Abatacept Farmacologia

Alumno: Bryan Patricio Vintimilla Herrera
GRUPO #7
ABATACEPT
El abatacept es una proteína de fusión, formada por el dominio extracelular del antígeno 4
asociado al linfocito-T citotóxico humano y un fragmento modificado de la inmunoglobulina
humana G1, que se obtiene mediante tecnología de ADN recombinante en células de ovario de
hámster chino. El abatacept se utiliza en combinación con metotrexato para el tratamiento de la
artritis reumatoide activa de moderada a grave en pacientes adultos que hayan presentado una
respuesta inadecuada o intolerancia a otros fármacos antirreumáticos.
Mecanismo de acción:
El abatacept modula selectivamente la señal coestimuladora que se necesita para que se

complete la activación de los linfocitos T que expresan CD28. Para esta activación se requieren
2 señales facilitadas por las células presentadoras de antígeno:
1. El reconocimiento del antígeno por un receptor del linfocito T, el cual se une con el
complejo antígeno-MHC en los macrófagos y células dendríticas
2. Esta señal de tipo coestimuladora se basa en la unión de CD80/CD86 con la superficie
del antígeno presentador de células al receptor de CD28 en los LT.
Abatacept inhibe selectivamente la vía de coestimulación al unirse a CD80/CD86 por lo tanto se

inhibe completamente esta vía. En conclusión se disminuirá la producción de TNF-, IFN- y la
IL-2.
Farmacocinética
Con dosis de 10 mg/kg, la semivida de eliminación es de 13 días. El volumen de distribución

medio es de 0,07 l/kg mientras que aclaramiento sistémico es de 0,22 ml/h/kg.
Toxicidad
No hay suficientes estudios.
Indicaciones y posología
Tratamiento de artritis reumatoide activa (moderada a grave), por lo general se usa este fármaco
luego de una respuesta baja o por intolerancia a otros ARMES siempre en combinación de
metotrexato.
Se lo administra vía intravenosa dependiendo de la edad:
 Adultos: 500-1000 mg según el peso del paciente, en perfusión intravenosa de 30

minutos a intervalos de 2 semanas durante el primer mes y luego se da otra dosis en 4
semanas posteriores. Si no se produce respuesta en 6 meses revisar riesgo-beneficio.
 Ancianos: Igual que en adultos.
 Niños: No hay estudios aún.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. En casos de

infecciones graves, septicemia e infecciones oportunistas.
No se han hecho estudios en mujeres embarazadas por lo tanto no usarlo en este estado, así
mismo no deben amamantar a sus hijos mientras estén en tratamiento.
Interacciones
GRUPO #7
Ninguna
RAM
Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, trombocitopenia, leucopenia, cefaleas, mareos,

parestesias, vértigo, depresión, ansiedad, conjuntivitis, disminución de la agudeza, tos, dolor
abdominal, diarrea, nauseas, dispepsia, gastritis, ulceras bucales, estomatitis aftosa, erupciones
cutáneas, alopecia, piel seca, artralgia, dolor en las extremidades, carcinomas de células
basales, hipertensión, rubor, hipotensión, sofocos, fatiga, astenia y síndrome pseudogripal.
HISTORIA CLINICA
Mujer de 65 años acude a urgencia por disnea.
Antecedentes personales
Fumadora de 10-12 cigarrillos por día.

Hipertension Arterial. Diabetes Mellitus tipo 2. Dislipemia.
Artritis Reumatidea seropositiva (hace 1 año diagnosticado)
Tratamiento habitual: Omeprazol, ASA, enalapril, metformina, simvastatina, indometacina,
ácido fólico, alprazolam.
Hace 3 meses recibió tratamiento de metotrextato y abatacept
Enfermedad actual
Disnea progresiva de una semana de evolución

Tos seca sin expectoración
Astenia
Sin fiebre
Exploración física
TA: 160/70 FC: 120 lpm FR: 28-32rpm SatO2: 24% 90%
Palidez, sudoración
Examen respiratorio: Crepitaciones en ambos hemitorax
Pruebas complementarias
Bioquímica: Na 130, K 6, PCR 40 mg/dl, LDH 946 U/l

Hemograma: 14800 leucocitos, Hb 10.3, 574.000 plaquetas
Coagulacion: Normal.
GSB: PH 7,44, PCO2 26,6, PO2 43, HCO3 17,9, SatO2 77,7%
ECG: Taquicardia sinusal
Juicio clínico
IRA parcial
Infiltrado intersticial bilateral difuso
DX diferencial
Neumonia bilateral, bronquiectasias, SDRA, hemorragia
Comentario final: Posible neumonía bilateral adquirida en la comunidad por inmunosupresión

asociada a los ARMES usados hace dos meses
GRUPO #7
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El abatacept modula selectivamente la señal coestimuladora que se necesita para que se

Abatacept inhibe selectivamente la vía de coestimulación al unirse a CD80/CD86 por lo tanto se

Con dosis de 10 mg/kg, la semivida de eliminación es de 13 días. El volumen de distribución

No hay suficientes estudios.

Se lo administra vía intravenosa dependiendo de la edad:

 Adultos: 500-1000 mg según el peso del paciente, en perfusión intravenosa de 30

En pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. En casos de

Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, trombocitopenia, leucopenia, cefaleas, mareos,

Mujer de 65 años acude a urgencia por disnea.

Fumadora de 10-12 cigarrillos por día.

Hace 3 meses recibió tratamiento de metotrextato y abatacept

Disnea progresiva de una semana de evolución

Bioquímica: Na 130, K 6, PCR 40 mg/dl, LDH 946 U/l

Neumonia bilateral, bronquiectasias, SDRA, hemorragia

Comentario final: Posible neumonía bilateral adquirida en la comunidad por inmunosupresión

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