UNIVERSIDAD INTERAMERICANO PARA EL DESARROLLO

CIENCIAS DE LA SALUD
FARMACIA Y BIOQUIMICA
FARMACOQUIMICA II
INFORME N° 8: ANALISIS CUALITATIVOS
DE DICLOXACILINA SULFATO

Q.F. QUEVEDO VALVERDE Oscar Humberto

INTEGRANTES:

 GASPAR ORTIZ Elías

 HUAMAN RIVERA Niltón
 MATEO MEJIA Flor De María
 RAMIREZ SOBERON Araceli
 RAYMUNDEZ FRANCISCO Luzneida

CICLO : IX

TURNO : NOCHE

AULA : 601

AÑO: 2018
 INTRODUCCION

Estos antibióticos no se metabolizan y su eliminación es fundamentalmente

renal. Todos los amino glucósidos pueden producir toxicidad vestibular, coclear
y renal. El primer antibiótico de este grupo, la estreptomicina, fue obtenido en
1944 de una cepa de Streptomyces griseus aislada del suelo. Unos años
después, en 1949, fue aislada a partir de Streptomyces fradiae la neomicina, que
sólo se utiliza en forma tópica dada su elevada ototoxidad y nefrotoxicidad. De
manera que, la kanamicina descubierta por Umezawa en Japón en 1957 se
convirtió en el aminoglucósido de elección hasta el descubrimiento de la
gentamicina.

Por otro lado, la gentamicina aislada en 1963 de una cepa de micromonospora

purpurea es eficaz contra numerosas bacterias Gram negativas, incluyendo la
Pseudomonas aeruginosa. Es un antibiótico empleado para tratar infecciones
oculares, cutáneas, pulmonares, gástricas, urinarias y en sangre

En un principio, el término antibiótico sólo se empleaba para referirse a los

compuestos orgánicos producidos por bacterias u hongos que resultaban tóxicos
para otros microorganismos. En la actualidad también se emplea para denominar
compuestos sintéticos o semisintéticos que se producen a nivel industrial.

Los antibióticos pueden atacar a los gérmenes a través de cualquiera de los

siguientes mecanismos: inhibición de la síntesis de la pared, desorganización de
la membrana, inhibición de la síntesis proteica, interferencia con la síntesis de
ácidos nucleicos o por analogía con precursores metabólicos.
 MARCO TEÓRICO

Antibiótico: Se define como cualquier compuesto químico utilizado para

eliminar o inhibir el crecimiento de organismos infecciosos. Una propiedad
común a todos los antibióticos es la toxicidad selectiva, o sea, la toxicidad hacia
los organismos invasores y su inocuidad frente a los animales o seres humanos.

El sulfato de gentamicina: Es uno de los antibióticos aminoglucósidos más

usados para incorporarlo en los cementos óseos acrílicos debido a su amplio
espectro antibacteriano y porque a diferencia de muchos otros antibióticos, es
estable a las altas temperaturas alcanzadas durante el fraguado del PMMA. Con
este tipo de implantes se evita la aparición de efectos secundarios propios de la
administración sistémica del sulfato de gentamicina en el tratamiento de
osteomielitis como son nefrotoxicidades, ototoxicidades y complicaciones
alérgicas.

Los aminoglucósidos: Son antibióticos que inhiben la síntesis proteica de los

microorganismos, son relativamente tóxicos en comparación con otras clases de
antibióticos pero siguen siendo útiles para tratar infecciones causadas por
bacterias gramnegativos aerobias.

Son activos frente a aerobios Gram negativos como Pseudomonas aureginosa,

E. coli, Proteus sp, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp y Citrobacter sp.
Son inactivos frente a todos los aerobios Gram positivos con excepción de los
estafilococos. Se utilizan en clínica en combinación con betalactámicos
precisamente para potenciar su actividad antiestafilocócica. Por otra parte, todos
los estreptococos son resistentes a los aminoglucósidos en concentraciones
clínicas, pero la asociación con beta-lactámicos hace que se vuelvan sensibles.
Los anaerobios estrictos y facultativos en condiciones de anaerobiosis son
resistentes a los aminoglucósidos.

Gentamicina La gentamicina es un antibiótico que pertenece al grupo de los

aminoglucósidos. Es aislado de Micromonospora purpurea. Tiene una alta
reactividad cruzada (40%) con neomicina. Su uso es limitado principalmente a
preparaciones dermatológicas y oftálmicas para tratamiento de conjuntivitis
bacteriana y en combinación con preparaciones llamadas polivalentes con
antimicóticos y corticoides.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Administración: Los aminoglucósidos no se absorben por el tracto

gastrointestinal, de manera que hay que administrarlos por vía parenteral. Por
vía intramuscular se absorben totalmente, obteniéndose la concentración
máxima (Cmáx) sérica entre 30 y 90 min. Por vía intravenosa se recomienda
administrarlos mediante perfusión durante 15-30 min, y si la dosis es elevada
(caso de monodosis), el tiempo de perfusión se debe incrementar hasta 30-60
min para evitar la aparición de bloqueo neuromuscular5 . No se recomienda su
administración en las cavidades pleural y peritoneal por la posibilidad de
absorción rápida y toxicidad subsiguiente.

Distribución: Se distribuyen libremente en el espacio vascular y de forma

relativamente libre en el líquido intersticial de la mayoría de los tejidos, debido a
su escasa unión a proteínas y alto nivel de solubilidad. El volumen de distribución
es de 0,2-0,3 l/kg. Atraviesan escasamente las membranas biológicas con la
excepción de las células tubulares renales y las del oído interno, que muestran
una cinética de captación de aminoglucósidos saturable. Una hora después de
su administración, la concentración urinaria es entre 25 y 100 veces superior a
la plasmática y se mantiene elevada durante varios días. La administración en
aerosol consigue en la secreción bronquial mayor concentración que la
administración parenteral. Atraviesan mal la barrera hematoencefálica, de
manera que cuando se desea conseguir niveles adecuados en el líquido
cefalorraquídeo se recomienda la administración intraventricular o intratecal. En
el recién nacido la difusión a través de la barrera hematoencefálica es mejor.
Difunden bien al líquido sinovial, consiguiéndose niveles sólo algo menores que
los plasmáticos. La inyección subconjuntival proporciona niveles adecuados en
el humor acuoso, pero ni la administración parenteral ni la subconjuntival
consigue niveles eficaces en el humor vítreo, por lo que, en caso de endoftalmitis,
hay que recurrir a la administración intravítrea.

Excreción: Todos los aminoglucósidos son excretados por filtración glomerular

sin alteración metabólica previa. Más del 90% de la dosis administrada se
recupera sin modificar en la orina durante las primeras 24 h; el resto es
lentamente reciclado en la luz tubular y puede ser detectado en la orina durante
un tiempo superior a 20 días5. Gentamicina, tobramicina y netilmicina alcanzan
concentraciones urinarias de 100 y 300 g/ml tras dosis intramuscular de 1 mg/kg
e intravenosa de 2 mg/kg, respectivamente. Tras una dosis de 7,5 mg/kg de
amikacina, por vía intramuscular o intravenosa, la concentración urinaria llega
hasta 700-800 g/ml. La semivida sérica de gentamicina, tobramicina y netilmicina
es de 2 h con función renal normal y la de amikacina entre 2 y 3 h. Se acorta en
caso de enfermedad febril y se prolonga en caso de deterioro de la función renal.

Farmacodinamia: Los aminoglucósidos muestran un patrón de actividad

bactericida que es dependiente de la concentración (ABDC) del antimicrobiano,
pero no del tiempo de exposición de las bacterias. Por tanto, el objetivo del
tratamiento con aminoglucósidos debe ser incrementar al máximo la Cmáx
administrando la dosis más alta posible que permita el límite de toxicidad3 . Los
estudios clínicos han comprobado que existe una relación directa entre la Cmáx
del aminoglucósido y la respuesta terapéutica en el tratamiento de la bacteriemia
y la neumonía por bacilos gramnegativos y que existe una graduación dosis-
respuesta entre el cociente entre concentración máxima y concentración
inhibitoria mínima (Cmáx/CIM) y la respuesta clínica3. Asimismo, se ha
constatado que un cociente Cmáx/CIM 10 consigue el máximo efecto bactericida
y disminuye la selección de subpoblaciones resistentes.

Mecanismo de acción: La acción de los aminoglucósidos comprende una

interacción inicial con la superficie externa de la membrana celular bacteriana,
transporte a través de la membrana interna y, finalmente, la unión a la subunidad
30S de los ribosomas, que inhibe la síntesis de proteínas, conduciendo
finalmente a la muerte del microorganismo.
 RELACIÓN ESTRUCTURA ACTIVIDAD
Gentamicina sulfato
Aminoglucosido: Agentes
antibacterianos Específicos
para aquellas producidas
por bacilos gramnegativos
aeróbicos

Aminociclitol: Actúa como

agente antibacteriano
específicas para bacterias
gramnegativos aeróbicos
formado por el anillo
aminociclitol específicamente
1,3 diamino inositol.

Aminoglucosido: Agentes
antibacterianos Específicos
para aquellas producidas por
bacilos gramnegativos
aeróbicos
ANALISIS CUALITATIVO:
1. ORGANOLEPTICO:

Olor: sin olor

Sabor: Amargo
Color: Blanco
PKa: 8.1
PH: 3.5 y 5.5

2. SOLUBILIDAD:

Agua: soluble
Acetona: moderadamente soluble
Metanol: moderadamente soluble
Tolueno: insoluble en benceno e hidrocarburos halogenados.

3. ANÁLISIS QUIMICO CUALITATIVO:

Reacción de oxidación
Colocar en el tubo de ensayo X gotas de solución de gentamicina sulfato agregar
V gotas de permanganato de potasio (KMnO4), se obtendrá un color
ligeramente azul, indica presencia de función alcohol.
Reacción de cloruro de bario

Colocar en un tubo de ensayo XX gotas de solución de gentamicina sulfato

agregar V gotas de reactivo de cloruro de bario, se obtendrá un precipitado
blanco, indica presencia de ion sulfato.
 CUESTIONARIO
1 Explicar el método cuantitativo para la determinación de gentamicina
sulfato con reacciones químicas.

2 porque se usa el cloruro de bario en la reacción química

SO4 + BaCl2 BaSO4 +2Cl

El barrio es un reactivo muy útil para reconocer el grupo sulfato por formación de
una sal soluble precipitado
 BIBLIOGRAFÍA
 https://es.scribd.com/doc/157363725/gentamicina-inyectable
 http://medicina-ucr.com/cuarto/wp-content/uploads/2014/07/7.-
Antibioticos-III.pdf
 Implementación__de_parámetros_de_desempeño_para_el_ensayo_de_
potencia_de_gentamicina_sulfato_solución_inyectable_por_el_método_
cilindro_placa
 https://www.google.com.pe/search?biw=1366&bih=667&tbm=isch&sa=1
&ei=LgbyW6iCNYmm5wKkrb_wBA&q=amikacina+estructura+quimica&o
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