 20 ml omeprazol y 40

mg pantop al dia.

El 15% no hay alivio con una sola dosis:

20 mg cada 12 hrs. Omeprazol

40 mg cada 12 hrs. Omeprazol

De 4-6 sem. Min.

El reflujo tambin puede producir manif. Extraesofagos. Aqu dos veces

al dia x 3 meses
Tos faringitis crnica
Broncoespasmo

Mas eficaces en la actualidad para tx ulcera pptica gstrica y duodenal.

Favorecen la cicatrizacin lo ibp no se deben usar solos siempre junto con
antimicrobianos Para erradicar a la bacteria que tiene la mayora pylori si
nicamente se dan los ivp la lcera pptica hace volver a presentar para evitar
lo anterior debemos usar junto con ivp para erradicar a pylori el esquema ms
empleado va a ser

Claritromicina 500 miligramos cada 12 horas amoxicilina cada 12 horas un

gramo ivp cada 12 horas por 14 pantoprazol 40 miligramos cada 12 horas

Si el paciente es alrgico a la penicilina no usamos amoxicilina se sustituye por

metronidazol 500 miligramos cada 12 horas ya despus se mantiene al ivp y al
final se da una vez al da si se trata de dar una lcera pptica duodenal el ivp
se da 4 - 6 semanas una vez al da si es gstrica el ivp 6 - 8 semanas una vez
al da

los ibp eficaces y preven tx gastropata por aines sobre todo en px que ya
tengan enf. Con el acido y ancianos Nos pueden causar el gastropata y por ello
ardor en epigastrio nuseas y en algunos casos manifestaciones ms graves
como sangrado del tubo digestivo y perforacin gstrica que requiere CX de
urgencias si vamos a usar en un sujeto con riesgo un arnet por tiempo
prolongado sn acompaamos con un y beb para evitar la gastropata sino se
previno lo anterior y hay molestia se da un ibp

Para prevenir los sangrados del tubo digestivo por pseudo estrs en px en una
unidad de cuidados intensivos la ranitidina por va IV si ste no logra lo anterior
podemos utilizar en su lugar a un ibp como Omeprazol etctera por va
intravenosa

Antiacidos

Son alcalinos aumentan el pH y que por ello neutralizan el cido clorhdrico del
estmago por ello aliviar las manifestaciones de la esofagitis gastritis fueron
los ms usados para TX de las enfermedades antes de los setentas antes de los
h2 ivp en la actualidad su uso ha disminuido ya que los otros son ms eficaces
sin embargo se siguen utilizando como frmacos paliativos para aliviar las
manifestaciones no son curativos su efecto se presenta fast su eficacia
depende del tiempo en el interior del estmago si nosotros los damos antes de
los alimentos su permanencia ser leve van a salir del estmago en 20 o 30
minutos por ellos no se deben usar as siempre despus de los alimentos si se
hace esto su efecto va a durar aproximadamente 4 horas ya que as
permanecen ms tiempo y tardan hasta 4 horas 2 son sales de cationes

bicarbonato de sodio

Na HCO3+ HCl produce NaCl+CO2+H2O y asi neutraliza el acido y alivia las

manifestaciones

Su inicio de accin es rpido al presentarse la reaccin se libera dixido de

carbono y los pacientes que toman esto van a presentar eruptos sensibilidad
de plenitud meteorismo si se abusa de este frmaco se puede presentar
hipernatremia el nhna se absorbe en el intestino y esa hipernatremia origina
descompensacin de la hipertensin arterial Cmo es un anticido absorbible si
se abusa varias veces durante varios das y causa alcalemia y alcalinizacin de
la orina y si pasa eso se forman litos en vas urinarias de fosfatos de calcio la
concentracin de citrato va estar disminuyendo y este permite no se disuelve
el sodio y se forman litos este bicarbonato de sodio se usa por va oral como
anticido sal de uvas que tienen en su frmula al bicarbonato de sodio otro
anticido soluble va hacer el carbonato de calcio que va a actuar y neutralizar
el cido clorhdrico tambin tiene un inicio de accin rpido al darse carbonato
de calcio por va oral se libera CO2 y se presenta eructos sensacin de plenitud
meteorismo es el carbonato de sodio en paciente de respuesta de rebote
El paciente puede tener hiperclorhidria Ya que l sodio se absorbe en el tubo
digestivo y pasa a la clula parietal pudiendo despolarizar la membrana

Las pastillas t u l s contienen carbonato de sodio van hacer anticidos

absorbibles anticidos No absorbibles slo en estmago no efectos s i ST
hidrxido de Magnesio interacta con el cido clorhdrico formndose cloruro
de magnesio + 2 mol de agua aumenta la motilidad intestinal y por ello
adems de usarse como anticido se usa como laxante para paciente de
estreimiento lo encontramos slo en leche de magnesio

Carbonato de aluminio no libera CO2 no eructos inicio tardo en comparacin

anticidos absorbibles se emplea paciente hiperfosfatemia que se presenta en
paciente con insuficiencia renal crnica

Y por ello el hidrxido de aluminio disminuye la perist. Intestinal y por ello si se

usa por tiempo prolongado causa estreimiento esos dos insolubles se
emplean casi siempre juntos melox mayor eficacia para aliviar las molestias
pero tambin se neutralizan los efectos de la motilidad intestinal

Almagato (almax)

Riopan (simeticona)

Antiflatulencico

Protect de la mucosa gstrica

Gucralfato (unival) Tablet a un gramo esto se da una hora antes de cada

alimento y una vez antes de acostarse por va oral esta tableta una vez en el
estmago y al ponerse en contacto se transforma en un gel o pasta y ese se va
a unir a las lesiones ulceraciones en la mucosa el gel va a tener una carga
elctrica negativa y por ello se va a unir a las protenas que tienen carga
positiva se puede unir a la mucosa sana pero su afinidad es mayor sobre la
mucosa lesionada y sg el al estar unida la protege de la accion del acido de la
pepsina permitiendo que esas lesiones cicatricen mas facil la permanencia del
gel va a ser hasta 6 horas la pasta puede proteger de los cidos biliares al
sujeto con gastritis alcalina por la bilis y sa puede ser prevenida y tratada con
sucralfato tambin aumenta la circulacin en el estmago y la llegada de las
lesiones de factores de crecimiento y por ello puede favorecer la cicatrizacin
de las lesiones ese frmaco casi no se absorbe en el tubo digestivo es mnimo
el frmaco se va a excretar por las heces sus efectos se dan en la luz interior
reacciones adversas ocasionalmente pueden presentar nuseas cefalea Pero la
ms frecuente estreimiento por el hidrxido de aluminio de su frmula varios
frmacos se pueden pegar en el gel

Fluoraquinlanas
Warfarina

Para evitar lo anterior lo recomendable es que existe un intervalo de 4 horas

entre la toma del svlc. Y de otros frmacos por va oral el sulcrafato se puede
usar como auxiliar en lcera por estrs si estamos usando un ipb por va
intravenosa con estmago vaco

10 - 20% de sujetos pueden presentar diarrea y dolor abdominal tipo clico

muchos mdicos no lo utilizan sino que prefieren un y beb ya que l hizo
prosol causa diarrea el lisopresol causa contraccin de msculo liso intestinal y
precio produce dolor abdominal y diarrea el misoprostol produce contraccin
uterina y por ello en embarazadas causa abortos o partos prematuros
contraindicado en ellas se ha usado como abortivo con el riesgo de sangrado
transvaginal masivo y termin en legrado por un aborto incompleto tambin
tiene un uso en obstetricia para inducir el trabajo de parto en aquellas
embarazadas princesas que tienen prodromos de trabajo de parto hay vulos
poco disponibles para este fin Pero si no se cuenta con ellos se usan las
tabletas de cycotec un cuarto igual a 50 miligramos por va vaginal en el fondo
del saco uterino en ese caso no se le aplica oxitocina punto con eso una cosa u
otra si se juntan se puede presentar una hipertona uterina Y si hay esto causa
sufrimiento fetal el principal uso en gastroenterologa es la gastropata por
aines.

Aines con isoprasol: estos 75 - 150 miligramos producen diclofenaco con 20

miligramos de isoprasol